Inhibidores mixtos de la aminopeptidasa N y de la neprilisina.

Compuesto de fórmula general (1)

(1) R-NH-CH(R1)-CH2-S-S-C(R2)(R3)-COCH2-CH(R4)-COR5

en la que

a) R representa:



- un hidrógeno;

- un grupo alcoxialquilcarbonilo R'C(O)OCH(R")OC(O)- en el que R' y R" representan,

independientemente uno del otro, un grupo alquilo que contiene de 1 a 6 átomos de carbono;

b) R1 representa un grupo alquilo, lineal o ramificado, de 1 a 6 átomos de carbono, sustituido o no, por un grupo -OR'", -SOR'" o -SR'", con R'" representando un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,

sustituido o no, por uno o varios átomos de halógenos;

c) R2 representa:

- un grupo alquilo, lineal o ramificado, de 1 a 6 átomos de carbono, sustituido o no, por:

• un grupo -OR6, -SR6 o -SOR6, con R6 representando un hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado de 1 a 4 carbonos, un grupo fenilo o bencilo;

• un grupo -CO2R7, con R7 representando un hidrógeno, un grupo alquilo, lineal o ramificado, que comprende de 2 a 4 átomos de carbono o un grupo bencilo;

• un grupo -NR8R9, con R8 y R9 representando, independientemente uno del otro, un hidrógeno, un grupo alquilo, lineal o ramificado, de 1 a 4 átomos de carbono, un grupo fenilo o bencilo, o con -NR8R9, tomados juntos representando un heterociclo saturado de 5 o 6 eslabones que comprende uno o varios heteroátomos seleccionados de entre N u O, representando preferentemente una morfolina o una piperidina; o

• un grupo carboxamida -CONR8R9, con -NR8R9 tal como se ha definido anteriormente;

• un grupo fenilo, sustituido o no, por uno o varios halógenos tomados entre el flúor o el bromo, un grupo alcoxi -OR6, con R6 teniendo la misma definición que anteriormente o por un grupo fenilo;• • un heterociclo aromático de 5 o 6 eslabones que comprende 1 o 2 heteroátomos seleccionado(s) de entre el oxígeno, el nitrógeno y el azufre;

• un compuesto cíclico saturado de 5 o 6 eslabones o heterociclo saturado de 5 o 6 eslabones que comprende 1 o 2 heteroátomos seleccionados de entre el oxígeno, el nitrógeno y el azufre;

- un compuesto cíclico saturado de 5 o 6 eslabones o heterocíclico saturado de 5 o 6 eslabones que comprende 1 o 2 heteroátomos seleccionados de entre el oxígeno, el nitrógeno y el azufre; o

- un grupo fenilo sustituido o no por uno o varios halógenos tomados entre el flúor o el bromo, o por un grupo -OR5, con R5 teniendo la misma definición que anteriormente;

y R3 representa un hidrógeno; o

R2 y R3 son idénticos y representan un grupo alquilo, lineal o ramificado de 1 a 6 átomos de carbono; o -C(R2)(R3)-, tomados juntos representan:

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/072203.

Solicitante: PHARMALEADS.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 11, RUE WATT 75013 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: ROQUES, BERNARD, PIERRE, FOURNIE-ZALUSKI, MARIE-CLAUDE, PORAS, HERVE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/10 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfuros; Sulfóxidos; Sulfonas.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P27/00 A61P […] › Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos.
  • C07C323/58 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › con grupos amino unidos a la estructura carbonada.

PDF original: ES-2668902_T3.pdf

 

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