(14/10/2010) Derivados de ((hetero)cicloalquiletinil-bencil)-benceno sustituidos con glucopiranosilo de fórmula general I
(07/07/2010) Procedimiento para la preparación de nuevas sales de tiotropio de la fórmula
(25/05/2010) Forma cristalina I de 1-cloro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((R)-tetrahidrofurano-3-iloxi)-bencil]-benceno que tiene un modelo de difracción en material en polvo por rayos X que comprende picos en 17,86, 18,01 y 19,24 grados * en el que dicho modelo de difracción de material en polvo por rayos X se consigue utilizando radiación CuKa 1
(10/05/2010) Bromuro de tiotropio anhidro cristalino, que está caracterizado porque en el diagrama de difracción de rayos X en polvo presenta entre otros los valores característicos d = 6,02 Å; 4,95 Å; 4,78 Å; 3,93 Å y 3,83 Å
(26/04/2010) Forma cristalina de 1-cloro-4-(ß-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-bencil]-benceno que tiene un patrón de difracción de polvo de rayos X que comprende picos a 18,84, 20,36 y 25,21 grados 2 ? (±0,05 grados 2 ?), donde dicho patrón de difracción de polvo de rayos X se realiza usando radiación de CuKa 1
(15/04/2010) Uso de una cantidad efectiva de flibanserina 1 opcionalmente, en forma de la base libre, las sales de adición de ácidos farmacológicamente aceptables y/o opcionalmente, en forma de los hidratos y/o solvatos de ésta, para el tratamiento o la prevención de la incontinencia urinaria
(17/03/2010) Derivados de ((hetero)ariletinilbencil)benceno sustituidos con glucopiranosilo de fórmula general I
(05/03/2010) Uso del antagonista del receptor de angiotensina II telmisartano o una de sus sales, en combinación con amlodipina, nifedipina, eplerenona, clopidogrel o un inhibidor de DPP4 para preparar un medicamento para el tratamiento de personas, en las que se diagnosticó diabetes mellitus de tipo 2 o existe sospecha de una prediabetes, para la prevención de diabetes o para el tratamiento del síndrome metabólico y la resistencia a la insulina en pacientes con presión arterial normal
(01/03/2010) Procedimiento para la síntesis estereoselectiva de un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: R1 es un grupo arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno a tres grupos sustituyentes, en el que cada grupo sustituyente de R1 es, independientemente, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2- C5, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-C5, alqueniloxi C2-C5, alquiniloxi C2-C5, ariloxi, alcanoiloxi C1-C5, alcanoilo C1-C5, aroilo, trifluorometilo, trifluorometoxi o alquiltio C1-C5, en el que cada grupo sustituyente de R1 se sustituye opcionalmente, de manera independiente, con uno a tres grupos sustituyentes seleccionados de entre…
(16/12/2009) Antagonistas de CGRP de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que significan A un átomo de oxígeno o azufre, X un átomo de oxígeno o azufre, (a) D, E, independientemente uno de otro, en cada caso un grupo metino o el átomo de nitrógeno y G un grupo metino sustituido con el grupo Ra, M un grupo metino sustituido con el grupo Rb, Q un grupo metino sustituido con el grupo Rc, en donde uno o dos de los grupos G, M y Q pueden significar en cada caso también un átomo de nitrógeno, o (b) D y E, en cada caso, un grupo metino, pudiendo significar uno de los grupos D y E también un átomo de nitrógeno, y G, M y Q en cada caso un átomo de nitrógeno, en donde Ra, Rb y Rc, independientemente…
