185 patentes, modelos y diseños de H. LUNDBECK A/S (pag. 2)

(11/01/2017) La presente invención se refiere a un compuesto representado por la fórmula general IV**Fórmula** en la que R1-R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, C1-6-alqu(en/in)il, C3-8-cicloalqu(en)il, y C3-8- cicloalqu(en)il-C1-6-alqu(en/in)il; o R1 y R2 junto con el nitrógeno forman un anillo de 4-7 miembros que contiene cero o un doble enlace, opcionalmente dicho anillo además de dicho nitrógeno comprende además un heteroátomo seleccionado entre oxígeno y azufre; R3-R6 y R8-R12 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, C1-6-alqu(en/in)il, C3-8-cicloalqu(en)il, C3-8-cicloalqu(en)il-C1-6-alqu(en/in)il, amino, C1-6-alqu(en/in)ilamino, di-(C1-6- alqu(en/in)il)amino, C1-6-alqu(en/in)ilcarbonil, aminocarbonil, C1-6-alqu(en/in)ilaminocarbonil,…

(02/11/2016) Nalmefeno para uso en el tratamiento de la dependencia del alcohol en un paciente con dependencia del alcohol, en donde dicho uso reduce el consumo de alcohol en dicho paciente; en donde dicho paciente con dependencia del alcohol i) tiene un alto nivel de riesgo de consumo de alcohol (DRL) que corresponde a un consumo > 60 g/día de alcohol puro para los hombres y > 40 g/día de alcohol puro para las mujeres, en donde dicho nivel de riesgo de consumo de alcohol ha sido evaluado calculando el consumo medio diario de alcohol en g/día durante un período que precede a la evaluación, en donde dicho período es 1 semana o más, tal como 2 semanas o más, tal como 3 semanas o más, tal como 4 semanas o más, tal como 1 mes o más, tal como 2 meses o más, tal como…

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula A**Fórmula** para usar en el tratamiento de una enfermedad del SNC seleccionada de demencia con cuerpos de Lewy o enfermedad de Parkinson en donde R1 representa H o un grupo NHR2, R2 representa H o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros con 1 o 2 N, cuyo anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos, cada uno independientemente seleccionado del grupo que comprende CF3, halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alquilamina C1-C3 o alcoxiamina C1-C3, R3 representa un anillo aromático de 5 o 6 miembros o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros con 1 o 2 heteroátomos seleccionados de…

(30/12/2015) Un procedimiento para la preparación de vortioxetina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, proceso que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde cada Hal representa independientemente flúor o cloro; R' representa H o R' representa uno o dos restos seleccionados independientemente entre CHO, COOH, COOR''' o COONR2''', o R' representa uno a cinco restos seleccionados independientemente entre alquilo C1-6; R''' representa independientemente H o alquilo C1-6; y X- representa un anión no coordinante y no nucleófilo, con una piperazina de fórmula II**Fórmula** en donde R representa H, y con un compuesto de fórmula III**Fórmula** en donde…

(08/07/2015) Un compuesto que tiene la estructura I**Fórmula** en donde n es 0 o 1 X es CH, R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H; alquilo C1-C6; alquil (C1-C6)-cicloalquilo C3-C8; hidroxialquilo C1-C6; alcoxi C1-C6, CH2CN; CH2C(O)NH2; arilalquilo C1-C6; y alquil (C1-C6)-heterocicloalquilo; halógeno; e hidroxi; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, OH, F, CH3, y OCH3; L es un enlace seleccionado del grupo que consiste en CH2-CH2-, -CH≥CH-, -CH2-S-, y -S-CH2-; y HET es un grupo heteroaromático seleccionado del grupo que consiste en [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazina,…

(25/03/2015) Un compuesto según la fórmula I:**Fórmula** que comprende al menos un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, en el que R1-R7 se eligen como sigue: a) cuando R1 es un grupo radiomarcado que comprende al menos un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, entonces R2-R7 se eligen individualmente entre H, F, metilo o metoxi; b) cuando uno o más de R2-R7 es un grupo radiomarcado que comprende un isótopo elegido entre el grupo que consiste en 11C, 15O y 18F, entonces R1 se elige entre el grupo que consiste en H; alquilo C1-C6, tal como metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, isobutilo; alquil (C1-C6)-cicloalquilo C3-C8, tal como ciclopropilmetilo; hidroxialquilo C1-C6 tal como hidroxietilo, fluoropropilo,…

