2367 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG (pag. 15)
PCR asimétrica junto con caracterización post-PCR para la identificación de ácidos nucleicos.
(05/10/2016) Un método para clasificar, identificar, cuantificar y/o genotipificar una o más dianas de ácido nucleico en una muestra, comprendiendo el método:
a) realizar una PCR cinética asimétrica en una mezcla de reacción que contiene una o más sondas 5'- nucleasa marcadas y una o más sondas de hibridación marcadas en la que dichas una o más sondas 5'- nucleasa y dichas una o más sondas de hibridación pueden ser la(s) misma(s) sonda(s) o diferentes sondas en secuencia;
b) hacer un seguimiento de las señales fluorescentes generadas a partir de la una o más sondas 5'-nucleasa marcadas para crear una o más curvas de crecimiento a partir de la PCR cinética para calcular un valor Ct (umbral de ciclo)…
Método para la soldadura láser de una unidad de prueba desechable.
(05/10/2016) Un método para soldar por láser una unidad de prueba desechable que comprende
a) proporcionar de manera apilada un elemento de base , un elemento de cubierta y opcionalmente un elemento intermedio , en el que uno de dichos elementos es un elemento absorbente configurado para absorber radiación de un rayo láser y al menos uno de dichos elementos es un elemento transparente que es permeable para la radiación láser,
b) dirigir un rayo láser en un área de soldadura a través de al menos un elemento transparente y contra el elemento absorbente,
c) fusionar el elemento transparente y el absorbente para formar una unidad de prueba configurada para recibir un fluido corporal,
…
Derivados del octahidro-ciclobuta[1,2-c;3,4-c'']dipirrol como inhibidores de la autotaxina.
(05/10/2016) Compuestos de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es quinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo sustituido, isoquinolinilo sustituido, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo
sustituido, 9H-carbazolilo sustituido, cromanilo sustituido, indolilo sustituido, naftilo sustituido, oxazolilo sustituido, fenilo sustituido, fenil-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-cicloalquilo-C3-C8 sustituido, fenoxi-alquilo-C1-C7 sustituido, fenil-alcoxi-C1- C7 sustituido, fenil-alquenilo-C2-C7 sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridacinilo sustituido, piridacinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridacinil-alquinilo-C2-C7 sustituido, piridacinilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinil-alquilo-C1-C7 sustituido, piridinil-alquenilo-C2-C7 sustituido, piridinilalquinilo sustituido, piridinonilo sustituido, piridinonil-alquilo-C1-C7 sustituido,…
Derivados de etinilo como moduladores de la actividad del receptor mGluR5.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/10/2016). Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, RICCI, ANTONIO, LINDEMANN,LOTHAR, RUEHER,DANIEL. Clasificación: A61K31/44, A61P25/24, A61P1/00, A61P25/16, A61K31/444, C07D213/81.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que:
Y es N o CH;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una mezcla racémica, o sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos y/o estereoisómeros.
PDF original: ES-2599509_T3.pdf
Nuevos complejos basados en iridio para ECL.
(05/10/2016) Compuesto quimioluminiscente basado en iridio de Fórmula II**Fórmula**
en la que en la Fórmula I (a) y en la Fórmula I (b), respectiva e independientemente, cada R1-R16 es independientemente hidrógeno, haluro, grupo ciano o nitro, amino, amino sustituido, alquilamino, alquilamino sustituido, arilamino, arilamino sustituido, alquilamonio, alquilamonio sustituido, carboxi, carboxilato, éster de ácido carboxílico, carbamoílo, hidroxi, alquiloxi sustituido o sin sustituir, ariloxi sustituido o sin sustituir, sulfanilo, alquilsulfonilo sustituido o sin sustituir, arilsulfonilo sustituido o sin sustituir, sulfo, sulfino, sulfeno, sulfonato, sulfinato, sulfenato, sulfamoílo, sulfóxido, fosfono, hidroxifosfinoílo, hidroxi-alquil-fosfinoílo, fosfonato, fosfinato o R17, en la que R17 es arilo, arilo sustituido,…
Ácidos nucleicos que codifican polipéptidos quiméricos para la identificación sistemática de bibliotecas.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(05/10/2016). Inventor/es: SCHRAEML,Michael, CASAGOLDA VALLRIBERA,DAVID, KRONER,FRANK. Clasificación: C12N15/10, C40B40/06.
