Pirroles sustituidos activos como inhibidores de cinasas.
(09/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo consistente en:
3-(5-Cloro-2-metilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 123);
3-(5-Cloro-2-etilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida(comp 124);
3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 125);
3-(5-Cloro-2-metilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 129);
3-(5-Cloro-2-etilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 130);
3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 131);
5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-metilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida…
Derivados de tieno[2,3-e]indol como nuevos antitumorales.
(15/05/2019) Un compuesto de la fórmula (II)**Fórmula**
caracterizado porque
R5 es alquilo C1-C4 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado o aminoalquilo C1-C4 lineal o ramificado; R6 es halógeno;
BM es una fracción de unión a ADN de la fórmula (V):**Fórmula**
en donde
X es inexistente o alquenilo C2-C4 lineal o ramificado;
Y e Y' son independientemente un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido;
U es una fracción de la fórmula (VI) o (VII):**Fórmula**
en donde R3 es hidrógeno o un grupo seleccionado de entre alquilo C1-C4 e hidroxialquilo C1-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; y
q es un número entero de 0 a 3;
L1 es hidrógeno o una fracción de la fórmula (Xj)**Fórmula**
en donde R9 es hidrógeno, hidroxi o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre alquilo…
Derivados de pirrolo tricíclicos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula*+
donde
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
R2 es un grupo seleccionado entre -NR''R''' y -OR'', donde R'' y R''' son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo;
R3 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
R4 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal…
Derivados tricíclicos, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de quinasa.
(18/05/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
donde:
R1 es hidrógeno, halógeno o un grupo seleccionado de amino, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
X es un enlace sencillo o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2- y -OSO2- , en donde R' es hidrógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
uno de Y y Z es nitrógeno y el otro es N-R3, donde R3 es hidrógeno o un grupo seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo…
Derivados pirimidinilpirrolopiridinona sustituidos, proceso para su preparación y su uso como inhibidores de cinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/03/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
R1 es hidrógeno;**Fórmula**
R2 es R2', donde R2' es ;
R3 es NH2,
donde
L2 es CH2CH2, CH≥CH o C≡C;
A es un enlace directo, O, OCH2, OCO, CON(Y), CON(Y)O, CON(Y)N(Y),CON(Y)SO2, N(Y), N(Y)CO, N(Y)SO2-, N(Y)CON(Y), N(Y)CSN(Y), N(Y)CON(Y)N(Y), N(Y)COO, N(Y)CON(Y)SO2 o N(Y)SO2N(Y);
Y es hidrógeno o un alquilo (C1-C3) lineal o ramificado opcionalmente sustituido;
R5 es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R6 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo (C1-C3) y alcoxi (C1-C3);
R4 un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C6) lineal o ramificado,
alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6) y heterociclilo;
y sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2570756_T3.pdf
Pirazolo-quinazolinas como moduladores de la actividad de la proteína quinasa.
(17/02/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
R1 es un grupo arilo ortosustituido o un grupo heterociclilo o cicloalquilo(C3-C7);
R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), cicloalquilo(C3-C7) o heterociclilo lineal o ramificado;
R3 es arilo;
R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo o alquilo(C1-C6), pudiendo este grupo estar opcionalmente ciclado junto con uno de los átomos del grupo que puede representar R3 para formar un grupo cíclico(C4-C7) fusionado;
R5 y R6 son en cada caso, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, alquilo(C1-C6), o están opcionalmente ciclados junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un grupo cicloalquilo(C3-C7),
siendo…
Derivados de N-aril-2-(2-arilaminopirimidin-4-il)pirrol-4-carboxamida como inhibidores de la cinasa MPS1.
(26/11/2015) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula**
en el que
R1 es un grupo fenilo;
R2 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
R3 es un grupo arilo;
R4 es un átomo de hidrógeno;
R5 y R7 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o de halógeno;
R6 es un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo C1-C6;
en que los grupos arilo son grupos carbocíclicos o heterocíclicos que contienen una o dos fracciones de anillo, fusionadas o unidas entre sí por enlaces simples, en que al menos uno de los anillos es aromático; en su caso, cualquier anillo heterocíclico aromático, también denominado grupo heteroarilo, comprende un anillo de cinco a seis miembros con uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, NH, O o S; y
en que los grupos arilo, fenilo y alquilo C1-C6 lineal o ramificado…
Isoxazolo-quinazolinas como moduladores de la actividad de proteina cinasa.
(22/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde:
Y es O y Z es N, o Y es N y Z es O;
X es O, S, SO2 o NH;
R1 es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo y arilo;
R2 es -NR'R" o -OR', donde R' y R" son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo,arilo y aril-alquilo, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, tanto R' como R" pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros, conteniendo opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S;
A es…
Derivados de pirrol, tiofeno y furano sustituidos con piridilo y pirimidinilo, como inhibidores de cinasas.