(03/12/2009) Compuestos de la fórmula general , **(Ver fórmula)** donde R1 es un radical sustituido con R5 y, dado el caso, con uno o más radicales R4, escogidos del grupo formado por cicloalquilo C3-10 y heterocicloalquilo de 3-8 miembros; R2 es un radical eventualmente sustituido con uno o más radicales R4 elegidos del grupo formado por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-15 y heteroarilo de 5-12 miembros; R3 es un radical seleccionado del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, -CN, -NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16 y aril-alquilo C7-16; R4 es un radical seleccionado del grupo constituido por Ra, Rb y Ra sustituido con uno o más radicales Rc y/o Rb iguales o distintos; R5 es un radical idóneo, escogido del grupo…
(12/11/2009) Compuestos de la fórmula 1, ** ver fórmula**en los que significan X O, S, SO o SO2; R1 H, alquilo C1-6-, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo C6-10 o aril C6-10-alquileno C1-6, heteroarilo C5-10-alquileno C1-6; R2 H o un radical eventualmente mono- o polisustituido seleccionado del grupo compuesto por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, un cicloalquilo C3-10 mono- o bicíclico eventualmente puenteado una o varias veces, arilo C6-10, un anillo C3-10 heterocíclico aromático o no aromático, un anillo bicíclico y un arilo C6-10 condensado con un heterociclo C3-10; o NR1R2 significan juntos un anillo heterocíclico que está eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados…
(16/10/2009) Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que significan R un grupo bencilo, 2-fluorobencilo, 3-fluorobencilo, 4-fluorobencilo, 2,6-difluoro-bencilo, 3,4-difluoro-bencilo, 2-clorobencilo, 3-clorobencilo ó 4-clorobencilo, un grupo 2-trifluorometil-bencilo, 3-trifluorometil-bencilo ó 4-trifluorometil-bencilo, un grupo 3-trifluormetoxi-bencilo ó 4-trifluorometoxi-bencilo, un grupo 2-cianobencilo, 3-cianobencilo ó 4-cianobencilo, un grupo 2,6-dicianobencilo, 3,4-dicianobencilo, 3,5-dicianobencilo, 2-trifluorometil-4-ciano-bencilo, 3-nitro-4- ciano-bencilo, 2-ciano-3-metoxi-bencilo, 2-ciano-4-metoxi-bencilo, 2-ciano-5-metoxi-bencilo, 2-ciano-4-fluoro-bencilo, 2-ciano-5-fluoro-bencilo, 2-ciano-6-fluoro-bencilo,…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2009). Ver ilustración. Inventor/es: SIEGER, PETER, SCHMID, ROLF, SOBOTTA, RAINER. Clasificación: A61K31/4439, C07D401/12, A61P7/02.
Metanosulfonato del éster etílico del ácido 3-[(2- {[4-(hexiloxicarbonilamino-imino-metil)-fenilamino]-metil}- 1-metil-1H-bencimidazol-5-carbonil)-piridin-2-il-amino]-propiónico en forma cristalina, caracterizado por un punto de fusión de Tp.f. = 190 ± 3ºC (forma I), (determinado por DSC; evaluación por pico máximo; tasa de calentamiento: 10ºC/min).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/10/2009). Ver ilustración. Inventor/es: POHL, GERALD, MEISSNER, HELMUT, PIEPER, MICHAEL, P., SPECK, GEORG, PESTEL, SABINE, REICHL, RICHARD, GERMEYER, SABINE, MEADE, CHRISTOPHER, JOHN, MONTAGUE, PAIRET, MICHEL, MORSCHHAEUSER, GERD. Clasificación: A61K31/56, A61K31/573, A61P11/06, A61K9/12, A61K31/535, C07D451/12.
Compuestos farmacéuticos, caracterizados por contener una o varias sales de fórmula 1 ** ver fórmula** en la que X - indica un anión con una única carga negativa, preferentemente un anión, seleccionado entre el grupo que comprende fluoruro, cloruro, bromuro, ioduro, sulfato, fosfato, metansulfonato, nitrato, maleato, acetato, citrato, fumarato, tartrato, oxalato, succinato, benzoato y p-toluensulfonato combinado con uno o varios esteroides 2, opcionalmente en forma de enantiomeros, mezclas de los enantiomeros o en forma de sus racimatos, opcionalmente en forma de solvatos o hidratos, y opcionalmente junto con un excipiente farmacéuticamente aceptable.
