14 patentes, modelos y diseños de Merck Sharp & Dohme B.V

Formulaciones estables de undecanoato de testosterona.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(24/07/2019). Inventor/es: SCHOONUS-GERRITSMA,GERRITDINA G. Clasificación: A61K47/10, A61K9/107, A61P5/26, A61K31/568.

Una formulación farmacéutica que comprende: undecanoato de testosterona; propilenglicol, aceite de ricino polietoxilado, monocaprilato de propilenglicol y oleato de etilo.

PDF original: ES-2749008_T3.pdf

Vía de síntesis combinada para etonogestrel y desogestrel.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(24/07/2019). Inventor/es: OSTENDORF,MARTIN. Clasificación: C07J5/00, C07J33/00.

Proceso para la fabricación de etonogestrel a partir del derivado de esteroide de 20-in-11-metileno-3-ditioacetal de Fórmula IX general**Fórmula** en donde R1 y R2 son iguales y se seleccionan de H y alquilo (C1-4); o R1 y R2, junto con los átomos de azufre a los que están unidos, forman un 1,3-ditiolano o 1,3-ditiano, estando dichos ditiolano o ditiano opcionalmente sustituidos con uno o más grupos alquilo (C1-4), y en donde el etonogestrel se obtiene mediante la desprotección del 3-ditioacetal usando ácido periódico, nitrato de talio o ácido 2-yodoxibenzoico estabilizado (SIBX) y ß-ciclodextrina (ß-CD).

PDF original: ES-2748597_T3.pdf

Compuestos de 8-metil-1-fenil-imidazol[1,5-a]pirazina.

(30/04/2019) Un compuesto de 8-metil-1-fenil-imidazo[1,5-a]pirazina de acuerdo con la formula I**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo en donde R1 son uno o dos grupos seleccionados independientemente entre hidrogeno, hidroxi, alcoxi (C1-6), alquilo (C1- 6), halogeno o ciano; R2 es H o alquilo (C1-6); R3 es (R31)(R32)CH-O; o R3 es cicloalcoxi (C3-7) que esta opcionalmente sustituido con uno o mas fluor o hidroxi; o R3 es heteroarilo, el cual esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos entre R34, R35, R36, halogeno, hidroxi o ciano; R31 es H o alquilo (C1-5) opcionalmente sustituido con uno o mas fluor, hidroxi o alcoxi (C1-6); R32 es alquilo (C1-5) opcionalmente sustituido con…

4-Imidazopiridazín-1-il-benzamidas y 4-imidazotriazín-1-il-benzamidas como inhibidores de Btk.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/04/2019). Inventor/es: REWINKEL, JOHANNES BERNARDUS MARIA, JANS,CHRISTIAAN,GERARDUS,JOHANNES,MARIA, BARF,TJEERD A, MAN,DE ADRIANUS PETRUS ANTONIUS, OUBRIE,ARTHUR A, RAAIJMAKERS,HANS C.A, STERRENBURG,JAN-GERARD, WIJKMANS,JACOBUS C.H.M. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P37/00, A61P31/00, A61P29/00, A61P19/08, A61K31/4985, C07D519/00.

Compuesto que es un compuesto que presenta la estructura: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2708224_T3.pdf

Aplicador para insertar un implante.

(11/10/2018) Aplicador para insertar un implante, en particular, un implante en forma de varilla que contiene una sustancia activa, debajo de la piel de un ser humano o un animal, que comprende una carcasa , una cánula , fijada a un soporte de cánula , que se recibe de manera deslizable en el interior de la carcasa , un implante contenido en el interior de la cánula y/o en el soporte de cánula , una cubierta protectora para la cánula , y un mecanismo que, al menos después de que se haya retirado la cubierta de la cánula , asegura el implante en el interior de la cánula y/o en el soporte de cánula , caracterizado por que el mecanismo desacopla el implante durante la inserción de la cánula o después de que se haya insertado…

Anticuerpos para el receptor humano de muerte programada PD-1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(11/01/2017). Inventor/es: CARVEN,GREGORY JOHN, VAN EENENNAAM,HANS, DULOS,GRADUS JOHANNES. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395.

Un anticuerpo o un fragmento de anticuerpo aislados que se unen a PD-1 humano, que comprenden: CDR 1-3 de cadena ligera de las SEQ ID NO: 9, 10 y 11 respectivamente y CDR 1-3 de cadena pesada de las SEQ ID NO: 12, 13 y 14, respectivamente; en donde dichos anticuerpo o fragmento de anticuerpo bloquean la unión de PD-L1 humano y PD-L2 humano a PD-1 humano.

PDF original: ES-2616355_T3.pdf

Depósito intrauterino.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(11/01/2017). Inventor/es: VEENSTRA,HARM, DE GRAAFF,WOUTER, MULDERS,TITIA. Clasificación: A61K9/00, A61F6/14, A61F6/18.

