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Compuestos para tratar atrofia muscular espinal.

(22/01/2019) Un compuesto de fórmula (IIa1):**Fórmula** o un ácido libre, base libre, sal, isotopólogo, estereoisómero, racemato, enantiómero, diastereómero o tautómero del mismo, en donde: R1 es heterociclilo; en donde, heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R3 y opcionalmente, por un sustituyente R4 adicional; o, en donde, heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos, tres o cuatro sustituyentes R3; R2 es heteroarilo; en donde, heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R6 y opcionalmente, por un sustituyente R7 adicional; Ra se selecciona,…

Composiciones que comprenden un 1,2,4-oxadiazol y usos de las mismas para tratar enfermedades asociadas con un codón de parada prematura.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(26/09/2018). Inventor/es: HIRAWAT,SAMIT, MILLER,LANGDON. Clasificación: A61P35/00, A61P11/00, A61P25/00, A61P7/00, A61P9/00, A61P3/10, A61P25/28, A61K9/14, A61K31/4245.

Una composición farmacéutica que comprende en una formulación de dosis unitaria el ácido 3-[5-(2- fluorofenil)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-benzoico o una sal solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo en una cantidad de entre 35 mg y 1400 mg, polidextrosa refinada, polvo de poloxámero 407, polietilenglicol 3350, manitol, crospovidona, y uno o más excipientes seleccionados de hidroxietilcelulosa, sabor de vainilla, estearato de magnesio no bovino y sílice coloidal.

PDF original: ES-2683359_T3.pdf

Compuestos de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/06/2018). Inventor/es: MOON, YOUNG-CHOON, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, HWANG,SEONGWOO, KARP,GARY MITCHELL, CHEN,GUANGMING. Clasificación: A61P35/00, C07D413/10, C07D271/06, C07D413/04, C07D271/12, A61K31/4245.

Un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto para su uso en un método de tratamiento de una distrofia muscular que es resultado de un codón de parada prematuro en un paciente.

PDF original: ES-2679108_T3.pdf

Procedimiento de preparación de formas cristalinas del ácido 3-[5-(2-fluorofenil)-[1,2,4]-oxadiazol-3-il]-benzoico.

(29/11/2017) Un procedimiento para preparar cristales en forma A del ácido 3-[5-(2-fluorofenil)-[1,2,4]-oxadiazol-3-il]-benzoico caracterizado por: un patrón de difracción de rayos X de muestras en polvo que comprende al menos tres posiciones de pico (º2θ ± 0,2) cuando 5 se mide usando la radiación Kα de Cu, seleccionadas del grupo que consiste en 4,96, 6,39, 10,10, 11,54, 12,62, 12,81, 13,92, 14,16, 14,55, 14,88, 15,07, 15,58, 16,27, 16,61, 18,74, 18,94, 19,28, 19,94, 20,27, 20,74, 20,97, 21,22, 21,93, 22,58, 22,80, 23,00, 23,79, 24,14, 24,46, 25,44, 25,64, 26,07, 26,34, 26,74, 27,06, 27,79, 28,42, 29,09, 30,48; donde el procedimiento comprende: exponer un cristal en forma B a una humedad relativa de 79% a 60 ºC; o …

Compuestos de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(15/02/2017). Inventor/es: MOON, YOUNG-CHOON, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, HWANG,SEONGWOO, KARP,GARY MITCHELL, CHEN,GUANGMING. Clasificación: A61P35/00, C07D413/10, C07D271/06, C07D413/04, C07D271/12, A61K31/4245.

Un compuesto ácido 3-[5-(2-fluoro-fenil)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-benzoico, que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2624610_T3.pdf

Moduladores de la expresión de la proteína Bmi-1.

(07/09/2016) Un compuesto o una sal, hidrato, solvato, isómero geométrico, estereoisómero, racemato, enantiómero, diastereómero, tautómero o polimorfo del mismo seleccionado entre: N-(2,6-dicloro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina, N-(2,6-difluoro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina, N-(2,6-dibromo-4-metilfenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina, 4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-N-(2,4,6-tribromofenil)tiazol-2-amina, N-(2,6-dibromo-4-(2-metoxietoxi)fenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina, 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(2,6-dibromo-4-metoxifenil)tiazo-1-2-amina, 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(2,6-dibromo-4-metilfenil)tiazol-2-amina, 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(2,6-dicloro-4-metoxifenil)tiazo…

Formas cristalinas del ácido 3-[5-(2-fluorofenil)-[1,2,4]-oxadiazol-3-il]-benzoico.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2016). Ver ilustración. Inventor/es: MOON, YOUNG-CHOON, ALMSTEAD,NEIL G, HWANG,PETER SEONGWOO. Clasificación: C07D271/06, A61K31/4245.