Una composición de moléculas de ácido nucleico (ARN y/o ADN) que codifican una población de especies de polipéptido quimérico, en la que cada molécula de ácido nucleico codifica una especie de polipéptido quimérico de acuerdo con la fórmula I
NH2-S2-X-S1-COOH (fórmula I),
en la que
X es una secuencia de aminoácidos que comprende una secuencia variable,
S2 y S1 son secuencias de aminoácidos no variables y no solapantes obtenidas a partir de (i) un polipéptido con actividad de peptidil-prolil cis/trans-isomerasa (actividad de PPIasa) o a partir de (ii) un polipéptido de la familia del dominio de plegamiento de FKBP,
- entre dos aminoácidos representa un enlace peptídico, y
X está insertado en el lugar del dominio de inserción de Flap (dominio de IF) del polipéptido de (i) o del polipéptido de (ii).
PDF original: ES-2603589_T3.pdf
Detección cualitativa y cuantitativa de ácidos nucleicos microbianos.
(05/10/2016) Un método para detectar y cuantificar simultáneamente un ácido nucleico microbiano en una muestra biológica, comprendiendo dicho método:
a) aislar y purificar dicho ácido nucleico microbiano,
b) proporcionar una mezcla de reacción que comprende un primer y un segundo ácido nucleico control en diferentes concentraciones en la que el primer ácido nucleico control es un ácido nucleico patrón cuantitativo presente en una concentración de 20 a 5.000 veces el límite de detección de dicho ácido nucleico microbiano, y el segundo ácido nucleico control es un ácido nucleico control interno cualitativo presente en una concentración de 1 a 10 veces el límite de detección de dicho ácido nucleico microbiano, uno o más pares de cebadores…
Procedimiento de cristalización de un compuesto débilmente ácido y/o débilmente básico.
(28/09/2016) Un procedimiento de cristalización de un compuesto débilmente ácido y/o débilmente básico, teniendo dicho compuesto una forma no cargada y al menos una forma cargada, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de:
a) proporcionar una solución de dicho compuesto en un disolvente que tiene un valor de pH inicial y una concentración total inicial de dicho compuesto, eligiéndose dicho valor inicial de pH de tal manera que el compuesto esté presente en dicha solución predominantemente en dicha forma cargada, eligiéndose dicha concentración inicial total mayor que la solubilidad intrínseca de dicha forma no cargada;
b) cambiar gradualmente el valor de pH de dicha solución en una dirección que dé lugar a una disminución de dicha solubilidad del compuesto hasta alcanzar un valor de pH diana predeterminado, en el cual dicha solución esté en un estado sustancialmente…
Derivados de isoxazol-tiazol como agonistas inversos del receptor GABA A para su uso en el tratamiento de trastornos cognitivos.
(28/09/2016) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en
i) alquilo C1-6,
ii) alquilo C1-6 sustituido con 1-5 halógenos,
iii) arilo,
iv) arilo sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre amino, amino-alquilo C1-6, ciano, ciano-alquilo C1-6, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alcoxi C1-6, (alquil C1-6,alquil C1-6)N-, (alquil C1-6,H)N-, N(alquil C1-6,alquil C1- 6)-alquilo C1-6, N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, nitro, alquil C1-6-S(O)2-, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, alquil C1-6- COO-alquilo C1-6, COO-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,H)-alquilo C1-6, CO-N(alquil C1-6,alquil C1-6)-alquilo C1-6, CO-NH2-alquilo C1-6 y alquil C1-6-CO-,
v) heteroarilo,…
Conjugados de molécula pequeña para la administración intracelular de ácidos nucleicos.
(28/09/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
para su uso en la administración in vivo de ácidos nucleicos, en la que
Y es un grupo conector seleccionado de -(CH2)3- o -C(O)-N-(CH2-CH2-O)p-CH2-CH2-;
R1 es -alquilo (C1-6);
-(CH2)-naftilo; o
-(CH2)m-fenilo, cuyo fenilo está sin sustituir o hasta cuatro veces sustituido con un sustituyente independientemente seleccionado de
-NO2,
-CN,
Halógeno,
-O-(CH2)-fenilo,
-O-alquilo (C1-6), o
-C(O)-NH2;
R2 es hidrógeno;
-(CH2)k-N-C(Ph)3, cuyos anillos de fenilo están sin sustituir o independientemente sustituidos con -O-alquilo (C1-4);
-(CH2)k-C(O)-NH2;
-(CH2)k-fenilo;
-alquilo (C1-6), que está sin sustituir o sustituido una vez con -S-CH3;
R3 es -NH-fenilo, cuyo fenilo está adicionalmente sustituido…
Nuevos derivados bicíclicos de piridina.
