Aza-aril 1H-pirazol-1-il-bencenosulfonamidas como antagonistas de CCR(9).
(10/06/2020) Un compuesto o sal del mismo de la fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H o F;
R5 es H, F, Cl, o -CH3;…
(17/04/2019) Un compuesto que es de fórmula (I): **Fórmula**
o es una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato o rotámero del mismo,
en la que
A se selecciona entre el grupo que consiste en -CO2H, -SO3H, -PO3H2 y un tetrazol;
Los vértices del anillo a, b, c y d se seleccionan independientemente entre CH y C(R1);
cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, CN, -SF5, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, -ORa, -SRa, -CORa, -NRaRb y heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que las porciones de alquilo de R1 están opcionalmente sustituidas adicionalmente con 1-3 Ra; y de manera opcional, los miembros de R1 adyacentes están conectados para formar un anillo adicional de 5 o 6 miembros que es saturado o…
(03/04/2019) Un compuesto representado por la estructura (I):**Fórmula**
donde n es un número entero de 0 a 3;
cada A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en N y CH;
X y Z se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en 10 (i) arilo y heteroarilo monocíclico o bicíclico-condensado, donde el grupo heteroarilo tiene de 1 a 4 heteroátomos como miembros de anillo seleccionados entre N, O y S;
(ii) anillo monocíclico de cuatro, cinco, seis o siete miembros seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalcano y heterocicloalcano, donde los anillos de heterocicloalcano tienen de 1 a 3 heteroátomos como miembros de anillo seleccionados entre N, O y S;
donde cada uno de los anillos en (i) y (ii) están opcionalmente…
(14/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, N-óxido, versión isotópicamente enriquecida o enantioméricamente enriquecida y un rotámero del mismo en la que
cada uno de los vértices del anillo Xa, Xb y Xc se selecciona independientemente del grupo que consiste en N, NH, N(R2), CH y C(R2);
el subíndice n es 0, 1 o 2;
Z se selecciona del grupo que consiste en
(i) arilo y heteroarilo monocíclico o bicíclico condensado, en donde el grupo heteroarilo tiene de 1-4 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados de N, O y S; y donde dichos grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes R5;
(ii) anillo monocíclico de cuatro, cinco, seis o siete miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalcano, y heterocicloalcano,…
Antagonistas de receptores de quimiocina.
(13/09/2018) Un compuesto que tiene una fórmula:**Fórmula**
en la que
el subíndice n es un número entero de 0 a 3;
cada R1a y R1b es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -ORa, -X1CORa, -X1CO2Ra, - X1CONRaRb, -X1NRaCORb, -X1NRaRb, y -X1ORa, en las que X1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquileno C1-4, y cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, y cicloalquilo C3-6, y opcionalmente dos grupos R1a en átomos de carbono adyacentes se unen para formar un anillo carbocíclico…
Pirazol-1-il benceno sulfonamidas como antagonistas del CCR9.
(02/08/2017) Compuesto de fórmula (II) o sal del mismo: **Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo consistente en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido, y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H ó F;
R5 es H, F, Cl ó -CH3;
R6 es H, halo, -CN, -CO2Ra, -CONH2, -NH2, aminoalquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, o alcoxi…
Diazolamidas como antagonistas del receptor CCR1.
(18/05/2016) Un compuesto representado mediante la estructura (Ib2): **Fórmula**
en la que
cada A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en N y CH;
A1 es N o C(R5);
A2 es N o C(R7);
R1 es Cl o F;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, en la que las porciones alquilo de R3 están además opcionalmente sustituidas por 1-3 Ra;
R5, R7 y R8 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, CN, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, -ORa, -CO2Ra, -NRaRb, -CONRaRb, arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros y heterocicloalcano de 3, 4-, 5 o 6 miembros en los que los heteroátomos presentes como los vértices…
Derivados de pirrolidinona carboxamida como moduladores de quemerina-R (ChemR23).
