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ANTIFUNGICOS DE TETRAHIDROFURANO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2004). Inventor/es: GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., LIU, YI-TSUNG, GANGULY, ASHIT, K., LOVEY, RAYMOND, G., BENNETT, FRANK, SAKSENA, ANIL, K., PIKE, RUSSELL, E., WANG, HAIYAN. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I), EN DONDE X ES INDEPENDIENTEMENTE TANTO F O CL O UNA X ES INDEPENDIENTEMENTE F Y LA OTRA ES INDEPENDIENTEMENTE CL; R{SUB,1} ES UN GRUPO ALQUILO (C{SUB,4} A C{SUB,5}) DE CADENA RECTA O RAMIFICADA SUSTITUIDO POR UNO O DOS GRUPOS DE ESTER DE AMINOACIDO CONVERTIBLES IN VIVO EN UN GRUPO HIDROXIDO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DEL MISMO UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE INFECCIONES FUNGICAS.

USO DE AGENTES QUELATANTES DE METAL PARA ESTABILIZAR PREPARACIONES QUE CONTIENEN INTERFERON.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2004). Inventor/es: KLINE, DOUGLAS, F., YUEN, PUI-HO C. Clasificación: A61K47/16.

Se describen formulaciones estables de disolución acuosa que contienen un interferón de tipo {al}, por ejemplo interferón {al}-2a e interferón {al}-2b, un tampón para mantener el pH en el intervalo de 4,5-7,1, polisorbato 80 como estabilizante, edetato disódico como agente quelante, cloruro sódico como agente de tonicidad y m-cresol como conservante antimicrobiano y que mantiene una alta estabilidad química, física y biológica del interferón de tipo {al} durante un periodo de almacenamiento prolongado de al menos 24 meses.

COMPUESTOS TRICICLICOS UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA TRATAR ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2004). Ver ilustración. Inventor/es: WOLIN, RONALD, L., KELLY, JOSEPH, M., AFONSO, ADRIANO. Clasificación: A61P35/00, A61K31/445, A61K31/44.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS, Y POR TANTO INHIBIR EL CRECIMIENTO CELULAR. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UN NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (IA), (IB) O (IC) EN LAS CUALES: R Y R{SUP,1} SON H, ALQUILO, HALOGENO, OH, ALCOXI, NH{SUB,2}, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, CF{SUB,3}, SO{SUB,3}H, CO{SUB,2}R{SUP,3}, NO{SUB,2}, SO{SUB,2}NH{SUB,2}, O CONHR{SUP,4}; N ES 0 O 1; R{SUP,2} ES UN GRUPO DE FORMULA R{SUP,5}C(O) -, R{SUP,5}CH{SUB,2}C(O) -, R{SUP,5}C(R{SUP,6}){SUB ,2}C(O) -, R{SUP,5}SO{SUB,2} -, R{SUP,5}CH{SUB,2}SO{SUB ,2} -, R{SUP,5}SCH{SUB,2}C(O) -, R{SUP,5}OC(O) -, R{SUP,5}NHC(O) -, R{SUP,5}C(O)C(O) ARILO, ARILALQUILO, ARILALQUENILO, HETEROARILO, HETEROARILALQUILO, HETEROARILALQUENILO O HETEROCICLOALQUILO; Y R{SUP,6} ES ALQUILO O C(R{SUP,6}){SUB,2} ES UN ANILLO CARBOCICLICO; O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO.

DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/01/2004). Ver ilustración. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE, TOM, WING, C.. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/445, C07D487/04, C07D401/12, C07D409/14, C07D453/02.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS TALES COMO ASMA.

POLIMORFOS DE 8-CHLORO-6,11-DIHYDRO-11-(4-PIPERIDILIDENE)-5H-BENZO (5,6) CICLOHEPTA(1,2-B)PIRIDINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/01/2004). Inventor/es: ECKHART, CHARLES, G., MITCHELL, MICHAEL, B., SCHUMACHER, DORIS, P., LEE, JUNNING, ROGERS, LAWRENCE R., SAWANT, NANESHWAR, S. Clasificación: A61K31/435, C07D401/04.

