Derivados de benzodiazepina citotóxicos.
(10/06/2020) Un compuesto citotóxico representado por la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de estos, en donde:
L' se representa por la siguiente fórmula:
-NR5-P-C(=O)-(CRaRb)m-J (B1);
-NR5-P-C(=O)-Cy-(CRaRb)m'-J(B2);or
-NR5-P-C(=O)-(CRaRb)m-S-Zs (B3); or
donde:
P es un residuo de aminoácido o un péptido que contiene entre 2 y 20 residuos de aminoácidos;
J es un éster de N-hidroxisuccinimida, éster de N-hidroxisulfosuccinimida, éster de nitrofenilo, éster de dinitrofenilo, éster de sulfo-tetraflurofenilo y éster de pentafluorofenilo;
Ra y Rb, para cada aparición, son cada uno independientemente -H, alquilo (Ci-C3) o un sustituyente cargado o un grupo ionizable Q, donde Q es SO3H o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
m es un número…
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(20/02/2019). Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Clasificación: A61K39/395, A61K51/00, A61K47/68.
Un proceso para preparar un conjugado purificado en una disolución, en donde el conjugado comprende un maitansinoide que comprende un grupo tiol enlazado a un anticuerpo, comprendiendo el proceso las etapas de: (a) poner en contacto el maitansinoide con un reactivo enlazador bifuncional para unir covalentemente el enlazador al maitansinoide y preparar así una primera mezcla sin purificar que comprende el maitansinoide que tiene enlazadores unidos al mismo, (b) conjugar un anticuerpo al maitansinoide que tiene enlazadores unidos al mismo haciendo reaccionar la primera mezcla sin purificar con el anticuerpo para preparar una segunda mezcla y (c) someter la segunda mezcla a una filtración de flujo tangencial, diálisis, filtración en gel, cromatografía de adsorción, precipitación selectiva o una combinación de las mismas para preparar así el conjugado purificado.
PDF original: ES-2726945_T3.pdf
(02/08/2017) Un reticulante para elaborar un conjugado de agente de unión celular-fármaco, donde el reticulante se representa por la fórmula (I)**Fórmula**
donde:
Y' representa un grupo funcional que posibilita la reacción con un agente de unión celular seleccionado de entre un anticuerpo, un anticuerpo monocatenario o un fragmento de anticuerpo que se una a la célula diana, donde Y' se selecciona de entre un éster de N-hidroxisuccinimida, éster de p-nitrofenilo, éster de dinitrofenilo, éster de pentafluorofenilo, disulfuro de piridilo, disulfuro de nitropiridilo, maleimida, halogenoacetato o cloruro de ácido carboxílico;
Q representa un grupo funcional que posibilita la conexión de un fármaco citotóxico a través de un enlace…
Nuevos derivados de benzodiacepina.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (I) o (II), o una sal, solvato, hidrato o sal hidratada farmacéuticamente aceptable, isómero óptico, racemato, diastereómero, enantiómero o una estructura cristalina polimérica de los mismos: **Fórmula**
donde:
la línea doble entre N y C representa un enlace simple o un enlace doble, siempre que cuando sea un doble enlace X esté ausente e Y sea H, y cuando sea un enlace simple, X sea H o un resto protector de amina que convierte el compuesto en un profármaco que se pueda transformar en la amina libre in vitro o in vivo; Y se selecciona de entre -O, un éster representado por -OCOR', un carbonato representado por -OCOOR', un carbamato representado por -OCONR'R", una amina o una amina de hidroxilo representada por…
Métodos para la preparación de conjugados citotóxicos de maitansinoides y agentes que se fijan a las células.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/04/2016). Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K47/48, C07D498/18, A61P35/02, C07D491/12, A61K31/537.
Un método para producir un maitansinoide que tiene un resto disulfuro que lleva un éster reactivo que comprende hacer reaccionar la N2'-desacetil-N2'-[3-(carboxialquilditio)-1-oxopropil]-maitansina con un compuesto hidroxi para producir un maitansinoide que tiene un grupo disulfuro que lleva un éster reactivo.
PDF original: ES-2574640_T3.pdf
Agentes citotóxicos mejorados que comprenden nuevos maitansinoides.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Clasificación: A61K47/48, C07D498/16.
compuesto de fórmula 4:**Fórmula**
en donde Y es (CH2)2CR1R2SZ, en donde:
R1 es metilo y R2 es H o R1 y R2 son metilo; y
Z es H o -SCH3.
PDF original: ES-2559670_T3.pdf
Derivados citotóxicos de benzodiazepina.
