PIPERAZINIL PIRAZINAS Y PIRIDINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT7.
(28/11/2011) Un compuesto de la fórmula: en la que: A es -C(H)= o -N=, R1 se selecciona entre el grupo constituido por fenilo opcionalmente sustituido con metoxi o 5 1 a 3 sustituyentes flúor o cloro seleccionados independientemente; pirazol-4-ilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos metilo o etilo; imidazolilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos metilo o etilo; piridilo opcionalmente sustituido con flúor o cloro, y tienilo; R2 es hidrógeno o metilo; m es 0, 1 o 2; R3 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, flúor, cloro, hidroxi, metoxi, hidroximetilo, cianometilo, metoximetilo, acetilo, metilcarbonilamino, metilcarbonilaminometilo, pirazol-1-ilmetilo…
ANTAGONISTAS CÍCLICOS PEPTÍDICOS DE CXCR4.
(11/11/2011) Un peptido lactama ciclado de formula I: R1-ciclo[X1 - Tyr - X3 -DArg - 2Nal - Gly - X7] - X8 - X9 -X10 - R2 (I) (SEQ ID NO: 1) en el que: a) dicha lactama esta formada por un enlace amida entre el grupo amino de la cadena secundaria de X1 y el grupo carboxilo de la cadena secundaria de X7, en la que X1 y X7 son, respectivamente, una pareja seleccionada entre el grupo que consiste en (D/L) Agl/Glu, Dab/Glu, y Dap/Glu, y R1 es Ac o n-hexanoilo; o b) dicha lactama esta formada por un enlace amida entre el grupo carboxilo de la cadena secundaria de X1 y el grupo amino de la cadena secundaria de X7, en la que X1 y X7 son, respectivamente, una pareja seleccionada…
APARATO INYECTOR DE MEDICACIÓN CON CONJUNTO MOTRIZ QUE FACILITA EL REARME.
(11/10/2011) Un conjunto de dispositivo de inyección que al ser accionado emite un clic para un aparato inyector de medicación, incluyendo el aparato un tornillo motriz que puede avanzar en una dirección distal para desplazar un émbolo móvil de un cartucho para empujar a la medicación desde una salida del cartucho, un manguito motriz de un mecanismo de inyección de la dosis que puede girar en una primera dirección dentro de una carcasa del aparato, incluyendo el manguito motriz una superficie orientada hacia el lado distal y definiendo un orificio en el que se extiende el tornillo motriz, y un embrague , conectado al tornillo motriz, que se hace girar mediante acoplamiento con la superficie orientada hacia el lado distal del manguito motriz para, de este modo, hacer girar y avanzar al…
1,5-DIFENIL-3-BENCILAMINO-1,5-DIHIDROPIRROLIDIN-2-ONAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR CB1.
(04/04/2011) Un compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo constituido por: a) -H, b) halo, c) -OCF3, d) -OCH3, e) metilo, f) -SO2CH3, g) -CF3 y h) -CN; R2 es al menos un sustituyente independientemente seleccionado del grupo constituido por: a) -H, b) halo, c) -CF3, d) -alquilo(C1-C4), e) ciclopropilo, f) -O-ciclopropilo, g) -SCF3, h) -OCF3 i) -OCH2CF3, j) -CN y k) -O-alquilo(C1-C3); R3 es al menos un sustituyente independientemente seleccionado del grupo constituido por: a) -H, b) -CF3, c) -alquilo(C1-C4), d) ciclopropilo, e) -OCH3, f) halo y g) fenilo; cada R4 y R5 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, metilo y etilo, o tanto R4 como R5…
DERIVADOS DE AZABICICLOALCANO ÚTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR NICOTÍNICO DE ACETILCOLINA.
(21/03/2011) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que, R 1 es hidrógeno, alcoxicarbonilo C1-6, alquilo C1-6, benciloxicarbonilo, cianoalquilo C1-6, dihidro-3-piridinilcarbonilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, fenoxicarbonilo, -NR 3 R 4 , (NR 3 R 4 )alquilo C1-4 y (NR 3 R 4 )carbonilalquilo C1-4; R 2 está presente como H u OH; ----- es un doble enlace opcional, en el que cuando ----- es un doble enlace, R 2 está ausente; A es un arilo seleccionado entre fenilo, naftilo, indenilo, indanilo, azulenilo y tetrahidronaftilo, en la que dicho arilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados independientemente entre alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-4, alcoxi C1-6-alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonil…
COMPUESTOS DE IMIDAZOLIDINONIL AMINOPIRIMIDINA PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.
(03/02/2011) R 1 es aminometilo, (alquil C1-C3)aminometilo, di(alquil C1-C2)aminometilo, N-etil-N-metil aminometilo, 1-aminoetilo, 1-((alquil C1-C2)amino)-etilo, 3,3,3-trifluoropropilaminometilo, etinilo, 2-hidroxi-etoxi, 2-hidroxietilaminometilo, 2-cianoetilaminometilo, morfolin-4ilmetilo, metoximetoximetilo, ciclopropilo, 1-azetidinilmetilo, 1-pirrolidinilmetilo o 1,3 dioxolan-2-ilo; R 2 es hidrógeno o halo; R 3 es hidrógeno o halo; con la condición de que al menos uno de -R 2 y R 3 sea hidrógeno; R 4 es hidrógeno, metilo o halo; y ---- es un enlace sencillo que está presente o ausente, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
COMPUESTOS DE IMIDAZOLIDINONIL AMINOPIRIMIDINA PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.