Se presentan polimorfos cristalinos de la 8-cloro-6, 11-dihidro-11-{(}4-piperidilideno{)}-5h-benzo{[}5 ,6{]}ciclohepta{[}1,2-b{]}piridina representados por la fórmula (I), composiciones farmacéuticas que contienen los polimorfos y procedimientos de utilización de los polimorfos para el tratamiento de reacciones alérgicas en mamíferos tales como el hombre.

NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE AMINOOXIAMIDA INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2003). Inventor/es: DOLL, RONALD, J., LALWANI, TARIK. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/47, C07D409/14, C07D401/04.

La invención se refiere a nuevos compuestos tricíclicos de aminooxiamida y a las composiciones farmacéuticas que son inhibidoras de la enzima transferasa de la farnesil proteína. La invención también se refiere a un procedimiento para inhibir la función Ras y por lo tanto, inhibir el anormal crecimiento de células. El procedimiento comprende administrar los nuevos compuestos aminooxiamida a un sistema biológico. En particular el procedimiento inhibe el anormal crecimiento de células en mamíferos tales como el hombre.

COMPUESTOS TRICICLICOS UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2003). Ver ilustración. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, AFONSO, ADRIANO, RANE, DINANATH, F., ROSSMAN, RANDALL, R. Clasificación: C07D401/14, A61K31/435, A61K31/495, A61K31/55, C07D491/04, C07D409/12, C07D401/12, C07D211/32, C07D221/16.

SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA . TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR TANTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE ADMINISTRAR UN COMPUESTO DE FORMULA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN CONCRETO, EL PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS EN UN MAMIFERO, TAL COMO UN SER HUMANO.

UREAS CICLICAS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTAPIRIDINA Y LACTAMAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2003). Inventor/es: NJOROGE, F., GEORGE, GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., VIBULBHAN, BANCHA, PINTO, PATRICK, A. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, A61K31/445.

La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) útiles para inhibir la función Ras y por lo tanto inhibir o tratar el anormal crecimiento de células, o las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de éstos, en la fórmula (I) R y R{sup,2} son halo; R{sup,1} y R{sup,3} son H y halo, siempre que al menos uno sea H; W es N, CH, o C cuando el doble enlace esté presente en la posición C-11; R{sup,4} es -C(CH{sub,2}){sub,n}-R{sup ,5} o (II); R{sup,5} es (III); R{sup,6} es R{sup,5} o (IV); Z{sup,1} y Z{sup,2} se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en =O y =S; n es 1-6 y n{sub,1} es 0, ó 1.

NUEVAS N-CIANOIMINAS TRICICLICAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2003). Inventor/es: DOLL, RONALD, J., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., COOPER, ALAN, B., LOVEY, RAYMOND, G., SAKSENA, ANIL, K., WANG, JAMES, J.-S., DESAI, JAGDISH, A. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/445, A61K31/435, C07D405/12, C07D401/12, C07D401/04.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS COMPUESTOS DE N - CIANOIMINA TRICICLICOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA TRANSFERASA DE FARNESIL - PROTEINA. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE INHIBICION DE LA FUNCION RAS Y POR TANTO INHIBICION DEL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS. DICHO PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE DICHO NUEVO COMPUESTO A UN SISTEMA BIOLOGICO. PARTICULARMENTE, EL CITADO PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS DE UN MAMIFERO, COMO EL HOMBRE.

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2003). Ver ilustración. Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, WANG, YUGUANG, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CLADER, JOHN, W., JOSIEN, HUBERT, B., MCCOMBIE, STUART, W., TAGAT, JAYARAM, R., VICE, SUSAN, F., BOYLE, CRAIG, D., CHANG, WEI, K., LOWE, DEREK, B., BERGER, JOEL, G., MCQUADE, ROBERT, BARNETT, ALLEN, TOM, WING, CHEN, LIAN-YONG, GREEN, MICHAEL J., BROWNE, MARGARET E., ASBEROM, THEODROS, KOZLOWSKI, JOSEPH, A., SHERLOCK, MARGARET, VACCARO, WAYNE, D. Clasificación: A61K31/00, C07D405/00.