(21/09/2016) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxialcoxi, alcoxicarbonilo, alcoxi carbonilalquilo, carboxi, carboxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxilalquilo, cicloalcoxialquilo sustituido, hidroxialquilo, arilo, arilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi, heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, amino, amino sustituido, aminocarbonilo o aminocarbonilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi sustituido, cicloalcoxialquilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalcoxi sustituido,…
Ácidos nucleicos de control para parámetros múltiples.
(21/09/2016) Un proceso para aislar y amplificar simultáneamente al menos un primer y un segundo ácido nucleico diana que pueden estar presentes en una o más muestras líquidas, comprendiendo dicho proceso las etapas automatizadas de:
a. añadir un ácido nucleico de control interno mezclado, seleccionado del grupo de SEQ ID NO: 45 a 49, a cada una de dichas muestras líquidas, en el que la secuencia de dicho ácido nucleico de control interno es idéntica para dicho al menos primer y segundo ácido nucleico diana
b. combinar a la vez un material de soporte sólido y dicha una o más muestras líquidas en uno o más recipientes durante un período de tiempo y en condiciones suficientes para permitir a los ácidos nucleicos que comprenden los ácidos nucleicos diana y el ácido nucleico de control interno, inmovilizarse…
Pirimidinas de ariletinilo.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/09/2016). Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, LINDEMANN,LOTHAR. Clasificación: A61K31/506, A61P25/00, C07D403/04.
Derivados de etinilo de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es alquilo-C1-3 o -(CH2)n-O-CH3;
n es 2 o 3;
m es 1 o 2;
o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica, o a su correspondiente enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero del mismo.
PDF original: ES-2601511_T3.pdf
Derivados de ariletinilo.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/09/2016). Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, LINDEMANN,LOTHAR. Clasificación: A61P25/00, A61K31/403, C07D209/52.
Compuestos de fórmula I en forma enantioméricamente pura**Fórmula**
en la que:
R1 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con 1-2 átomos de halógeno, seleccionados entre flúor o cloro;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2600133_T3.pdf
Nuevos complejos de bis-iridio para la elaboración de marcajes EQL.
(21/09/2016) Un compuesto basado en iridio de Fórmula I**Fórmula**
en el que cada X es independientemente cloro, bromo, yodo, hidroxilo, metoxi, etoxi, fenoxi, cianato o difenilfosfanilo,
en el que cada R1-R12 es independientemente hidrógeno, haluro, un grupo ciano o nitro, amino, amino sustituido, alquilamino, alquilamino sustituido, arilamino, arilamino sustituido, alquilamonio, alquilamonio sustituido, carboxi, carboxilato, éster de ácido carboxílico, carbamoílo, hidroxi, alquiloxi sustituido o no sustituido, ariloxi sustituido o no sustituido, sulfanilo, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, arilsulfonilo sustituido o no sustituido, sulfo, sulfino,…
Conjugados de antígeno-anticuerpo unidos covalentemente.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/09/2016). Inventor/es: GEORGES, GUY, HOFFMANN, EIKE, BRINKMANN, ULRICH, HAAS, ALEXANDER, BENZ,JOERG, GROTE,MICHAEL, DENGL,STEFAN, DZIADEK,SEBASTIAN. Clasificación: A61K39/395, C07K16/00, A61K47/48.
Conjugado que comprende un antígeno o hapteno y un anticuerpo que se une específicamente al antígeno o hapteno, en el que un enlace covalente se establece entre un residuo de cisteína en la posición 52b o en la posición 53 según la numeración de Kabat del dominio variable de cadena pesada en la RDC2 de cadena pesada del anticuerpo y el antígeno o hapteno.
PDF original: ES-2604012_T3.pdf
Filtración final de una preparación de inmunoglobulina en múltiples pasos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(21/09/2016). Inventor/es: FALKENSTEIN,Roberto, SCHWENDNER,KLAUS. Clasificación: C07K16/28, C07K16/06, C07K16/32.
