1123 patentes, modelos y diseños de PFIZER INC.
Vacunas contra el cáncer.
(08/07/2020) Un constructo de múltiples antígenos, que comprende una molécula de ácido nucleico comprendiendo: (i) al menos una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido de MSLN inmunogénico; (ii) al menos una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido de MUC1 inmunogénico; y (iii) al menos una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido de TERT inmunogénico; en el que:
(i) el polipéptido de MUC1 inmunogénico comprende la secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en: la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NÚM.: 8; una secuencia de aminoácidos que comprende los aminoácidos 4-537 de la SEQ ID NÚM.: 8 y una secuencia de aminoácidos que comprende los aminoácidos 24-537 de la SEQ ID NÚM.: 8;
(ii) el…
Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo.
(24/06/2020) Un compuesto de fórmula (II-A):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, -OH, -CN o -NR7R8, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más R21;
R2 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 R22;
R3 es H, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, -OH, -CN o -NR7R8, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más R23;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo C1-C8, cicloalquilo…
Procedimientos y composiciones de glucoconjugación.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(13/05/2020). Inventor/es: KIM, JIN-HWAN, GU,JIANXIN, YANG,YU-YING, PRASAD,KRISHNA A. Clasificación: A61P31/04, A61K39/09, A61K39/095, A61K47/64.
Un glucoconjugado unido a (2-((2-oxoetil)tio)etil)carbamato (eTEC) de acuerdo con la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que los átomos que comprenden el espaciador eTEC están contenidos en la caja central.
PDF original: ES-2800479_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de nanopartículas terapéuticas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(06/05/2020). Inventor/es: HORHOTA,ALLEN. Clasificación: A61K9/14, A61K9/51.
Un procedimiento de preparación de una pluralidad de nanopartículas terapéuticas, que comprende:
combinar un primer polímero y un agente terapéutico con un disolvente orgánico, y opcionalmente un primer ácido sustancialmente hidrófobo, para formar una primera fase orgánica que tiene aproximadamente 1 a aproximadamente 50 % de sólidos;
combinar la primera fase orgánica con una primera fase acuosa para formar una fase de emulsión;
combinar la fase de emulsión con un atenuador para formar una fase atenuada que comprende la pluralidad de nanopartículas terapéuticas, en el que el atenuador comprende agua y un segundo ácido sustancialmente hidrófobo que tiene al menos una cierta solubilidad en agua; y
recuperar las nanopartículas terapéuticas por filtración.
PDF original: ES-2797302_T3.pdf
Receptores de antígeno quimérico dirigidos a antígeno de maduración de células B.
(06/05/2020) Un receptor de antígeno quimérico específico de antígeno de maduración de células B (BCMA) (CAR) que comprende un dominio de unión a ligando extracelular, un primer dominio transmembrana y un dominio de señalización intracelular, en donde el dominio extracelular comprende un fragmento Fv de cadena única (scFv) que comprende:
(a) una región variable de cadena pesada (VH) que comprende una región de determinación complementaria de VH 1 (VH CDR1), una región de determinación complementaria de VH 2 (VH CDR2) y una región de determinación complementaria de VH 3 (VH CDR3), en donde la VH CDR1 comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 150, 151 o 152; la VH CDR2 comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 153 o 154; y el VH CDR3 comprende la secuencia…
Enlazadores moduladores de la estabilidad para su uso con conjugados de fármaco y anticuerpo.
(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
M es un modulador de la estabilidad en el que M es -M1-M2;
en el que M1 es -NR1-C(O)-, -NR1-S(O)2-, o está ausente, y
M2 se selecciona entre el grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
P es una secuencia de péptidos que incluye uno o más residuos de glutamina;
Q es un residuo de glutamina presente en P;
cada E se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en:-C(R1)2-, -O-C(R1)2-C(R1)2- en el que cuando E es -O-C(R1)2-C(R1)2 r es al menos 2, y -C(R1)2-C(R1)2-O- en el que cuando E es -C(R1)2-C(R1)2-O-…
Derivados de nucleósidos sustituidos útiles como agentes anticancerosos.