COMPUESTOS PIPERACINOS DI - N SUSTITUIDOS O PIPERIDINOS 1,4 DISUSTITUIDOS DE FORMULA I (COMPRENDE TODOS LOS ISOMEROS, SALES, ESTERES Y SOLVATOS), FORMULA EN LA CUAL R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 21 , R 27 , R SUP 28 , X, Y Y Z SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS MUSCARINICOS UTILES PARA TRATAR TRASTORNOS COGNOSCITIVOS COMO, POR EJEMPLO, LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION ASI COMO COMBINACIONES SINERGICAS DE COMPUESTOS DE DICHA FORMULA CON INHIBIDORES DE LA ACETILCOLINESTERASA.

COMPUESTOS TRICICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE RAS-FPT.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2003). Inventor/es: WOLIN, RONALD, L., KELLY, JOSEPH, M., AFONSO, ADRIANO, ROSENBLUM, STUART, WEINSTEIN, JAY. Clasificación: A61K31/435, A61K31/55, C07D495/04, C07D471/04, C07D491/044.

Compuesto de Fórmula I **fórmula** en la que: X1 es hidrógeno, halógeno, CF3, nitro, NH2, o alquilo inferior; cada X2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior o alquilo inferior; n es 1 ó 2; Y se selecciona del grupo que consiste en S(O)p, O, y NR5, en los que p es 0, 1 ó 2, y R5 es hidrógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, alcoxi inferior-carbonilo, aminocarbonilo o acilo; R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno o grupos alquilo inferiores, ó R1 y R2 tomados juntos pueden formar un átomo de oxígeno cuando Y es NR5, la línea discontinua indica un enlace sencillo o doble; A es un átomo de C (cuando la línea discontinua indica un doble enlace) o CH o un átomo de N (cuando la línea discontinua indica un enlace sencillo); R es CZ-Y1-Y2-R3.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS BENCENOFUSIONADOS SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.

(16/09/2003) SE DESCRIBEN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN LA CUAL: A 1 , A 2 , A 3 Y A 4 SON ME TILENO, - CH= O - NH - , TODOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O N=, - O - , - S(O) E , - C(O) - O UN ENLACE; E ES FENILO O HETEROARILO; W ES CICLOALQUILO, ARILO, HETEROCICLOALQUILO O HETEROARILO; R 5 , R 7 , R 9 , R 11 , R 12 Y R 14 SON H, ALQUILO, FENILO, BENCILO, - CF 3 O C SUB,2 F 5 ; R 10 ES H O ALQUILO; R 6 Y R 8 SON R 5 , O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y ADEMAS SUSTITUIDO CON - OR 11 , - NR 11 R 12 , - COR 11 O NR 11 C(O)R 12 ; R 13 ES ALQUILO, FENILO, BENCILO, - CF 3 O - C 2 F 5 ; Q ES UN ENLACE, - C(O) - , - NR 17 - , - (C(R 9 )(R 10 )) - , - O - , S(O) SUB,E - , - C(X)NR…

PROCEDIMIENTO DE REDUCCION MICROBIANA ESTEREOSELECTIVO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/2003). Ver ilustración. Inventor/es: HOMANN, MICHAEL, J., PREVITE, EDWARD. Clasificación: C12P7/42, C07D263/26, C12P17/14, C07C57/58.

SE DESCRIBE UNA REDUCCION ESTEROSELECTIVA DEL COMPUESTO DE FORMULA II AL COMPUESTO DE FORMULA I, QUE COMPRENDE LA ADICION DEL COMPUESTO DE FORMULA II A UN CALDO DE CULTIVO DE ZYGOSACCHAROMYCES BAILII ATCC 38924, LA INCUBACION DE LA MEZCLA RESULTANTE Y EL AISLAMIENTO DE UN COMPUESTO HIDROXI DE FORMULA I. SE DESCRIBE TAMBIEN UNA REDUCCION ESTEROSELECTIVA DEL COMPUESTO DE FORMULA IV AL COMPUESTO DE FORMULA III, QUE COMPRENDE LA ADICION DEL COMPUESTO DE FORMULA IV A UN CALDO DE CULTIVO DE SCHIZOSACCHAROMYCES OCTOSPORUS ATCC 2479, LA INCUBACION DE LA MEZCLA RESULTANTE Y EL AISLAMIENTO DE UN COMPUESTO HIDROXI DE FORMULA III. LOS COMPUESTO RESULTANTES DE FORMULA I Y III SON UTILES COMO INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE 1 (4 FLUOROFENIL) 3(R) [3(S) HIDROXI 3 (4 FLUOROFENIL) PROPIL)] 4(S) (4 HIDROXIFENIL) 2 AZETIDIONONA QUE ES UN AGENTE REDUCTOR DEL COLESTEROL.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR (8-CLORO-3,10-DIBROMO-6 ,11-DIHIDRO-5H-BENZO(5 ,6)CICLOHEPTA(1,2-B)PIRIDIN-11-IL)-1-PIPERIDINA.

