Formulaciones liofilizadas para antídoto del factor Xa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2020). Inventor/es: NGUYEN,PHUONG M, WANG,JUAN, SACHA,GREGORY A. Clasificación: C07K14/00, A61K47/18, A61K9/00, A61K47/26, A61K38/48, C12N9/64, A61K38/36, A61K9/19.
Una formulación acuosa, que comprende de 10 mM a 55 mM de arginina, de 1% a 3% de sacarosa (p/v), de 2% a 8% de manitol (p/v), y al menos 5 mg/ml de un polipéptido bicatenario que comprende una primera cadena que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO. 4, una segunda cadena que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO. 5, y un enlace de disulfuro entre un primer resto de cisteína en la posición 98 (Cys98) de SEQ ID NO. 4 y un segundo resto de cisteína en la posición 108 (Cys108) de SEQ ID NO. 5, en la que la formulación tiene un pH de 7,5 a 8.
PDF original: ES-2814157_T3.pdf
Antídotos para inhibidores del factor Xa y procedimientos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/06/2020). Inventor/es: ANDRE,PATRICK, SINHA,UMA, LU,GENMIN, PHILLIPS,DAVID R. Clasificación: A61K39/00, A61K38/48, A61P7/04, C12N9/64.
Una composición farmacéutica que comprende un transportador y un polipéptido para uso en terapia donde el polipéptido comprende una secuencia de aminoácidos que tiene al menos el 80% de homología con la SEQ ID NO. 12,
donde el polipéptido:
(i) tiene actividad catalítica reducida;
(ii) es capaz de unirse a un inhibidor del factor Xa; y
(iii) no puede ensamblarse en el complejo de protrombinasa.
PDF original: ES-2796623_T3.pdf
Procedimiento para purificación de derivados de factor Xa recombinante.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(30/11/2016). Inventor/es: SINHA,UMA, LU,GENMIN. Clasificación: C07K1/22, C12N9/64.
Un procedimiento de purificación de una serina proteasa, que comprende:
cargar la serina proteasa en un cromatógrafo de afinidad basado en inhibidor de tripsina de soja (STI), y
eluir la serina proteasa con un tampón de elución que comprende arginina que interrumpe la interacción entre el STI y la serina proteasa.
PDF original: ES-2612458_T3.pdf
Antídotos para inhibidores del factor Xa y procedimientos de uso de los mismos.
(21/09/2016) Un polipéptido aislado que comprende
(A) (i) la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO. 12 o 13 que comprende adicionalmente una modificación en el bucle de autolisis de la cadena pesada de la SEQ ID NO. 12 o 13 o
(ii) una secuencia de aminoácidos que tiene al menos el 95 % de identidad de secuencia con la SEQ ID NO. 12 o 13, y que comprende adicionalmente una o más mutaciones seleccionadas entre el grupo que consiste en Arg366Q/A, Lys370Q/A, Arg372Q/A, Arg376Q/A, y combinaciones de los mismos;
en el que el bucle de autolisis corresponde a los restos de aminoácidos 366-376 de la SEQ ID NO. 1;
(B)…
Formulación de dosis unitaria de antídoto para inhibidores del factor Xa para su uso en la prevención de la hemorragia.
(31/08/2016) Una formulación de dosis unitaria que comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable y de 400 miligramos a 900 miligramos de un polipéptido bicatenario que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 13 o una secuencia de aminoácidos que tenga al menos un 95 % de identidad de secuencia con SEQ ID NO: 13, en la que la secuencia de aminoácidos que tiene al menos un 95 % de identidad de secuencia con SEQ ID NO: 13 (a) tiene actividad procoagulante reducida en comparación con el factor Xa de tipo silvestre y (b) no se ensambla en un complejo de protrombinasa, para su uso en la prevención, la reducción o la interrupción de la hemorragia en un sujeto humano sometido a terapia anticoagulante con un inhibidor…
Formas cristalinas de un inhibidor del Factor Xa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(10/08/2016). Inventor/es: PANDEY,ANJALI, CAPODANNO,VINCENT R, CORCORAN,LIAM, MCNEVIN,MICHAEL, ARROYO,ITZIA ZORAIDA, WENSLOW,ROBERT M, BALL,RICHARD G, MARGELEFSKY,ERIC L, MAHER,TIMOTHY K. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P7/02.
Una forma cristalina del maleato de betrixabán que tiene:
i) un patrón de difracción de rayos X en polvo parecido al patrón de difracción de rayos X en polvo mostrado en la Figura 2 o 3; o
iv) una estructura de celda unitaria con los siguientes parámetros de la celda a 100 K: a ≥ 8,284 Å, b ≥ 18,082 Å, c ≥ 18,681 Å, α ≥ 71,22 º, ß ≥ 86,76 º, γ ≥ 89,69 º, y V ≥ 2645 A3; o
v) una estructura de celda unitaria con los siguientes parámetros de la celda a 273 K: a ≥ 8,419 Å, b ≥ 18,113 Å, c ≥ 18,73 Å, α ≥ 71,14 º, ß ≥ 86,71 º, γ ≥ 89,31 º, y V ≥ 2699 A3.
