16 patentes, modelos y diseños de FIBROGEN, INC.

Formulaciones farmacéuticas que comprenden un inhibidor de hidroxilasa del HIF.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(12/02/2020). Inventor/es: FLIPPIN, LEE, ALLEN, WITSCHI,CLAUDIA, CONCA,DAVID, LEIGH,SCOTT DAVID, WRIGHT,LEE ROBERT. Clasificación: A61K31/472, A61K9/20, A61K9/48, A61K9/28.

Una tableta que comprende [(4-hidroxi-1-metilo-7-fenoxi-isoquinolina-3-carbonilo)-amino]-ácido acético, un excipiente farmacéuticamente aceptable y una cantidad efectiva de un agente fotoestabilizante, en donde el agente fotoestabilizante comprende dióxido de titanio y al menos un tinte adicional seleccionado del grupo que consiste en un tinte azul, un tinte rojo, un tinte naranja, un tinte amarillo y combinaciones de los mismos, y en donde (i) el agente fotoestabilizante se mezcla en la tableta; o (ii) la tableta comprende un núcleo de tableta y un recubrimiento y el agente fotoestabilizante se mezcla en el núcleo de la tableta; o (iii) la tableta comprende un núcleo de tableta y un revestimiento y el núcleo de la tableta comprende [(4- hidroxi-1-metilo-7-fenoxi-isoquinolina-3-carbonilo)-amino]-ácido acético y el excipiente farmacéuticamente aceptable, y el recubrimiento comprende el agente fotoestabilizante.

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Métodos para tratar fibrosis pulmonar idiopática.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/02/2019). Inventor/es: PORTER,SETH, STAUFFER,JOHN L. Clasificación: A61K39/00, A61K39/395, C07K16/00, C07K14/475, C07K16/22.

Un anticuerpo anti- factor de crecimiento del tejido conectivo (CTGF) para su uso en un método para tratar la fibrosis pulmonar idiopática (FPI) en un sujeto con necesidad de ello, el método comprendiendo administrar por lo menos 15 mg/kg de un anticuerpo anti-CTGF al sujeto, tratando de este modo la FPI en el sujeto, en donde, antes de la administración, el sujeto tiene un porcentaje de capacidad vital forzada (FVC%) pronosticado de más del 55%, y en donde el anticuerpo anti-CTGF tiene la misma secuencia de aminoácidos que el anticuerpo producido por la línea celular identificada por el Nº de acceso ATCC PTA-6006.

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Formas cristalinas de ácido {[1-ciano-5-(4-clorofenoxi)-4-hidroxi-isoquinolina-3-carbonilo]-amino}-acético.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(19/12/2018). Inventor/es: THOMPSON, MICHAEL, D., AREND,Michael,P, PARK,JUNG MIN, WITSCHI,CLAUDIA. Clasificación: A61K31/472, A61P7/06, C07D217/26.

Forma cristalina 2 del ácido {[1-ciano-5-(4-clorofenoxi)-4-hidroxi-isoquinolina-3-carbonilo]-amino}-acético (compuesto A) que tiene la siguiente estructura:**Fórmula** (Compuesto A, Forma 2), y se caracteriza por tener un difractograma de rayos X en polvo que comprende un pico a 19,3 ±0,2 °2θ, según lo determinado en un difractograma utilizando radiación de Cu-Kα; y (i) el difractograma comprende además al menos un pico seleccionado entre 8,1, 10,6, 11,5, 14,5, 16,2, 21,5, 21,9, 22,7, 24,5 y 26,6 °2θ 6 0,2 °2θ, según lo determinado en un difractograma utilizando radiación Cu-Kα, o (ii) una curva de calorimetría de barrido diferencial (DSC) que comprende un endotermo a aproximadamente 249 °C, cuando se mide a una velocidad de calentamiento de 10 °C/min.

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Formas cristalinas de un inhibidor de prolil hidroxilasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/11/2018). Inventor/es: MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, THOMPSON, MICHAEL, D., AREND,Michael,P, YEOWELL,David A, PARK,JUNG MIN, WITSCHI,CLAUDIA. Clasificación: A61K31/47, C07D217/26.

El ácido [(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-isoquinolin-3-carbonil)-amino]-acético cristalino (Forma A del Compuesto A) caracterizado por un difractograma de rayos X de polvo que comprende los siguientes picos: 8,5, 12,8, 16,2, 21,6, 22,9 y 27,4 º2θ ± 0,2 º2θ, cuando se mide usando radiación Cu Kα.

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Medicamentos para tratar anemia asociada con enfermedad renal.

(18/10/2018) Un compuesto para su uso en la prevención o tratamiento de anemia asociada con enfermedad renal en un sujeto, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde A es (C1-C4)-alquileno; B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G,…

Métodos para el tratamiento o prevención de la anemia.

(18/10/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento o prevención de la anemia, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde A es (C1-C4)-alquileno; B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G, donde G es un radical de…

Procedimiento para fabricar compuestos de isoquinolina.

(26/04/2017) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I o un estereoisómero o mezcla de estereoisómeros del mismo:**Fórmula** comprendiendo el procedimiento poner en contacto un compuesto de fórmula II:**Fórmula** con un compuesto de fórmula III:**Fórmula** en condiciones de reacción suficientes para producir un compuesto de fórmula I; en la que Z es O, NR1 o S; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo que está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo…

Uso de estabilizadores de HIF alfa de potenciamiento de la eritropoyesis.

(08/10/2014) Un compuesto que inhibe la actividad de hidroxilasa de factor inducible por hipoxia (HIF) para su uso en el tratamiento o prevención de deficiencia de hierro en un sujeto, en el que el compuesto es un mimético estructural de 2-oxoglutarato.

Uso de estabilizadores de HIF alfa para mejorar la eritropoyesis.