(16/07/2003) Un procedimiento para producir un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** que comprende: I. separar los atropisómeros de: **(Fórmula)** por HPLC para obtener los atropisómeros **(Fórmula)** calentar el atropisómero de fórmula 2.0B a una temperatura de 100 a 200°C en un disolvente seleccionado entre dimetilformamida, tolueno o 1, 2-diclorobenceno para obtener una mezcla de atropisómeros de fórmulas 2.0A y 2.0B; separar los atropisómeros de fórmulas 2.0A y 2.0B de la etapa por HPLC; y reducir el atropisómero de fórmula 2.0A para obtener un compuesto de fórmula 1.0; o II. separar los atropisómeros de **(Fórmula)** por HPLC para obtener los atropisómeros **(Fórmula)** reducir el atropisómero de fórmula 2.0A para obtener un compuesto de fórmula 1.0; calentar el atropisómero de fórmula 2.0B a una temperatura de…

FENIL-ALQUIL-IMIDAZOLES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H3.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2003). Inventor/es: SHIH, NENG-YANG, ASLANIAN, ROBERT, G., GREEN, MICHAEL J.. Clasificación: C07D401/12, A61K31/415, C07D233/54.

LA INVENCION PROPORCIONA IMIDAZOLAS DE FENIL-ALQUILO NUEVAS DE FORMULA (I) EN LA QUE A, R{SUP,1}, R{SUP,2}, M Y N SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, Y EL GRUPO -(CH{SUB,2}){SUB,N}-A-R{SUP ,1} ESTA EN LA POSICION 3 O 4, JUNTO CON SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. ESTAS IMIDAZOLAS DE FENIL-ALQUILO Y SALES POSEEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS VALIOSAS, ESPECIALMENTE ACTIVIDADES CNS Y UNA ACTIVIDAD CONTRA LAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

ALQUILACION ENANTIOSELECTIVA DE COMPUESTOS TRICICLICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2003). Inventor/es: WU, GEORGE, G., KUO, SHEN-CHUN, BERNARD, CHARLES, F., CHEN, FRANK, XING, HOU, DONALD, KIM-MEADE, AGNES, S. Clasificación: C07B53/00, C07D401/04.

Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en la que X1, X2, X3, X4, y X5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, alquilo, alcoxi, arilo y ariloxi, y R es un grupo protector, comprendiendo dicho procedimiento: tratar un compuesto que tiene la fórmula**(Fórmula)** en la que X1, X2, X3, X4, y X5 son como se definen anteriormente, con los siguientes, en cualquier orden: (a) una base fuerte no nucleófila; (b) un aminoalcohol quiral; y (c) un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** en la que L es un grupo saliente y R es como se define anteriormente.

COMPUESTOS DE CARBAMATO TRICICLICOS UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2003). Ver ilustración. Inventor/es: BISHOP, W., ROBERT, DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, PETRIN, JOANNE, M., PIWINSKI, JOHN, J., WOLIN, RONALD, L., TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/495.

SE DESCUBRE UN METODO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y EN CONSECUENCIA INHIBIR EL CRECIMIENTO CELULAR. EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UN COMPUESTO SELECCIONADO DE ENTRE , , , O . LOS COMPUESTOS DE ESTRUCTURAS A SON NUEVOS COMPUESTOS.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE AGENTES ANTIFUNGICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2003). Ver ilustración. Inventor/es: NIELSEN, CHRISTOPHER, M., SUDHAKAR, ANANTHA. Clasificación: C07C69/65, C12P7/62.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA PRODUCIR UN HIDROXIESTER QUIRAL CRISTALINO DE FORMULA . EL PROCESO COMPRENDE LA REDUCCION DE UN DIOL DE FORMULA , CON UNA CANTIDAD EFECTIVA DE ANHIDRIDO ISOBUTIRICO Y UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN ENZIMA LIPASA EN UNA CANTIDAD EFECTIVA DE ACETONITRILO, SIENDO LLEVADA A CABO DICHA REACCION A BAJA TEMPERATURA, Y EN DONDE X 1 Y X 2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE F O CL.

