Partículas de n-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2h)-carboxamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/04/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/4375.
Un proceso para la preparación de partículas de N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil- 2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico que comprende las etapas de:
a. Disolver N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro- 1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en ácido propiónico;
b. Añadir ácido cítrico a la solución obtenida en la etapa a) para obtener una suspensión que comprende N-(5- ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1-il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin- 1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico; y
c. Aislar las partículas de N-(5-ciano-4-((2-metoxietil)amino)piridin-2-il)-7-formil-6-((4-metil-2-oxopiperazin-1- il)metil)-3,4-dihidro-1,8-naftiridin-1(2H)-carboxamida en forma de sal de ácido cítrico de la suspensión obtenida en la etapa b.
PDF original: ES-2803028_T3.pdf
Uso de derivados de piridilo bicíclicos de anillo fusionado como inhibidores de fgfr4.
(28/08/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula**
en la que
V se selecciona entre CH2, O y CH(OH);
W se selecciona entre CH2, CH2CH2 y un enlace;
X es C(RX) o N;
Y es C(RY) o N;
Z es CH o N;
en los que cuando X es N, Y y Z no son N;
en los que cuando Y es N, X y Z no son N;
en los que cuando Z es N, X e Y no son N;
RX se selecciona entre hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6 e hidroxialquilo C1-C6;
RY se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxi C1-C3alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-haloalcoxi C1-C3, di(alquil C1-C3)aminoalcoxi C1-C6, O-(CH2)0-1-RY3, CRY6RY7, S-alquilo C1-C3 y haloalcoxi…
Compuestos derivados de piridilo bicíclicos fusionados a anillo como inhibidores de FGFR4.
(20/09/2018) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
en donde
V se selecciona a partir de CH2, O, CH(OH);
W se selecciona a partir de CH2, CH2CH2; enlace
X es C(RX) o N;
Y es C(RY) o N;
Z es CH o N;
en donde cuando X es N, Y y Z no son N;
en donde cuando Y es N, X y Z no son N;
en donde cuando Z es N, X e Y no son N;
RX se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C3, alcoxilo C1-C6, hidroxialcoxiloC1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxiloC1-C3alcoxiloC1-C3, alcoxiloC1-C3-haloalcoxiloC1-C3,…
Componentes heterocíclicos agonistas del receptor IP.
(18/01/2017) Un compuesto representado por la Fórmula Ia**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
A es N o CR';
R' es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;
R1 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alquilo C1-C4, OH, OR', - NR19R21, CN o cicloalquilo C3-C7; o
R1 es -X-Y; o
R1 es -W-R7-X-Y; o
R1 es -S(O)2-W-X-Y; o
R1 es -S(O)2-W-R7-X-Y;
R2 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, alquilo C1-C4, OH, OR', -NR19R 21, CN o cicloalquilo C3-C7; o
R2 es -X-Y; o
R2 es -W-R7-X-Y; o
R2…
Sección de la CIP Química y metalurgia
(04/03/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D409/14, C07D213/74.
Un compuesto de Fórmula X como se define a continuación:**Fórmula**
en, forma libre o de sal, donde**Fórmula**.
PDF original: ES-2562447_T3.pdf
Sales de un agonista del receptor IP.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P11/00, C07D471/04, A61P9/00, A61K31/4985.
Compuesto seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula**.
PDF original: ES-2561353_T3.pdf
Pirroles fusionados como agonistas del receptor IP para el tratamiento de hipertensión arterial pulmonar (PAH) y trastornos relacionados.
(06/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde
A es N o CR';
R' es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno;
R1 se selecciona de H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, OH, alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C7 o cicloalquiloxi C3-C7; -(alquilo C2-C4)-NR19R21 y cicloalquilo C3-C7; o
R1 es -X-Y; o
R1 es -W-R7-X-Y; o
R1 es -S(O)2-X-Y; o
R1 es -S(O)2-W-R7-X-Y;
R2 se selecciona de H; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno,…
Compuestos heterocíclicos agonistas del receptor IP.
(23/12/2015) Un compuesto representado por la Fórmula Ia
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
R1 es -X-Y; o -W-R7-X-Y;
R2 es H, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos, alquilo C1-C4, OH, u OR'; R2a es hidrógeno;
o 10 R2 y R2a tomados juntos son oxo;
R3 es H, alcoxi C1-C4, OH, -NR19R21, CN, halógeno, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos;
R4 es H, alcoxi C1-C4, OH, -NR19R21, CN, halógeno, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos;
R5 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con uno o más átomos halógenos, alquilo C1-C4, OH, OR',…
Pirimidinas como inhibidores de cinasas.
