Ácidos 3-alquil-4-amido-bicíclicos [4,5,0]hidroxámicos como inhibidores de HDAC.
(27/11/2019) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde:
X1 es O;
X2 y X4 son cada uno independientemente CR1R2, C=O, S(O) o SO2;
X3 es CR1'R2',
Y1 e Y4 no están unidos a -C(O)NHOH y son cada uno independientemente N o CR1;
Y2 e Y3 son cada uno independientemente N o CR1 cuando no están unidos a -C(O)NHOH e Y2 e Y3 son C cuando están unidos a -C(O)NHOH;
L es -C(O)-, -C(O)(CR1 R2)m-, o-C(O)(CR1R2)mO-, en donde L está unido al nitrógeno del anillo a través del grupo carbonilo;
R se selecciona independientemente del grupo que consiste de -H, alquilo -C1-C6, alquenilo -C2-C6, cicloalquenilo -C4-C8, alquinilo -C2-C6, cicloalquilo -C3-C8, espirociclilo -C5-C12, heterociclilo, espiroheterociclilo, arilo, y heteroarilo que…
Carboxamidas de tienopirazina como inhibidores de la proteasa específica de la ubiquitina.
(16/10/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, hidrato, solvato, estereoisómero y tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
X es N o CR6;
R1 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C8), -CN, o -NR8R9;
R2 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C8), o -NR10R11;
o R1 y R2 juntos forman un cicloalquilo (C4-C8) opcionalmente sustituido con uno o más R12;
R3 es H, alquilo (C1-C6), o haloalquilo (C1-C6);
R4 es H, alquilo (C1-C6), halógeno, o haloalquilo (C1-C6);
R4' es H, alquilo (C1-C6), halógeno, o haloalquilo (C1-C6);
R5 es -alquileno (C0-C3)-C(O)OH,…
Análogos de urea con puente sustituidos como moduladores de sirtuinas.
(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
m es 1 o 2;
n es 2 o 3;
p es de 0 a 4;
R1 se selecciona de un carbociclo y heterociclo, en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluoro-sustituido, -CºN, -Y, -X-C(=O)-Y, -X-O-Y, -X-OR4, -X-C(=O)-NR3R3, -X-NH-C(=O)-Y-NR3R3, -X-NH-C(=O)-O-Y, -X-NR3R3, =O, -NHS(= O)2-R3, -S(=O)2-R3, -S-R3, cicloalquilo (C3-C7), -C(=N)-NR3R3, -C(=N)-NH-X -NR3R3, -X-NH-C(=O)-Y, -C(=O)-NHX, -NH-X, fenilo, -O-fenilo, heterociclo saturado o insaturado de 3 a 6 miembros y -O-(heterociclo saturado de 5 a 6 miembros), en donde cualquier fenilo, heterociclo…
Bencimidazoles y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.
(01/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
uno de Z11 y Z12 es CR13, y el otro de Z11 y Z12 se selecciona de N y CR13, en donde
R13 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), -S-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), alquilo C1-C4, -(alquil C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-alquil(C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo(C1-C4) y cicloalquilo C3-C7;
R se selecciona de hidrógeno, -alquilo (C2-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con fluoro, -alquil(C1-C4)-N(R7)(R7), -alquil(C1-C4)-C(O)-N(R7)(R7), -alquil(C2-C4)-O-R7, y -alquil(C2-C4)-N(R7)-C(O)-R7, en donde:
cada R7 se selecciona independientemente…
Piridinas bicíclicas y análogos como moduladores de sirtuina.
(06/04/2016) Un compuesto representado por
(a) fórmula estructural (I):**Fórmula**
un tautómero, o una de sus sales, en donde:
cada uno de Z1 y Z2 se selecciona independientemente de N y CR, en donde:
al menos uno de Z1 y Z2 es CR; y
cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con flúor, -O-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, -S-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, alquilo C1-C4, -O-alquilo (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4); cicloalquilo C3-C7, -alquil(C1-C2)-N(R3)(R3), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1- C3)-N(R3)(R3), y -N(R3)(R3);
W se selecciona de -O-, -NH-, -N(alquilo C1-C4)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2 -y -C(R6)(R6),
cada R6 se selecciona independientemente…
Compuestos de tiazolopiridina moduladores de sirtuina.
(17/06/2015) Un compuesto representado por la Fórmula Estructural (III):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R3 se selecciona de hidrógeno, metoxipropilo, metoxiprop-1-inilo,**Fórmula**
Compuestos de imidazotiazol moduladores de sirtuina.
(25/02/2015) Un compuesto representado por la Fórmula Estructural (III):**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
R es -H o -CH3;
R1 es un grupo (morfolino sustituido o no sustituido)metilo o un grupo 1,2,4-triazolilmetilo sustituido o no sustituido;
R2 es -H o -CH3; y
R3 es un grupo piridilo no sustituido.
Benzotiazoles y tiazolopiridinas como moduladores de la sirtuína.
(22/11/2013) Un compuesto:
A) de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada uno de X7, X8, X9 y X10 se selecciona independientemente de N, CR20, o CR1', en donde:
cada R20 se selecciona independientemente de H o un grupo de solubilización;
cada R1' se selecciona independientemente de H o alquilo recto o ramificado C1-C3 opcionalmente sustituido;
uno de X7, X8, X9 y X10 es N y los otros se seleccionan de CR20 o CR1'; y
de cero a un R20 es un grupo de solubilización;
R19 se selecciona de:**Fórmula**
en donde:
cada Z10, Z11, Z12 y Z13 se selecciona…
Derivados de imidazopiridina como agentes moduladores de la sirtuína.
(05/03/2013) Un compuesto de la fórmula:
o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada uno de R23 y R24 se selecciona independientemente de H, -CH3 o un grupo de solubilización;
R25 se selecciona de H o un grupo de solubilización; y
R19 es:
en donde:
cada Z10, Z11, Z12 y Z13 se selecciona independientemente de N, CR20, o CR1';
en donde:
de cero a dos de Z10, Z11, Z12 y Z13 son N;
de cero a un R20 es un grupo de solubilización; y
de cero a un R1' es un alquilo lineal o ramificado C1-C3 opcionalmente sustituido;
cada R20 se selecciona independientemente de H o un grupo de solubilización;
R21 se selecciona de -NR1'-C(O)-, -NR1'-S(O)2-, -NR1'-C(O)-NR1'-, -NR1'-C(S)-NR1'-, -NR1'-C(S)-NR1'- 20 CR1'R'1-, -NR1'-C(O)-CR1'R'1-NR1'-,…
Compuestos moduladores de sirtuina.
(01/03/2013) Un compuesto
A) de la fórmula:
o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que
R19 se selecciona entre:
en la que:
cada Z10, Z11, Z12 y Z13 se selecciona independientemente entre N, CR20 o CR1'; y cada Z14, Z15 y Z16 se seleccionaindependientemente entre N, NR1', S, O, CR20 o CR1'',
cero a dos de Z10, Z11, Z12 o Z13 son N;
en la que:
por lo menos uno de Z14, Z15 y Z16 es N, NR1', O o S;
cero a uno de Z14, Z15 y Z16 es S o O;
cero a dos de Z14, Z15 y Z16 son N o NR1';
cero a un R20 es un grupo solubilizante; y
cero a un R1' es alquilo C1-C3 lineal o ramificado opcionalmente sustituido;
cada R20 se selecciona independientemente entre H o un grupo solubilizante;
R21 se selecciona…