17 inventos, patentes y modelos de FOURNIE-ZALUSKI, MARIE-CLAUDE
Inhibidores mixtos de la aminopeptidasa N y de la neprilisina.
(21/02/2018) Compuesto de fórmula general
R-NH-CH(R1)-CH2-S-S-C(R2)(R3)-COCH2-CH(R4)-COR5
en la que
a) R representa:
- un hidrógeno;
- un grupo alcoxialquilcarbonilo R'C(O)OCH(R")OC(O)- en el que R' y R" representan,
independientemente uno del otro, un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono;
b) R1 representa un grupo alquilo, lineal o ramificado, de 1 a 6 átomos de carbono, sustituido o no, por un grupo -OR'", -SOR'" o -SR'", con R'" representando un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,
sustituido o no, por uno o varios átomos de halógenos;
c) R2 representa:
- un grupo alquilo, lineal o ramificado, de 1 a 6 átomos de carbono, sustituido o no, por:
•…
Derivados aminofosfínicos útiles en el tratamiento del dolor.
(29/02/2016) Composición farmacéutica que comprende por lo menos un vehículo farmacéuticamente aceptable y por lo menos un compuesto de fórmula (I) siguiente:
R1-NH-CH(R2)-P(≥O)(OR3)-CH2-C(R4)(R5)-CONH-CH(R6)-COOR7 (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste,
para la cual:
• R1 representa un grupo -C(≥O)-O-C(R8)(R9)-OC(≥O)-R10, en el que
- R8 y R9 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, - y R10 representa un grupo alquilo,
• R2 representa:
- un grupo alquilo lineal o ramificado, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono,
- un grupo fenilo;
• R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula -C(R12)(R13)-OC(≥O)-R14, en el…
Nuevos sustratos con fluorescencia reprimida, su preparación y su uso para la identificación, la detección y el análisis de Legionella pneumophila.
(08/07/2015) Péptido sustrato selectivo de la Major Secreted Protein (Msp) de Legionella pneumophila, con fórmula (I):
(I) R-(X)n-Fluo-Rep-(Gly)m-Z-NH2
en la que,
· Fluo es un aminoácido-a de configuración (L), que posee en su cadena lateral un grupo fluorigénico seleccionado de entre el grupo constituido por la (L)-(1-pirenil)-alanina, la (L)-Nε(retroAbz)-Lis, la (L)-(7- metoxicumarin-4-il)-alanina, la (L)-((6,7-dimetoxi-cumarin-4-il)-alanina, la (L)-Nβ(pirenilacetil)-Dap, la (L)- Nγ(pirenilacetil))-Dab, la (L)-Nδ-(pirenilacetil)-Orn, la (L)-Nε-(pirenilacetil)-Lis, la (L)-S-(1-pirenometil)-Cis y la (L)-O-(1-pirenometil)-Ser,
· Rep es un aminoácido de configuración (L) seleccionado de entre la…
Derivados aminofosfínicos útiles en el tratamiento del dolor.
(31/12/2014) Compuesto de fórmula general (I) siguiente:
R1-NH-CH(R2)-P(≥O)(OR3)-CH2-C(R4)(R5)-CONH-CH(R6)-COOR7 (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste,
para la cual:
- R1 representa un grupo -C(≥O)-O-C(R8)(R9)-OC(≥O)-R10, en el que
- R8 y R9 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo,
- y R10 representa un grupo alquilo,
• R2 representa:
- un grupo alquilo lineal o ramificado, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono,
- un grupo fenilo;
• R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula -C(R12)(R13)-OC(≥O)-R14, en el que
- R12 y R13 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo,
- y R14 representa un grupo alquilo;
• R5 representa…
DERIVADOS DE AMINOÁCIDOS QUE CONTIENEN UN GRUPO DISULFANILO COMO INHIBIDORES MIXTOS DE LA NEPRILISINA Y DE LA AMINOPEPTIDASA N.
(28/11/2011) Compuestos que responden a la fórmula (I) siguiente: H2N-CH(R1)-CH2-S-S-CH2-CH(R2)-CONH-R5 en la que: R1 representa: - una cadena hidrocarbonada, saturada o insaturada, lineal o ramificada, que comprende de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente sustituida por: * un radical OR, SR o S(O)R, representando R en cada uno de estos radicales, un hidrógeno, una cadena hidrocarbonada lineal o ramificada de 1 a 4 átomos de carbono, un radical fenilo o bencilo, * un radical fenilo o bencilo, - un radical fenilo o bencilo eventualmente sustituido por: * 1 a 5 halógenos, en particular el flúor, * un radical OR, SR o S(O)R, teniendo R en cada uno de estos radicales el mismo significado que anteriormente, - un radical metileno sustituido por un heterociclo de 5 ó 6 átomos, aromático o saturado, que posee como heteroátomo un átomo de nitrógeno o de azufre,…
COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR ESPECÍFICO DE LA AMINOPEPTIDASA A, EN PARTICULAR EL EC33, PARA DISMINUIR LA PRESIÓN ARTERIAL.
