Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

Un compuesto de la fórmula (I'):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

R1 es alquilo C1-7;

para cada aparición, R2 es independientemente alquilo C1-7, NO2, CN, halo, cicloalquilo C3-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, NRbRc, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en donde Rb y Rc para cada aparición, son

independientemente H o alquilo C1-7;

R3 es A2-R4;

R4 es arilo C6-10 o un heteroarilo, que puede ser monocíclico o bicíclico y que puede ser opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, NRbRc, nitro, alcoxi C1-7, halo, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7, alquenilo C2-7, arilo C6-10, heteroarilo, -C(O)alquilo C1-7, -NHS(O)2-alquilo C1-7, - SO2alquilo C1-7 y bencilo;

R5 es H, halo, hidroxi, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 o halo-alquilo C1-7; y

X es OH, -O-alquilo C1-7, -NRbRc, -NHS(O)2-alquilo C1-7, -NHS(O)2-bencilo o -O-arilo C6-10; en donde alquilo es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)NH2, -C(O)NH- alquilo C1-6, y-C(O)N(alquilo C1-6)2;

A2 es un enlace o un alquileno C1-7 lineal o ramificado que es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halo, alcoxi C1-7, hidroxi, O-acetato y cicloalquilo C3-7; y

n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;

en donde cada heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico que comprende 5-10 átomos del anillo seleccionado de átomos de carbono y 1 a 5 heteroátomos, y

cada heterociclilo es una unidad estructural monocíclica saturada o parcialmente saturada pero no-aromática que comprende 4-7 átomos del anillo seleccionados de átomos de carbono y 1-5 heteroátomos, en donde cada heteroátomo de un heteroarilo o un heterociclilo es independientemente seleccionado de O, N y S.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/057213.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: KSANDER, GARY, MICHAEL, MOGI, MUNETO, COPPOLA, GARY MARK, SUN,ROBERT, KAWANAMI,Toshio, IWAKI,Yuki, KARKI,RAJESHRI GANESH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/165 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K31/166 A61K 31/00 […] › que tienen el átomo de carbono de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. procainamida, procarbacina, metoclopramida, labetalol.
  • C07C233/45 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
  • C07C233/57 C07C 233/00 […] › con átomos de carbono de grupos carboxamido unidos a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C233/64 C07C 233/00 […] › con átomos de carbono de grupos carboxamido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.

PDF original: ES-2582395_T3.pdf

 

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