Agentes antihipertensivos de doble acción.
(17/12/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
r es 1;
Ar se selecciona entre:**Fórmula**
R1 se selecciona entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH- SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH( R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo,**Fórmula**
R1a es H, -alquilo C1-6, -alquilenoarilo C1-3, -alquilenoheteroarilo C1-3, -cicloalquilo C3-7, -CH(alquil C1-4)OC(O)R1aa, -alquilenomorfolina C0-6,**Fórmula**
R1aa es -O-alquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-7, -NR1abR1ac o -CH(NH2)CH2COOCH3; R1ab y R1ac se seleccionan independientemente entre H, -alquilo C1-6 y bencilo, o se toman juntos como -(CH2)3-6-; R1b es R1c o -NHC(O)R1c;
R1c es -alquilo C1-6, -alquileno C0-6-O-R1ca, -alquileno C1-5-NR1cbR1cc, -alquilenoarilo C0-4 o -alquilenoheteroarilo…
Compuestos de quinolinona como agonistas de los receptores 5-HT4.
(10/09/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, halo, hidroxi o alquilo C1-4;
R2 es alquilo C3-4, o cicloalquilo C3-6;
a es 0 o 1;
Z es un resto de la fórmula (a):
en la que:
b es 1,2 o 3;
d es 0 o 1;
X es carbono y Q se selecciona de -A-, -A(CH2)2N(R4)-, y -S(O)2(CH2)2N(R4)-;
o X es nitrógeno y Q se selecciona de -S(O)2CH2C(O)-, -SCH2C(O)-, -OC(O)-, -S(O)2-, -S(O)2(CH2)2-,-A(CH2)2-, y
G es W y c es 0, en la que W se selecciona de -N{C(O)R9}-, -N{S(O)2R10}-, -N{C(O)OR12}-, -N{C(O)NR13R14}-, -N{S(O)2NR13R14}-, -N{R16}-, -S(O)2-, -O-, y -S-; con la condición…
Agente antihipertensivos benzoimidazol de doble acción.
(23/04/2013) Compuesto de fórmula I: en la que: **Fórmula**
r es 0, 1 ó 2; Ar es un grupo seleccionado de entre: **Fórmula**
R1 se selecciona de entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH-SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH (R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo.
Derivados de benzoimidazol, de doble acción, y su utilización como agentes antihipertensivos.
(25/04/2012) U compuesto de la fórmula I: **Fórmula**
en donde:
r, es 0, 1 ó 2;
Ar, es un grupo seleccionado de entre:**Fórmula**
R1, se selecciona de entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH-SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH(R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo, **Fórmula**
R1a es H, -alquilo C1-C6, -alquilenarilo C1-C3, -alquilenheteroarilo C1-C3, -cicloalquilo C3-C7, -CH(alquil C1-C4)OC(O)R1aa, alquilenmorfolina C0-6, **Fórmula**
R1aa es -O-alquilo C1-6, -O-cicloalquilo C3-7, -NR1abR1ac, ó -CH(NH2)CH2COOCH3; R1ab y R1ac son, de una formaindependiente, H
COMPUESTOS BENCIMIDAZOL-CARBOXAMIDA ÚTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT4.
(09/03/2012) Compuesto de fórmula (I):
en la que:
R1 es alquilo C3-5, opcionalmente sustituido con -OH, y X se selecciona de entre:
(a) -C(O)OR2, en donde R2 es alquilo C1-4 o -(CH2)n-fenilo en el que n es 0 ó 1, (b) -C(O)R3 en donde R3 se selecciona de entre:
fenilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-4, halo, alcoxi C1-4, -CF3, -OCF3, -OCHF2 y -CN, alquilo C1-5, cicloalquilo C4-5, y -(CH2)m-A, en el que m es 0 ó 1 y A se selecciona de entre aminofuranilo, tiofenilo, morfolinilo, tetrahidrofuranilo, piridinilo y naftalenilo, (c) -C(O)NR4R5 en el que R4 es hidrógeno o alquilo C1-3 y R5 es fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes…
COMPUESTOS DE BENZOIMIDAZOLONA-CARBOXAMIDA COMO AGONISTA DEL RECEPTOR 5-HT4.
(25/05/2011) Compuesto de la fórmula (I): donde:R1 es hidrógeno o alquilo C1-3; R2 es hidrógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-3; R4 es -C(O)R5, -S(O)2R6, o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que se unen forman R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, -NH2, o piridinilo, donde el alquilo C1-3 es opcionalmente sustituido con hidroxi; R6 es alquilo C1-3, -NH2, o imidazolilo, donde el imidazolilo es opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; R7 es -NR9S(O)2alquilo C1-3, -NR10C(O)R11, o R8 es -S(O)2alquilo C1-3 o C(O)R12; R9, R10 y R11 son cada uno independientemente alquilo C1-3 y R12 es hidrógeno, alquilo C1-3 o tetrahidrofuranilo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato o estereoisómero del mismo
COMPUESTOS DE INDAZOL-CARBOXAMIDA.
(27/10/2010) Un compuesto de la fórmula (I):
COMPUESTOS DE CARBAMATO COMO AGONISTAS DEL RECEPTTOR 5-HT4.