(25/02/2015) Un método in vitro para cribar un antagonista seleccionado de proteínas, péptidos, polipéptidos, anticuerpos, ARN de sentido contrario, ADN de sentido contrario, moléculas orgánicas pequeñas o ARNip, capaz de unirse a un receptor sortilina, que comprende las etapas de: a) proporcionar un receptor sortilina, y b) proporcionar ApoB como agonista, c) proporcionar una biblioteca de potenciales antagonistas, y d) proporcionar un ensayo para medir la unión de dicho agonista a dicho receptor, y e) añadir la biblioteca de potenciales antagonistas que se van a ensayar al ensayo, y f) determinar la cantidad de agonista unido a dicho receptor, y g) comparar…

(29/10/2014) El compuesto 5,8-dimetil-2-[2-(1-metil-4-fenil-1H-imidazol-2-il)-etil]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazina**Fórmula** y una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.

(03/09/2014) Una formulación farmacéutica líquida que comprende una sal de 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina seleccionada de sal de adición de ácido DL-láctico, sal de adición de ácido L-láctico y sal de adición de ácido D-láctico.

(30/07/2014) Un compuesto de estructura I**Fórmula** en donde HET1 es un grupo heteroaromático de fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:**Fórmula** en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET1 puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R2-R4 individualmente seleccionados de hidrógeno; alquilo C1-C6; halógeno; ciano; halogenoalquilo C1-C6; arilo; alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, en donde HET2 es un grupo heteroaromático de fórmula III o IV:**Fórmula** en donde Y puede ser N, S, O o CH, X puede ser N o CH, y en donde HET2 puede…

(25/06/2014) Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** en donde el compuesto está en una forma cristalina caracterizada por un espectro de difracción de rayos X en polvo en valores 2θ utilizando radiación Cu Kα1 que tiene reflexiones a 8,99, 10,63, 15,24, 16,55 y 17,20 (± 0,1 °2θ).

(14/05/2014) Un compuesto que tiene la estructura I en la que HET-1 es un grupo heteroaromático de la fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno: en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET-1 puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R2 - R4 individualmente seleccionados de hidrógeno; alquilo C1-C6; halógeno; ciano; haloalquilo C1-C6; arilo; alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes o un grupo heteroaromático monocíclico de 5 miembros o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos, -L-…

(26/03/2014) Un procedimiento in vitro para detectar un agente que es capaz de inhibir la formación de un: a. complejo binario del receptor de dominio Vps10p : receptor Trpv, y/o b. complejo ternario del receptor de dominio Vps10p : TrkA : receptor Trpv, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: i. proporcionar un receptor de dominio Vps10p y un receptor Trpv, o ii. proporcionar un receptor de dominio Vps10p y un receptor Trpv y un receptor TrkA, y iii. proporcionar una biblioteca de agentes potenciales, y iv. proporcionar un ensayo para medir la unión de una primera entidad receptor de dominio Vps10p…

(26/02/2014) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde R1 es fenilo, tien-2-ilo o tien-3-ilo, en donde cada fenilo y tienilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R2 es un heteroarilo de cinco miembros seleccionado del grupo que consiste en furan-2-ilo, furan-3-ilo, [1,2,4]- oxadiazol-3-ilo, [1,2,4]-oxadiazol-5-ilo, [1,2,5]-oxadiazol-3-ilo, [1,2,4]-tiadiazol-3-ilo, [1,2,4]-tiadiazol-5-ilo y [1,2,5]- tiadiazol-3-ilo, en donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, fenil-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y alcoxi C1-6-alquilo C1-6, o R2 es tetrazol-5-ilo sustituido en la posición 1 o 2 con alquilo C1-6 o fenil-alquilo C1-6 o cicloalquil…