FENIL-ALQUIL-IMIDAZOLES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H3.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2003). Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., MCCORMICK, KEVIN, D., ASLANIAN, ROBERT, G.. Clasificación: C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, A61K31/415, C07D403/12, C07D233/64.

Un compuesto de la fórmula:**fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, en el cual: el enlace doble (a) es E o Z; cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior, trihalome tilo, fenilo y bencilo; cada R7 se selecciona independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, trihalometilo, NR10R11, o un grupo OR10, donde R10 y R11 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo inferior, o trihalometilo; X es -CONR5-; -SO2-; -S-; -CO-; -COO-; -CN(OR5)NR5-; -C(NR5)NR5-; -SONR5-; -SO2NR5- y, si p no es cero, X también puede ser -O-; -NR5; -NR5CONR5; -OCONR5; -O-CO- o - NR5CO-; Y es alquilo de C1-C3, opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono del grupo con un sustituyente R5; Z es C(R1)2; donde no más de dos grupos R1 son diferentes de hidrógeno.

SINTESIS ENANTIOSELECTIVA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2003). Inventor/es: LU, YUELIE, DRAPER, RICHARD, W., IYER, RADHA, V., VATER, EUGENE J. Clasificación: C07D311/60, C07D311/26.

Un procedimiento de hacer reaccionar el compuesto de fórmula IV con el compuesto representado por la fórmula VII para producir el compuesto de fórmula IX, caracterizado porque el compuesto de fórmula IV se hace reaccionar con el compuesto representado por la fórmula VII **(Fórmula)** en presencia de piperidina, una base de amina orgánica impedida y un alcanol de C3-C6 a temperatura y durante un tiempo suficiente para producir el compuesto de fórmula IX químicamente puro y libre del isómero cis del compuesto de fórmula IX y libre de las chalconas E y Z de fórmula VIII, en el que HPG es un grupo protector de hidroxilo fenólico lábil frente a ácidos: **(Fórmula)**.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y5.

(16/06/2003) Un compuesto que tiene la fórmula estructural **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que a y b son independientemente 0, 1 ó 2, con la condición de que la suma de a y b sea de 0 a 3; Q es **(Fórmula)** o **(Fórmula)** X es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CH(OR8)-, -C(O)-, -C(R23)2-, -(CR25)=C(R25)-, **(Fórmula)**, R1 es R15-arilo, R24-heteroarilo, -NHR12, -N(R12)2, -alquilo(C1-C9)-OC(O)R8 , ariloxi-alquilo(C1-C9) , **(Fórmula)** en el que m es 1-4, o **(Fórmula)**en el que d y e son independientemente 0, 1 ó 2; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consta de H, alquilo C1-C5 lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C12), R14-(cicloalquilo C3-C12), halógeno, -OR8, -N(R8)2, -CO2R8 y CF3;…

TERAPIA DE COMBINACION PARA ERRADICAR HCV-RNA DETECTABLE EN PACIENTES CON INFECCION POR HEPATITIS C CRONICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2003). Inventor/es: ALBRECHT, JANICE K. Clasificación: A61K38/21, A61P31/14.

La utilización de ribavirina para la fabricación de una composición farmacéutica para tratar a un paciente que tenga hepatitis C crónica para erradicar el HCV-RNA detectable mediante un método que comprende administrar una cantidad efectiva de ribavirina en asociación con una cantidad efectiva de interferón alfa durante un período de tiempo de 60 - 80 semanas, en el que el paciente es uno que no ha logrado responder a un programa previo de terapia con interferón alfa, caracterizado porque el paciente tiene una carga viral de más de 2 millones de copias por ml de suero medidas mediante PCR cuantitativa del HCV-RNA de una infección por el genotipo tipo 1 del HCV.