(15/04/2020) Un compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C8), N(R4)2 o cicloalquilo (C3-C10), en el que cada R4 es independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C8);
R2 es hidrógeno, metilo o NH2;
R3 es hidroxi o NH2;
U es arilo (C5-C12) o heteroarilo de 5-12 miembros,
en la que U está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente entre alquilo (C1-C8), alquil (C1-C8)-N(R1)2, Oalquil (C2-C8)-N(R6)2, haloalquilo (C1-C8), halógeno, cicloalquilo (C3- C10), OR6, N(R6)2 y SO2R6,
en las que cada R6 es independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquil (C1-C8)-N(R7)2 en la que cada R7 es hidrógeno o alquilo (C1-C8) o cicloalquilo (C3-C10), o dos R6 se unen para formar…
Derivados de pirazolo[1,5-a]pirazin-4-ilo como inhibidores de JAK.
(15/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable, en la que:
A, A' y A" son independientemente O, C=O, C-R' o N-R", en el que R' y R" pueden ser independientemente H, amino, -NR7COR6, COR6, -CONR7R8, alquilo C1-C6 o hidroxi(alquilo C1-C6), y R" puede estar presente o ausente y está presente cuando las reglas de valencia lo permitan, y en el que no más de una de A, A' y A" es O o C=O; R0 y R son independientemente H, Br, Cl, F o alquilo C1-C6;
R1 es H, alquilo C1-C6 o hidroxi(alquil C1-C6)-;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, hidroxi(alquil C1-C6)-, fenil(alquil C1- C6)-, formilo, heteroarilo,…
Adición de hierro para mejorar el cultivo celular.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(26/02/2020). Inventor/es: DRAPEAU,DENIS, LUAN,YEN-TUNG, WANG,WENGE, NOLAN,RYAN P. Clasificación: C12P21/00, C12N5/00, C12N5/071.
Un procedimiento para aumentar la densidad, la viabilidad y/o el título celular en un medio de cultivo celular que comprende etapas de:
(a) proporcionar células en un medio de cultivo celular para iniciar un procedimiento de cultivo celular en el que dicho medio de cultivo celular comprende hierro como un elemento traza; y
(b) añadir una composición que comprenda hierro a dicho medio de cultivo celular durante el procedimiento de cultivo celular, de tal manera que la concentración de hierro en el medio de cultivo celular aumente a lo largo del procedimiento de cultivo celular,
en el que la composición que comprende hierro es agregada en o después del día 3 del procedimiento de cultivo celular, en el que la concentración de hierro en el medio de cultivo celular después de la adición de la composición que comprende hierro varía entre 100 μM y 5 mM.
PDF original: ES-2784146_T3.pdf
Nanopartículas de circulación prolongada para la liberación sostenida de agentes terapéuticos.
(26/02/2020) Una composición de nanopartículas biocompatibles que comprende una pluralidad de nanopartículas de circulación prolongada, comprendiendo cada una:
copolímero de bloques de ácido poli(láctico)-poli(etilen)glicol, en el que el ácido poli(láctico) tiene un peso promedio en número de aproximadamente 16 kDa y el poli(etilen)glicol tiene un peso molecular promedio en número de aproximadamente 5 kDa;
un agente terapéutico seleccionado del grupo que consiste en vincristina, vinblastina, metotrexato, paclitaxel y sirolimus; y
un polímero biocompatible acoplado a un resto dirigido;
en el que las nanopartículas de circulación prolongada comprenden de aproximadamente 80 a aproximadamente 90 por ciento en peso de copolímero de bloques de ácido poli(láctico)-poli(etilen)glicol…
Composiciones terapéuticas de nanopartículas poliméricas con alta temperatura de transición vítrea o copolímeros de alto peso molecular.
(12/02/2020) Un procedimiento para cribado de suspensiones de nanopartículas para identificar una suspensión que tiene una tasa de liberación de fármaco específica, que comprende:
(a) preparar por separado una pluralidad de suspensiones que tienen nanopartículas que comprenden un agente terapéutico, y 10 a 99 por ciento en peso de uno o más copolímeros de bloque que tienen al menos una porción hidrófoba seleccionada de ácido poli(D,L-láctico) o ácido poli(láctico)-ácido copoli( glicólico) y al menos una porción hidrófila que es un poli(etilen)glicol, y opcionalmente 0 a 75 por ciento en peso de un homopolímero seleccionado de ácido poli(D,L-láctico); en el que cada suspensión está en un compartimiento…
Compuestos de 6,7-dihidro-5H-pirazolo[5,1-b][1,3]oxazina-2-carboxamida.
