13 inventos, patentes y modelos de LAN,Ruoxi

Derivados de azaquinazolincarboxamida.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(24/06/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, C07D401/12, A61K31/53, C07D403/12, A61K31/519, C07D253/08.

Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** en la que W1 es CH, W2 es N, W3 es CH, W4 es CH; o en la que W1 es N, W2 es CH, W3 es CH, W4 es CH; R1 es fenilo o piridilo, que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A, OY, CN, COY, COOY, CONYY, NYCOY, NYCONYY, SO2Y, SO2NYY, NYSO2Y, NYY, NO2, OCN, SCN, SH ; R2 es Y, R3 es H, **(Ver fórmula)** o R2 y R3 junto con los atomos a los que estan unidos cada uno forman -(CH2)n-NY-(CH2)P; Y es H o A; A es alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 atomos de C, en los que 1-7 atomos de H pueden reemplazarse independientemente entre si por Hal; Hal es F, Cl, Br o I; m es 0 o 1; cada n o p es independientemente 0, 1, 2 o 3; y q es 2, 3, 4, 5 o 6; y/o una sal fisiologicamente aceptable del mismo.

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Derivados de imidazol-piperidinilo como moduladores de la actividad de quinasa.

(22/04/2020) Compuesto segun la siguiente formula (I), **(Ver fórmula)** o sal, solvato, solvato de sal, tautomero o estereoisomero farmaceuticamente aceptable del mismo, donde: X1 es N o CH, X2 es CH2 o NH, X3 es CO, X4 es O, CH2 o NH, R1 es Ar, Het, o alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 atomos de C, cada uno de los cuales esta sustituido con 1-6 de Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN; R2 es [C(R3)2]pHet1 o A, R3 es H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 atomos de C, Ar es fenilo que esta no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN, …

Derivados de 6-[4-(1H-imidazol-2-il)piperidin-1-il]pirimidin-4-amina como moduladores de la actividad cinasa.

(19/06/2019) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 4-amino-6-{3,4-cis-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoropiperidin-1-il}- pirimidin-5-carbonitrilo (racémico) ("1"); 4-amino-6-{3,4-cis-4-[1-(2-azetidin-1-il-etil)-4-(4-fluoro-3-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol-2-il]-3-fluoropiperidin-1-il}- pirimidin-5-carboxamida (racémica) ("2"); 4-amino-6-[(3R,4S)-4-[1-[2-(azetidin-1-il)etil]-4-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]imidazol-2-il]-3-fluoro-1- piperidil]pirimidin-5-carboxamida (quiral) ("3"); 4-amino-6-[(3S,4R)-4-[1-[2-(azetidin-1-il)etil]-4-[4-fluoro-3-(trifluorometil)fenil]imidazol-2-il]-3-fluoro-1-…

Nuevos derivados de imidazol-piperidinilo como moduladores de la actividad de quinasa.

(11/10/2017) Compuesto de acuerdo con la siguiente fórmula (I),**Fórmula** o una sal, solvato, solvato de sal, tautómero o estereoisómero farmacéuticamente aceptable de los mismos, donde: X1 es N o CH, X2 es CH2 o NH, X3 es CH2, X4 es O, CH2 o NH, R1 es Ar, Het, o alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, cada uno de los cuales está sustituido con 1-6 de Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN; R2 es [C(R3)2]pHet1 o A, R3 es H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de C, Ar es fenilo que está no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2…

Nuevos compuestos azaheterocíclicos.

(27/09/2017) Compuestos definidos por las Fórmulas (II), (III), (IV) o (V) **(Ver fórmula)** y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde T, Q son S, R3 es H, hidroximetilo, aminometilo, azidometilo o cianometilo, R4 es fenilo o bencilo, que no está sustituido o, de manera independiente entre sí, está mono, di o 10 trisustituido con metilo, metoxi, CF3, OCF3, amino, Cl o F; o R4 es bencilamino-metilo, en donde el anillo fenilo no está sustituido o, de manera independiente entre sí, está mono, di o trisustituido con metilo, metoxi, CF3, OCF3, amino, Cl o F; o R4 es aminometilo, (fluorobenzoilamino)-bencilo, (benzoilamino)-bencilo, (cloro-azabenzoilamino)-bencilo, pirrolidinilo, (tiofenilmetil)amino-etilo, (indolilmetil)amino-metilo, (1-fenil-etilamino)-metilo,…

Derivados de aminopirimidina para uso como moduladores de la actividad de la quinasa.

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sal, solvato, o solvato de sal farmacéuticamente aceptable, del mismo, en la que: X es N o CH; Y es N o CR2; E es un enlazante de alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C, que puede estar no sustituido o mono- o disustituido con Hal, OH, CN o NH2, en el que un grupo CH3 puede estar sustituido por Cyc1, Cyc2, CONH2, CF3, y en el que uno, dos o tres grupos CH2 pueden estar sustituido por -O- o -NH-, y en el que un grupo CH puede estar sustituido por -N-; o si Y es CNH2, E también puede ser -CH(R3)-NH-CO- o -CO-NH-CH(R3)-; R1 es CN, CONH2, Hal, LA, O(LA), Ar, Cyc1 o Cyc2; R2 es H, NH2, Hal o CN; R3 es H o LA, Hal es F, Cl, Br o I; LA es una cadena hidrocarburo lineal saturada o parcialmente insaturada,…

Imidazol-aminas novedosas como moduladores de la actividad cinasa.

