DERIVADOS DE INDOL-3-IL-ESPIRO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTR V1A.
Compuestos de la fórmula general (I)** ver fórmula** en la que A se elige entre los grupos siguientes (a),
(b), (c), (d), (e), (f), (g) y (h): ** ver fórmula** en los que, en (a) la línea de puntos es nula o es un doble enlace; R 1 es H, o es alquilo C 1-6 opcionalmente sustituido por CN, o es arilo, heteroarilo o sulfonilarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, o es -(CH 2) m-R a en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C 3-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones, arilo, o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, NR i R ii , R 2 R 3 es H, R 4 o es arilo, heteroarilo o sulfonilarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, o es -(CH 2) m-R a en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C 3-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones, arilo, o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, o es -(CH2)n-(CO)-R b o -(CH2)n-(SO2)-R b , en el que R b es: alquilo C 1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C 3-6, -(CH2)m-NR iii R iv , NR i R ii , cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 eslabones, arilo, o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, o R 1 y R 3 junto con el anillo indol al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones, que puede estar sustituido por =O, C(O)O-alquilo C1-6 o alquilo C1-6; es uno o varios de H, OH, halógeno, CN, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por -NR iii R iv , alcoxi C1-6, -O-CH 2-alquenilo C 2-6, benciloxi, o dos R 2 pueden formar un puente oxo o dioxo junto con el anillo indol, al que están unidos; o es halógeno, o es -(CO)-R c , en el que R c es: alquilo C 1-6, -(CH2)n-NR i R ii , -(CH 2) n-NR iii R iv , heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, o es alquilo C1-6 o arilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, -O(CO)-alquilo C1-6, o por -NH(CO)R d , en el que R d es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por halógeno o nitro, o R d es arilo o un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, nitro, alquilo C 1-6 o haloalquilo C 1-6; es uno o varios de H, halógeno, alquilo C 1-6 o alcoxi C 1-6 opcionalmente sustituido por OH, o dos R 4 pueden formar un puente oxo o dioxo junto con el anillo fenilo, al que están unidos; R 5 es H, alquilo C1-6 o arilo; R 6 es H o alquilo C1-6; R 7 es H o -SO2-R e en el que R e es alquilo C1-6 o arilo; R 8 es H o alquilo C 1-6; X es CH2 o C=O; B es halógeno, CN, NR i R ii , alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por CN, halógeno o alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C 1-6, cicloalquilo C 3-6, -C(O)O-alquilo C 1-6, -C(O)-NR i R ii , -C(O)-alquilo C 1-6, -S(O) 2-alquilo C 1-6, -S(O) 2-NR i R ii , (CR iii R iv ) n-fenilo, o (CR iii R iv ) n-heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, en el que el resto fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones está opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por: halógeno, CN, NR i R ii , alquilo C 1-6 opcionalmente sustituido por CN, halógeno o alcoxi C 1-6, alcoxi C 1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O)-NR i R ii , -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, -S(O)2- NR i R ii ; R i y R ii son H, alquilo C 1-6, (alquilo C 1-6)-NR iii R iv , -(CO)O-alquilo C 1-6, -C(O)-NR iii R iv , -C(O)-alquilo C 1-6, -S(O) 2alquilo C1-6, -S(O)2- NR iii R iv u OH; R iii y R iv son H o alquilo C1-6; m n es un número de 1 a 6; es un número de 0 a 4; así como a las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: SCHNIDER, PATRICK, ROGERS-EVANS, MARK, BISSANTZ,CATERINA, GRUNDSCHOBER,CHRISTOPHE, RATNI,HASANE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 21 de Enero de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/454 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D471/10 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
- C07D491/10 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.
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