Antagonistas de V1a para tratar trastornos del sueño por desplazamiento de fase.
(25/03/2020) Un antagonista de V1a para su uso en el tratamiento y/o prevención de trastornos del sueño por desplazamiento de fase, en el que el antagonista de V1a es un compuesto de fórmula I.
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de A,
R2 es H,
alquilo C1-12, no sustituido o sustituido con uno o más OH, halo, ciano o alcoxi C1-12,
-(CH2)q-Ra, en el que Ra es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cada uno no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de A,
-(CH2)rNRiRii,
-C(O)-alquilo C1-12, en el que alquilo C1-12 está no sustituido o sustituido con uno o más OH, halo, ciano o alcoxi C1-12,
-C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo…
Péptidos como agonistas de oxitocina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/11/2018). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07K7/16.
Un compuesto, en el que el compuesto es **Fórmula**.
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DERIVADOS DE ESPIROPIPERIDINA-GLICINAMIDA.
(13/03/2012) Un compuesto de la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que X e Y se eligen entre las combinaciones siguientes: X es CH2 e Y es O, o X es C=O e Y es O, o X es O e Y es CH2, o X es NR7 e Y es C=O, o X es NR7 e Y es CH2, o X-Y es –C=C-, o X-Y es –CH2CH2-, o X es O e Y es C=O; R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; R5 y R5' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 y R6' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, -C (O) O-alquilo C1-6 o -C (O) O-alquenilo C2-6; R8, R8', R9, R9' y R10 con independencia entre sí se eligen entre:
hidrógeno, halógeno, alquilo…
DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ANSIEDAD Y TRASTORNOS DEPRESIVOS POR ANTAGONISMO DEL RECEPTOR DE LA V1A.
(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula general (I)
en la que
X es CH2 e Y es C=O, o
X es O e Y es C=O, o
X-Y es N=N;
R1 es H,
alquilo C1-12, opcionalmente sustituido por CN u OH,
haloalquilo C1-6,
alquenilo C2-12,
-(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii con independencia entre sí son H, metilo, o etilo;
en el que m es un número de 0 a 4;
en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A,
-NRbRc, en el que Rb y Rc son con independencia entre sí:
hidrógeno,
hidroxi,
alquilo C1-6,
-S(O)2-alquilo C1-6, o
-C(O)-alquilo C1-6,
-(CRiiiRiv)n-C(O)Rd,
en el que Riii y Riv con independencia entre sí son H, metilo…
(10/01/2012) El compuesto de la fórmula (I)
en la que
X es C=O e Y es NR7, o
X es CH2 e Y es O, o
X es CH2 e Y es CH2;
R1 es hidrógeno,
alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o
-(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb;
R2 es hidrógeno,
alquilo C1-6,
alcoxi C1-6,
-(alquileno C1-6)-NRcRd,
-(alquileno C1-6)-C(O)Rf,
bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, o
fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano;
R3 es hidrógeno,
halógeno,…
DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA.
(12/12/2011) Un compuesto de la fórmula general (I) en la que X es O e Y es CH2, o X es O e Y es C=O, o X es C=O e Y es NR6, o X-Y es CH=CH, o 10 X-Y es CH2-CH2, o X es C=O e Y es O, o X es CH2 e Y es NR6, o X es CH2 e Y es O; A se elige entre el grupo formado por R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por OH, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido por OH, o halo-alcoxi C1-6; R5 y R5'' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o -(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb; R8 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(alquileno C1-6)-NRcRd, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6,…
DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-AZAESPIRO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE LA VASOPRESINA.
(21/03/2011) Un compuesto de la siguiente fórmula general (I): alquilo C1-6, R 2 A N R 1 O R 3 arilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones o sulfonilarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, -(CH2)m-R a , en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 eslabones, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, -(CH2)n-(CO)-R b o -(CH2)n-(SO2)-R b , en los que R b es: alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -(CH2)m-NR iii R iv , NR i R ii , cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 eslabones, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, o R 1 y R 3 junto con el anillo indol al que están unidos forman un heterocicloalquilo de…
(14/02/2011) Un compuesto con la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**en el que U es O y V es CH2, o U es O y V es C=O, o U es CH2 y V es O, o U-V es -CH=CH-, o U-V es -CH2-CH2-, o U es CH2, V es NR7; o 10 U es C=O y V es NR7, o U es C=O y V es O; una o dos de las variables W, X, Y y Z son nitrógeno, siendo el resto de las variables CR8; R1 es H, alquilo-C1-12, opcionalmente sustituido con CN u OH, haloalquilo-C1-6, alquenilo-C2-12, -(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii son independientemente el uno del otro H, metilo, o etilo; en el que m es de 0 a 4; en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros o cicloalquilo de 3 a 7 miembros, que están opcionalmente sustituidos con uno o más A, -NRbRc, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo-C1-6, -S(O)2-alquilo-C1-6,…
INDOLES QUE ACTUAN COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR V1A.
(15/09/2010) Un compuesto de la fórmula general (I)
DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR V1A.
(18/08/2010) Un compuesto de la fórmula general (I)
DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA.
(27/07/2010) Un compuesto de la fórmula general (I)
INHIBIDORES TRANSPORTADORES DE SEROTONINA (SERT).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/40, C07D207/08, C07D207/09.
Derivados cis de fórmula ** ver fórmula** en donde R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7; R 2 /R 3 son independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 o alcoxi C1-7sustituido por halógeno; X es -O- o -N(R)-; R es hidrógeno o alquilo C1-7; y sales de adición de ácido del mismo farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE INDOL-3-IL-ESPIRO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTR V1A.
(16/04/2009) Compuestos de la fórmula general (I)** ver fórmula** en la que A se elige entre los grupos siguientes (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) y (h): ** ver fórmula** en los que, en (a) la línea de puntos es nula o es un doble enlace; R 1 es H, o es alquilo C 1-6 opcionalmente sustituido por CN, o es arilo, heteroarilo o sulfonilarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, o es -(CH 2) m-R a en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C 3-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones, arilo, o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, NR i R ii , R 2 R 3 es H, R 4 o es arilo, heteroarilo o sulfonilarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente…
DERIVADOS INDOL-3-IL-CARBONIL-PIPERIDIN-BENZOIMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR VIA.
(16/03/2009) Los compuestos de la fórmula general (I) (Ver fórmula) en el que la línea punteada es un enlace doble o nulo; R 1 es H, o es alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido por CN, o es arilo, heteroarilo o sulfonilarilo de 5 o 6 miembros que está opcionalmente sustituido por uno o más B, o es -(CH2)m-R a en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C3 - 6, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, arilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros que está opcionalmente sustituido por uno o más B, o es -(CH2)n-(CO)-R b o -(CH2)n-(SO2)-R b , en el que R b es: alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, cicloalquilo C3 - 6, -(CH2)m-NR iii R iv , NR i R ii , cicloalquilo C3 - 6, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros,…