(28/12/2010) R 1 es hidrógeno, hidroxi, hidroximetilo, halo, metilo, fluorometilo, alcoxi C1-C2, amino o metilamino; R 2 es hidrógeno, halo o ciano: R 3 es hidrógeno o halo; 10 con la condición de que al menos uno de R 1 , R 2 y R 3 sea hidrógeno: y R 4 es hidrógeno, halo o metilo: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
PROCEDIMIENTOS DE PREVENCION DE CANCER DE MAMA POR ADMINISTRACION DE RALOXIFENO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2007). Inventor/es: COHEN, FREDRIC JAY, GLUSMAN, JOAN ELLEN, KNICKERBOCKER, RONALD KEITH, NICKELSEN, NIKOLAUS THOMAS, SCOTT, TERI JANINE, ECKERT, ROBERT STEPHEN. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4535.
El uso de una sal de clorhidrato de un compuesto de fórmula (I) en la preparación de un medicamento para administración oral para prevenir el cáncer de mama en una hembra humana post-menopáusica durante un plazo suficiente y a una dosis efectiva, en la que dicha dosis está comprendida entre 55 y 65 mg/día.
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2006). Ver ilustración. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, C07D405/14, A61K31/445, A61K31/435, A61K31/44, A61K31/495, C07D241/42, A61K31/40, A61K31/335, A61K31/47, C07D309/32, C07D409/04, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/41, C07D401/12, C07D239/26, A61K31/535, A61K31/415, A61K31/38, C07D211/26, C07D327/06, C07D417/12, C07D403/12, C07D401/06, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D409/06, C07D417/06, C07D407/06, C07D405/06, C07D413/06, A61K31/395, C07D401/04, C07D285/08, A61K31/35, C07D209/14, A61K31/39, C07D233/54, A61K31/425, A61K31/42, C07D209/04, C07D413/04, C07D213/50, C07D231/12, C07D405/04, C07D215/12, C07D249/08, C07D307/52, C07D231/54, A61K31/34, C07D413/12, C07D263/32, C07D417/04, C07D403/06, C07D403/04, C07D207/08, C07D241/04, A61K31/52, C07D285/06, C07D285/10, C07D251/22, C07D213/36, C07D307/38, C07D231/56, C07D473/00, C07D275/02, C07D285/12, C07D213/56, C07D209/12, C07D233/58, C07D207/36, C07D211/86, C07D261/08, C07D209/82, C07D277/02, C07D205/02, C07D211/30, C07D219/12, C07D233/56, C07D237/30, C07D249/04, C07D285/04, C07D317/26, C07D317/28, C07D319/12, C07D407/08, A61K31/404, C07D209/40.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
SINTESIS DE ANALOGOS PEPTIDICOS CICLICOS MODIFICADOS EN EL ANILLO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/06/2005). Inventor/es: SHEPHERD, TIMOTHY, ALAN, JUNGHEIM, LOUIS, NICKOLAUS, COHEN, JEFFREY, DANIEL, BORROMEO, PETER, STANLEY, GREGORY, GEORGE, STUART, HENLE, STACY, KAY, HITCHCOCK, STEPHEN, ANDREW, MAYHUGH, DANIEL, RAY, TURNER, WILLIAM, WILSON, JR. Clasificación: C07K7/56, A61K38/12, C07K7/50.
Un proceso para modificar un núcleo de anillo peptídico cíclico que comprende las etapas de: (i) proporcionar un compuesto peptídico cíclico que comprende una unidad peptídica que tiene un grupo ó-hidro xilo y un grupo y-hidroxilo; (ii) abrir el anillo de dicho compuesto peptídico cíclico para proporcionar un primer péptido lineal en el que la unidad peptídica que tiene el grupo y-hidroxilo es la unidad peptídica N-terminal de dicho primer péptido lineal; (iii) separar por escisión dicha unidad peptídica que tiene un grupo y-hidroxilo para proporcionar un segundo péptido lineal; (iv) unir al menos un aminoácido, unidad dipeptídica o unidad sintética a dicho segundo péptido lineal para producir un tercer péptido lineal; (v) ciclar dicho tercer péptido lineal para producir un compuesto peptídico cíclico modificado que tiene un núcleo de anillo modificado.
FORMULACION DE 2-METIL-TIENO-BENZODIAZEPINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2004). Inventor/es: BUNNELL, CHARLES ARTHUR, HENDRIKSEN, BARRY ARNOLD, TUPPER, DAVID EDWARD, FERGUSON, THOMAS, HARRY, SANCHEZ-FELIX, MANUEL VICENTE. Clasificación: A61P25/22, A61K31/55, C07D495/04, C07D243/10.
Un compuesto que es una sal de pamoato de olanzapina, o un solvato del mismo. Esta invención proporciona una formulación farmacéuticamente, con ingredientes eficientes en pequeño volumen, de sabor tolerable o agradable de 2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2 , 3-b][1, 5]benzodiazepina (denominada en lo que sigue en la presente invención como olanzapina), o una sal de pamoato o un solvato adecuado para lo mismo.
INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE TROMBINA COMO AGENTES ANTICOAGULANTES.
(16/06/2004) Esta invención trata de productos intermedios útiles en la síntesis de inhibidores de la trombina, que son agentes anticoagulantes útiles en mamíferos. En particular, trata de productos intermedios útiles en la síntesis de derivados de ortohidroxibenzamidina que tienen actividad anticoagulante. Estos inhibidores de la trombina, y las composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos como ingredientes activos, se aplican como anticoagulantes para la profilaxis y el tratamiento de trastornos tromboembólicos tales como trombosis venosa, embolia pulmonar, trombosis arterial, en particular isquemia miocárdica, infarto de miocardio y trombosis cerebral, estados de hipercoagulación general y estados de hipercoagulación local, tales como después de angioplastia e intervenciones de bypass coronario, y lesiones tisulares…