(13/01/2016) Un compuesto citotóxico que comprende un grupo de enlace con un grupo reactivo unido a éste capaz de unir covalentemente el compuesto citotóxico a un agente de unión celular (CBA), en donde dicho compuesto citotóxico se representa por una cualquiera de las siguientes fórmulas: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en donde:
la doble línea entre N y C representa un enlace simple o un enlace doble, siempre que cuando sea un enlace doble X esté ausente e Y sea -H, o un alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 4 átomos de carbono, y cuando sea un enlace simple, X sea -H, el grupo de enlace con el grupo reactivo unido a éste, o una porción protectora amina;
Y es -H o un grupo saliente seleccionado de -OR, -OCOR', -OCOOR',
…
Métodos para la preparación de conjugados citotóxicos de maitansinoides y agentes que se fijan a las células.
(17/11/2015) Procedimiento para producir un conjugado citotóxico que comprende una o varias moléculas de maitansinoide y un agente que se fija a las células, consistiendo dicho procedimiento esencialmente en la única etapa de hacer reaccionar una o varias moléculas de maitansinoide que contiene un éster reactivo con un agente que se fija a las células, en donde el agente que se fija a las células no se ha modificado previamente para que lleve un grupo reactivo para ser usado en la conjugación con las moléculas de maitansinoide.
Agentes citotóxicos que comprenden nuevos derivados de tomaimicina y su uso terapéutico.
(15/01/2014) Un compuesto seleccionado de la lista siguiente:**Fórmula**
así como los derivados de mercapto correspondientes,
o sus sales, hidratos o sales hidratadas aceptables farmacéuticamente o las estructuras cristalinas polimórficas de estos compuestos o sus isómeros ópticos, racematos, diastereómeros o enantiómeros
Agentes citotóxicos que comprenden nuevos derivados de tomaimicina y su uso terapéutico.
(04/09/2013) Compuestos de fórmula (I)
donde:
representa un enlace sencillo opcional;
representa o un enlace sencillo o un doble enlace;
con la condición de que cuando represente un enlace sencillo, U y U', iguales o diferentes, representanindependientemente H, y W y W', iguales o diferentes, se seleccionan independientemente del grupo que consisteen -OH, -OR, -OCOR, -OCOOR, -OCONRR', un carbamato cíclico, tal que N10 y C11 son una parte del ciclo,-NRCONRR', -OCSNHR, un tiocarbamato cíclico tal que N10 y C11 son una parte del ciclo, -SH, -SR, -SOR, -SOOR,-SO3
-, -NRSOOR', -NRR', opcionalmente amina cíclica tal que N10 y C11 son una parte del ciclo, -NROR', -NRCOR',-N3, un ciano, un halo, un trialquilo o triarilfosfonio;
y cuando represente un doble enlace, U y U' están ausentes y…
Agentes citotóxicos que presentan un resto de polietilen glicol reactivo, conjugados citotóxicos que comprenden grupos conectores de polietilen glicol y métodos para preparar y usar los mismos.
(06/06/2012) Un agente citotóxico, que presenta un grupo conector de polietilen glicol (PEG) que tiene un éster activo terminal yde 1 a 1.000 unidades monoméricas, de fórmula 2: **Fórmula**
en el que Z es un agente citotóxico que contiene tiol;
en el que Q es R2COO-, R2R3NCOO-, R2OCOO-, R2O-, R2CONR3
-, R2R3N-, R2OCONR3-, o S-,
en el que:
R2 es SCR4R5R6-,
R4, R5 y R6 son cada uno H, alquilo lineal, alquilo cíclico o alquilo ramificado y pueden ser el mismo o diferente,R3 es H o un alquilo lineal, alquilo cíclico o alquilo ramificado;
en el que n es un número entero de 0 a 999;
en el que x es 1 ó 2; y
en el que Y es N-succinimidilo, N-sulfosuccinimidilo, N-ftalimidilo, N-sulfoftalimidilo, 2-nitrofenilo, 4-nitrofenilo, 2,4-dinitrofenilo,…
Procedimientos para la preparación de maitansinol.
(17/05/2012) Un proceso para preparar maitansinol, que comprende:
a) reducir un éster-C3 del maitansinol con un reactivo reductor de hidruro con base de aluminio;
b) extinguir la reacción de reducción; y
c) someter la mezcla extinguida a una etapa de mantenimiento, en la que dicha etapa de mantenimiento convierte el acetal con puente C3 a C9 en maitansinol.
AGENTES CITOTÓXICOS QUE COMPRENDEN NUEVOS DERIVADOS DE TOMAIMICINA.
