1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1.
(29/07/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
Y es N o CH;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano y metoxi;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, fenilo, benzo[1,3]dioxol y cicloalquilo C3- C8 monocíclico saturado; o
R2 es fenilo sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3 y metoxi; o
R2 es piridina sustituida con un sustituyente…
Tratamientos de combinación que comprenden imidazopirazinonas para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y/o cognitivos.
(29/07/2020) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
n es 0 o 1;
q es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos de 5 miembros; todos los cuales pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-C3; o
R1 se selecciona del grupo que consiste en anillos monocíclicos saturados que contienen 4-6 átomos de carbono y 1- 2 átomos de nitrógeno; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor y sulfonamida; o
R1 se selecciona del grupo que consiste en lactamas que contienen 4-6 átomos de carbono; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo y flúor;…
1H-pirazolo[4,3-b]piridinas como inhibidores de PDE1.
(26/02/2020) Un compuesto según la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
L se selecciona del grupo que consiste en NH, CH2, S y O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, fluoroalquilo C1-C5 y cicloalquilo C3-C5 monocíclico saturado;
R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor, hidroxi, ciano y metoxi;
R3 es metilo sustituido con fenilo, piridonilo, piridinilo, pirimidinilo o pirazinilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente…
Quinazolin-thf-aminas halogenadas como inhibidores de PDE1.
(22/01/2020) Un compuesto que tiene la estructura.
**(Ver fórmula)**
en donde
X es halógeno, preferiblemente flúor o cloro o bromo;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C3, en donde el alquilo puede estar opcionalmente sustituido una, dos o tres veces con flúor;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C4
en donde el alquilo C1-C4 opcionalmente está sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en fenilo, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, cicloalquilo C3-C6, flúor, cloro y alcoxi de la forma -OR10
en donde R10 es alquilo C1-C5;
o R2 junto con R9 y los átomos que los conectan forman un anillo saturado de cinco miembros; R3 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C6
…
Imidazotriazinonas como inhibidores de PDE1.
(04/12/2019) Un compuesto según la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
n es 0 o 1;
q es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden sustituirse una o más veces con flúor;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; o
R2 es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, todos los cuales pueden sustituirse con uno más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3 y metoxilo; o R2 es un cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, sustituido una o dos veces con metilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste…
Imidazopirazinonas como inhibidores de PDE1.
(12/06/2019) Un compuesto de conformidad con la fórmula (I)**Fórmula**
donde
n es 0 o 1;
q es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste de bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos de 5 miembros; todos ellos pueden ser sustituidos con un sustituyen seleccionado del grupo que consiste de halógeno y alquilo C1- C3; o
R1 se selecciona del grupo que consiste de anillos monocíclicos saturados que contienen entre 4 y 6 átomos de carbono y entre 1 y 2 átomos de nitrógeno; todos ellos pueden ser sustituidos una o más veces por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de metilo, flúor y sulfonamida; o R1 se selecciona del grupo que consiste de lactámicos que contienen entre 4 y 6 átomos de carbono; todos ellos pueden ser sustituidos, una o más veces, por uno o más sustituyentes…
Quinazolin-THF-aminas como inhibidores de PDE1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/04/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61P25/00, C07D405/12, A61K31/498.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
En donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C3;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C3
En donde el alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituida con fenilo o cicloalquilo C3-C6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, metilo y etilo
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, metoxi y etoxi y;
R5, R6 y R7 son H
R8 se selecciona del grupo que consiste en H, metilo, etilo y ciclopropilo
R9 se selecciona del grupo que consiste en H, metilo y etilo
Y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto I, mezclas racémicas del Compuesto I, o el enantiómero y/o isómero óptico correspondiente de Compuesto I, y las formas polimórficas del Compuesto I además de formas tautoméricas del compuesto I.
PDF original: ES-2728079_T3.pdf
Ácidos ftalámicos N-sustituidos-5 sustituidos como inhibidores de la sortilina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/03/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/505, C07D213/75, A61K31/44, A61K31/47, C07D409/04, A61K31/381, C07D401/04, A61K31/50, C07D213/40, C07D239/42, C07D417/04, C07D403/04, A61K31/4965, C07D277/46, C07D333/66, C07D241/20, C07D237/20, C07D215/38, C07D333/68.