Un sistema intrauterino para la retención de un compuesto biológicamente activo dentro del útero de un mamífero hembra, comprendiendo el sistema: un depósito del compuesto que comprende un elemento generalmente en forma de varilla en, donde el depósito tiene una forma sustancialmente estable y no se desgasta durante su uso; un armazón sustancialmente flexible que define un espacio interior para la recepción del depósito, en donde el armazón flexible y el elemento en forma de varilla interactúan para formar una estructura compuesta que tiene una mayor rigidez que el elemento en forma de varilla o el armazón solo; y uno o más elementos de retención para retener el armazón dentro del útero, caracterizado por que el depósito comprende un núcleo de matriz polimérica.

PDF original: ES-2616145_T3.pdf

Antagonistas del receptor de FSH.

(06/07/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Y-X es CH2-CH2, -C(O)O- o -CH2OR2 es fenilo, alquilo (C1-6), heteroarilo (C2-8), benzoílo, heteroaril(C2-8)carbonilo, alcoxi (C1-8), cicloalquilo (C3-6), cicloalcoxi (C3-6), todos los restos alquilo o alcoxi de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R10 y los restos fenilo o heteroarilo de los mismos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R12, o R2 es alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alquilcarbonilo (C1-6), alquenilcarbonilo (C2-6), alquinilcarbonilo (C2-6), cicloalquil(C3-6)carbonilo, alquenoxi (C3-6), cicloalquil (C3-6) alcoxi (C1-4), fenilalcoxi (C1-4) o heteroaril (C2-8) alcoxi (C1-4); R6 es hidroxi o H, o …

Derivados de azetidina N-sustituidos.

(06/07/2016) Un derivado de azetidina N-sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en los compuestos de acuerdo con una cualquiera de las Fórmulas 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismos.**Fórmula** en las que R1 es alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-8), heterocicloalquilo (C3-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-10 6), alquil (C1-4)- carbonilo, alcoxi (C1-4)-alquilo (C2-4), cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), heterocicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, nitrilo, hidroxilo o alquilo (C1-2); (h) Ar es un anillo (hetero)aromático, opcionalmente sustituido con R12 y R13; R2 y R3 son independientemente…

Dihidropirrolo[2,1-a]isoquinolinas condensadas en anillo.

(19/08/2015) derivado de dihidropirrolo[2,1-a]isoquinolina condensado en anillo de acuerdo con la fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo, heteroarilo (C2-5), cicloalquilo (C3-6), alquilo (C1-6), heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo (C2-5), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-3) o halógeno; o R1 es halógeno; R2 es H o alquilo (C1-4); R3 es hidroxilo, alcoxi (C1-3); alquiltio (C1-3) o alquilo (C1-4); R4 es heteroarilo (C1-5), heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo (C2-5), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, ciano, halógeno, alcoxi (C1-3) o alquilo (C1-6),…

Depósito intrauterino.

(20/05/2015) Un sistema intrauterino para la retención de un compuesto biológicamente activo dentro del útero de un mamífero hembra, comprendiendo el sistema: un depósito del compuesto, comprendiendo el depósito una estructura para el control de la velocidad que controla la velocidad de liberación del compuesto dentro del útero y en donde el depósito tiene una forma sustancialmente estable y no se desgasta durante su uso; un armazón que define un espacio interior para la recepción del depósito, teniendo el armazón una estructura abierta que permite el acceso a una parte sustancial de la superficie externa del depósito; y uno o más elementos de retención para retener el armazón dentro del útero, caracterizado por que el depósito comprende un núcleo de matriz polimérica…

Dihidrobenzoindazoles.

(02/07/2014) Un compuesto de dihidrobenzoindazol de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, nitro, alquilo(C1-6), alquenilo(C2-5 6), alcoxi(C1-6), heteroarilo(C2-5), cicloalquilo(C3-6); o R1 es heteroarilo (C2-5), opcionalmente condensado con un grupo benzo y opcionalmente sustituido en el grupo heteroarilo o benzo con halógeno o un grupo alquilo(C1-4); o R1 es heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo(C2-5), ambos opcionalmente sustituidos con uno o más flúor, grupos alquilo(C1-2) o grupos alcoxi(C1-3) R2…

Anticuerpos para el receptor PD-1 humano de muerte programada.

(02/10/2013) Un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une a PD-1 humano, que comprende: Nos. de SEQ ID de CDRs de cadena ligera: 15, 16 y 17 y Nos. de SEQ ID de CDRs: 18, 19 y 20; en el que dicho anticuerpo o fragmento de anticuerpo bloquea la unión de PD-L1 humano y PD-L2 humano a PD-1 humano.

Derivados de 2-(1,2-Bencisoxazol-3-il)bencilaminas.

(21/08/2013) Derivados de 2-(1,2-bencisoxazol-3-il) bencilamina que tienen la Fórmula I general en la que R1 representa el grupo CONR2R3 que está presente en una de las posiciones 5, 6 o 7 del anillo de 1,2- bencisoxazol; R2 y R3 son de forma independiente H o alquilo (C1-4); y R4 es ciclopropilo, 2-piridilo o fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

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