(26/02/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: cada uno de R1 y R2 es independientemente arilo, heteroarilo, alquilo, cicloalquilo, cetocicloalquilo o heterociclilo, que está opcionalmente mono, di o tri sustituido independientemente con alquilo, cicloalquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, ciano, trifluoroalquilo, amino, acilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)NHR30, -C(O)N(R30)R31, -NHC(O)R30, -N(R30)C(O)R31, -NHR30, N(R30)R31 o -OR30; en donde: cada uno de R30 y R31 son independientemente alquilo C1-C6 o cicloalquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con acilo, halógeno, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), N(alquilo C1-C3)2, alquilheterociclilo…

(22/01/2014) Un compuesto que tiene la estructura I**Fórmula** en la que HET es un grupo heteroaromático de la fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:**Fórmula** en donde Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en donde HET puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes R7- R9 seleccionados individualmente de H, alquilo C1-C6, halógeno, ciano; haloalquilo C1-C6,arilo, alcoxi e hidroxialquilo C1-C6, y en donde * indica el punto de unión, -L- es un enlace seleccionado de -CH2-CH2-, -S-CH2-, -CH2-S- o -CH≥CH-, R1 se selecciona de H; alquilo C1-C6; alquil C1-C6-cicloalquilo C3-C8; hidroxialquilo…

(25/12/2013) 4-[2-(4-Metilfenilsulfanil)fenil]piperidina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma (compuesto I)para uso en el tratamiento del síndrome de intestino irritable.

(27/11/2013) Un procedimiento para la fabricación de 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina o una sal de la mismaaceptable farmacéuticamente que comprende la etapa de precipitar solvato de isopropanol de 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)fenil]piperazina-HBr desde un disolvente que comprende más de 65% (v/v) de isopropanol.

(06/11/2013) Un compuesto que tiene la estructura I en la que HET-1 es un grupo heteroaromático de fórmula II que contiene de 2 a 4 átomos de nitrógeno:en la que Y puede ser N o CH, Z puede ser N o C, y en la que HET-1 puede estar opcionalmente sustituidocon hasta 3 sustituyentes R2-R4 individualmente seleccionados de hidrógeno, alquilo de C1-C6; halógeno;ciano; halo-alquilo de C1-C6; arilo, alcoxi e hidroxialquilo de C1-C6, y en la que * denota el punto de unión,Q es un fenilo, opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes, un grupo heteroaromático monocíclicode 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos -L-es…

(18/09/2013) Una formulación farmacéutica para administración intramuscular que comprende un compuesto seleccionado delgrupo que consiste en éster bencílico de ácido (2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-carbámico; éster 2-cloro-bencílico de ácido (2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-carbámico; 2-(4-cloro-fenil)-N-(2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-acetamida; (2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-amida de ácido 2-fenil-ciclopropanocarboxílico; N-(2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-2-tiofen-2-il-acetamida; 3-ciclohexil-N-(2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-propionamida; éster isobutílico de ácido (2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-carbámico; 3-(3-cloro-fenil)-N-(2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-propionamida; N-(2,4-dimetil-6-morfolin-4-il-piridin-3-il)-2-(3,5-dimetil-fenil)-acetamida;…

(14/08/2013) Una composición farmacéutica para administración oral que comprende el compuesto 1-[2-(2,4-dimetilfenilsulfanil)-fenil]piperazina y una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables como principioactivo en donde dicha composición se adapta para que dicho compuesto no se libere en el estómago.

(14/08/2013) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, cicloalquilo, cetocicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, en el que cada uno estáopcionalmente mono, di, o trisustituido independientemente con alquilo, alcoxi, halógeno, ciano, nitro,trifluoroalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, acilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilo-R3, -NHR3, -N(alquilo)R3, -C(O)NHR3, -C(O)N(alquilo)R3, -NHC(O)R3, -N(alquilo)C(O)R3, -OH o -OR3, y R2 es alquilo C2-C6, cicloalquilo, cetocicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, en el que cada uno estáopcionalmente mono, di, o trisustituido independientemente con alquilo, alcoxi, halógeno, ciano, nitro,trifluoroalquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, acilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilo-R3, -NHR3, -N(alquilo)R3,…