Nuevos derivados de arilquinolina.
(16/11/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en los que
R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, haloalcoxi, cicloalcoxi, hidroxialquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, amino sustituido o aminocarbonilo sustituido, en el que heterocicloalquilo sustituido está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, halógeno o alquilo, y en el que el amino sustituido y el aminocarbonilo sustituido están sustituidos en el átomo de nitrógeno con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo, con la condición de que R1 no sea metilo o etilo;
R2 es hidrógeno, halógeno,…
Moduladores bencisoxazol de la neurogénesis.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/07/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D413/14, A61K31/423, C07D413/04.
Compuesto de fórmula: **Fórmula**
en la que:
Ar1/Ar2 son fenilo o un heteroarilo de 5 o 6 elementos,
R1/R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, CF3 o alcoxi inferior,
n,m son 1 o 2,
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su enantiómero correspondiente y/o isómeros ópticos del mismo, con la excepción del compuesto 2,1-bencisoxazol, 3-(4-clorofenil)-5-(1-fenil-1H-pirazol-5-ilo).
PDF original: ES-2592704_T3.pdf
Derivados de 1,7-naftiridina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/06/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D401/04, C07D498/04, A61K31/4375.
Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es fenilo o piridinilo, que están sustituidos opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados de halógeno, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido con halógeno, ciano o S(O)2- alquilo C1-4, o es morfolinilo, dihidropiranilo o piperidinilo, en la que piperidinilo está sustituido opcionalmente con halógeno o es C(O)O-alquilo C1-4;
R2 es hidrógeno;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 sustituido con halógeno, -(CH2)n-S(O)2-alquilo C1-4, -(CH2)n-cicloalquilo o - (CH2)n-alcoxi C1-4;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-4;
n es 0, 1 o 2;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica o su correspondiente enantiómero y/o isómeros ópticos del mismo.
PDF original: ES-2630317_T3.pdf
Compuestos de azetidina, composiciones y su uso como inhibidores de hepóxido-hidrolasa soluble.
(04/05/2016) Un compuesto de la fórmula I:
R1-L1-A-L2-R2
en donde,
A se selecciona de entre el grupo consistente en Ia, Ib ó Ic:**Fórmula**
en donde, X es N ó CH; Y es NH ó CH2; ó**Fórmula**
en donde, X es NH ó CH2; Y es N ó CH; ó**Fórmula**
en donde
L1 es un enlace, -(CH2)1-3-, -NH-(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-SO2- ó -(CH2)0-3-NR3-C(O)-;
L2 es un enlace, -(CH2)1-3-, -C(O)-(CH2)0-3-NH-, -NH-(CH2)0-3-C(O)-NH-, -(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-SO2-, ó -(CH2)0- 3-NR3-C(O)-;
R1 es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, adamantilo, ó -(CH2)1-3-fenilo, en donde, dicho fenilo, heteroarilo ó adamantilo, se encuentra insustituido o sustituido por uno a tres R5;
R2 es fenilo, heteroarilo de 5 ó…
Nuevos compuestos de tiofenilamida bicíclicos.
(20/04/2016) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 juntos forman un -CR14≥CR15-CR16≥CR17-, -CR14R15-O-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-(CR16R17)m-O CR18R19-, -O-CR14R15-(CR16R17)m-CR18R19-, -CR14R15-NR22-CR16R17-CR18R19-, -CR14R15-S(O)2-CR16R17-CR18R19-, - CR14R15-CR20R21- o -CR14R15-CR16R17-(CR18R19)p-CR20R21-;
R3 es un arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, en el que el arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos con R23 y pueden estar sustituidos adicionalmente con R24 y/o R25;
R4 es H o alquilo;
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, alquilo y cicloalquilo;
R7 es H, alquilo…
4-butiratos de trimetilamonio como inhibidores de la CPT2.
(15/10/2014) Compuestos la fórmula
, N HO (CH2)m N+ C H 3 CH3 O O C H 3 A1 (CH2)n R1 I
en la que
A1 es O o un enlace,
m se elige entre los números 6, 7, 8, 9 y 10,
n se elige entre los números 1 o 2,
R1 es arilo elegido entre fenilo y naftilo, dicho arilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos, tres, cuatro o cinco restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y fenilo, o
tienilo sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres restos elegidos entre alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y fenilo,
y sus sales farmacéuticamente aceptables.
Derivados del ácido 4-dimetilaminobutírico.