PDF original: ES-2603084_T3.pdf
2,6-diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de las syk o JAK quinasas.
(13/07/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
D1 es cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: alquilo C1-8, amino, hidroxi, alquilcarbonilo C1-8, aminocarbonilo, alcoxicarbonilamino C1- 8, arilalcoxicarbonilamino C1-8, fenilo y heterociclil-alquileno C1-8;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, amino, aminocarbonilo, hidroxilo, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, oxo, ciano, alcoxicarbonilo C1-8, cicloalquilo C3-8, arilo y heterociclilo; y…
Antídotos para inhibidores del factor Xa y procedimientos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(13/07/2016). Inventor/es: ANDRE,PATRICK, SINHA,UMA, LU,GENMIN, PHILLIPS,DAVID R. Clasificación: C07H21/00, C07K14/00, C12N5/10, A61K39/395, C07K16/00, A61K47/48, A61K38/48, A61P7/04, A61K31/727, A61P7/02, A61K31/4545, C12P21/00, A61K38/36, A61K31/5377, A61K31/715.
Un derivado de fXa que es un polipéptido aislado que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO. 12.
PDF original: ES-2597436_T3.pdf
2,6-Diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de syk o JAK quinasas.
(03/06/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (I):**Fórmula**
o uno de sus tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables,
en donde:
D1 es fenilo sustituido con heteroarilo;
cada E1 está seleccionado de modo independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, alquil C1-8-tio, aminocarbonilo, alcoxi C1-8-carbonil-alquileno C1-8, alcoxi C1-8-carbonil C1-8alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-carbonilamino, oxo, halo, ciano, haloalquilo C1-8, haloalcoxi C1-8, aminosulfonilo, heteroarilsulfinilo; amino, hidroxilo, arilalquileno C1-8, fenilo, aminoalquilo C1-8, aminocicloalquilo C3-8, heterociclilo, heteroarilo, acilo C1-8, alquil C1-8 sulfonilo, acilamino y heterociclilalquileno C1-8;
el subíndice n es 0, 1, 2, 3 ó 4;
el resto:**Fórmula**
es…
Terapia de combinación con un compuesto que actúa como inhibidor del receptor de ADP plaquetario.
(05/03/2014) Un compuesto que es [4-(6-fluoro-7-metilamino-2,4-dioxo-1,4-dihidro-2H-quinazolin-3-il)-fenil]-5-cloro-tiofen-2-ilsulfonilurea, de fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una afección en un mamífero caracterizada por trombosis no deseada, dicho compuesto va a administrarse en combinación con un agente terapéutico seleccionado del grupo que consiste en inhibidores específicos de la trombina, inhibidores específicos del factor IXa, inhibidores específicos del factor XI, inhibidores específicos del factor XIa, inhibidores específicos del factor VIIa, lepirudina, fenocumarol, pentasacáridos sintéticos, dipiridamol, aggrenox, cilostazol, ifetroban, isbogrel, furegrelato, resveratrol, ozagrel, un anticuerpo anti-factor XI, YM-150, Daiichi DU-176b, N-{(1R)-2-[4-(1-metil-4-…
[4-(6-HALO-7-sustituidas-2,4-DIOXO-1,4-DIHIDRO-2H-QUINAZOLIN-3-IL)-FENIL]-5-CLORO-TIOFEN-2-IL-SULFONILUREAS y formas y métodos relacionados con las mismas.
(18/05/2012) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo.
INHIBIDORES DEL RECEPTOR DE ADP PLAQUETARIO.
(17/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I): **Fórmula** en la que: A se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo y heteroarilalquilo; W se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; E se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C8, polihaloalquilo, - cicloalquilo C3-8, arilo, arilalquilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; D es **Fórmula** en la que R1 se selecciona, independientemente, entre el grupo que consiste en: H, alquilo C1-C6, polihaloalquilo, -cicloalquilo (C3-8), arilo,…
SULFONILUREAS 2,4-DIOXO-3-QUINAZOLINILARILO.
(16/03/2010) Un compuesto que tiene la Fórmula:
INHIBIDORES DEL RECEPTOR PLAQUETARIO DE ADP.
(01/05/2007) Un compuesto de fórmula (I): en la que: A se selecciona del grupo constituido por arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, y alquilheteroarilo. W se selecciona del grupo constituido por arilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido. E se selecciona del grupo constituido por H, alquilo C1-C8, polihaloalquilo, cicloalquilo C3-8, arilo, arilalquilo, arilo sustituido, heteroarilo, y heteroarilo sustituido. D es en la que: n es un número entero de 0-4, Q es independientemente C o N, en la que cuando Q es un átomo de carbono anular, cada átomo de carbono anular está sustituido…