461 patentes, modelos y diseños de SCHERING CORPORATION (pag. 4)
COMPUESTOS DE AZETIDINONA SUSTITUIDA, FORMULACIONES Y USO DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERCOLESTEROLEMIA.
(01/05/2009) Un compuesto representado por la fórmula estructural (I):** ver fórmula** o enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, sales racemato, solvatos o ésteres farmacéuticamente aceptables del compuesto de Fórmula (I), donde, en la Fórmula (I) anterior: X, Y y Z pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -CH 2-, -CH(alquil)- y -C(alquil) 2-; Q 1 y Q 2 pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, -(alquileno C0-C30)-G, -OR 6 , -OC(O)R 6 , -OC(O)OR 9 , -OC(O)NR 6 R 7 y -L-M; Q 3 es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, -(alquileno C0-C30)-G, -(alquileno…
INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA NS3 MACROCICLICOS DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C QUE COMPRENDEN FRAGMENTOS N-CICLICAS P2.
(01/05/2009) Un compuesto macrocíclico, incluyendo enantiómeros; estereoisómeros, rotámeros y tautómeros de dicho compuesto, y las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la Fórmula I: ** ver fórmula** donde: X e Y se seleccionan independientemente entre los radicales: alquilo, alquil-arilo, heteroalquilo, heteroarilo, arilheteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, éter alquílico, éter alquil-arílico, éter arílico, alquilamino, arilamino, alquil-arilamino, alquilsulfuro, alquilarilsulfuro, arilsulfuro, alquilsulfona, alquilarilsulfona, arilsulfona,…
NUEVOS INHIBIDORES DE LA FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(16/04/2009) Un compuesto de fórmula ** ver fórmula** y sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: R 1 se selecciona del grupo que consiste en: ** ver fórmula** n es de 1 a 6; X se selecciona del grupo que consiste en O, S, y N; R 2 , R 3 , R 4 , y R 5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, Br, Cl, y F; R 5A se selecciona del grupo que consiste en a H, un grupo alquilo C1 a C6, y un grupo cicloalquilo C3 a C6; R 6 y R 7 , para cada n, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo C 1 a C 4, y un anillo de cicloalquilo C 3 a C 7 formado tomando R 6 y R 7 junto con el átomo de carbono al que están unidos; R 8 se selecciona del grupo que consiste en: R 9 se selecciona del grupo que consiste en: un grupo alquilo C 1 a C 6, cicloalquilo, heterocicloalquilo,…
FORMAS DE DOSIFICACION DE AGLOMERADOS EN POLVO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: YANG, TSONG-TOH. Clasificación: A61K9/00, A61K9/16.
Una forma de dosificación de un agente farmacológicamente activo útil para administración mediante terapia de inhalación oral, que comprende aglomerados de partículas de un agente farmacológicamente activo y partículas de un aglutinante sólido cristalino, teniendo dichas partículas un tamaño de partícula promedio de 10 µm o menos y que se proporcionan en una proporción en peso de entre 100:1 a 1:500 de dicho agente farmacológicamente activo a dicho aglutinante cristalino, teniendo dichos aglomerados un tamaño promedio de entre 400 y 700 µm, una densidad aparente de entre 0,2 y 0,4 g/cm 3 y una resistencia al aplastamiento de entre 200 mg y 1.500 mg.
ANTAGONSITAS DE LOS RECEPTORES Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y HETEROARIL-UREA.
(16/04/2009) Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y/o un hidrato de dicho compuesto, o, cuando se aplicable, un isómero geométrico u óptico o una de sus mezclas racémicas, en donde: =A-B= es =C(R 4 )-C(R 5 )= y -X=Y- es -C(R 6 )=N-, -N=C(R 7 )-, -N=N-, o -S-, o =A-B= es =N-C(R 5 )= y -X=Y- es -N=C(R 7 )-, -C(R 6 )=N-, -S- o -O-; o =A-B= es =C(R 4 )-N= y -X=Y- es -C(R 6 )=N-, -S- u -O-, o =A-B= es =N-N= y -X=Y- es -S- u -O-, o =A-B= es =C(R 4 )- y -X=Y- es -S-N=, -NC(R 10 )-N, o =A-B= es =N-C(R 4 )= y -X=Y- es -N-S-, o =N-N(R 10 )-; Z es** ver fórmula** R1 es H o alquilo(C1-C6); R 2 es H, alquilo(C…
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
(01/04/2009) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I): (Ver fórmula) o sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo; donde: R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo y alquinilo; R 2 es (Ver fórmula) p es 0-4; m es 0-4; n es 0-4; R 3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo, halo, alcoxi, hidroxi, nitro, aminoalquilo y acilo, donde cada R 3 puede ser igual o diferente y se selecciona independientemente cuando m es 2-4; cada uno de R 4 y R 5 , que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y halógeno; R 6 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo, hidroxi, hidroxialquilo,…
METODOS PARA CONVERSION DE ISOFORMAS DE INTERFERON Y PRODUCTOS DE LAS MISMAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2009). Inventor/es: LEE,SEOJU, CANNON-CARLSON,SUSAN, FREI,ANDRES, MENGISEN,ROLAND, VOLOCH,MARCIO, WYLIE,DAVID,C. Clasificación: C07K14/56.