Un compuesto de la fórmula A**Fórmula**
en donde
R1 representa H o F,
R2 representa halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquilo C1-C6 halogenado,
R3 representa halógeno, H, alquilo C1-C6, o alquilo C1-C6 halogenado,
L es un enlace directo o representa CH2,
R4 se selecciona del grupo que comprende**Fórmula**
opcionalmente sustituido con C≡N, 1 o 2 alquilos C1-C3, 1 o 2 alquilos halogenados, 1 o 2 alcoxi C1-C3 o 1 o 2 halógenos,
X representa C o N, en donde N está presente en 1 o 2 posiciones y * indica el punto de unión,
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2719790_T3.pdf
Hexahidrofuropirroles como inhibidores de PDE1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61P25/00, C07D307/00, C07D405/04, A61K31/4375, A61K31/407, C07D519/00, C07D403/04, A61K31/4162, A61K31/541, C07D491/048.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, cicloalquilo C3-C6 y alquilo C1-C4,
R2 a R11 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, flúor, hidroxi y alcoxi C1-C6,
y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto (I), mezclas racémicas del Compuesto (I), o el correspondiente enantiómero y/o isómero óptico del Compuesto (I), y las formas polimórficas del Compuesto (I), así como las formas tautoméricas del Compuesto (I).
PDF original: ES-2711085_T3.pdf
Derivados de imidazol como inhibidores de la enzima PDE10A.
(08/07/2015) Un compuesto que tiene la estructura I**Fórmula**
en donde
n es 0 o 1
X es CH,
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H; alquilo C1-C6; alquil (C1-C6)-cicloalquilo C3-C8; hidroxialquilo C1-C6; alcoxi C1-C6, CH2CN; CH2C(O)NH2; arilalquilo C1-C6; y
alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo; halógeno; e hidroxi;
R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, OH, F, CH3, y OCH3;
L es un enlace seleccionado del grupo que consiste en CH2-CH2-, -CH≥CH-, -CH2-S-, y -S-CH2-; y
HET es un grupo heteroaromático seleccionado del grupo que consiste en [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazina,…
Nuevos derivados de fenilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A.
(29/10/2014) El compuesto 5,8-dimetil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazina**Fórmula**
y una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.
Derivados de fenilimidazol heteroaromáticos como inhibidores de la enzima PDE10A.
(30/07/2014) Un compuesto de estructura I**Fórmula**
en donde HET1 es un grupo heteroaromático de fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:**Fórmula**
en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET1 puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R2-R4 individualmente seleccionados de hidrógeno; alquilo C1-C6; halógeno; ciano; halogenoalquilo C1-C6; arilo; alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, en donde HET2 es un grupo heteroaromático de fórmula III o IV:**Fórmula**
en donde Y puede ser N, S, O o CH, X puede ser N o CH, y en donde HET2 puede…
Derivados de 2-arilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A.
(14/05/2014) Un compuesto que tiene la estructura I
en la que HET-1 es un grupo heteroaromático de la fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:
en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET-1 puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R2 - R4 individualmente seleccionados de hidrógeno; alquilo C1-C6; halógeno; ciano; haloalquilo C1-C6; arilo; alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión,
Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes o un grupo heteroaromático monocíclico de 5 miembros o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos,
-L-…
Nuevos derivados de fenilimidazol como inhibidores de la enzima PDE10A.
(22/01/2014) Un compuesto que tiene la estructura I**Fórmula**
en la que HET es un grupo heteroaromático de la fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:**Fórmula**
en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R7- R9 seleccionados individualmente de H, alquilo C1-C6, halógeno, ciano; haloalquilo C1-C6,arilo, alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión,
-L- es un enlace seleccionado de -CH2-CH2-, -S-CH2-, -CH2-S- o -CH≥CH-,
R1 se selecciona de H; alquilo C1-C6; alquil C1-C6-cicloalquilo C3-C8; hidroxialquilo…
Derivados heteroaromáticos de aril-triazoles como inhibidores de la enzima PDE10A.
(06/11/2013) Un compuesto que tiene la estructura I
en la que HET-1 es un grupo heteroaromático de fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:en la que Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en la que HET-1 puede estar opcionalmente sustituidocon hasta 3 sustituyentes R2-R4 individualmente seleccionados de hidrógeno, alquilo de C1-C6; halógeno;ciano; halo-alquilo de C1-C6; arilo, alcoxi e hidroxialquilo de C1-C6, y en la que * denota el punto de unión,Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes, un grupo heteroaromático monocíclicode 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos
-L-es…