(26/07/2017) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, solvatos de sales, del mismo, en la que: R1 es Hal, LA, OH, O(LA), NH2 y/o NH(LA), N(LA)2, NO2 CN, OCN, SCN, COOH, COO(LA), CONH2, CONH(LA), CON(LA)2, NHCO(LA), NHCONH(LA), NHCONH2, NHSO2(LA) CHO, CO(LA), SO2NH2, SO2(LA), o un homo o heterociclo aromático o alifático, mono o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 ó 4 átomos de N, S y/u O y 4, 5 ó 6, 7, 8, 9 ó 10 átomos de esqueleto que puede no estar sustituido o, independientemente entre sí, mono-, di- o trisustituido con Hal, LA, OH, O(LA), NH2 y/o NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COO(LA), CONH2, CONH(LA), CON(LA)2, NHCO(LA), NHCONH(LA), NHCONH2, NHSO2(LA), CHO, CO(LA), SO2NH2, SO2(LA y/o…

Derivados heterocíclicos novedosos como moduladores de la actividad de quinasa.

(21/12/2016) Compuestos de acuerdo con la siguiente fórmula (I),**Fórmula** y sales, solvatos, solvatos de sales, tautómeros o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo mezclas de los mismos en todas sus proporciones, en donde: X1 es N o CH, X2 es CH2 o NH, X3 es CH2 o CO, X4 es O, CH2 o NH, W es N o CH, R1 es Ar o Het, R2 es [C(R3)2]pHet1 o [C(R3)2]pN(R3)2, R3 es H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, que está opcionalmente sustituido; Ar es fenilo que está no sustituido o mono-, di- o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN, Het es furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo,…

Carboxamidas heterocíclicas novedosas como moduladores de la actividad cinasa.

(02/11/2016) Compuesto según la siguiente fórmula (I),**Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones, en la que: X es N, Y es N-R5, O o está ausente; R1 es L1-R6, L1-R6-L2-R7; R2 es H, Hal, OH, OA, CN, NH2 o NHA; R3 es H, CH3 o C(Hal)3; R4 es H, Hal, OH, COOH, NH2 o CN; R5 es H, LA o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos de anillo, en el que uno o dos grupos CH2 pueden reemplazarse por un grupo -NH- o R5, R1 forman juntos alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 ó 7 átomos…

Carboxamidas azaheterocíclicas bicíclicas como inhibidores de la cinasa p70S6K.

(25/01/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** y sus sales, solvatos o solvatos de sales farmacéuticamente aceptables, en donde X es N o C-R3, Y es NH, O o está ausente, R1 es L1-R4-L2-R5 o L1-R4, R2 es A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA, NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O-L1-Ar, L1-R4, L1 es un enlace sencillo, metileno o metileno sustituido con metilo, en donde el metileno o el grupo metilo del metileno sustituido con metilo puede no estar sustituido o puede estar mono- o disustituido con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N3, etenilo o etinilo,…

Nuevas carboxamidas amino-azaheterocíclicas.

(15/10/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: X es N o C-R3, Y es NH, O o ausente, R1 es L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 o L1-R4, R2 es H, A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA o NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O- L1-Ar, L1-R4, L1 y L3 cada uno, independientemente el uno del otro, son un enlace único, alquileno ramificado o no ramificado con 1, 2,3 4 o 5 átomos, que pueden ser sustituidos o mono- o di-sustituidos con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N2, etenilo o etinilo, y/o mono-sustituidos con R4, y en los que uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por un átomo…

Compuestos bicíclicos novedosos de urea.

(21/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I) y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: X es un enlace, NH, O, S o CH2NH o CH2O, en donde la fracciones de NH u O se conectan a la fracción de 2-oxo- 1,2,3,4-tetrahidropirido[2,3-d]pirimidina, Q es un homo- o heterociclo aromático, monocíclico de 5 o 6 miembros o bicíclico de 9 o 10 miembros, que tiene 1 o 2 átomos de N, O y/o S, los cuales pueden ser no sustituidos o, independientemente entre sí, pueden ser mono- o disustituidos por Hal, LA, C(Hal)3, OC(Hal)3, OH, SH, O(LA), NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN, 4-fluorofenilo, oxo o SCN, M es un enlace, CH2, CO, SO2,…

COMPUESTOS MACROCÍCLICOS DEFINIDOS ESPACIALMENTE ÚTILES PARA EL DESCUBRIMIENTO DE FÁRMACOS.

(20/04/2011) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula II: **Fórmula** en la que W, A 1, A 2, A 3 y T se definen como sigue con los NH de A 1 unidos a T, los C=O de A 1 unidos a los NH de A 2, los C=O de A 2 unidos a los NH de A 3, los C=O de A 3 unidos a W, y (W) y (A 1) indican el sitio de la unión de T a W y A 1 respectivamente: **Fórmula**

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