(23/02/2012) Compuestos de fórmula (I):
donde:
---- representa un enlace sencillo opcional;
---- representa o un enlace sencillo o un doble enlace ;
con la condición de que cuando
---- represente un enlace sencillo, U y U', iguales o diferentes, representenindependientemente H y W y W, iguales o diferentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste enOH, -OR, -OCOR, -OCOOR, -OCONRR',
un carbamato cíclico tal que N10 y C11 son una parte del ciclo,
-NRCONRR', -OCSNHR, un tiocarbamato cíclico tal que N10 y C11 son una parte del ciclo,
-SH, -SR, -SOR, -SOOR,10-SO3,
-OSO3, -NRSOOR, -NRR',
amina opcionalmente cíclica tal que N10 y C11 son una parte del ciclo,
- NROR',…
MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE ÉSTERES DE MAITANSINOIDES.
(23/03/2011) Un proceso para preparar un éster de maitansinoide que comprende formar un anión de maitansinol o un maitansinoide que alberga un resto de hidroxilo C-3 libre y hacer reaccionar el anión con un compuesto de carboxilo activado para producir de este modo el éster de maitansinoide
PROFARMACOS CONJUGADOS DE ANALOGOS DE CC-1065.
(02/11/2010) Un profármaco que comprende un análogo de un fármaco citotóxico que contiene seco-ciclopropabenzoindol seleccionado entre el grupo que consiste 5 en análogos formados a partir de una primera subunidad de fórmula (I) unida covalentemente a una segunda subunidad de la fórmula (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII) o (IX) por medio de un enlace amida desde el grupo amino secundario del resto pirrol de la primera subunidad con el carboxilo C-2 de la segunda subunidad, 10 en el que la fórmula (I) es como se indica a continuación: en el que las fórmulas (II) - (IX) son como se indica a continuación: en las que R representa un enlazador capaz…
SINTESIS MEJORADA DE ANALOGOS DEL CC-1065.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/404, A61P31/04, C07D209/60, C07D209/56, C07C271/12, C07C271/28, C07C223/00.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) o de una sal del mismo, que comprende: (Ver fórmula) (a) proporcionar un compuesto de fórmula (II), en la que R es un grupo protector de forma que el grupo amino y el grupo hidroxilo están protegidos por el mismo compuesto; (Ver fórmula) (b) llevar a cabo reacciones de halogenación, alquilación y apertura de anillo sobre el compuesto (II) en condiciones adecuadas para proporcionar el racemato (III); (Ver fórmula) (c) aislar el isómero del racemato (III) y (d) eliminar dichos grupos protectores R del isómero aislado del compuesto (III) en condiciones adecuadas para producir el compuesto (I).
AGENTES COTOTOXICOS QUE COMPRENDEN DOXORRUBICINAS Y DAUNORRUBICINAS Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2007). Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Clasificación: A61P35/00, C07H15/252, A61K31/704.
Compuesto que comprende un grupo de enlace R o R' representado por la fórmula (I): en la que, X es H u OH; Y es O o NR2, en el que R2 es alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 5 átomos de carbono; R es un grupo de enlace, H, o alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 5 átomos de carbono; y R' es un grupo de enlace, H, u -OR1, en el que R1 es alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 5 átomos de carbono; en el que el grupo de enlace es una fracción que contiene tiol o disulfuro, o en un éter de morfolino es un grupo amino libre para unirse a un agente aglutinante de células mediante un enlace ácido lábil o fotolábil o para condensar con un péptido y enlazar con un agente aglutinante de células mediante un enlace lábil de peptidasa, o es un grupo hidroxi succinilado para unirse a un agente aglutinante de células mediante un enlace lábil de esterasa intracelular; con la condición de que R y R' no sean grupos de enlace al mismo tiempo.
CONJUGADOS DE AGENTES ENLAZANTES DE CELULAS DERIVADOS DE CC-1065.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2000). Solicitante/s: IMMUNOGEN, INC.. Clasificación: A61K47/48.
SE DESCRIBEN NUEVOS AGENTES CITOTOXICOS QUE COMPRENDEN UN AGENTE DE ENLACE A CELULA QUIMICAMENTE ENLAZADO A UNO O MAS ANALOGOS O DERIVADOS DEL CC-1065. TAMBIEN SE DESCRIBE EL USO TERAPEUTICO DE LOS AGENTES CITOTOXICOS. ESTOS AGENTES CITOTOXICOS TIENEN USO TERAPEUTICO PORQUE PROPORCIONAN LAS MEDICINAS CITOTOXICAS A UNA POBLACION DE CELULAS ESPECIFICA DE UN MODO SELECCIONADO.