Una forma cristalina del compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que tiene un patrón de difracción de rayos X que comprende al menos tres posiciones de pico (°2θ ± 0,2) cuando se mide usando la radiación Kα de Cu, seleccionada del grupo que consiste en 4,96, 6,39, 10,10, 11,54, 12,62, 12,81, 13,92, 14,16, 14,55, 14,88, 15,07, 15,58, 16,27, 16,61, 18,74, 18,94, 19,28, 19,94, 20,27, 20,74, 20,97, 21,22, 21,93, 22,58, 22,80, 23,00, 23,79, 24,14, 24,46, 25,44, 25,64, 26,07, 26,34, 26,74, 27,06, 27,79, 28,42, 29,09, 30,48.

PDF original: ES-2563958_T3.pdf

Métodos para administrar un 1,2,4-oxadiazol activo por vía oral para terapia de supresión de mutación sin sentido.

(04/03/2015) Un compuesto para uso en un método para tratar, prevenir o gestionar una enfermedad asociada con una falta de expresión de un gen resultante de un codón de parada prematura, en donde el compuesto es ácido 3-[5-(2-fluorofenil)-[ 1,2,4]oxadiazol-3-il]-benzoico o una sal, solvato o hidrato del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde dicha enfermedad es fibrosis quística o distrofia muscular de Duchenne, en donde dicho método comprende la administración del compuesto en tres dosis diarias, en donde se administran una primera dosis, una segunda dosis y una tercera dosis en un período de 24 horas según la fórmula 1X, 1X, 2X, en donde X es 18-22 mg/kg y en donde cada dosis mantiene el nivel plasmático de ácido 3-[5-(2-fluoro-fenil)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-benzoico…

Compuestos de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.

(19/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: Z es arilo sustituido diferente de 4-cianofenilo, heteroarilo sustituido o sin sustituir seleccionado entre triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo, furilo, benzofuranilo, tiofenilo, benzotiofenilo, benzoisoxazolilo, benzoisotiazolilo, quinolinilo, pirrolilo, indolilo, oxazolilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, triazinilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, benzoquinazolinilo o acridinilo, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, heterociclo sustituido o sin sustituir seleccionado entre morfolinilo, pirrolidinonilo,…

Procedimiento para la preparación de ácidos 1, 2, 4-oxadiazol-benzoicos.

(27/05/2013) Un procedimiento para reparar un ácido 1,2,4-oxadiazol-benzoico o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo, que comprende las etapas de: hacer reaccionar un éster metílico de ácido cianobenzoico con hidroxilamina; acilación con un cloruro de halobenzoilo; condensación; y hidrólisis del éster metílico; en el que cada etapa de la reacción se lleva a cabo en el mismo disolvente alcohólico.

Derivados de carbolina útiles en la inhibición de la angiogénesis.

(18/04/2013) Un compuesto de Formula (IV), o una sal farmacéuticamente aceptable, racemato o estereoisómero del mismo; en la que, X es hidrógeno; un alquilo C1 a C6, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; un grupo hidroxilo; un halógeno; o un alcoxi C1 a C5, opcionalmente sustituido con un grupo arilo C6 a C10; Ro es un halógeno; un ciano; un nitro; un sulfonilo, en el que el sulfonilo está opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C6 o un heterociclo de 3 a 10 miembros; un grupo amino, en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C6, -C(O)-Rb, -C(O)O-Rb, un sulfonilo, un alquilsulfonilo,…

Composiciones de un 1,2,4-oxadiazol oralmente activo para terapia de supresión de la mutación sin sentido.

(04/07/2012) El ácido 3-[5-(2-fluoro-fenil)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-benzoico o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo para su uso en un método para tratar, prevenir o manejar la distrofia muscular de Duchenne y la fibrosis quística asociada con un codón de parada prematura, en donde el método comprende administrar tres dosis diarias, en donde las cantidades de la primera dosis y la segunda dosis son las mismas y la cantidad de la tercera dosis es el doble de la cantidad de la primera dosis.

 

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