Un método para aumentar el rendimiento de una composición de interferón alfa, que comprende convertir una isoforma adjunta de piruvato de interferón alfa en interferón alfa, mediante exposición de dicha isoforma adjunta de piruvato de interferón alfa a una solución que tiene un pH de aproximadamente 5,5.
IMIDAZOLES SUTITUIDOS COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS DE HISTAMINA H1 Y H3.
(16/03/2009) Un compuesto, o enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros del mismo, o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general que se muestra en la Fórmula I: (Ver fórmula) en la que G se selecciona del grupo que consiste en alquileno C 1-C 6, -CH 2-C(=CH 2)- o un enlace; M es un resto seleccionado del grupo que consiste en -C=C, -C equiv C-, -C(=NR 7 )-NR 6 -, -NR 6 -C(=NR 7 )-, -NR 6 -C (O)-NR 6 -. -NR 6 -C(O)-O-, -O-C(O)-NR 6 -, -NR 6 -C(O)-, -C(O)-N(alquilo inferior)- -O-, -N(alquilo inferior)-C-(O)-, -N + R 6 R 8 - y (Ver fórmula) p es 1-6; V es alquileno C1-C6 o -CH2-C(=CH2)-;…
DERIVADOS DE N-ARIL-N`-ARILCICLOALQUIL-UREA COMO ANTAGONISTAS DE MCH PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.
(01/03/2009) Un compuesto representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, isómero o mezcla racémica, en donde: Ar 1 es arilo C6 - 14, heteroarilo que comprende 5-14 átomos de anillo, arilo C6 - 14 sustituido con (R 7 )p o heteroarilo sustituido con (R 7 )p que comprende 5-14 átomos de anillo, en donde p es un número de 1 a 3 y cuando p es mayor que 1, cada R 7 puede ser el mismo o diferente y se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1 - 20, cicloalquilo C3 - 10, halo, -CN, alcoxi C1 - 20, -CF3, -OCF3, -C(O)N(R 8 )2, -N(R 9 )2, alquileno(C1-C6)N(R 9 )2 -S-alquilo C1 - 20,…
METODOS PARA TRATAR O PREVENIR LA INFLAMACION VASCULAR USANDO UN INHIBIDOR (INHIBIDORES) DE LA ABSORCION DE ESTEROL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: DAVIS, HARRY, R.. Clasificación: A61P9/00, A61K31/397, A61K45/06, C07D205/08.
El uso de una combinación de: por lo menos un inhibidor de absorción de esteroles o por lo menos un inhibidor de la absorción de 5alfa-estanol y por lo menos un inhibidor de la biosíntesis del colesterol, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o la prevención de la inflamación vascular en un sujeto que tiene un nivel en sangre de proteína c-reactiva mayor que 0,4 mg/dL.
INHIBIDORES DE LA DESHIDROGENASA DE 17 BETA-HIDROXIESTEROIDES DE TIPO 3 PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE ANDROGENOS.
(01/03/2009) Un compuesto representado por la fórmula estructural: (Ver fórmula) o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: X es CH o N; Y es seleccionado del grupo que consta de C, CH o N, y cuando Y es CH o N, el enlace covalente opcional (representado por la línea de puntos entre los anillos II y IV) está ausente, y cuando Y es C, está presente ese enlace covalente opcional; G es (CHR 4 )n o C(=O); R es seleccionado del grupo que consta de alquilo no sustituido, alquilo sustituido con un heterociclilo, -N(R 4 )2 donde los dos restos R 4 pueden ser iguales o diferentes, y -OR 4 , donde dicho heterociclilo puede no estar sustituido o estar sustituido opcionalmente con uno o más restos que pueden ser iguales…
TRATAMIENTO Y DIAGNOSTICO DE NEOPLASIAS USANDO LINFOPOYETINA ESTROMAL TIMICA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física
(01/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: OFT,MARTIN. Clasificación: A61P35/00, G01N33/574, A61K38/19.