(29/01/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
R1 es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalquilo(C3-C8), heterocicloalquilo (de 4 a miembros), arilo(C6-10 C10) y heteroarilo (de 5 a 10 miembros), en donde el cicloalquilo(C3-C8), el heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), el arilo(C6-C10) y el heteroarilo (de 5 a 10 miembros) están opcionalmente sustituidos con uno a cinco R5;
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8),…
Combinación de un antagonista de PD-1 y un agonista de 4-1BB para el tratamiento de cáncer.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/01/2020). Inventor/es: DAVIS,CRAIG BENNETT, KOEHLER,MARIA THERESA, YAN,LI. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/35.
Un medicamento que comprende un antagonista de una proteína de Muerte Programada 1 (PD-1) para uso en combinación con un agonista de 4-1BB para tratar cáncer en un individuo, donde el antagonista de PD-1 es un anticuerpo monoclonal anti-PD-1 que comprende una cadena pesada y una cadena ligera, donde las cadenas pesada y ligera comprenden la SEQ ID NO: 21 y la SEQ ID NO: 22, respectivamente; y donde el agonista de 4-1BB es un anticuerpo monoclonal agonista de 4-1BB que comprende una cadena pesada y una cadena ligera, donde las cadenas pesada y ligera comprenden la SEQ ID NO: 35 y la SEQ ID NO: 36, respectivamente, donde el cáncer se selecciona del grupo que consiste en cáncer de pulmón de célula no pequeña, cáncer de célula renal, cáncer de cabeza y cuello, cáncer de tiroides y cáncer de pulmón de célula pequeña.
PDF original: ES-2783026_T3.pdf
Formas cristalinas de maleato de1-((2r, 4r)-2-(1h-benzo[d]imidazol-2-il)-1-metilpiperidin-4-il)-3-(4-cianofenil)urea.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(15/01/2020). Inventor/es: HANSEN,ERIC CHRISTIAN, SEADEEK,CHRISTOPHER SCOTT. Clasificación: C07D401/04.
Una forma cristalina, Forma 1, de maleato de 1-((2R,4R)-2-(1H-benzo[d]imidazol-2-il)-1-metilpiperidin-4-il)-3-(4- cianofenil)urea, que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
y que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos a valores de 2θ de: 11,6, 12,1 y 19,6 °2θ ± 0,2 °2θ.
PDF original: ES-2774053_T3.pdf
Nanopartículas terapéuticas que comprenden un agente terapéutico y procedimientos de fabricación y uso de las mismas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes
(01/01/2020). Inventor/es: FIGUEIREDO,MARIA, PEEKE,ERICK, DEWITT,DAVID, VAN GEEN HOVEN,CHRISTINA, TROIANO,GREG, WRIGHT, JAMES, SONG,YOUNG-HO, WANG,HONG. Clasificación: A61K31/506, A61K31/404, A61K9/51, B82Y5/00.
Un procedimiento de preparación de una nanopartícula terapéutica, que comprenden:
combinar una primera fase orgánica con una primera solución acuosa para formar una segunda fase;
emulsionar la segunda fase para formar una fase de emulsión, en la que la fase de emulsión comprende un primer polímero, un agente terapéutico básico que tiene un nitrógeno protonable, y ácido pamoico; e
inactivar la fase de emulsión formando de este modo una fase inactivada;
en la que la inactivación de la fase de emulsión comprende mezclar la fase de emulsión con una segunda solución acuosa que tiene un pH entre 4 y 7, y la segunda solución acuosa comprende un agente tampón de concentración suficiente para que la fase inactivada tenga un pH que difiera del pH de la segunda solución acuosa en menos de 1 unidad de pH.
PDF original: ES-2770733_T3.pdf
Agentes citotóxicos bifuncionales que contienen el farmacóforo cti.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/12/2019). Inventor/es: SUBRAMANYAM,Chakrapani, TUMEY,LAWRENCE N, MADERNA,ANDREAS, CHEN,ZECHENG, CASAVANT,JEFFREY M. Clasificación: C07D495/04, A61K31/407.
