Derivados de 4-oxo-3,4-dihidro-1,2,3,-benzotriazina como moduladores de GPR139.

Un compuesto de fórmula 2:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde

m se selecciona entre 0,

1 y 2;

n se selecciona entre 0, 1 y 2;

cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en ciano, halo, hidroxi, amino, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo y trifluorometoxi;

cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en ciano, halo, hidroxi, amino, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi y

R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, trifluorometilo y alquilo C1-4, con la condición de que: (a) si R5 es hidrógeno, metilo, n-propilo, i-propilo o i-butilo, entonces m y n no son ambos 0;

(b) si R5 es hidrógeno, m es 0 y n es 1, entonces R4 no es cloro, metoxi, 3-trifluorometilo, 4-trifluorometilo, 4-metilo, 4-fluoro, 2-difluorometoxi, 3-difluorometoxi, 2-trifluorometoxi. 4-trifluorometoxi o 2-(ibutoxi);

(c) si R5 es metilo, m es 0 y n es 1, entonces R4 no es cloro, 2-fluoro, 4-fluoro, 2-bromo, 4-etilo, 2-metilo, 4-(i-propilo), 4-(i-butilo) o 3-trifluorometilo;

(d) si R5 es etilo, m es 0 y n es 1, entonces R4 no es 3-cloro, 4-cloro, 4-bromo, 4-metilo, 4-metoxi o 2-difluorometoxi;

(e) si R5 es n-propilo, m es 0 y n es 1, entonces R4 no es 3-trifluorometilo;

(f) si R5 es i-propilo, m es 0 y n es 1, entonces R4 no es 4-fluoro o 4-metoxi;

(g) si R5 es i-butilo, m es 0 y n es 1, entonces R4 no es 3-trifluorometilo;

(h) si R5 es hidrógeno, m es 0 y n es 2, entonces R4 no es 2,6-difluoro, 2,4-dicloro, 3,5-dimetoxi, 3,4-dimetoxi, 4- metoxi-3-difluorometoxi, 4-fluoro-2-trifluorometilo o 5-bromo-2-difluorometoxi e

(i) si R5 es metilo, m es 0 y n es 2, entonces R4 no es 3,4-dimetilo, 3,4-dicloro, 2,4-dicloro, 3-fluoro-4-metoxi, 3- bromo-4-metoxi, 3-metoxi-4-isopropiloxi o 3-metoxi-4-isobutiloxi.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/061607.

Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-1 DOSHOMACHI 4-CHOME CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-0045 JAPON.

Inventor/es: HITCHCOCK,STEPHEN, MONENSCHEIN,HOLGER, LAM,BETTY, REICHARD,HOLLY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/53 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • C07D253/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 253/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por C07D 251/00. › condensados con sistemas cíclicos o ciclos carbocíclicos.

PDF original: ES-2734735_T3.pdf

 

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