(06/08/2014) Compuestos de la fórmula **Fórmula**
en la que A1 es NH o un enlace,
A2 se elige entre el grupo formado por un enlace, O, O(CH2)2O, yCF2 ,
m es un número elegido entre 6, 7, 8, 9, 10 y 11,
n es un número elegido entre 0, 1, 2 y 3,
R1 es arilo elegido entre fenilo y naftilo, dicho arilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos, tres, cuatro o cinco restos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y fenilo o es heteroarilo elegido entre el grupo formado por piridilo, tienilo y tiazolilo, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres restos elegidos entre alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y…
Nuevos derivados de ciclopentano.
(30/04/2014) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A1 es oxígeno, carbonilo, -CH2O-, -CH2-, -CONR11- o está ausente;
R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, fenilo, halofenilo, alcoxibencilo, carboxi, morfolinilo, alquilmorfolinilo, dioxotiomorfolinilo, 2-oxo-6-aza-espiro-[3.3]heptanilo, piperidinilo, alquilpiperidinilo, hidroxipiperidinilo, halofenilpiperidinilo, piperazinilo, alquilpiperazinilo, azetidinilo, haloazetidinilo, hidroxiazetidinilo, alcoxiazetidinilo, 8-oxo-3-aza-biciclo[3.2.1]octanilo, hidroxipiridazinilo, halopirrolidinilo, formilo, piridinilo, halopiridinilo, tetrahidropiranilo o tiopiranilo;
R2 es hidrógeno;
R3 y R4 se eligen con independencia…
Nuevos derivados de prolina como inhibidores de catepsina.
(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I)
en la que
R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilo,haloalquilcicloalquilo, fenilcicloalquilo, halocicloalquilo, fenilhaloalquilo, halofenilcicloalquilo,alcoxicarbonilaminocicloalquilo, cianoalquilcicloalquilo, halofenilalquilo, piridinilcicloalquilo,aminocicloalquilalquilo, aminocarbonilfenilcicloalquilo, haloalquil-oxifenilcicloalquilo,alquilpirazolilfenilcicloalquilo, bis(halofenil)alquilo, fenilcicloalquilo, alquilfenilcicloalquilo,haloalquilfenilcicloalquilo, halofenildioxolano, naftilcicloalquilo, halopiridinilcicloalquilo,benzo[1,3]dioxolilo, naftildioxolano, halo-1H-indazolilo, halofenilhidroxialquilo,…
Derivados de sulfonamida heterobicíclicos para el tratamiento de diabetes.
(21/03/2012) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula**
en donde
V es N o -C(R7)-;
W es un enlace sencillo o -C(R8R9)-;
X es O, S, SO, SO2 o N(R10);
Y es -C(R11R12)-, -C(R11R12)C(R13R14)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-,
-C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- o -C(R11)=C(R12)-;
R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior- C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2- S(O)2, NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O), COOH o alcoxi inferior-C(O), en los que el alquilo inferior está opcionalmente sustituido por hidroxi, NH2, N(H,alquilo inferior) o N(alquilo…
DERIVADOS DE PIPERIDINA-AMIDA.
(29/11/2011) Compuestos de la fórmula (I) 1 NOR OX 2 RY (I) en la que X esS eYesCR3, o X esCR3eYesS; R1 es arilo o heteroarilo, dicho arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por halógeno, hidroxi, CN, alquilo inferior e hidroxi-alquilo inferior; R2 es arilo, heteroarilo o aril-alquilo inferior, dicho arilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por 13 sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por alquilo inferior, halógeno, hidroxi, CN, NO2, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, S (O2) R4, C (O) R5, imidazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, pirrolilo y…
DERIVADOS DE SULFONAMIDA COMO CARNITINA PALMITOIL TRANSFERASA DE HIGADO(L-CPTL).
(02/12/2010) Compuestos de la fórmula (I) 5 X es -NHC(O)- o -C(O)NH-; R 2 Y es -C(R 4 R 5 )-, -C(R 4 R 5 )C(R 6 R 7 )-, -C(R 4 R 5 )C(R 6 R 7 )C(R 8 R 9 )-, R 1 -C(R 4 R 5 )C(R 6 R 7 )C(R 8 R 9 )C(R 10 R 11 )- o -CR 4 =CR 6 -; es arilo o heteroarilo, dicho arilo o heteroarilo está sustituido por -C(R 12 R 13 )[C(R 14 R 15 )]nC(O)OR 16 y dicho arilo 10 o heteroarilo está además opcionalmente sustituido por 1 15 R 2 ó 2 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, hidroxi, halógeno, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior; es hidrógeno, alquilo inferior, hidroxi, halógeno, alcoxi inferior,…