(19/04/2010) Compuesto de fórmula (I):
COMPUESTOS AGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT4.
(12/02/2010) Compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato o estereoisómero del mismo, donde: R1 es hidrógeno, halo, hidroxi, C1-4alquilo, o C1-4alcoxi; R2 es C3-4 alquilo o C3-6 cicloalquilo; R3 es hidrógeno o C1-4 alquilo; R4 es -S(O)2-C1-3 alquilo, -C(O)O-C1-3 alquilo o -C(O)-C1-3 alquilo; n es un número entero de 1, 2, o 3; Y es seleccionado de: (a) una fracción de fórmula (a) **(Ver fórmula)** donde: Z es seleccionado de -(R8)SO2Ra, -N(R5)C(O)Rc, -S(O2)R8, -N(R8)C(O)OR4, -N(R8)C(O)NRcRf , -N(R8) SO2NRgRh, -OC(O)NRiRj, -OC(O)NRkRl, -C(O)ORm, -OR8, -SRn, ciano, C1-4 alquilo…
COMPUESTOS DE QUINOLINONA-CARBOXAMIDA.
(26/10/2009) Compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno, halo o C1-4alquilo; R2 es C3-4 alquilo; R3 es hidroxi, C1-3 alcoxi, C1-4 alquilo sustituido con hidroxi o -OC(O)NRaRb; R4 es hidrógeno o C1-4 alquilo; X es seleccionado de -N(R8)C(O)R9, -N(R8)S(O)2R10, -S(R11)O2, -N(R8)C(O)OR12, -N(R8)C(O)NR13R14, -N(R8) SO2NR13R14, -C(O)NR13R14, -OC(O)R13R14, -C(O)OR12, -OR15 y ciano. R5 es hidrógeno o C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con hidroxi o ciano; R6 y R7 son hidrógeno; R8 es hidrógeno o C1-4 alquilo; o R5 y R8, R5 y R6 o R6 y R8 tomados juntos forman C2-3 alquilenilo; R9 es hidrógeno, furanilo o C1-4 alquilo; R10 es hidrógeno o C1-4 alquilo, donde C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con -SO2Rc; R11 es hidrógeno o C1-3 alquilo; o R5 y R11…
COMPUESTOS DE QUINOLINONA-CARBOXAMIDA COMO AGONISTAS DE RECEPTORES 5-HT4.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: THERAVANCE, INC.. Clasificación: A61P1/00, A61K31/46, C07D451/04.
Compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** en la que: R 1 es hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4; R 2 es alquilo C 3-4, o cicloalquilo C 3-6; R 3 es hidrógeno o alquilo C1-3; R 4 es -S(O) 2R 6 o -C(O)R 7 ; R5 es hidrógeno, alquilo C1-3, alquilo C2-3 sustituido con -OH o alcoxi C1-3, o -CH2-piridilo; R 6 es alquilo C1-3; o, R 5 y R 6 juntos forman alquenilo C3-4; y R 7 es hidrógeno, alquilo C 1-3, o piridilo; o una sal o solvato o estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables.
AGONISTAS DEL RECEPTOR BETA 2-ADRENERGICO.
(01/03/2006) Un compuesto de unión múltiple bivalente de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: Are es un anillo fenilo de fórmula (c): en la que: R' es hidrógeno, alquilo, halo o alcoxi; R5 es hidrógeno, hidroxi, halo o amino; R6 es hidrógeno, halo, hidroxi, alcoxi, alquilo sustituido o -NRC(O)R, en la que cada R es hidrógeno o alquilo; o Arl es un grupo 2, 8-dihidroxiquinolin-5-ilo; para es cualquiera: (i) un anillo fenilo de fórmula (c) tal como se definió anteriormente o (ii) un anillo fenilo de fórmula (d): en la que: R' es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquilo sustituido, halo, alcoxi, alcoxi sustituido o hidroxi y R8 es hidrógeno, halo, alcoxi o alcoxi sustituido o (iii) naftilo, en los que alquilo sustituido significa hidroximetilo, hidroxietilo, hidroxipropilo, 2-aminoetilo, 3-aminopropilo, 2-metilaminoetilo, 3-dimetilaminopropilo…
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS BETA 2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THERAVANCE, INC.. Clasificación: A61K31/135, A61P11/00, A61K31/165, A61P25/00, C07C215/68, C07C233/43.
La invención se dirige a nuevos compuestos (agentes) multiunión que son agonistas o agonistas parciales del receptor adrenérgico beta 2 y son por lo tanto útiles en el tratamiento y prevención de enfermedades respiratorias como asma, enfermedad pulmorar obstructiva crónica, y bronquitis crónica. También son útiles en el tratamiento de daño en el sistema nervioso y parto prematuro. Por consiguiente, la presente invención proporciona un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable de éste. La invención proporciona además una composición farmacéutica que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente aceptable de un compuesto según la invención; un compuesto o una composición según la invención para uso como un medicamento; y el uso de un compuesto o una composición según la invención en la fabricación de un medicamento para tratar una enfermedad mediada por un receptor adrenérgico beta 2 en un mamífero.