SINTESIS ENANTIOSELECTIVA DE AZETIDINONAS BASADA EN 3 HIDROXI GAMMA - LACTONAS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2003). Ver ilustración. Inventor/es: WONG, YEE-SHING, SCHUMACHER, DORIS, P., CHEN, XING, WU, GUANG-ZHONG, STEINMAN, MARTIN. Clasificación: C07D205/08.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 , R 2 Y R SUB,3 REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA LACTONA CON UNA IMINA PARA OBTENER UN DIOL QUIRAL DE FORMULA (IV), OXIDAR EL DIOL, CONDENSAR EL ALDEHIDO RESULTANTE CON UN ENOLETER, HIDROGENAR EL PRODUCTO Y REDUCIR QUIRALMENTE POR CATALIZACION LA CETONA RESULTANTE.

2,3,4,5- TETRAHIDRO-1H-3-BENZODIACEPINAS CON ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA Y SINTESIS DE ARILACETAMIDAS ALFA SUSTITUIDAS.

(01/04/2003) SE PRESENTA UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE ARILACETAMIDAS -SUSTITUIDAS EN EL CUAL EL SUSTITUYENTE ES UN GRUPO AROMATICO O UN GRUPO DE 1-ALQUENILO O DE 1-CICLOALQUENILO Y EN DONDE EL ATOMO DE NITROGENO NO SOPORTA ATOMOS DE HIDROGENO, EL PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UNA ARILACETAMIDA QUE TENGA UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO EN EL ATOMO DE CARBONO , EN EL QUE EL ATOMO DE NITROGENO NO SOPORTA ATOMOS DE HIDROGENO, CON UNA BASE FUERTE EN UN SOLVENTE ORGANICO APROTICO INERTE, SEGUIDA POR LA REACCION CON UN CATALIZADOR DE METAL DE TRANSICION DE VALENCIA 0 Y POSTERIORMENTE CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA R4-X, EN DONDE R4 SE SELECCIONA ENTRE GRUPOS AROMATICOS, GRUPOS DE 1-ALQUENILO Y GRUPOS DE 1-CICLOALQUENILO Y X ES UN GRUPO SALIENTE PARTICULAR. LAS ARILACETAMIDAS…

COMBINACION DE TEMOZOLOMIDA Y IFN ALFA EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER AVANZADO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2003). Inventor/es: DUGAN, MARGARET, H. Clasificación: A61K38/21.

SE DESCRIBE UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER AVANZADO EN PACIENTES QUE LO PRECISEN. LA TEMOZOLOMIDA Y EL INTERFERON ALFA SE ADMINISTRAN COMBINADOS EN CANTIDADES SUFICIENTES PARA OBTENER UNA RESPUESTA CLINICA.

DERIVADOS DE OXIMAS SUSTITUIDOS QUE CONVIENEN COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2003). Ver ilustración. Inventor/es: SHANKAR, BANDARPALLE, B. Clasificación: A61K31/445, A61K31/495, A61K31/40, C07D401/06, C07D409/06, C07D405/06, C07D413/06, A61K31/50, C07D333/22.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LAS SIGUIENTES FORMULAS GENERALES: (A, B, C, D, E, F, G, H, I, J, K O L). ESTOS COMPUESTOS SE USAN COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.

PIPERIDINAS 1,4-DISUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

(01/03/2003) SE PRESENTAN ANTAGONISTAS MUSCARINICOS DE PIPERIDINAS 1,4 DISUSTITUIDAS DE FORMULA (I) O UNA SAL, ESTER O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LAS MISMAS, EN LA QUE X ES UN ENLACE, - O -, - S -, - SO 2 -, - CO -, - C(OR 7 ) 2 -, - CH 2 - O -, - O - CH 2 -, - CH=CH -, - CH 2 -, - CH(ALQUILO C 1 - C 6 ), - C(ALQUILO C 1 C SUB,6 ) 2 -, - CONR 17 -, - NR 17 CO -, SO 2 NR 17 - O - NR 17 SO 2 -; R ES CICLOALQUILO C 3 - C 6 , (A), (B), (C), (D), , FENILO OPCIONALMENTE S USTITUIDO O PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 1 ES H, CN, - CF 3 , ALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, ALQUENILO, - COR 15 , - COO(ALQUILO, ARILO, HETEROARILO, ALQUILA RILO O ALQUILHETEROARILO), ALQUILARILO, ALQUILHETEROARILO O CON(R 13 ) 2 ; R 2 ES CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO,…

COMPUESTOS UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2003). Inventor/es: DOLL, RONALD, J., REMISZEWSKI, STACY, W., ALVAREZ, CARMEN. Clasificación: C07F7/18, C07D405/14, A61K31/55, C07D413/14, C07D401/08, C07D491/113, C07D495/10.