(04/11/2011) Composición farmacéutica, caracterizada porque comprende a título de principio activo, por lo menos el ácido (S) 3-amino-4-mercaptobutilsulfónico o una de sus sales con un ácido o una base farmacéuticamente aceptable para su utilización como medicamento
DERIVADOS DE 4,4'-DITIOBIS-(3-AMINOBUTANO-1-SULFONATOS) NUEVOS Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(19/05/2010) Compuesto caracterizado porque responde a la fórmula
DERIVADOS DE 4,4'-DITIOBIS-(3-AMINOBUTANO-1-SULFONATOS) NUEVOS Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Clasificación: A61K31/185, A61P9/12, A61K31/255, C07C323/66.
Un compuesto caracterizado porque se elige entre: 4,4''-ditiobis-(3-aminobutano-1-sulfónico sulfonato de sodio); 4,4''-ditiobis-((2, 2-dimetilopropilo) 3-aminobutano-1-sulfonato), así como sus sales y productos de solvatación farmacéuticamente aceptables.
SUSTRATOS PEPTIDICOS RECONOCIDOS POR LA TOXINA BOTULINICA DE TIPO A, BONT/A Y SUS USOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMALEADS. Clasificación: C12Q1/00, C07K14/705, C12Q1/37, C07K5/087, C07K5/107.
Sustrato peptídico reconocido selectivamente por la toxina botulínica de tipo A, BoNT/A, caracterizado porque comprende en su estructura peptídica un fragmento Nop-(Z)-Pya escindible por dicha toxina, y en el que Z representa una cadena de 2 a 4 aminoácidos.
DETECCION DE PROTEASAS O DE PEPTIDASAS POR FLUORESCENCIA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) (E.P.S.T.) CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Clasificación: C12Q1/37.
Utilización de un resto PyA-(Z)x-pNF, representando Z un encadenamiento que comprende hasta 4 aminoácidos de la serie L, naturales o no, y representando x 1 o 0, en un substrato para la detección, la identificación y/o la valoración por fluorescencia de una proteasa o peptidasa susceptible de llevar a cabo la restricción del enlace, o de un enlace, establecido entre PyA y pNF y/o de compuestos con actividad inhibidora o activadora frente a una proteasa o peptidasa capaz de restringir este enlace.
NUEVOS DERIVADOS DE AZUFRE QUE TIENEN UN ENLACE AMIDA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Clasificación: A61K31/195, C07C323/60, C07D405/12, A61K31/405, C07D257/04, C07D333/24, C07D209/18.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL: N REPRESENTA 0 O 1; R 1 REPRESENTA EN PARTICULAR FENILO O BIFENILO, EN SU CASO SUSTITUIDOS POR BENCILOXI, DIOXOL O HALOGENO; R 2 REPRESENTA EN PARTICULAR UN HIDROGENO O UN METILO, SUSTITUIDOS POR INDOLILO, FENILTIO O FENILO, A SU VEZ TAMBIEN SUSTITUIDOS; Y A REPRESENTA UN CARBOXI, TETRAZOLILO O ALQUILO SUSTITUIDO. LA INVENCION CONTEMPLA ASIMISMO TODAS LAS SALES E ISOMEROS DE LOS PRODUCTOS DE FORMULA (I).
DERIVADOS DE AMINOACIDOS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA NEP, LA ACE Y LA ECE.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM) LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07D471/04.
1. Compuestos de fórmula (I); n representa un número entero tal que 0 < n < 3, m representa un número entero tal que 0 < m < 6, R3 y R4 forman juntos, con los dos átomos de carbono que los llevan un grupo fenilo no sustituido o sustituido por 1 a 3 grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, hidroxilo, alquiltio, mercapto, ciano, nitro, amino, alquil-amino, dialquil-amino, polihalo-alquilo, azido, carboxilo, alcoxicarbonilo, amido, carbamoilo, formilo, acilo, arilo, heteroarilo o átomos de halógeno, B representa un grupo heteroarilo, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, acilo, aarilo aril-alquilo o aroilo, R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo acilo, aroilo o cicloalquil-carbonilo o o un grupo de fórmula (II).
DERIVADOS DE (ALFA-AMINOFOSFINO) PEPTIDOS Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.
(01/04/2003) Compuesto de **fórmula** en la que R1 y R2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o bien R1 y R2, tomados conjuntamente, forman un grupo insaturado de la fórmula R (R-) C=, en la que, R representa un grupo fenilo monosustituído en posición 2 por un grupo hidroxi o un grupo fenilo disubstituído, en posición 2, por un grupo hidroxi y, en posición 4 ó 5, sea por un átomo de halógeno o por un grupo nitro, o bien por un grupo hidroxi, o por un grupo alcoxi -OR9, R- representa un grupo fenilo, un grupo fenilo sustituido por 1 a 5 átomos de halógeno o un grupo heterocíclico aromático, R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o un grupo alquenilo…
NUEVOS DERIVADOS DE (ALFA-AMINOFOSFINO) PEPTIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2003). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Clasificación: A61K31/66, C07F9/32, C07F9/30.
