DERIVADOS DE 2-PIRROLIDONA COMO AGONISTAS DE PROSTANOIDE.

Un compuesto de la Fórmula I: donde: B es -CH2-, -(CH2)2 -, -(CH2)3-, -(CH2)4, ó -CH=CH-CH2-;

X es -NR8- siendo R8 hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C6 ó acilo de C1-C6, -O-, -S-, -SO- ó -SO2-. J es -(CRbRc)n-, siendo n un entero de 1 a 4, y Rb y Cc son, ambas, hidrógeno, A es -CH2-CH2-, -CH=CH-, ó -C=C-. Z -C(O)OR'', donde R'' es hidrógeno o alquilo de C1-C6. n es 1, 2, 3 ó 4. R1 es -(CH2)pR7 ó -(CH2)qOR8, donde R7 y R8 son, cada una independientemente entre si, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8, o heterociclilo seleccionado del grupo de tetrahidropiranilo, piperidinilo, N-metilpiperidin-3-ilo, piperazinilo, N-metilpirrolidin-3-ilo, 3-pirrolidinilo, morfonilo, tiomorfolinilo, tiomorfolino-1-óxido, tiomorfolino-1, 1-dióxido, pirrolinilo, imidazolinilo, N-metanosulfonil-piperiidin-4-ilo, y estando opcionalmente sustituido el heterociclilo con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre alquilo, haloalquilo, halo, nitro, ciano; o un grupo arilo seleccionadoentre fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo, y estando opcionalmente sustituidos dichos grupos por uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en alquilo, haloalquilo, halo, nitro, ciano, amino, metilendioxilo, etilendioxilo, fenilo sustituido opcionalmente por Y, Y-heteroarilo, Y-cicloalquilo, -Y-heterociclilo, -Y-OR'', -Y-NR''R", -Y-C(O)-R'', -Y-S(O)0-2-R'', Y-N-SO2-R'', Y-SO2-NR''R", -Y-N-C(O)-NR''R", donde Y es un enlace o un grupo alquileno de C1-C3, y R'' y R" son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, fenilo opcionalmente sustutuido, heteroarilo, cicloalquilo, , heterociclilo; o heteroarilo seleccionado entre piridilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, isotiazolilo, triazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirrolilo, pirazolilo, pirimidinilo, benzofuranilo, tetrahidrobenzofuranilo, isobenzofuranilo, benzotiazolilo, benzoisotiazolilo, benzotriazolilo, indolilo, isoindolilo, benzoxazolilo, quinolilo, tetrahidroquinolilo, isoquinolilo, bencimidazolilo, benzoisoxazolilo o benzotienilo, imidazo[1, 2-a]piridinilo, imidazo[2, 1-b]tiazolilo, pudiendo estar todos ellos opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo, haloalquilo, halo, nitro, ciano, amino, metilendioxilo, fenilo sustituido opcionalmente por Y, Y-cicloalquilo, -Y-heterociclilo, -Y-OR'', -Y-NR''R", -Y-C(O)-R'', Y-O-(CO)-R'', -Y-S(O)0-2-R'', Y-N-SO2-R''. Y-SO2-NR''R", -Y-N-C(O)-NR''R", donde Y está ausente o es un grupo alquileno de C1-C3, y R'' y R" son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, fenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, heterociclilo; p y q son, cada una independienetemente entre sí, 0, 1, 2, 3, 4 ó 5 R2 es hidrógeno, alquilo de C1-C6, alquenilo de C1-C6, o alquinilo de C1-C6, y R3. R4, R5 y R6 son, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo de C1-C6; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.

Inventor/es: ELWORTHY, TODD, RICHARD, ROEPEL, MICHAEL, GARRET, SMITH, DAVID, BERNARD.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 11 de Julio de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4015 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
  • A61P19/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
  • A61P19/10 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para la osteoporosis.
  • C07D207/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D207/20 C07D 207/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D207/26 C07D 207/00 […] › Pirrolidonas-2.
  • C07D207/273 C07D 207/00 […] › con heteroátomos o átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los otros átomos de carbono del ciclo.
  • C07D207/46 C07D 207/00 […] › con heteroátomos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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DERIVADOS DE 2-PIRROLIDONA COMO AGONISTAS DE PROSTANOIDE.

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