Derivados aminopropiónicos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(10/08/2016) Un compuesto de Fórmula I':**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es H, C1-7alquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, halógeno,-SH,-S-C1-7alquilo o NRaRb;
R2 para cada ocurrencia, es independientemente C1-7alquilo, halo, NO2, CN, C1-7alcanoilamino, C3-7cicloalquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, haloC1-7alquilo,-NRaRb, C6-10arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7alquilo;
R3 es A1-C(O)X1;
R5 10 es H, halo, hidroxi, C1-7alcoxi, halo, C1-7alquilo o halo-C1-7alquilo; y
X y X1 son independientemente OH,-O-C1-7alquilo,-NRaRb,-NHS(O)2-C1-7alquilo,-NHS(O)2-bencilo o-O-C6-10arilo; en donde…
Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(10/08/2016) Compuesto de fórmula I':
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es H, alquilo C1-7, hidroxilo, alcoxilo C1-7, halógeno, -SH, -S-alquilo C1-7 o NRaRb;
R2 para cada aparición, es independientemente alquilo C1-7, halo, NO2, CN, alcanoilamino C1-7, cicloalquilo C3-7, hidroxilo, alcoxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -NRaRb, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en los que Ra y Rb para cada aparición son independientemente H o alquilo C1-7;
R3 es A1-C(O)X1;
R5 es H, halo, hidroxilo, alcoxilo C1-7, halo, alquilo C1-7 o halo-alquilo C1-7; y
X y X1 son independientemente OH, -O-alquilo C1-7, -NRaRb, -NHS(O)2-alquilo C1-7, -NHS(O)2-bencilo u -O-arilo C6-10; en los que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados…
Derivados de ácido carbamoilmetoxiacético sustituido como inhibidores novedosos de NEP.
(20/07/2016) Un compuesto de la fórmula (I'):**Fórmula**
en la que:
X1 es OH, alquilo -O-C1-7, -NRaRb, alquilo-C1-7-NHS(O)2 o bencilo -NHS(O)2-, en la que Ra y Rb para cada evento son independientemente H o alquilo C1-7;
R1 es H, alquilo C1-6 o arilo C6-10-alquilo-C1-6, en la que alquilo es sustituido opcionalmente con benciloxi, hidroxi o alcoxi C1-6;
para cada evento, R2 es independientemente alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno, alquilo C1-6, ciano o trifluorometilo;
A2 es O;
R4 es H o alquilo C1-6;
A1 es un enlace o cadena de alquileno C1-3;
R3 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilo C6-10 o cicloalquilo C3-7, en la que cada heteroarilo, arilo o cicloalquilo están opcionalmente…
Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(13/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I'):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es alquilo C1-7;
para cada aparición, R2 es independientemente alquilo C1-7, NO2, CN, halo, cicloalquilo C3-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, NRbRc, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en donde Rb y Rc para cada aparición, son
independientemente H o alquilo C1-7;
R3 es A2-R4;
R4 es arilo C6-10 o un heteroarilo, que puede ser monocíclico o bicíclico y que puede ser opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, NRbRc, nitro, alcoxi C1-7, halo, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7, alquenilo C2-7, arilo…
Derivados de imidazolo condensados para la inhibición de aromatasa y el tratamiento de enfermedades relacionadas con aldosterona.
(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en donde
R es hidrógeno, (C1-C4) alquilo, (C2-C4) alquenilo, -C(O)O-R10, o --C(O)N(R11)(R12), dicho (C1-5 C4) alquilo y (C2- C4) alquenilo son opcionalmente sustituidos por uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de hidroxilo, (C1-C4) alcoxi, halo, --NH2, o (C1-C4)-[(alquil)(alquil)N--];
en donde R10, R11 y R12 son independientemente hidrógeno, (C1-C4) alquilo, (C6-C10) arilo-(C1-C4) alquilo--, (C3- C8) cilcoalquilo, o (C2-C4) alquenilo, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxilo, o (C1-C4) alcoxi; en donde R11 y R12 tomados juntos con el átomo de nitrógeno al cual están enlazados forman opcionalmente un anillo…
Derivados aminopropiónicos sustituidos como inhibidores de neprilisina.
(13/08/2014) Un compuesto de Fórmula I': **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es H, C1-7alquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, halógeno, -SH, -S-C1-7alquilo o NRaRb;
R2 para cada ocurrencia, es independientemente C1-7alquilo, halo, NO2, CN, C1-7alcanoilamino, C37cicloalquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, haloC1-7alquilo, -NRaRb, C6-10arilo, heteroarilo o heterociclilo;
en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7alquilo;
R3 es A2-R4;
R4 es C6-10arilo o un heteroarilo, el cual puede ser monocíclico o bicíclico, y el cual puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de hidroxi, hidroxiC1-7alquilo, nitro, -NRaRb, -C(O)C1-7alquilo, C(O)-O-C1-7alquilo, C17alcoxi, halo, C1-7alquilo, halo-C1-7aquilo,…
Derivados de ácido carbamoilmetilamino acético sustituido como nuevos inhibidores de NEP.