Un compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre:
**(Ver fórmula)**
donde Pg es H, acilo, PO3H2 o glicosilo.
PDF original: ES-2769031_T3.pdf
Composiciones y procedimientos para tratar la hemorragia intracerebral.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(18/12/2019). Inventor/es: PITTMAN,DEBRA,D, FRUEBIS,JOACHIM, ARKIN,STEVEN, CARR,MARCUS E, HETT,SUNITA, JASUJA,REEMA. Clasificación: A61K38/48, A61P7/04.
Una variante del Factor Xa (FXa) para su uso en el tratamiento de la hemorragia intracerebral (ICH), en la que la variante del Factor Xa (FXa) incluye al menos una mutación de sustitución seleccionada del grupo que consiste en:
a) el aminoácido en la posición correspondiente a 235 en SEQ ID NO: 1 está sustituido con Thr, Leu, Phe, Asp o Gly; y
b) el aminoácido en la posición correspondiente a 236 en SEQ ID NO: 1 está sustituido con Leu, Ala o Gly.
PDF original: ES-2772802_T3.pdf
Intermedios y procedimientos para sintetizar derivados de calicheamicina.
(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en la que R12 se selecciona de alquilo C1-C8 de cadena lineal y ramificada;
cada R10 se selecciona independientemente de hidrógeno, R12 y -OR12;
R8 y R9 se selecciona cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C8 de cadena lineal y ramificada, en la que cada uno de dicho alquilo para R8 y R9 está opcionalmente sustituido independientemente por -NH2, - NHR11, -NR11R13, -OR11, -OH, o -SR11, en las que cada R11 y cada R13 se seleccionan independientemente de alquilo C1-C5 de cadena lineal y ramificada;
r es un número entero 0 o 1;
G es oxígeno o…
Formas farmacéuticas de apixaban.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(27/11/2019). Inventor/es: NAUSE,RICHARD G. Clasificación: A61K9/20, A61P7/02, A61K9/16, A61K31/4545.
Una forma farmacéutica que proporciona liberación controlada de apixaban, comprendiendo la forma farmacéutica una forma de solubilidad mejorada de apixaban que es una dispersión sólida amorfa que comprende dicho apixaban y acetatosuccinato de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMCAS).
PDF original: ES-2769357_T8.pdf
PDF original: ES-2769357_T3.pdf
Nanopartículas poliméricas cargadas de fármaco y procedimientos de fabricación y uso de las mismas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/11/2019). Inventor/es: FIGA,MICHAEL, SABNIS,ABHIMANYU, TROIANO,GREGORY. Clasificación: A61K33/24, A61K9/16, A61K47/34, A61K31/337, C08G63/672, C08G63/668.
Un procedimiento de preparación de nanopartículas terapéuticas usando un procedimiento de nanoemulsión en el que:
un agente terapéutico, un primer polímero y, opcionalmente, un segundo polímero se combinan con una solución orgánica para formar una primera fase orgánica, en el que el primer polímero es un copolímero de dibloque PLGA-PEG o dibloque PLA-PEG y en el que el primer polímero o el segundo polímero está unido opcionalmente a un ligando que tiene un peso molecular de menos de aproximadamente 1000 g/mol;
la primera fase orgánica se combina con una primera fase acuosa para formar una segunda fase;
la segunda fase se emulsiona para formar una emulsión primaria (gruesa);
la emulsión primaria se emulsiona para formar una emulsión fina;
la emulsión fina se diluye con un medio de enfriamiento acuoso, al menos parcialmente a una temperatura de 5 ºC o menor; y
las nanopartículas se recuperar por filtración.
PDF original: ES-2765240_T3.pdf
Cromeno y 1,1a,2,7b-tetrahidrociclopropa[c]cromeno piridopiracinadionionas como moduladores de gamma-secretasa.