(23/10/2013) Un compuesto seleccionado del grupo que incluye:
4-Benciloxi-6-[5-(3-metoxi-fenil)-piridin-3-il]-2-piridin-2-il-pirimidina,
(4-Isopropil-piperacin-1-il)-{4-[5-(2-piridin-2-il-pirimidin-4-il)-piridin-3-il]-fenil}-metanona,4-{5-[4-(4-Isopropil-piperacin-1-ilmetil)-fenil]-piridin-3-il}-2-piridin-5 2-il-pirimidina,3-[2-(6-Piridin-3-il-2-piridin-2-il-pirimidin-4-iloxi)-etil]-1H-indol,
3-{2-[2-(6-Metil-piridin-2-il)-6-piridin-3-il-pirimidin-4-iloxi]-etil}-1H-indol,
(4-{5-[6-Cloro-2-(6-metil-piridin-2-il)-pirimidin-4-il]-piridin-3-il}-fenil)-(4-isopropil-piperacin-1-il)-metanona,(4-{5-[6-Benciloxi-2-(6-metil-piridin-2-il)-pirimidin-4-il]-piridin-3-il}-fenil)-(4-isopropil-piperacin-1-il)-metanona,(4-Isopropil-piperacin-1-il)-(4-{5-[6-metoxi-2-(6-metil-piridin-2-il)-pirimidin-4-il]-piridin-3-il}-fenil)-metanona,(4-{5-[6-Hidroxi-2-(6-metil-piridin-2-il)-pirimidin-4-il]-piridin-3-il}-fenil)-(4-isopropil-piperacin-1-il)-metanona,{4-[5-(6-Cloro-2-piridin-2-il-pirimidin-4-il)-piridin-3-il]-fenil}-(4-isopropil-piperacin-1-il)-metanona,
{4-[5-(6-Benciloxi-2-piridin-2-il-pirimidin-4-il)-piridin-3-il]-fenil}-(4-isopropil-piperacin-1-il)-metanona,{4-[5-(6-Isopropoxi-2-piridin-2-il-pirimidin-4-il)-piridin-3-il]-fenil}-(4-isopropil-piperacin-1-il)-metanona,4-terc-Butil-6-{5-[4-(4-metil-piperacin-1-ilmetil)-fenil]-piridin-3-il}-2-piridin-2-il-pirimidina,
Dimetil-((R)-1-{4-[5-(2-piridin-2-il-pirimidin-4-il)-piridin-3-il]-bencil}-pirrolidin-3-il)-amina,
Dimetil-((R)-1-{3-[5-(2-piridin-2-il-pirimidin-4-il)-piridin-3-il]-bencil}-pirrolidin-3-il)-amina,
(4-{5-[6-Cloro-2-(6-metil-piridin-2-il)-pirimidin-4-il]-piridin-3-il}-fenil)-(3-dimetilaminopirrolidin-1-il)-metanona,(1-{4-[5-(6-Metoxi-2-piridin-2-il-pirimidin-4-il)-piridin-3-il]-bencil}-pirrolidin-3-il)-dimetil-amina,
(4-{5-[6-Benciloxi-2-(6-metil-piridin-2-il)-pirimidin-4-il]-piridin-3-il}-fenil)-(3-dimetilaminopirrolidin-1-il)-metanona,4-terc-Butil-6-{5-[4-(4-metil-piperacin-1-ilmetil)-fenil]-piridin-3-il}-2-(6-metil-piridin-2-il)-pirimidina,y…
Compuestos hetercíclicos bicíclicos como agentes antiinflamatorios.
(21/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en forma libre o de sal, en donde:
A se selecciona independientemente a partir de CH y por lo menos un nitrógeno;
D se selecciona independientemente a partir de CR3 y nitrógeno;
R1 y R2 son independientemente H, halógeno o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, o
R1 y R2 junto con el átomo de carbono al cual se unen, forman un grupo carbocíclico de 3 a 15 átomos de carbono;
R3 se selecciona de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, ciano, hidróxilo, amino, aminoalquilo,amino(di)alquilo, un grupo carbocíclico de 3 a 15 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxide 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, e hidroxialquilo de 1 a…
Combinación de un compuesto 5-feniltiazol como inhibidor de PI3 quinasa con un fármaco antiinflamatorio, broncodilatador o antihistamínico.
(03/06/2013) Una combinación que comprende un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo y una sustancia de fármacoanti-inflamatoria, broncodilatadora o antihistamínica, en donde dicho compuesto de la fórmula (I) y dicha sustanciade fármaco está en la misma o diferente composición farmacéutica,
en donde
R1 es aminocarbonilo opcionalmente sustituido por nitrilo,
o R1 es alquilcarbonilo C1-C8 o alquilaminocarbonilo C1-C8 cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido porhalógeno, hidroxi, amino, alquilamino C1-C8, di(alquil C1 -C8)amino, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C8, nitrilo, fenilo,haloalquilo C1-C8, o por alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi,
o R1 es alquilcarbonilo C1-C8 o alquilaminocarbonilo C1-C8 cualquiera de los…
Derivados de imidazo-piridina como inhibidores de quinasa del receptor tipo activina (alk4 o alk5).
