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Polimorfo b de n-{2-fluoro-5-[3-(tiofeno-2-carbonil)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-n-metil-acetamida.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(24/05/2017). Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Clasificación: C07D487/04, A61P25/22, A61K31/519, A61P25/20, A61P25/08.

Polimorfo B de N-{2-fluoro-5-[3-(tiofeno-2-carbonil)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-acetamida caracterizado por un patrón de difracción de polvo de rayos X que contiene picos específicos a 2θ ≥ 7,1°(±0.1°) y 21,4°(±0,1°) medidos en un difractómetro de rayos X; radiación Cu Kα; potencia del tubo 35 kV/45 mA, tamaño del salto 0,017° (2θ), tiempo del salto 105 ± 5 s por salto; y un intervalo de barrido de 2° - 50° (2θ).

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Sales del ácido 1-ciclopropil-8-metil-7-[5-metil-6-(metilamino)-3-piridinil]-4-oxo-1,4-dihidro-3-quinolincarboxílico.

(01/07/2015) Sal farmacéutica del ácido 1-ciclopropil-8-metil-7-[5-metil-6-(metilamino)-3-piridinil]-4-oxo-1,4-dihidro-3-quinolincarboxílico, que es el hidrato de clorhidrato que tiene una solubilidad de ≥ 0,050 mg/mL de agua.

Forma amorfa de la N-{2-Fluoro-5-[3-(tiofeno-2-carbonil)-pirazolo[1,5-a] pirimidin-7-il]-fenil}-N-metilacetamida.

(13/05/2013) Una forma amorfa de N-{2-fluoro-5-[3-(tiofeno-2-carbonil)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metilacetamida.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DEL ÁCIDO 4-NITRO-OXI-METIL-BENZOICO.

(21/05/2012) Procedimiento de preparación del ácido 4-nitro-oxi-metil-benzoico. La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento de preparación del ácido 4-nitro-oxi-metil-benzoico, que comprende las siguientes etapas: a) reacción del ácido 4-clorometil-benzoico con nitrato de plata y en presencia de un ácido como catalizador en acetonitrilo a temperatura de reflujo, seguido de enfriamiento y adición de un disolvente polar aprótico; b) separación de las sales de plata por filtración, seguido de lavado con un disolvente polar aprótico; c) precipitación del ácido 4-nitro-oxi-metil-benzoico con agua a partir del filtrado de la etapa b); y d) secado del ácido 4-nitro-oxi-metil-benzoico.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN DE LA (11BETA,16ALFA)-9-FLUORO-11-HIDROXI-16,17-[1-METIL-ETILIDENEBIS(OXI)]-21-[1-OXO-[4-(NITROOXIMETIL)BENZOXI]]PREÑA-1,4-DIEN-3,20-DIONA.

(30/03/2012) Procedimiento de preparación de la (11{be}, 16{al})-9-fluoro-11-hidroxi-16,17-[1-metil-etilidenebis(oxi)]-21-[1-oxo-[4-(nitrooximetil)benzoxi]]preña-1,4-dien-3,20-diona. La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento de preparación de la (11{be}, 16{al})-9-fluoro-11-hidroxi-16,17 -[1-metil-etilidenebis(oxi)]-21-[1-oxo-[4-(nitrooximetil)benzoxi]]preña-1,4-dien-3,20-diona, que comprende las etapas de (i) reacción de la triamcinolona acetónido con 4-(nitrooximetil)benzoico, 4-dimetilaminopiridina y N,N'-diisopropilcarbodiimida, (ii) cristalización, y (iii) precipitación controlada.

FORMA AMORFA DE (11BETA,16ALFA)-9-FLUORO-11-HIDROXI-16,17-[(1-METILETILIDEN)BIS(OXI)]-21-[[4-[(NITROOXI)METIL]BENZOIL]OXI]-PREÑA-1,4-DIEN-3,20-DIONA.

(19/09/2011) Una forma amorfa de un compuesto antiinflamatorio de naturaleza esferoidal de fórmula (I):

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACIÓN DE UN COMPUESTO PIRAZOLO[1,5-A]PIRIMIDINA CRISTALINO.

(08/07/2011) Un procedimiento para la fabricación industrial del polimorfo B de N-{2-fluoro-5-[3-(tiofeno-2-carbonil)-pirazolo[1,5a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-acetamida, donde dicho polimorfo B está caracterizado por un patrón de difracción de rayos X en polvo que contiene picos específicos a 2θ = 7,1°(±0,1°) y 21,4°(±0,1°), que comprende las siguientes etapas: (i) se hace reaccionar (5-amino-1H-pirazol-4-il)-tiofen-2-il-metanona con N-[5-(3-dimetilamino-acriloil)-2-fluoro-fenil]-Nmetil-acetamida en un disolvente seleccionado entre el grupo que consiste en ácido acético, ácido propiónico, y ácido fórmico a una temperatura comprendida entre 50ºC y el punto de ebullición de la mezcla; (ii) se añade un alcohol…

PIRAZOLO(1,5-A)PIRIMIDINAS, PROCESOS, USOS Y COMPOSICIONES.

(20/10/2010) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: a) N-{2-fluoro-5-[3-nitro-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-acetamida; b) N-{2-fluoro-5-[3-ciano-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-acetamida; c) N-{2-cloro-5-[3-nitro-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-acetamida; d) N-{2-cloro-5-[3-ciano-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-acetamida; e) N-{2-fluoro-5-[3-nitro-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-metansulfonamida; f) N-{2-fluoro-5-[3-ciano-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-metansulfonamida; g) N-{2-cloro-5-[3-nitro-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-metansulfonamida; h) N-{2-cloro-5-[3-ciano-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-metansulfonamida; i) N-{2-fluoro-5-[3-ciano-2-metil-pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]-fenil}-N-metil-acetamida; j)…

PIRAZOL(1,5-A)PIRIMIDINAS HALOGENADAS, PROCEDIMIENTOS, USOS, COMPOSICIONES E INTERMEDIOS.

(07/10/2010) Compuesto de fórmula (I):

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