Uso de TSLP (Linfopoyetina Estromal Tímica) o un agonista de la misma para la preparación de una composición farmacéutica para tratar una neoplasia o prevenir el desarrollo de una neoplasia.
ANALOGOS RETRINGIDOS DE HIMBACINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA.
(16/02/2009) Un compuesto representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: la línea discontinua sencilla - - - - - -______ entre los carbonos del anillo al que R 10 y R 34 están unidos representa un enlace sencillo o un doble enlace; la línea discontinua doble = = = = entre X y el carbono al que Y está unido representa un enlace sencillo o un enlace ausente; X es -O- o -NR 6 - cuando la línea discontinua doble representa un enlace sencillo; X es H, -OH o -NHR 20 cuando la línea discontinua doble representa un enlace ausente; R 16 es H, alquilo C1-C6, -NR 18 R 19 o -OR 17 cuando la línea discontinua doble representa un enlace ausente; o R 15 es H o alquilo C1-C6…
IMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS DUALES DE HISTAMINA H1 Y H3.
(16/02/2009) Un compuesto que incluye sus enantiómeros estereoisómeros y tautómeros, o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, en donde dicho compuesto tiene la estructura general que se muestra en la Fórmula I: (Ver fórmula) en donde G se selecciona del grupo que consiste en -(CH2)v-NR 3 -, -(CH2)v-O-, (CH2)v-S(O)2-, -(CH2)v-NR 3 -C(NR 4 )-NR 3 -, -(CH2)v-O-C(O)NR 3 -, -(CH2)v-NR 3 C(O)NR 3 -, -(CH2)v-NR 3 C(O)O-, -(CH2)v-NR 3 C(O)- o -(CH2)vC(O)NR 3 ; M es un grupo alquilo C1-C6, o un grupo alquenilo C2-C6; X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, CH o N-óxido; R 1 y R 2 pueden ser cada uno los números 1-4 y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, polihalo alcoxi C1-C6, OH, CF3, NH2, NHC(O)alquilo, CN o NO2;…
COMPUESTO DE AZETIDINONA SUSTITUIDOS, FORMULACIONES Y USOS DE LOS MISMOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERCOLESTEROLEMIA.
(16/02/2009) Un compuesto representado por la fórmula estructural (I): (Ver fórmula) o enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, racematos e isómeros geométricos, sales, solvatos o ésteres farmacéuticamente aceptables del compuesto de Fórmula (I), en la que en la Fórmula (I) anterior: X, Y y Z pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por -CH2-, -CH (alquil)- y -C(alquil)2-; Q 1 y Q 2 pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por H, -(alquileno C0-C30)-G, -OR 6 , -OC(O)R 6 , -OC(O)OR 9 -OC(O)NR 6 R 7 , y -L-M; Q 3 es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo…
N-ARILSULFONILPIPERIDINAS CON PUENTES COMO INHIBIDORES DE GAMMA-SECRETASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: JOSIEN,HUBERT. Clasificación: C07D487/08, A61K31/46, C07D451/02, C07D451/14.
Un compuesto o las sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la fórmula I: (Ver fórmula) en la cual: Ar es fenilo; X es O; m es 0, 1, 2 ó 3, con la condición de que cuando m = 0, no está presente un doble enlace y cuando m > 0, puede o no estar presente un doble enlace o puede o no estar presente un triple enlace; n es 0, 1, 2 ó 3; R 1 representa 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en: halógeno R 2 es hidrógeno, -alquilo, -cicloalquilo, -alquilen-cicloalquilo, -cicloalquilo, -NR 6 R 7 , -alquilen-NR 6 R 7 , -alquilen- O-alquilo, -O-alquilo, -heteroarilo o -arilo; R 3 es 1 a 6 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, cada uno de los cuales se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -alquilo, -cicloalquilo, -OH, -OCF3, - CF3, -O-alquilo, -O-cicloalquilo, o -NR 6 R 7 ; R 4 es.
FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE AGENTES ANTINEOPLASICOS, EN PARTICULAR TEMOZOLOMIDA, PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION Y DE USO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: UGWU,SYDNEY, RADHAKRISHNAN,VINAY, IHNAT,PETER,M, WITCHEY-LAKSHMANAN,LEONORE,C. Clasificación: A61P35/00, A61K47/12, A61K47/18, C07D487/04, A61K31/66, A61K47/10, A61K47/26, A61K9/08, A61K31/395, A61K47/34, A61K31/704, A61K47/36, A61K47/38, A61K31/4188, A61K9/19, A61K47/04, A61K47/40.
Una formulación farmacéutica que comprende temozolomida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, al menos un diluyente acuoso, y al menos un agente mejorador de !a disolución suficiente para disolver sustancialmente dicha temozolomida, en donde el agente mejorador de la disolución es urea, L-histidina, L-treonina, L-asparagina, L-serina, L-glutamina y sus mezclas.
ANTIGENOS DE SUPERFICIE CELULAR DE MAMIFEROS; REACTIVOS RELACIONADOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ZLOTNIK, ALBERT, GORMAN,DANIEL M, RANDALL,TROY,D. Clasificación: C12N15/12, C07K14/705, C07K16/28, A61K38/17.
Un polipéptido antigénico que comprende al menos 12 aminoácidos contiguos de SEQ ID NO: 2 ó SEQ ID NO: 4.
PROTEINAS SUBUNIDADES DE RECEPTORES DE CITOCINAS DE MAMIFEROS, REACTIVOS Y METODOS RELACIONADOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: MOORE, KEVIN W., KASTELEIN, ROBERT, A., CHIRICA,MADALINE, PARHAM,CHRISTI,L. Clasificación: A61P35/00, A61K48/00, C12N15/12, C12N5/10, C07K14/705, C07K16/28, C12N15/09, A61K45/00, A61K39/395, A61P17/06, A61P1/04, C07K19/00, A61P43/00, C12P21/08, C07K14/715, A61K49/00, A61P31/12, A61P37/06, A61P3/10, C12N5/06, A61P37/08, A61K45/06, A61K9/08, A61P29/00, A61K51/00, A61P31/04, C12N1/19, A61K38/00, A61P25/28, C12P21/02, C12N1/21, A61K31/7088, A61P19/02, A61P31/10, A61K47/02, C12N1/15, C07K1/113.
Un polipéptido sustancialmente puro o recombinante, que comprende al menos diez aminoácidos contiguos de la porción intracelular de la SEQ ID NO: 2.
GENES DE PROTEINAS DE MEMBRANA AISLADOS DE CELULAS DENDRITICAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: LEBECQUE, SERGE, J., E., FORD, JOHN, VALLADEAU,JENNY, RAVEL,ODILE, BATES,ELIZABETH,ESTHER,MARY, SAELAND,SEM. Clasificación: C12N15/12, C07K14/705.
Un polipéptido recombinante, que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 2.
ANTICUERPOS PARA ANTIGENOS DE CELULAS DE LANGERHANS DE MAMIFEROS Y SUS USOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: LEBECQUE, SERGE, J., E., PIN, JEAN-JACQUES, DUVERT-FRANCES,VALERIE, VALLADEAU,JENNY, CLAIR,VALERIE, SEALAND,SEM. Clasificación: A61P35/00, C12N15/12, C12N5/10, C07K14/705, C07K16/28, C12N15/09, A61K39/395, G01N33/53, C07K16/18, G01N33/68, G01N33/50, G01N33/577, C12P21/08, C07K14/47, C12Q1/02, C12N5/20.
Un polipéptido antigénico, que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 2 o fragmentos de por lo menos 10 residuos contiguos de la misma que tienen la misma función.
ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES D1/D5 PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y TRASTORNOS DEL SNC.
(01/12/2008) Un compuesto representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde p es 0, 1 ó 2 y cuando p es 0, los carbonos a los que (V) p se muestra conectado no están unidos entre sí, sino que están unidos a hidrógeno; G es hidrógeno, halo, alquilo, alquiltio, nitro, nitrilo, hidroxi, alcoxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, trifluorometilo o trifluorometoxi; V es -CH2-; X se selecciona del grupo que consiste en CH, C(alquilo), CCF 3 y N; Y se selecciona del grupo que consiste en CH, C(alquilo) y N; R 1 es hidrógeno, alquilo, alilo, cicloalquilo o cicloalquil(alquilo); R 2 es hidrógeno o 1 a 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada R 2 independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, hidroxi, alcoxi, trifluorometilo,…
ANTIGENOS DE LA SUPERFICIE CELULAR DE MAMIFEROS,REACTIVOS RELACIONADOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: GORMAN,DANIEL M, MATTSON,JEANINE D. Clasificación: C12N15/12, C07K14/705, C07K16/28, A61K38/17.