Se presenta nuevos compuestos de la fórmula . En la fórmula a representa N o NO, R{sup, 1} y R{sup, 3} son halo, R{sup, 2} y R{sup, 4} son independientemente H y halo teniendo en cuenta que una sea H, X es C, CH o N, y R representa un cicloalquilo o un anillo de heterocicloalquilo que está sustituido. También se presentan procedimientos para inhibir la transferasa de la proteína farnesil y procedimientos para el tratamiento de las células tumorales.

FORMULACIONES EN AEROSOL LIBRES DE CLOROFLUOROCARBONOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2003). Inventor/es: CHAUDRY, IMTIAZ A., SEQUEIRA, JOEL A., KOPCHA, MICHAEL, FASSBERG, JULIANNE. Clasificación: A61K9/72, A61K31/58.

UNA FORMULACION DE AEROSOL QUE CONTIENE FUROATO DE MOMETASONA Y, COMO PROPULSOR, 1,1,1,2-TETRAFLUORETANO Y QUE ES ADECUADA PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA MEDIANTE UNA ADMINISTRACION NASAL U ORAL.

OXIMAS, HIDRAZONAS Y OLEFINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA.

(16/02/2003) SE PRESENTAN UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN LA QUE: A ES 0, 1, 2 O 3; B, D Y E SON, INDEPENDIENTEMENTE, 0, 1 O 2; R ES H, ALQUILO C 1-6 , - OH O HIDROXIALQUILO C SUB,2 - C 6 ; A ES UNA OXIMA, HIDRAZONA U OLEFINA OPCIONA LMENTE SUSTITUIDAS; X ES UN ENLACE, - C(O) -, - O -, - NR 6 -, - S(O) E -, N(R 6 )C(O) -, - C(O)N(R 6 ) -, - OC(O)NR 6 , OC(=S)NR 6 -, - N(R 6 )C(=S)O -, C(=NOR 1 ) -, - S(O) 2 N(R 6 ) -, - N(R 6 )S(O ) 2 -, N(R 6 )C(O)O - O - OC(O) -; T ES H, FTALIMIDILO, ARILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILO PUENTEADO;…

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2003). Ver ilustración. Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, CHANG, WEI, K., LOWE, DEREK, B., KOZLOWSKI, JOSEPH, A.. Clasificación: A61K31/44, A61K31/495, C07D405/12, A61K31/35, C07D295/096, C07D311/68, C07D213/643.

COMPUESTOS DE PIPERAZINA DI - N - SUSTITUIDA Y DE PIPERIDINA 1,4 - DI - SUSTITUIDA DE FORMULA (I) (INCLUIDOS TODOS LOS ISOMEROS, SALES, ESTERES Y SOLVATOS), EN LA QUE Q, N, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 21 , R 27 , R 28 , X Y Z SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, QUE ACTUAN COMO ANTAGONISTAS MUSCARINICOS Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNOSCITIVOS TALES COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION. TAMBIEN SE PRESENTAN COMBINACIONES SINERGISTICAS CON INHIBIDORES DE ACETILCOLONESTERASA DE COMPUESTOS CAPACES DE AUMENTAR LA LIBERACION DE ACETILCOLINA Y QUE TIENEN LA FORMULA ANTEDICHA.

DERIVADOS DEL BENCENO (5,6) CICLOHEPTA (1,2-B) PIRIDINA PARA LA INHIBICION DE LA FARNESIL PROTEIN TRANSFERASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2002). Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W., KELLY, JOSEPH, M.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/47, C07D401/12.

La invención se refiere a los nuevos compuestos, tales como los de la fórmula (I), (II), (III), (IV), (V) y (VI). También se refiere a procedimientos para inhibir el anormal crecimiento de células para inhibir la farnesil protein transferasa y para el tratamiento de cánceres empleando los nuevos compuestos.

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