Inhibidores de quinasas de pirazol tricíclicos.
(17/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
X1 se selecciona entre el grupo que consiste en C y N;
X2 se selecciona entre el grupo que consiste en CH2. C≥O. y O;
RA, RB y RC se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heteroariloxi, heterociclo, heterocicloalcoxi, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterocicloxi, RaRbN-, (RaRbN)alcoxi, (RaRbN)alquilo, (RaRbN)carbonilo y (NRaRbN)carbonilalcoxi, y (RaRbN)carbonilalquilo;
RD está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo,…
Derivados de tieno[3,2-c]piridina como inhibidores de quinasas para uso en el tratamiento del cáncer.
(24/09/2014) Un compuesto que tiene la Fórmula I **Fórmula**
o una de sus sales terapéuticamente aceptables,
donde
R1 es hidroxialquilo;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxi, alquilo, halo, y haloalcoxi; y
R3 es hidrógeno o alquilo.
Inhibidores de tiopirimidina e isotiazolopirimidina quinasa.
(15/01/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
X es N;
Z1 es CR4,
Z2 es CR5;
Z3 es CR6,
Z4 es CR7;
R1 es hidrógeno;
R2 es LR8;
L es -(CH2)nNR9C(O)NR10(CH2)p-; con su extremo derecho unido a R8, donde R9 y R10 son ambos hidrógeno; m ≥ o, y n, y p son independientemente 0-2;
R4, R5, R6, y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, NRaRb, halo, e hidroxilo, donde Ra y Rb se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; y
R8 se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxialquilo, alquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroaril), heteroarilalquilo,…
Indazoles, bencisoxazoles y bencisotiazoles como inhibidores de proteína cinasas.
(08/01/2014) Un compuesto que tiene la Fórmula I
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
X es S, O o NG1;
G1 es H o es alquilo;
A1 es C(O)NHR1;
B1, C1 y D1 son OR1, H, F, Br, Cl o I seleccionados independientemente;
R1 es R2 o R5;
R2 es fenilo;
R5 es alquilo que está sin sustituir o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco de R6, OH, F, Cl, Br o I seleccionados independientemente;
R6 es R7 o R9;
R7 es fenilo;
R9 es heterocicloalquilo, donde heterocicloalquilo es cicloalquilo C3, cicloalquilo C4, cicloalquilo C5 o cicloalquilo C6 que tienen uno o dos o tres restos CH2 reemplazados por O, S, S(O), SO2 o NH seleccionados independientemente y uno o dos restos CH sin reemplazar o reemplazados por N;
donde cada resto cíclico anterior está sin sustituir o sustituido independientemente…
Inhibidores de quinasa de tipo indazol, bencisoxazol y bencisotiazol.
(13/03/2013) El compuesto de fórmula (II)
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que
X se selecciona entre el grupo que consiste en O y S;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alcoxialcoxi,alcoxialquilo, alquilo, ariloxi, ariloxialquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquenilo,heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxi, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, (NRaRb)alcoxi,(NRaRb)alquenilo, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilalquenilo y (NRaRb)carbonilalquilo;R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, halo,haloalcoxi, haloalquilo e hidroxi;
L se selecciona entre el grupo que consiste en (CH2)mN(R7)C(O)N(R8)(CH2)n y CH2C(O)NR7,…
7,8-dihidro-1H-pirimido[4,5-b]diazepin-4-aminas como inhibidores de quinasas.
(17/04/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-fenilurea;
N-[3-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-fenilurea;
N-[3-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-[3-(trifluorometil)fenil]urea;
N-[3-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-(4-fluoro-3-metilfenil)urea;
N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-[3-(trifluorometil)fenil]urea;
N-[4-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)fenil]-N'-(2-fluoro-5-metilfenil)urea;
N-[5-(4-amino-8,9-dihidro-7H-pirimido[4,5-b][1,4]diazepin-6-il)-2a…
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASAS.
(23/01/2012) Un compuesto que tiene la Fórmula I
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 es C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, OC(O)OR1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1 o R5; B1 y C1 son independientemente H, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, OC(O)OR1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1 o R5; donde
R1 es R2, R3 o R4;
R2 es fenilo que no está fusionado o está fusionado con benceno, heteroareno o R2A; R2A es cicloalcano,…
INHIBIDORES DE QUINASA DE TIPO INDAZOL, BENZISOXAZOL Y BENZISOTIAZOL.