(09/10/2013) Un compuesto de la fórmula (I):
en la que
G es CH o un átomo de nitrógeno;
W es un átomo de oxígeno, NR1 o S(O)n; n es 0, 1 o 2;
R1 y R3 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionadode los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heterocicliloxialquiloy alcoxicarbonilo,
en donde el grupo cicloalquilo es un grupo alquilo cíclico de 3 a 10 átomos de carbono que tiene un único anillo omúltiples anillos cíclicos y
el grupo arilo es un grupo carbocíclico aromático monovalente de 6 a 14 átomos de carbono que tiene un único anilloo múltiples anillos condensados cuyos anillos condensados pueden ser o no aromáticos con la condición de que elpunto de unión esté en un átomo de carbono aromático;
R2 es…
Indoles (4,5-dihidro) indoles tricíclicos.
(10/09/2013) Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula**
en la que el anillo A representa un heterociclo condensado de la fórmula IIa, IIb, III o IV: **Fórmula**
R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de grupo alquilo,cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, arilo, heterocicliloxi-alquilo y alcoxicarbonilo;
R2 es átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo de fórmula -COOR5 o -CONHR5, donde R5 representa uno delos significados definidos antes para R1, o un grupo arilo o heterociclilo opcionalmente sustituido;
R3 es átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula - CHO, -COOR5 o-CONHR5, donde R5 es como se ha definidoantes;
R4 es átomo de…
Derivados de pirrolopirimidina sustituidos, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de quinasas.
(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
donde:
R1 es -OR' o NR'R", donde R' y R" son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo;
R2 es hidrógeno, o
R1 y R2 tomados juntos son una cadena de -NH-CH2-CH2- y forman una lactama de 6 miembrosfusionada con el anillo de pirrol;
R3 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente;
R4 y R5 son, cada uno independientemente halógeno, un grupo -O-R3, o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alcoxi polifluorado y heterociclilo, donde…
DERIVADOS BENZOHETEROCICLICOS DE DISTAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/40, A61K31/415, C07D409/14, C07D403/14.
Un compuesto que es un derivado benzoheterocíclico de distamicina de fórmula: en la que: n es 2, 3 ó 4; A es un heteroátomo seleccionado entre O y S o es un grupo NR, donde R es hidrógeno o alquilo C1-C4 B es CH o N: R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; G se selecciona entre el grupo compuesto por: y -CN; donde R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 y R12 son, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C4; T es un grupo de fórmula (II) o (III) como se definen a continuación donde p es 0 ó 1; R2 y R3 son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o alcoxi C1-C4; R4 es alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C3; X1 y X2 son átomos de halógeno, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que al menos uno de R5, R6 y R7 sea alquilo.
DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO-HETEROCICLICA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES O ANTIVIRALES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, A61K31/415, C07D409/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D407/14, A61K31/425.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS DERIVADOS DE LA DISTAMICINA BENZO - HETEROCICLICA DE LA FORMULA (I) Y DE LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS DERIVADOS. EN DICHA FORMULA (I), N ES 2, 3 O 4; A ES O, S O NR (SIENDO R EL HIDROGENO O EL ALQUILO C 1 - C 4 ); B ES CH O N; SE SELECCIONAN R 2 Y R 3 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, EN EL GRUPO CONSTITUIDO POR HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 OCASIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O VARIOS ATOMOS DE FLUOR, Y ALCOXI C 1 - C 4 ; R 4 ES ALQUILO C 1 - C 4 O HALOALQUILO C 1 - C 3 ; X 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO Y II) LA FORMULA (III) EN LA CUAL X 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS O ANTIVIRALES.
DERIVADOS DE LA DISTAMICINA ACRILOIL SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION ASOCIADO Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRALES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2002). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE DISTAMICINA SUSTITUIDA POR ACRILOILO REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), DONDE: N ES 2, 3 O 4; R 1 Y R 2 SON SELECCIONADOS, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, A PARTIR DE HIDROGENO, HALOGENO Y ALQUILO (C 1-4 ); R 3 ES HIDROGENO O HALOGENO; B SE SELECCIONA A PARTIR DE , , , , , Y ; DONDE R 4 , R 5 , R 6 , R 7 Y R 8 SON INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO, HIDROGENO O ALQUILO(C 1-4 ), CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE R 4 , R 5 , Y R 6 SEA UN ALQUILO (C 1-4 ) Y A LAS SALES DE DICHOS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRALES.
DERIVADOS DE DISTAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTIVIRICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.
UN COMPUESTO QUE ES UN DERIVADO DE DISTAMICINA DE FORMULA (I) EN LA QUE N ES 2, 3 O 4; R 0 ES ALQUILO C 1 - C SUB,4 O HALOALQUILO C 1 - C 3 ; R 1 Y R 2 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO C 1 - C 4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, O ALCOXI C 1 - C 4 ; X ES UN ATOMO DE HALOGENO; B SE SELECCIONA DE (A, B, C, D, E, F, G, H, I, J Y K); SIENDO CADA R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R SUB,7 , R 8 Y R 9 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENT ES, HIDROGENO O ALQUILO C 1 - C 4 , Y M ES 0, 1 O 2; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. TALES COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS Y ANTIVIRICOS.