(26/03/2013) Un compuesto de Fórmula I,
o solvatos, hidratos o sales de este farmacéuticamente aceptables, en donde
X es CRx o N;
R1 es NR7R8;
R2 se selecciona de arilo, heterociclil, alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C10, cicloalquenilo C5-C10, C(O)NR5R6, halo,alcoxi C1-C7, alquiltio, hidroxilo, alquilcarbonilo C1-C7, carboxi, carbonilo, ciano y sulfonamida, en donde los gruposalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo y heterociclil opcionalmente se sustituyen por uno o más sustituyentesseleccionados de halógeno, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6;
R3 es H;
R4 es H;
Rx se selecciona de H, OH y alcoxi C1-C3;
R5, R6 y R7…
Derivados de Pirimidina como inhibidores de ALK-5.
(02/01/2013) Un compuesto de la fórmula I
en forma libre de sal o de solvato, donde
T1 es un piridin-2-ilo opcionalmente sustituido en una posición por R1;
T2 es un grupo N-heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en una o dos posiciones por R1, R2, R5, alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o ciano;;
cualquiera de Ra yRb son independientemente hidrógeno;
alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por R4;
cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido en una o dos posiciones por hidroxi, amino, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, ciano, oxo, carboxi o nitro; o
arilo C6-C15 opcionalmente sustituido en una, dos o tres posiciones por halo, hidroxi, amino, ciano, oxo, carboxi, nitro oR5;
pero Ra yRb no son ambos hidrógeno;
R1…
Derivados de imidazo[1,2-A]-piridina útiles como inhibidores de ALK.
(15/08/2012) Compuesto seleccionado de
3-(3-pirazol-1-il-fenil)-7-piridin-3-il-imidazo-[1,2-a]-piridina;
3-[7-(3-hidroxi-fenil)-imidazo-[1,2-a]-piridin-3-il]-benzamida;
7-(6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo-[5 1,2-a]-piridina;
3-[7-(6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-imidazo-[1,2-a]-piridin-3-il]-benzamida;
7-(6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo-[1,2-a]-piridina;
7-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-piridin-3-il]-3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo-[1,2-a]-piridina;
7-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-piridin-3-il]-3-(2-fenil-piridin-4-il)-imidazo-[1,2-a]-piridina;
5-[3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo-[1,2-a]-piridin-7-il]-nicotinonitrilo;
3-[3-(3-pirazol-1-il-fenil)-imidazo-[1,2-a]-piridin-7-il]-benzaldehído;
éster…
DERIVADOS 5-FENILTIAZOL Y USO COMO INHIBIDORES DE QUINASA PI3.
(24/01/2012) Un compuesto de la fórmula I
en forma libre o de sal, en donde
R1 es aminocarbonilo opcionalmente sustituido por nitrilo, o R1 es alquilcarbonilo C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi, amino, alquilamino C1-C8, di(alquil C1-C8)amino, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C8, nitrilo, fenilo, haloalquilo C1-C8, o por alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi, o R1 es alquilaminocarbonilo C1-C8 opcionalmente sustituido por halógeno, hidroxi, amino, alquilamino C1-C8, di (alquil C1-C8)amino, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C8, nitrilo, haloalquilo C1-C8, o por alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi, o R1 es alquilcarbonilo C1-C8 o alquilaminocarbonilo…
COMPUESTOS ORGANICOS PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES INFLAMATORIAS O ALERGICAS.
(11/05/2010) Un compuesto de fórmula
DERIVADOS DEL PIRROL QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL RECEPTOR CRTH2.
(29/03/2010) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en forma libre o de sal farmacéuticamente aceptable, en donde Q es **(Ver fórmula)** R1 y R2 son, independientemente, H, alquilo C1-C6, o juntos con el átomo de carbono al cual se unen forman un grupo cicloalifático C3-C8 divalente; R3 y R4 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C8; R3 es ciano; R6 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, un grupo carbocíclico C3-C15, nitro, ciano, SO2R6a, alquilocarbonil C1-C8, alcoxicarbonil C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, -SR6b, carboxi, carboxi-alquilo C1-C8) amino, amino(alquilo C1-C8), alquilamino C1-C8(alquilo C1-C8), di(alquilo C1-C8)amino(alquilo C1-C8), alquilamino C1-C8, di(alquilo C1-C8)amino, SO2NR6cR6d, -C(O)NR6eR6f , hidroxialquilo C1-C8, NR6gSO2R6h, NR6i(CO)R6j, SOR6k, un grupo carbocíclico…