(06/11/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en A1a, A1b y A3a:**Fórmula**
o
X es un heteroarilo (5 miembros) en el que el heteroarilo es imidazolilo;
R1 es un alquilo (C1-C6), en el que el alquilo es metilo;
R2a, R2b, R4 a, R4b, R5a y R5b son cada uno independientemente:
i) hidrógeno; o
ii) alquilo (C1-C6), en el que el alquilo (C1-C6) es metilo;
R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno;
z e y son cada uno 1;
el anillo B está opcionalmente…
Formas de dosificación sólidas de palbociclib.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(06/11/2019). Inventor/es: WANG, JIAN, SHANKER, RAVI, MYSORE, IBRAHIM,FADY MAKRAM LOUIZ, MULLARNEY,MATTHEW PATRICK, SPONG,BARBARA RODRIGUEZ. Clasificación: A61K47/12, A61K31/4439, A61K9/20, A61K31/519, A61K9/28.
Una forma de dosificación sólida que comprende de 10 % en peso a 35 % en peso de palbociclib, de 5 % en peso a 25 % en peso de ácido succínico, y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2764459_T3.pdf
Derivados de diheterociclo unidos a cicloalquilo.
(23/10/2019) Un compuesto de fórmula (IVa)**Fórmula**
en la que
L es -(cicloalquil C4-C10)- opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C4, hidroxi y alcoxi C1-C4;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, -C(O)R10a o heteroarilo de 5-6 miembros, en el que el cicloalquilo C3-C6 y el heteroarilo de 5-6 miembros están de manera independiente sustituidos opcionalmente con uno o dos grupos R15; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, -C(O)R10b o heteroarilo de 5-6 miembros, en el que el cicloalquilo C3-C6 y el heteroarilo de 5-6 miembros están de…
Procedimiento de glucoconjugación.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(02/10/2019). Inventor/es: KIM, JIN-HWAN, KAINTHAN,RAJESH KUMAR, PRASAD,AVVARI KRISHNA, HAN,MINGMING. Clasificación: C07K1/107, A61K39/09, C07H3/06.
Un procedimiento de fabricación de un glucoconjugado que comprende un sacárido conjugado con una proteína transportadora, que comprende las etapas de:
a) hacer reaccionar un sacárido, en el que dicho sacárido es un polisacárido capsular bacteriano, con 2,2,6,6- tetrametil-1-piperidiniloxi (TEMPO) y N-clorosuccinimida (NCS) en un disolvente acuoso para producir un sacárido activado; y
b) hacer reaccionar el sacárido activado con una proteína transportadora que comprende uno o más grupos amina.
PDF original: ES-2755082_T3.pdf
Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina útiles para inhibir la Janus cinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/09/2019). Inventor/es: VAZQUEZ, MICHAEL L., VERHOEST,PATRICK,ROBERT, KAILA,NEELU, PARIKH,MIHIR D, SCIABOLA,SIMONE, COFFMAN,KAREN J, DUERR,JAMES M, REESE,MATTHEW R, SAMAD,TAREK, TUTTLE,JAMISON B. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P17/00, A61P11/00, A61P25/00, C07D491/052, A61K31/519, A61K31/5377, A61K31/541, C07D498/08, A61K31/5386, C07D491/044.
Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en:
N-[cis-3-({[3-(difluorometil)azetidin-1-il]sulfonil}metil)ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-[cis-3-({[3-(2,2-difluoroetil)-azetidin-1-il]sulfonil}metil)-ciclobutil]-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-((1S,3S)-3-(((3-(difluorometoxi)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3-(trifluorometil)azetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina;
N-((1S,3S)-3-(((3,3-difluoroazetidin-1-il)sulfonil)metil)ciclobutil)-N-metil-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina; y,
N-metil-N-((1S,3S)-3-(((3,3,3-trifluoropropil)sulfonil)metil)ciclobutil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-amina.
PDF original: ES-2750655_T3.pdf
Composiciones y procedimientos para contrarrestar la inhibición del factor Xa.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(04/09/2019). Inventor/es: PITTMAN,DEBRA,D, FRUEBIS,JOACHIM, CAMIRE,RODNEY. Clasificación: A61K38/48, A61P7/04, A61K31/437, A61K31/5377.
Una variante del Factor Xa que comprende una sustitución en el aminoácido correspondiente a la posición 235 en la SEQ ID NO: 1 seleccionado del grupo de aminoácidos que consiste en: Thr o Leu, o una composición farmacéutica de la misma, para su uso en la reducción o prevención de hemorragias en un sujeto tratado con un inhibidor directo del Factor Xa.