(13/08/2014) Una estructura mimética de 2-oxoglutarato que inhibe la hidroxilasa prolil (HIF) del factor inducible por hipoxia para su uso en el tratamiento de anemia en un sujeto que tiene un porcentaje de saturación de transferrina de menos del 20%.

Métodos para aumentar la eritropoyetina endógena.

(22/07/2013) El uso de un compuesto de carboxamida heterocíclico seleccionado del grupo que consiste enpiridinocarboxamidas, quinolinacarboxamidas, isoquinolinacarboxamidas, cinolinacarboxamidas, y betacarbolinacarboxamidasque inhiben el factor inducible por hipoxia (HIF) de la actividad de la enzima prolil hidroxilasaen la fabricación de un medicamento para aumentar la eritropoyetina endógena en la prevención, el pre-tratamiento,o el tratamiento de la anemia.

Anticuerpos contra factor de crecimiento de tejido conjuntivo.

(30/04/2012) Un anticuerpo o porción del mismo que se une específicamente a al menos una parte de una región sobre CTGF humano definida como los aminoácidos 143 a 154 de SEC ID Nº : 2 o a una región ortóloga sobre CTGF derivada de otras especies.

COMPUESTOS DE HETEROARILO QUE CONTIENEN NITRÓGENO Y SU USO EN EL AUMENTO DE ERITROPOYETINA ENDÓGENA.

(27/06/2011) Un compuesto representado por la fórmula I: En la que: q es cero o uno; p es cero o uno; Ra es -COOH o -WR8; con la condición de que cuando Ra es -COOH entonces p sea cero y cuando Ra es -WR8 entonces p sea uno; W se selecciona entre el grupo que consiste en oxígeno, -S(O)n- y -NR9- en el que n es cero, uno o dos, R9 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, acilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido y R8 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido, o cuando W es -NR9- entonces R8 y R9, junto con el átomo…

ENSAYO DE ACTIVIDAD DE LA PROLIL HIDROXILASA DE HIF.

(12/02/2010) Un procedimiento para medir la actividad de una enzima EGLN, comprendiendo el procedimiento (a) combinar una enzima EGLN con 2-oxoglutarato, un agente reductor y un péptido en condiciones adecuadas para la actividad de la enzima EGLN, y (b) medir la actividad de la enzima, en el que el péptido comprende la secuencia X 1-X 2-X 3-X 4-X 5-Z-X 6, en la que X1, X2, y X3 se seleccionan independientemente entre cualquier aminoácido; X4 se selecciona entre isoleucina, valina, arginina, fenilalanina, tirosina, metionina, treonina, lisina, triptófano, cisteína, asparagina, histidina, serina, alanina, glicina, glutamato, glutamina, o leucina; X5 se selecciona entre treonina, serina, lisina,…

AMIDAS DE ACIDO ISOQUINOLIN-3-CARBOXILICO SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(10/11/2009). Inventor/es: BARINGHAUS, KARL-HEINZ, WEIDMANN, KLAUS, DR., TSCHANK, GEORG, DR., WERNER, ULRICH, DR.. Clasificación: C07D217/26, C07K5/06H2, A61K38/05, A61K31/47, C07K5/078.

Compuestos de la fórmula Ia ** ver fórmula** en que significan R 1 hidrógeno o cloro, R 2 alquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8), cloro, trifluorometilo, hidroxi o benciloxi, que eventualmente está sustituido con sustituyentes de la serie alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), o fluoroalcoxi de la fórmula -O - [CH2]x- CfH(2f+1-g)Fg, con x = 0 ó 1, f = 1-5 y g = 1 a (2f+1), R 3 hidrógeno, alquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8), flúor, cloro, ciano, trifluorometilo, hidroxi o benciloxi, que eventualmente está sustituido con sustituyentes de la serie alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), o fluoroalcoxi de la fórmula -O - [CH2]x - CfH(2f+1-g)Fg, en donde x, f y g están definidos como antes, R 4 y R 5 hidrógeno, alquilo (C1-C5), flúor, cloro, bromo, trifluorometilo, ciano, alcoxi (C1-C5) o fluoroalcoxi de la fórmula -O- [CH2]x - CfH(2f+1-g)Fg, en donde x, f y g están definidos como antes, incluidas las sales fisiológicamente eficaces.

GELATINA RECOMBINANTE EN VACUNAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: CHANG, ROBERT, C., KIVIRIKKO, KARI, I., OLSEN, DAVID, R., NEFF,THOMAS,B, POLAREK,JAMES,W. Clasificación: A61K39/00, C12N15/12, A61K47/42, C07K16/18, A61K9/00, C12P21/02, C07K14/78.

Una formulación para vacuna que comprende gelatina, donde dicha gelatina es gelatina recombinante consistente en polipéptidos de uniforme peso molecular, siendo dicha gelatina una mezcla homogénea de moléculas idénticas.

CTGF COMO OBJETIVO PARA LA TERAPIA DE MICROALBUMINURIA EN PACIENTES CON NEFROPATIA DIABETICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2009). Ver ilustración. Inventor/es: LIU, DAVID, Y., NEFF,THOMAS,B, FLYVBJERG,ALLAN, GUO,GUANGJIE, OLIVER,NOELYNN,A, USINGER,WILLIAM,R, WANG,QINGJIAN. Clasificación: A61K31/00, A61K39/395, A61K39/39, A61P13/12, A61K38/00.

Uso de un agente que inhibe CTGF en la fabricación de un medicamento para tratar microalbuminuria en un paciente con nefropatía diabética incipiente, donde el agente es un anticuerpo de factor de crecimiento de tejido anticonector (CTGF), ácido nucleico anti-sentido anti-CTGF o siARN específico de CTGF, miARN o ribozima.