Un método para producir una solución de inmunoglobulina que comprende
a) proporcionar una solución de inmunoglobulina con una concentración de proteína de al menos 100 g/l;
b) aplicar la solución de inmunoglobulina a una combinación de una primera y una segunda unidad de filtro, por lo que la primera unidad de filtro comprende un prefiltro con un tamaño de poro de 3,0 μm y un filtro principal con un tamaño de poro de 0,8 μm y una segunda unidad de filtro que comprende un prefiltro con un tamaño de poro de 0,45 μm y un filtro principal con un tamaño de poro de 0,22 μm con una presión desde 0,1 a 4,0 bar, y de este modo producir una solución de inmunoglobulina.
PDF original: ES-2604103_T3.pdf
Método para determinar la cantidad total y/o la concentración de un analito en presencia de una molécula ligante, así como kits, composiciones y usos relacionados con el mismo.
(14/09/2016) Método in vitro para determinar la cantidad total y/o la concentración de un analito en presencia de una molécula de unión capaz de unirse mediante su sitio de unión al analito, comprendiendo el método las etapas de:
(i) poner en contacto una muestra que comprende el analito y la molécula de unión con:
- una molécula atrapadora dirigida contra el sitio de unión de la molécula de unión y
- una molécula de detección capaz de formar un complejo con el analito y
(ii) detectar el complejo de molécula de detección-analito, determinando de esta manera la cantidad total y/o la concentración del analito,
…
Método para la expresión de polipéptidos usando ácidos nucleicos modificados.
(14/09/2016) Un método para producir un polipéptido de manera recombinante en una célula bacteriana, que comprende la etapa de cultivar una célula bacteriana que comprende un ácido nucleico que codifica el polipéptido, y recuperar el polipéptido de la célula bacteriana o del medio de cultivo, en el que cada uno de los restos de aminoácido del polipéptido está codificado por al menos un codón, en el que el codón o los codones que codifican el mismo resto de aminoácido está combinado en un grupo y cada uno de los codones en un grupo está definido por una frecuencia de uso específica dentro del grupo, que es la frecuencia con la cual un solo codón de un grupo de codones puede encontrarse…
Procedimiento para la producción de una membrana anular o tira de prueba anular y depósito anular.
(14/09/2016) Procedimiento para la producción de una membrana anular o tira de prueba anular para un medio de prueba diagnóstica, particularmente para el análisis de líquidos corporales, en el cual
a) una tira de extensión alargada, puesta a disposición preferiblemente mediante el corte de un material de partida plano o en forma de banda, se divide en segmentos mediante cortes que se extienden transversalmente con respecto a la dirección longitudinal de la tira,
b) guiándose los cortes solo hasta una anchura restante de la tira , de manera que entre los segmentos que limitan con los cortes se mantiene un puente de material ;
c) la tira se cierra…
Anticuerpos antiteofilina y métodos de uso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/09/2016). Inventor/es: GEORGES, GUY, HOFFMANN, EIKE, BRINKMANN, ULRICH. Clasificación: A61K39/00, C07K16/44.
Un anticuerpo anti-teofilina en el que el anticuerpo comprende (a) una HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 01, (b) una HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 02, y (c) una HVR-H3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 03, (d) una HVR-L1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 05; (e) una HVR-L2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 06; y (f) una HVR-L3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 07;
en el que el anticuerpo es un anticuerpo humanizado y comprende, en la posición 71 del dominio variable de cadena pesada numerado de acuerdo con Kabat, el resto de aminoácido arginina, y comprende, en la posición 46 del dominio variable de cadena ligera numerado de acuerdo con Kabat, el resto de aminoácido leucina.
PDF original: ES-2600154_T3.pdf
Procedimiento para la selección y la producción de entidades de objetivación, como dianas, altamente selectivas y multiespecíficas, personalizadas, las cuales contienen por lo menos dos entidades de unión diferentes, y utilización de éstas.
(14/09/2016) Un procedimiento para producir un anticuerpo biespecífico, el cual comprende la etapa de incubar
(i) un fragmento de anticuerpo Fab, o un anticuerpo scFv, el cual comprende, en el ámbito de los residuos de los 20 aminoácidos C-terminales, la secuencia de aminoácidos GnSLPX1TG (SEQ ID NO: 02), en donde, X1, puede ser cualquier residuo de aminoácidos, con n ≥ 1, 2 ó 3,
(ii) un fragmento de anticuerpo de una sola ramificación, el cual comprende una cadena pesada de anticuerpo, de longitud total, una cadena ligera de anticuerpo, de longitud total, y un polipéptido de la región Fc, de cadena pesada, de anticuerpo,
en donde, la…
Diaminopirimidinas como moduladores de P2X3 y P3X2/3.