Un polipéptido sustancialmente puro o recombinante que exhibe por lo menos 85% de identidad de secuencia en una longitud de por lo menos aproximadamente 12 aminoácidos con la SEQ ID NO: 2.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DELTA 9,11,Y 21-CLORO CORTICOSTEROIDES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: FU, XIAOYONG, TANN, CHOU-HONG, THIRUVENGADAM, TIRUVETTIPURAM K., COLON, CESAR, LEE, JUNNING. Clasificación: C07J5/00, C07J51/00, C07J7/00.
Se describe un procedimiento para la deshidratación regioselectiva de 11-hidroxi esteroides utilizando PCl{sub,5}, PCl{sub,3} o SO{sub,2}Cl{sub,2} e imidazol, o PPh{sub,3} y CCl{sub,4}. El procedimiento descrito forma selectivamente esteroides {dl}{sup,9,11} a partir de 11-{al} o 11-{be}-hidroxiesteroides y puede utilizarse también para la conversión en una sola etapa de 11,21-dihidroxi esteroides a 21-cloro-{dl}{sup,9,11} esteroides. También se describen procedimientos para la conversión regioselectiva de 11-{be}-cloro esteroides a {dl}{sup,9,11} esteroides y para la conversión regioselectiva de un 11,17,21-trihidroxi esteroide a 21-cloro-11,17- dihidroxiesteroide.
UN PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE UN INTERMEDIO DE CETONA TRICICLICA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: DORAN, HENRY J., O\'NEILL, PAT M., WILLIAMS,ROBERT P. Clasificación: C07D213/79, C07D221/16.
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula III en donde X es halógeno, (Ver fórmula) y sus sales farmacéuticamente aceptables, procedimiento el cual, comprende: a) alquilar un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) con un compuesto de fórmula Y-X, en donde Y es un grupo arilalquilo y X es un halógeno, en presencia de una amida de litio y una base adicional para formar un compuesto hidrocloruro de ácido de fórmula IIa: (Ver fórmula) b) convertir el hidrocloruro de ácido de fórmula IIa en un producto intermedio de fórmula IIb: (Ver fórmula) y c) ciclizar el compuesto de fórmula IIb para obtener el compuesto de fórmula III: (Ver fórmula) realizándose los etapas b) e c) en un solo recipiente.
INHIBIDORES MACROCICLICOS DE BETA-SECRETASA.
(01/11/2008) Un compuesto que tienen la Fórmula estructural: (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde: (Ver fórmula) R 1 es: R 2 es -N(R 5 )C(O)R 4 - o un anillo de heterociclileno; R 3 es arileno, heteroarileno, heterociclileno o cicloalquileno; R 4 es arileno, heteroarileno, heterociclileno o cicloalquileno; R 5 es hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo o cicloalquilo; R 6 y R 7 se seleccionan independientemente de hidrógeno, -OH, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, aralcoxi, heteroaralcoxi y alcoxi, con la condición de que cuando R 6 y R 7 son -OH, aralcoxi, heteroaralcoxi y alcoxi, R 6 y R 7 no están unidos a un carbono del anillo adyacente a un…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DELTA 9, 11 Y 21 - CLORO CORTICOSTEROIDES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/11/2008). Ver ilustración. Inventor/es: FU, XIAOYONG, TANN, CHOU-HONG, THIRUVENGADAM, TIRUVETTIPURAM K., COLON, CESAR, LEE, JUNNING. Clasificación: C07J5/00, C07J51/00, C07J7/00.
Se describe un procedimiento para la deshidratación regioselectiva de 11-hidroxi esteroides utilizando PCl{sub,5}, PCl{sub,3}, POCl{sub,3} o SO{sub,2}Cl{sub,2} e imidazol, o PPh{sub,3} y CCl{sub,4}. El procedimiento descrito forma selectivamente esteroides {dl}{sup,9,11} a partir de 11-{al} o 11-{be}-hidroxiesteroides y puede utilizarse también para la conversión en una sola etapa de 11,21- dihidroxi esteroides a 21-cloro-{dl}{sup,9,11} esteroides. También se describen procedimientos para la conversión regioselectiva de 11-{be}- cloro esteroides a {dl}{sup,9,11} esteroides y para la conversión regioselectiva de un 11,17,21-trihidroxi esteroide a 21-cloro-11,17- dihidroxiesteroide.
