DERIVADOS DE PACLITAXEL UNIDOS A POLIMEROS.
UN POLIMERO CONJUGADO QUE SE COMPONE ESENCIALMENTE DE : DESDE 90 A 99,
9 MOLES % DE UNIDADES REPRESENTADAS POR LA FORMULA (A); DESDE 0,1 A 5 MOLES % DE UNIDADES REPRESENTADAS POR FORMULA (B), EN DONDE UNO DE R1 Y R2 ES UN RESIDUO COPOLIMERO DE FORMULA (C), Y EL OTRO ES ATOMO DE HIDROGENO; DE 0 A 9,9 MOLES % DE UNIDADES REPRESENTADAS POR FORMULA (D), EN DONDE R ES UN GRUPO FENILO O GRUPO T-BUTOXILO, R3 ES H O UN GRUPO ACETILO, A Y A1 LOS CUALES PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTE, REPRESENTAN UN SIMPLE ENLACE QUIMICO, UN RESIDUO AMINO ACIDO O PEPTIDA SEPARADORA SELECCIONADA DE (BETA) ALA, GLY, PHE-GLY, PHE-PHE, LEU-GLY, VAL-ALA, PHE-ALA, LEU-PHE, LEU-ALA, PHE-LEU-GLY, PHE-PHE-LEU, LEU-LEU-GLY, PHE-GLY-PHE, PHE-PHE-GLY, PHE-LEU-GLY-PHE, GLY-PHE-LEU-GLY-PHE, GLY-(BETA) ALA, PHE-GLY-(BETA)ALA, PHE-PHE-(BETA)ALA, LEU-GLY-(BETA)ALA, VAL-ALA-(BETA)ALA, PHE-ALA-(BETA)ALA, LEU-PHE-(BETA)ALA, LEU-GLY-(BETA)ALA, PHE-LEU-GLY-(BETA)ALA , PHE-PHE-LEU-(BETA)ALA , LEU-LEU-GLY-(BETA)ALA , PHE-TYR-ALA-(BETA)ALA , PHE-GLY-PHE-(BETA), PHE-PHE-GLY(BETA)ALA , PHE-LEU-GLY-PHE-(BETA)ALA O GLY-PHE-LEU-GLY-PHE-(BETA)ALA. LOS COMPUESTOS ESTAN TERMINADOS CON ACTIVIDAD ANTI-TUMOR Y MUESTRAN SOLUBILIDAD EN AGUA MEJORADA Y REDUCIDA TOXICIDAD EN COMPARACION CON PACLITAXEL O SUS ANALOGOS CONOCIDOS. UN METODO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN TAMBIEN SE DESCRIBEN.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A..
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: VIA ROBERT KOCH, 1.2, 20152 MILANO.
Inventor/es: MONGELLI, NICOLA, ANGELUCCI, FRANCESCO, PESENTI, ENRICO, BIASOLI, GIOVANNI, SUARATO, ANTONIO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 7 de Junio de 1993.
Fecha Concesión Europea: 19 de Septiembre de 2001.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/48
- C07D305/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Australia, Bielorusia, Canadá, República Checa, Hungría, Japón, República de Corea, Kazajstán, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Federación de Rusia, Ucrania.
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