(14/09/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es -CH2-; -O-; -S(O)n-; o -NRc-; en el que n es 0 a 2 y Rc es hidrógeno o alquilo,
D es un oxígeno opcional,
uno o dos de entre A, E, G, J, Y y Z son N, mientras que los otros son CRa, o A, E, G, J, Y y Z son CRa, R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, halo, haloalquilo, o hidroxialquilo, cada Ra es, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquenilo, amino, aminosulfonilo, halo, amido, haloalquilo, alcoxi, hidroxi, haloalcoxi, nitro, amino, hidroxialquilo, alcoxialquilo, hidroxialcoxi, alquinil-alcoxi,…
Disminución del nivel de lactato y aumento de la producción de polipéptidos regulando por disminución la expresión de la lactato deshidrogenasa y de la piruvato deshidrogenasa quinasa.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(14/09/2016). Inventor/es: ZHOU,MEIXIA, SNEDECOR,BRADLEY RICHARD, NG,CHI KIN DOMINGOS, SHEN,AMY. Clasificación: A61K48/00.
Un método de reducción de la producción de lactato en células cultivadas, comprendiendo el método cultivar células que comprenden una primera secuencia de ácidos nucleicos heteróloga que codifica un ARN interferente pequeño (ARNip) específico para una lactato deshidrogenasa (LDH) y una segunda secuencia de ácidos nucleicos heteróloga que codifica un ARNip específico para una piruvato deshidrogenasa quinasa (PDHK), en el que la primera secuencia de ácidos nucleicos heteróloga está unida operativamente a un primer promotor y en el que la segunda secuencia de ácidos nucleicos heteróloga está unida operativamente a un segundo promotor, en el que los ARNip silencian o regulan por disminución la transcripción génica de la LDH y la PDHK.
PDF original: ES-2599412_T3.pdf
Compuestos de purina N-9-sustituida, composiciones y métodos de uso.
(07/09/2016) Un compuesto de Fórmula I-A:**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, azetidin-1-ilo, azetidin-2-ilo, azetidin-3-ilo, pirrolidin-1-ilo, pirrolidin-2-ilo, pirrolidin-3-ilo, piperidin-1-ilo, piperidin-2-ilo, piperidin-3- ilo, piperidin-4-ilo, oxetan-2-ilo, oxetan-3-ilo, tetrahidrofurano-2-ilo, tetrahidrofurano-3-ilo, tetrahidropiran-2-ilo, tetrahidropiran-3-ilo y tetrahidropiran-4-ilo, oxepan-2-ilo, oxepan-3-ilo, oxepan-4-ilo, fenilo, pirrol-2-ilo, pirrol-3-ilo, pirazol-3-ilo, pirazol-4-ilo, pirazol-5-ilo, furan-2-ilo, furan-3-ilo, tien-2-ilo, tien-3-ilo, tiazol-2-ilo, tiazol-3-ilo, tiazol-4- ilo, imidazol-1-ilo, imidazol-4-ilo, pirid-2-ilo, pirid-3-ilo, pirid-4ilo, pirimidin-1-ilo,…
Spiro-[1,3]-oxazinas y spiro-[1,4]-oxazepinas como inhibidores de BACE1 y/o BACE2.
(31/08/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
V es -CR7aR7b-,
W es -CR2aR2b-,
X es -CR1aR1b-, -O-, -S- o -SO2-,
Y -NH-C≥O-,
Z se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) heteroarilo,
ii) heteroarilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados individualmente de entre R8,
iii) arilo, y
iv) arilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados individualmente de entre R8,
R1a se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) hidrógeno,
ii) halógeno, y
iii) alquilo-C1-6,
R1b se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) hidrógeno,
…
Arilamidas con sustitución de tetrazol.
(31/08/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que:
R1 es tetrazolilo sustituido opcionalmente,
R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tienilo sustituido opcionalmente,
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano,
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6,
o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo carbocíclico C3-6, R5 es alquiloxi C1-6-alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6,
R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6,…
Supresión de amplificación no específica.