PDF original: ES-2761730_T3.pdf
Derivados de pirimidina y triazina y su uso como inhibidores de AXL.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
cada uno de X es N o CR6, en el que al menos uno de X es N, en el que cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C3), alquinilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), -alquilen (C1-C4)-R7, -OR7, -CN, -NO2 y -NR7R7, en el que cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C8) y en el que cada uno de dicho alquilo (C1-C8) en R6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxilo y alcoxi (C1-C8);
Y es Y1-Y2 o Y2-Y1, en…
Sales y polimorfos de 8-fluoro-2-{4-[(metilamino}metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidro-6H-azepino[5,4,3-cd]indol-6-ona.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/07/2019). Inventor/es: KOUGOULOS,ELEFTHERIOS, LUTHRA,SUMAN, BASFORD,PATRICIA ANN, CAMPETA,ANTHONY MICHAEL, GILLMORE,ADAM, JONES,MATTHEW CAMERON, WALTON,ROBERT. Clasificación: A61P35/00, A61K31/55, A61K45/06, C07D487/06, C07C57/145, C07C309/19.
Una sal para su uso en un método de inhibición de la actividad poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP) en un mamífero, comprendiendo el método administrar al mamífero una cantidad terapéuticamente eficaz de una sal seleccionada entre el grupo que consiste en una sal de camsilato de 8-fluoro-2-{4-[(metilamino)metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidro-6Hazepino[ 5,4,3-cd]indol-6-ona y una sal de maleato de 8-fluoro-2-{4-[(metilamino)metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidro-6Hazepino[ 5,4,3-cd]indol-6-ona.
PDF original: ES-2753748_T3.pdf
Nuevos compuestos de piridina condensada como inhibidores de la cinasa de caseína.
(24/07/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que X es NR1 e Y es CR1;
y cada R1 es independientemente H o alquilo C1-4;
Cada R2 es independientemente H, alquilo C1-6, -SO2 alquilo C1-6, -SO2(CH2)t cicloalquilo C3-6, -alquilo C1-6-Oalquilo C1-6, -C(O)-(O)u-alquilo C1-6, -(CH2)t-(arilo C6-10), -C(O)-(O)u-(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-C(O)-NR5R6, -(CH2)t-(heteroarilo de entre 5 y 10 miembros), -(CH2)t-(heterocicloalquilo de entre 4 y 10 miembros) o -(CH2)t-(cicloalquilo de entre 3 y 10 miembros),
en los que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R2 pueden estar sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre…
Piridonas bicíclicas novedosas como moduladores de gamma-secretasa.
(26/06/2019) Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en:
2-{[7-Fluoro-1-metil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-1H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6(2H)-diona;
2-{[1-Etil-5-(pentafluoro-λ6-sulfanil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4 5 -metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;
2-{[1-Etil-5-(trifluorometil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2- a]pirazin-1,6-diona;
2-{[6-cloro-1-(2,2,2-trifluoroetil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin- 1,6-diona;
2-{[1-etil-5-(trifluorometil)-1H-indol-3-il]metil}-7-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-…
Antígenos asociados con la próstata y regímenes de inmunoterapia basados en vacunas.
(12/06/2019) Una molécula de ácido nucleico aislada que comprende:
- al menos una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido inmunogénico de PSMA unido a membrana seleccionado entre el grupo que consiste en:
1) un polipéptido que comprende los aminoácidos 15-750 de la SEQ ID NO: 1;
2) un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 3;
3) un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 5;
4) un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 7;
5) un polipéptido que comprende los aminoácidos 4 - 739 de la SEQ ID NO: 9;
6) un polipéptido…
Pirazolopiridinas y pirazolopirimidinas.
(12/06/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable, en la que:
A, A "y A'" son independientemente C o N, donde C puede estar no sustituido o sustituido por halo o alquilo C1-C6;
R1 es H, ciano o halo;
R2 y R2' son independientemente H, alquilo C1-C6, ciano, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6 o cicloalquilo C3-C8 en los que el alquilo, alcoxi o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R3 es H, alquilo C1-C4, fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocíclico de 6 miembros que contiene 1-3 átomos de N, un heteroarilo de 5 miembros o heterocíclico que contiene (a) 1-4 átomos de N o (b) 1 átomo de O o S y 0-3 átomos de N, un heteroarilo o heterocíclico…