(23/04/2014) Un compuesto de la fórmula (III):
en donde:
X1 es OH, -O-C1-7alquilo, -NRaRb, -NHS(O)2-C1-7 alquilo o -NHS(O)2-bencilo, en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7 alquilo;
R1 es C1-6 alquilo o C6-10-arilo-C1-6 alquilo, en donde el alquilo es opcionalmente sustituido con benciloxi, hidroxi o C1- 6 alcoxi;
para cada ocurrencia, R2 es independientemente C1-6-alcoxi, hidroxi, halo, C1-6-alquilo, ciano o trifluorometilo;
R4 y R5 son independientemente H o C1-6 alquilo;
A1 es un enlace o una cadena C1-3 alquileno;
R3 es un heteroarilo de 5- o 6- miembros, C6-10-arilo o C3-7-cicloalquilo, en donde cada heteroarilo, arilo o cicloalquilo…
Imidazoles como inhibidores de aldosterona sintasa.
(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde o bien
(i) X es O, R1, R2, R6, R7 y R8 son cada uno hidrógeno, R4 y R5 son cada uno metilo y R3 es hidroximetilo odifluorometilo; o
(ii) X es O, R1, R2, R3, R6 y R7 son cada uno hidrógeno, R4 y R5 son cada uno metilo, y R8 es flúor en la posición 6 o7 del anillo de isocroman-1-ona.
Derivados condensados imidazolo para la inhibición de aldosterona sintasa y aromatasa.
(08/08/2013) Un compuesto de fórmula (II)
en donde R es hidrógeno, (C1-C7) alquilo, o (C2-C7) alquenilo, dicho (s) (C1-C7) alquilo y (C2-C7) alquenilo opcionalmente sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de -O-R8 y N (R8) (R9), en donde R8 y R9 son seleccionados independientemente del grupo consistente de hidrógeno, (C1-C7) alquilo, acilo, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales es además sustituido opcionalmente por uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de halo, (C1-C7) alcoxi y (C1-C7) alquilo; o R es -C (O) O-R10, o --C (O) N (R11) (R12), en donde R10, R11 y…
HETEROCICLOS DE NITROGENO N-ACIL COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES ACTIVADOS POR LOS PROLIFERADORES DE LAS PEROXIMAS.
(22/12/2009) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la cual L, R, R'', X1 y X2 tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos Ácido (R)-1-{2-[3-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-ilmetoxi)-fenil]-acetil}-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-[3-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-ilmetoxi)-fenilsulfanilcarbonil]-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-pirrolidina-1,2-dicarboxílico-1-[3-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-ilmetoxi)-fenil] éster, Ácido (R)-1-{2-metil-2-[3-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-ilmetoxi)-fenil]-propionil}-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-{2-[4-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-ilmetoxi)-fenil]-acetil}-pirrolidina-2-carboxílico,…
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN VALSARTAN E INHIBIDORES DE NEP.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Clasificación: A61K45/00, A61P43/00, A61P11/00, A61P9/00, A61K31/41, A61P3/10, A61K45/06, A61P27/06, A61P9/10, A61P13/12, A61P25/28, A61P27/02, A61K31/216, A61K31/192, A61P9/04, A61P9/12, A61P9/06, A61P9/08, A61P25/06, C07C215/10, C07C233/47.
Una composición farmacéutica que comprende: (i) el antagonista de AT 1 valsartan o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y (ii) éster etílico de ácido N-(3-carboxi-1-oxopropil)-(4S)-p-fenilfenilmetil)-4-amino-2R-metilbutanoico o ácido N-(3-carboxi-1-oxopropil)-(4S)-p-fenilfenilmetil)-4-amino-2R-metilbutanoico o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
CARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMICOS Y DE LA SECRECION DE APOLIPOPROTEINA B.
(16/10/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en donde R2-C, R3-C, R4-C o R5-C pueden estar reemplazados por N; y en donde n es 1, 2 o 3; R1 es arilo, heteroarilo o (arilo o heteroarilo)-alcoxi C1-C7; R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo, trifluormetilo o ciano; R6 es **(Fórmula)** m es 1, 2 o 3; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C7, (arilo o heteroarilo)-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, (arilo o heteroarilo)-alcoxi C1C7, hidroxi, oxo, alquilen(C1-C7)dioxi o alcanoil(C1-C7)oxi; W es O, S o NR8; R8 es **(Fórmula)** -COORd, o -SO2Re, hidrógeno, alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo o (arilo o heteroarilo)-alquilo C1-C7; Ra, Rd y Re son independientemente alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido,…