(18/10/2010) Un compuesto de fórmula (I)
INHIBIDORES DE LA TIENOPIRIDINA Y FUROPIRIDINA KINASA.
(06/05/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde R 1 se selecciona del grupo que consiste en alcoxialquinilo, alcoxicarbonilalquenilo, alcoxicarbonil-alquilo, alquinilo, arilo, arilalquinilo, alcoxi-alquinilo, arilsulfanilalquinilo, carboxialquenilo, carboxialquilo, carboxialquinilo, cianoalquilo, cicloalquilalquinilo, formilalquenilo, halo, heteroarilo, heteroarilalquinilo, heteroarilcarbonilalquenilo, hetero-arilcarbonilalquilo, heterociclilalquenilo, heterociclil-alquilo, heterociclilalquinilo, heterociclilcarbonil-alquenilo, hidroxialquenilo, hidroxialquilo, hidroxialquinilo, NR a R b , (NR a R b )alquenilo, (NR a R b )alquilo, (NR a R b )alquilo, (NR a R b )carbonilalquenilo, (NR a R b )carbonil-alquilo, y nitro; R 2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R 3 se selecciona…
COMPUESTOS TETRACICLICOS AGONISTAS DE LA DOPAMINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/47, C07D495/04, C07D498/04, C07D513/04, C07D491/048.
UN COMPUESTO TETRACICLICO DE FORMULA (I), DONDE A Y LOS ATOMOS A LOS CUALES ESTA UNIDA Y EL DOBLE ENLACE OPCIONAL, REPRESENTAN UN ANILLO MONO. O DI-HETEROCICLICO SELECCIONADO DE LAS FORMULAS (A), (B), (C), (D) Y (E), DONDE R{SUP.1}, R{SUP.2}, R{SUP.3}, R{SUP.4} Y X ESTAN ESPECIFICAMENTE DEFINIDOS, CUYOS COMPUESOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES CARDIOVASCULARES, PSICOLOGICOS Y NEUROLOGICOS RELACIONADOS CON LA DOPAMINA, ASI COMO EN EL TRATAMIENTO DE SUSTANCIAS ABUSIVAS Y OTROS COMPORTAMIENTOS DE ADICCION, PROBLEMAS COGNITIVOS Y DE ATENCION.
INHIBIDORES DE HIDROXAMATOS INVERSOS DE METALOPROTEINASAS MATRICIALES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/07/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07C259/00.
Los compuestos de fórmula (I) son inhibidores de metaloproteinasas matriciales. Se describen también composiciones y procedimientos que permiten inhibir metaloproteinasas matriciales en mamíferos.
COMPUESTOS DE HIDROXAMATO INVERSO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS MATRICIALES.
(16/06/2003) Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco del mismo, donde W1 se selecciona del grupo que consiste en -O-, -CH2O-, y -CH2-; donde cada grupo es tal que su extremo de la izquierda es el extremo que se une al carbono que contiene R1 y R2, y su extremo de la derecha es el extremo que se une al carbono que contiene R3 y R4; X se selecciona del grupo que consiste en -O-, -N(R7), donde R7 se selecciona del grupo que consiste en (a) hidrógeno, (b) alquilo, (c) -SO2-alquilo, y (d) alcanoilo; R1 y R2 se seleccionan, independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y hidroxialquilo; R3 y R4 se seleccionan, independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno,…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DOPAMINERGICOS TETRACICLICOS QUIRALES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2001). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/47, C07D495/04, C07D221/18, C07D491/048.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPUESTO TETRACICLICO QUIRAL DE FORMULA (I), EN DONDE R ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} Y Z ES OXIGENO, AZUFRE O -CH=CH-, LOS COMPUESTOS TENIENDO USOS COMO AGONISTAS DE DOPAMINA. EL PROCEDIMIENTO ABARCA LA REACCION DE UN MATERIAL DE INICIO QUIRAL E INTERMEDIARIOS QUIRALES SUBSECUENTES EN UNA SERIE DE REACCIONES SINTETICAS DE PRESERVACION DE QUIRALIDAD.