(05/11/2014) Un compuesto que tiene la fórmula:
o un estereoisómero, rotámero o una variante enriquecida isotópicamente del mismo,
en la que
R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxilo, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloheteroalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, cicloheteroalquil C3-8-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, ariloxialquilo C1-4, aril-alcoxi C1-2-alquilo C1-4, -NRaRb, y RaRbN-alquilo C1-4 donde cada uno de Ra y Rb se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-8, cicloheteroalquilo C3-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, mono- o di-(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4 e hidroxialquilo C1-8, o Ra y Rb se combinan…
Derivados de benzamida y usos relacionados con los mismos.
(11/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula (I):
o una sal, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -OH;
R2 es metilo;
R3 es trifluorometilo;
R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8) ycicloalquilo (C3-C8);
R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo(C2-C8), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6), cicloalquil (C3-C8) alcoxilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) alquilo (C1-C6),heteroarilalquilo (C1-C6), arilo, arilalquilo (C1-C6), -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)OR", -OR", -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)R", -SO2R", -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'SO2R",…
Derivados de benzamida como moduladores de 11-beta-HSD1 para el tratamiento de diabetes y obesidad.
(15/08/2012) Compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, para su uso en un método para tratar un estado o trastorno seleccionado del grupo que consiste en diabetes, síndrome X, obesidad, enfermedad de ovario poliquístico, un trastorno de la alimentación, craneofaringioma, síndrome de Prader-WiIIi, síndrome de Frohlich, hiperlipidemia, dislipidemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, bajos niveles de HDL, altos niveles de HDL, hiperglucemia, resistencia a la insulina, hiperinsulinemia, síndrome de Cushing, hipertensión, aterosclerosis, reestenosis vascular, retinopatía, nefropatía, enfermedad neurodegenerativa, neuropatía, emaciación muscular, trastornos cognitivos, demencia, depresión, psoriasis, glaucoma, osteoporosis, una infección viral, un trastomo inflamatorio y un trastorno inmunitario y cicatrización de heridas.
Arilsulfonilamidas y usos como hidroxiesteroide deshidrogenasa.
(01/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o sales, solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
R1 es un miembro seleccionado del grupo consistente en -OH y haloalquilo (C1-C8);
R2 y R3 son miembros seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C2-C8) y
cicloalquilo (C3-C8);
Ncyc es un heterociclo de nitrógeno que tiene la fórmula seleccionada del grupo que consiste en la fórmula (a),fórmula (b), fórmula (c) y fórmula (d):
en las que:
R2a, R2a' y R5a son cada uno H;
R3a y R4a son cada uno miembros seleccionados…
DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(03/11/2011) Un compuesto de fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que R1 es cicloalquilo (C3-C8), no sustituido o sustituido; R2 es arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido; Y es C(O); y Z1 y Z2 se combinan para formar un anillo aromático de 6 miembros condensado adicional, no sustituido o sustituido
ARILSULFONAS Y USOS RELACIONADOS CON LAS MISMAS.
(18/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula: o sales, solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R 1 es un miembro seleccionado del grupo que está constituido por -OH, halógeno y haloalquilo (C1-C8); R 2 y R 3 son miembros independientemente seleccionados del grupo que está constituido por halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C2-C8) y cicloalquilo (C3-C8), en la que no más de dos de R 1 , R 2 y R 3 son halógeno; R 4 R 5 R 6 R 7 R 8 , , , y son cada uno miembros independientemente seleccionados del grupo que está constituido por H, halógeno, -CN,…
DERIVADOS DE BENZAMIDA Y USOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS.
(12/01/2011) Un compuesto que es una benzamida que tiene la fórmula (I): **Fórmula** o una sal, solvato o estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: R1 es -OH. R2 es alquilo C1-C3; R3 es halogenoalquilo (C1-C3). R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8) y cicloalquilo (C3-C8); R5 es cicloalquilo (C3-C8), en el que cualquier parte del cicloalquilo está opcionalmente sustituida con 1 a 2 miembros seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), halogenoalquilo (C1-C4), hidroxialquilo (C2-C4) y alcoxi (C1-C4); X se selecciona del grupo que consiste en un enlace, alquileno (C1-C4), alquilen(C0-C8) -SO2, y alquilen(C0-C8)-C(O);…