12 inventos, patentes y modelos de MOSER,FRANK,W

Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos.

(12/07/2017) Un compuesto que comprende la Fórmula 25:**Fórmula** donde: R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol 10 cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal; R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R6 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alilo, un grupo cicloalquilmetilo, un grupo arilo, un grupo bencilo, y C(O)nR7; R7 se elige entre un grupo alquilo, un grupo arilo, y un grupo bencilo; R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; X es halógeno; y n es un…

Preparación de 6-alfa-amino morfinanos N-sustituidos por transferencia de hidrógeno catalítico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(10/08/2016). Solicitante/s: Mallinckrodt LLC. Clasificación: C07D489/00.

Un proceso para preparar un 6-alfa-amino morfinano N-sustituido, el proceso que comprende poner en contacto un 6-ceto morfinano N-sustituido con una fuente de amina, un donador de hidrógeno que comprende un ion formiato, un catalizador de un metal de transición, y un aceptor de protones para formar el 6-alfa-amino morfinano Nsustituido.

PDF original: ES-2598496_T3.pdf

Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos.

(26/08/2015) Un compuesto de Fórmula 21a:**Fórmula** donde: R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal; R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R4 y R5 se eligen independientemente entre -(CH2)nCH3 y CH3; R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; X es halógeno; Y se elige entre un grupo benciloxicarbonilo, un grupo…

Aminación reductora de 6-ceto-normorfinanos por transferencia de hidrógeno catalítica.

(30/04/2014) Un procedimiento para preparar un 6-alfa-amino-N17-formil-morfinano, comprendiendo el procedimiento poner en contacto un 6-ceto-normorfinano con una fuente de amina, un donador de hidrógeno que comprende un ión formiato, un catalizador de metal de transición y un aceptor de protones para formar el 6-alfa-amino-N17-formil-morfinano

Procedimientos mejorados de preparación de opiáceos 6-alfa-hidroxi-N-alquilados.

(23/04/2014) Un procedimiento en el que se hace reaccionar un 6-hidroxi-morfinano (II) para formar un morfinano 6-hidroxi-Nalquilado (III) que tiene la fórmula:**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar el 6-hidroxi-morfinano (II) con un aldehído de la fórmula CH(O)R9 en un disolvente y reducir posteriormente con un agente reductor de hidruro, teniendo el 6-hidroxi-morfinano (II) la fórmula:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo u -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo u -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR711; R8 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR811; R9 es hidrógeno,…

Procedimiento y compuestos para la producción de (+) opiáceos.

(12/02/2014) Un compuesto que comprende la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es {--}OCOR5; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, {--}OCOR6, {--}OCR6, y un grupo protector de hidroxilo escogido de acetal, éster, y éter silílico; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido, o R8 y R9 forman juntos un grupo carbonilo; y R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, y un halógeno, en la que el hidrocarbilo es un resto seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo y arilo.

Procedimientos mejorados para la preparación de opiáceos 6-alfa-hidroxi-n-alquilados.

(11/06/2013) Un procedimiento para la preparación de un 6-cetomorfinano, que tiene la fórmula (I) preparado a partir de un 6-cetonormorfinano (X) que tiene la fórmula:**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar el 6-ceto-normorfinano (X) con un aldehído de la fórmula CH(O)R9 enun disolvente para formar el 6-cetomorfinano (I) que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, u -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, u -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, u -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, u -OR711.

UNA RUTA DE SÍNTESIS DE 14-HIDROXIL-OPIÁCEOS A TRAVÉS DE 1-HALO-TEBAÍNA O ANÁLOGOS.

(20/04/2011) Un procedimiento en un solo matraz para la conversión de una composición de acuerdo con la Fórmula 14 en una composición de acuerdo con la Fórmula 17, comprendiendo el procedimiento: a) calentar la composición de acuerdo con la Fórmula 14 en presencia de al menos un ácido para formar una composición de acuerdo con la Fórmula 15; en la que R 1 es H, metilo, un grupo bencilo, un grupo arilo, un grupo acilo, un grupo alcoxicarbonilo, o un grupo tetrahidropiranilo; R 2 es H, metilo, un grupo bencilo, un grupo arilo, un grupo acilo, un grupo formilo, un formil-éster, un grupo alcoxicarbonilo, o un grupo alquilamidocarbonilo; y X…

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACIÓN DE OPIÁCEOS 6-ALFA-HIDROXI-N-ALQUILADOS.

(07/04/2011) Un procedimiento para la preparación de un 6-hidroximorfinano (II) que tiene la fórmula comprendiendo el procedimiento reducir un 6-cetomorfinano (I) en presencia de un catalizador asimétrico de rutenio, rodio, o iridio y una fuente de hidrógeno, teniendo el 6-cetomorfinano (I) la fórmula: en la queR1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, o -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, o -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR711; R8 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR811; R14 es hidrógeno o hidroxilo; R111 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o un grupo protector de hidroxilo;…

SINTESIS DE HETEROARILACETAMIDAS A PARTIR DE MEZCLAS DE REACCION QUE TIENEN UN CONTENIDO REDUCIDO DE AGUA.

(08/04/2010) Un procedimiento de preparación de una heteroarilacetamida a partir de una heteroaril-a-hidroxiacetamida, cuyo procedimiento comprende hidrogenar directamente una heteroaril-a-hidroxiacetamida en presencia de hidrógeno gaseoso en una mezcla de reacción que comprende un sistema disolvente, la heteroaril-a-hidroxiacetamida, por lo menos un ácido que tiene un pKa (con relación al agua) de -9 ó menos, un haluro y un catalizador, en el que la mezcla de reacción tiene una relación molar de la heteroaril-a-hidroxiacetamida de partida con respecto a agua al comienzo de la hidrogenólisis, de 2:1 por lo menos, correspondiendo la heteroaril-a-hidroxiacetamida a la Fórmula 1 y correspondiendo la heteroarilacetamida obtenida como producto a la Fórmula 1A.

INTERMEDIOS DE OPIACEOS Y METODOS DE SINTESIS.

(08/04/2010) Un método para la síntesis de un compuesto intermedio de opiáceo, comprendiendo el método: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula 1

METODO PARA REDUCCION SELECTIVA DE COMPUESTOS AROMATICOS.

(17/02/2010) Un método para prevenir la deshalogenación de un compuesto aromático, comprendiendo el método: proteger por lo menos un anillo aromático substituido con halógeno del compuesto aromático por lo menos con un grupo hidroxilo localizado en el por lo menos un anillo aromático substituido con halógeno del compuesto aromático; hacer reaccionar el compuesto aromático por lo menos con un metal alcalino en por lo menos una base que contiene nitrógeno y por lo menos un alcohol; y mantener una relación del alcohol a la base que contiene nitrógeno de 1:1 a 1:4, a la que el por lo menos un anillo aromático substituido con halógeno no se deshalogena

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