(24/08/2016) Un método para diseñar un oligonucleótido supresor para su uso en una reacción de amplificación de ácido nucleico para reducir la amplificación no específica, comprendiendo el método
(a) identificar una o más regiones de interés en el genoma de un organismo diana;
(b) para cada región de interés, realizar una búsqueda de la secuencia de genoma diana usando la región de interés como una consulta para identificar regiones de homología entre la región de interés y el genoma diana;
(c) seleccionar secciones de la región de interés que tienen las mayores regiones de homología en el genoma diana;
(d) diseñar uno o más oligonucleótidos en las secciones…
Proceso para preparar compuestos de tienopirimidina.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/08/2016). Inventor/es: HIDBER, PIRMIN, BABU, SRINIVASAN, GOSSELIN, FRANCIS, HOFFMANN,Ursula, CHENG,ZHIGANG, TIAN,QINGPING, YAJIMA,HERBERT, REENTS,REINHARD, HUMPHRIES,THERESA. Clasificación: C07D495/04, A61K31/519.
Un proceso para preparar (S)-1-(4-((2-(2-aminopirimidin-5-il)-7-metil-4-morfolinotieno[3,2-d]pirimidin-6- il)metil)piperazin-1-il)-2-hidroxipropan-1-ona I, que tiene la estructura:**Fórmula**
y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, y sales farmacéuticamente aceptables de la misma, que comprende:
(a) hacer reaccionar una sal de (S)-2-hidroxi-1-(piperazin-1-il)propan-1-ona 6 y 2-cloro-7-metil-4- morfolinotieno[3,2-d]pirimidina-6-carbaldehído IV con un agente reductor para dar (S)-1-(4-((2-cloro-7-metil-4- morfolinotieno[3,2-d]pirimidin-6-il)metil)piperazin-1-il)-2-hidroxipropan-1-ona II**Fórmula**
y
(b) hacer reaccionar II, un catalizador de paladio, y ácido 2-aminopirimidin-5-ilborónico III que tiene la estructura:**Fórmula**
para dar I.
PDF original: ES-2594078_T3.pdf
Nuevos indazoles para el tratamiento y profilaxis de infección por virus sincitial respiratorio.
(24/08/2016) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o halógeno;
R2 es hidrógeno o halógeno;
R3 es azetidinilo; alcoxi C1-6piridinilo; alquil C1-6sulfonil-CH2x-; carboxicicloalquilo; difluorocicloalquilo; 1,1-dioxo-tetrahidrotienilo; halopiridinilo; hidroxi-CyH2y-; hidroxi-CxH2x-cicloalquilo; hidroxi-CyH2y-O-CyH2y-; hidroxi-cicloalquil-CzH2z-, sin sustituir o sustituido por alquilo C1-3, hidroxi o hidroxi-CxH2x-; 4-hidroxipiperidin-1-il-CyH2y-; 3-hidroxi-pirrolidin-1-il-CyH2y-; morfolinil-CyH2y-; oxetanilo; oxetanil-CxH2x-, sin sustituir o sustituido por alquilo C1-3; piperidinilo; oxo-piperidinilo; oxo-pirrolidinilo; pirrolidinilo, sin sustituir o sustituido por alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6sulfonilo,…
Derivados de ariletinilo.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/08/2016). Inventor/es: VIEIRA, ERIC, JAESCHKE, GEORG, STADLER, HEINZ, LINDEMANN,LOTHAR. Clasificación: A61P25/18, A61K31/444, C07D413/04.
Derivados de etinilo de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es fenilo, 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo o 2,5-di-fluorofenilo;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable en forma enantioméricamente pura.
PDF original: ES-2594031_T3.pdf
Método para producir RFc solubles como fusión de Fc con la región Fc de inmunoglobulina inerte y usos de los mismos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/08/2016). Inventor/es: RUEGER, PETRA, SEEBER, STEFAN, SCHLOTHAUER,Tilman. Clasificación: C12N15/79.
Un polipéptido de fusión de acuerdo con la fórmula I
R1-FC-R2 (fórmula I)
en la que
R1 indica un primer receptor Fc,
R2 indica un segundo receptor Fc, y
FC indica un polipéptido de región Fc de cadena pesada,
en la que están presentes R1 o R2 o ambos,
en la que FC no se une sustancialmente a R1 y/o R2,
en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre sí de entre el grupo de receptor Fcgamma humano, receptor Fc neonatal humano, receptor Fc murino y receptor Fc neonatal de conejo, y
en la que FC es polipéptido de cadena pesada de IgG1 humana con las mutaciones L234A, L235A y P329G.
PDF original: ES-2602030_T3.pdf