BIARILTETRAHIDROISOQUINOLIN-PIPERIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE MCH SELECTIVOS, PARA EL TRATAMIENTO DE OBESIDAD Y TRASTORNOS RELACIONADOS.
(01/11/2008) Un compuesto representado por la fórmula estructural: (Ver fórmula) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, isómero o mezcla racémica, en la que X es -CH2-, -S(O2)-, carbonilo, -CHCH3 o -C(CH3)2-; Y es -(CR 2 R 3 )P-, -(CR 2 R 3 )PC(O)NH-, -(CR 2 R 3 )PNH-, -C(O)NH-, -C(O)(CR 2 R 3 )PNH-, -C(O)C(O)NH- o -C(O) (CR 2 R 3 )p-; Z es arilo, heteroarilo, arilo sustituido con R 6 o heteroarilo sustituido con R 6 ; n es 0, 2 ó 3, y cuando n es 0, no existe un enlace conector entre los dos carbonos adyacentes al nitrógeno; p es 1, 2 ó 3; q es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; r es 0 ó 1, y cuando r es 0, X está ligado directamente al anillo aromático; R 1 es hidrógeno, acilo, alquilo, cicloalquilo, alquilo sustituido con cicloalquilo, aralquilo, heteroaralquilo, -C(O) R 5 , -C(O)OR 5 , -C(O)OR 8 , -C(O)NR 8 R…
COMPUESTOS DE PIRAZOLO(1,5-A)PIRIMIDINA COMO AGENTES ANTIVIRALES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SHIPPS,GERALD,W.,JR, ROSNER,KRISTIN,E, POPOVICI-MULLER,JANETA, DENG,YONGQI, WANG,TONG, CURRAN,PATRICK J. Clasificación: C07D487/04, A61P31/14, A61K31/519.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: (Ver fórmulas) o uno de sus esteroisómeros o una de sus sales farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto.
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE CANNABINOIDES.
(16/08/2008) Un compuesto representado por la fórmula estructural: (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables; en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, haloalquilo, -N(R7)2, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)p; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, haloalquilo, -N(R7)2, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, y heteroarilo…
INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA V POLICICLICOS DE GUANINA.
(01/08/2008) Un compuesto que tiene la fórmula (I.1) o (II.1): (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde q = 0 ó 1; R 1 es H, cicloalquilo, alquilo, R 23 -alquilo- o R 26 ; R a , R b y R c son, independientemente uno de otro, cada uno H, alquilo, cicloalquilo, arilo, R 22 -arilo- o R 24 -alquilo-; o R a y R b junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo de 4 a 7 miembros, y R c es H o alquilo; (i) X es un enlace; Y es H, R 26 , cicloalquilo, alquilo, R 25 -alquilo- o -(CH2)t TCOR 100 , donde t es 1 a 6, T es -O- o -NH-, y R 100 es H, R 26 , alquilo o R 26 -alquilo-; y R 2 es monohaloalquilo, polihaloalquilo, con la condición de que no es trifluorometilo, azido, ciano, oximino, cicloalquenilo, heteroarilo, R 22 -heteroarilo- o R 27 -alquilo-; (ii) X es un enlace; Y es Q-V, donde…
GENES DE QUIMIOQUINA CX3C DE MAMIFERO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física
(01/07/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SCHALL, THOMAS, J., ZLOTNIK, ALBERT, BAZAN, J., FERNANDO. Clasificación: C12N5/10, C12N15/09, A61K39/395, G01N33/53, C07K19/00, A61P43/00, C07K14/47, A61P37/00, A61P25/00, C07K16/24, A61K38/19, A61P29/00, C07K14/52, C12N15/19.
SE DESCRIBEN ACIDOS NUCLEICOS QUE CODIFICAN UNA NUEVA FAMILIA DE QUIMIOQUINAS, LA FAMILIA CX 3 C, DE UN MAMIFERO, R EACTIVOS RELACIONADOS CON LA MISMA, INCLUYENDO ANTICUERPOS ESPECIFICOS, Y PROTEINAS PURIFICADAS. SE PROPORCIONAN ASIMISMO METODOS PARA UTILIZAR DICHOS REACTIVOS Y KITS DE DIAGNOSTICO RELACIONADOS.