Nuevos derivados de (alfa-aminofosfino) péptidos, su procedimiento de preparación y sus aplicaciones terapéuticas. La percepción, la transmisión y la regulación de los influjos nociceptivos están bajo la dependencia de varios neurotransmisores endógenos. En 1975 han puesto en evidencia las encefalinas, dos pentapéptidos aislados primitivamente de cerebros de mamíferos que están implicados en la transmisión de los influjos dolorosos. Las encefalinas se ligan a, por lo menos, dos clases de receptores: los lugares opioides µ y S cuyas funciones y localizaciones son diferentes. Sus propiedades antinociceptivas han sido demostradas Sin embargo, la analgesia inducida por administración de encefalinas exógenas es muy fugaz, a causa de la metabolización rápida de estos péptidos. Unos análogos de encefalinas hechas resistentes a la degradación enzimática por unas modificaciones químicas, han sido sintetizados, pero sus efectos secundarios son análogos a los de la morfina.
DERIVADOS DE MERCAPTO-ALCANOIL-DIPEPTIDOS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/01/2002). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Clasificación: C07K5/06.
COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R, R 1 , R 2 , R', X Y N SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. MEDICAMENTOS.
N-(MERCAPTOACIL)AMINOACIDOS , METODOS PARA SU PREPARACION Y USO TERAPEUTICO, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/1998). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Clasificación: A61K31/195, A61K31/265, C07C327/32, C07C323/51.
LA INVENCION SE DIRIGE A UN COMPUESTO DE LA FORMULA I, EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE AZILO, AROILO O CICLOALQUILCARBONILO O UN RESIDUO DE LA FORMULA (IA); R1 REPRESENTA UN RADICAL DE ALQUILO; E2 REPRESENTA UN RADICAL DE ARILO O HETEROARILO, O R1 REPRESENTA UNA CADENA DE ALQUILENO SUJETA A UN ATOMO DE CARBONO EN LA POSICION ORTO DEL RADICAL R2 DE ARILO O HETEROARILO CON RELACION A UN CARBONO DEL RADICAL R2 DE ARILO O HETEROARILO UNIDO A LA MOLECULA DE PROPANOIL; R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE ALQUILO, ARILO, ALCOXIDO O ARILOXIDO; R' REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE ALQUILO, ARALQUILO, ACILO O AROILO; ASIMISMO SE PRESENTA LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO. LA INVENCION TAMBIEN SE DIRIGE A LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS, A LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS Y A METODOS PARA SU USO FARMACEUTICO.
NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS, SU PROCESO DE PREPARACION Y SU APLICACION TERAPEUTICA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1994). Solicitante/s: INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM). Clasificación: A61K31/22, C07C323/60, A61K31/535, C07C323/65, C07D295/32, C07C323/64.
COMPUESTOS QUE PRESENTAN PROPIEDADES DE SUSTANCIAS MORFINICAS, EN PARTICULAR LA ANALEGESIA, CON EFECTOS BENEFICIOSOS SOBRE EL COMPORTAMIENTO Y CON EFECTOS PERIFERICOS SIN SUS MAYORES INCONVENIENTES (TOLERANCIA, DEPENDENCIA), QUE PASAN LA BARRERA HEMATO-ENCEFALICA Y QUE CORRESPONDEN A LA FORMULA: H SUB 2 N-CH (R SUB 1) -CH (R SUB 2) -S -S -CH (R SUB 3) -CH (R SUB 4) -A -B -Z, EN LO QUE AB REPRESENTA PREFERENTEMENTE UN ENLACE AMIDA CO, R SUB 2 Y R SUB 3 REPRESENTAN PREFERENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, R SUB 1 Y R SUB 4 REPRESENTAN PREFERENTEMENTE, E INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO UN GRUPO BENZILO -CH SUB 2 CH SUB 2 SCH SUB 3, -CH SUB 2 CH SUB 2 -S -CH SUB 3 O -CH SUB 2 -CH(CH SUB 3) SUB 2, Z PUEDE REPRESENTAR UN GRUPO -CH(R SUB 5) [ CH(R SUB 6) ] SUB N -COO(R SUB 7) EN EL QUE: R SUB 5 PUEDE REPRESENTAR UN ATOMO DE HIDROGENO Y TAMBIEN PUEDE FORMAR CON R SUB 5 UN CICLO HIDROCARBONADO, O Z PUEDE REPRESENTAR UN GRUPO HETEROCICLICO, PREFERENTEMENTE UN GRUPO MORFOLINILO.