(06/10/2009) Uso de las indolinonas de fórmula general ** ver fórmula** sustituidas en la posición 6, en la que X indica un átomo de oxígeno o azufre, R 1 indica un átomo de hidrógeno o un grupo profármaco, R 2 indica un grupo carboxi, un grupo alcoxi(C 1-6)-carbonilo de cadena lineal o ramificada, un grupo cicloalcoxi (C4-7)-carbonilo o un grupo ariloxicarbonilo, R3 indica un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, trifluorometilo o heteroarilo, un grupo fenilo o naftilo, o un grupo fenilo o naftilo mono o disustituido con un átomo de flúor, cloro, bromo o yodo, con un grupo triflurometilo, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3, y en el caso de disustitución los sustituyentes…
(06/10/2009) o de las indolinonas de la fórmula general ** ver fórmula** en las que X es un átomo de oxígeno R1 es un átomo de hidrógeno R 2 es un átomo de flúor, cloro o bromo o un grupo ciano, R 3 es un grupo fenilo o un grupo fenilo que está monosustituido por un átomo de flúor, cloro, bromo o yodo o por un grupo alcoxi C1-3, en el que los grupos fenilo no sustituido y monosustituido mencionados anteriormente pueden estar sustituidos adicionalmente en la posición 3 ó 4 por un átomo de flúor, cloro o bromo, por un grupo ciano, por un grupo alcoxi C1-3 o (alquil C1-2)carbonilamino, por un grupo cianoalquilo C1-3, carboxialquilo C1-3, carboxialcoxi C1-4,…
Sección de la CIP Química y metalurgia
(07/08/2009). Ver ilustración. Inventor/es: BUTTNER, FRANK. Clasificación: C12Q1/42, C12Q1/26.
Un método para medir actividad de la sintasa de óxido nítrico, que es apropiado para un formato de ensayo del tipo cribado de alto rendimiento (HTS), caracterizado porque consiste en: #(a) proporcionar una solución que contenga una sintasa de óxido nítrico y un substrato adecuado en las condiciones que permitan la síntesis de óxido nítrico; #(b) añadir guanilil ciclasa y GTP en las condiciones que permitan la síntesis de cGMP; #(c) medir el cGMP con un anticuerpo capaz de fijarse al cGMP.
(16/06/2009) Glucopiranosiloxi-pirazoles de la fórmula general **(Ver fórmula)** en los que R 1 significa tetrahidrofuran-3-ilo, tetrahidropiran-3-ilo, tetrahidropiran-4-ilo, tetrahidrofuranil-alquilo-(C1 - 3), te-trahidropiranil- alquilo-(C1 - 3), pirrolidin-3-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo, o un grupo pirrolidin-3-ilo, piperidin-3-ilo o piperidin-4-ilo, en donde en los tres grupos mencionados en último lugar, el átomo de nitrógeno puede estar sustituido con un grupo alquilo-(C1 - 4), formilo, alquil-(C1 - 4)-carboni-lo, alquil-(C1 - 4)-sulfonilo, ciano, aminocarbonilo, (alquil-(C1 - 4))-aminocarbonilo, di-(alquil-(C1 - 4))-aminocar-bonilo o (alquil-(C1 - 4))-oxicarbonilo, o R 2 significa alquilo-(C1 - 4), alquilo-(C1 - 4) sustituido con 1 hasta 3 átomos de flúor, o cicloalquilo-(C3 - 6), y R 3 significa…
(29/05/2009) Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R 1 significa un grupo alquilo C1-5 lineal o ramificado, en el que los átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados, en su totalidad o en parte, por átomos de flúor, o un grupo arilo, eventualmente sustituido con un átomo de flúor, cloro o bromo, en donde por un grupo arilo se ha de entender un grupo fenilo o naftilo, R 2 significa un grupo alquilo C 1-7 o cicloalquilo C 3-7, un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, sustituido eventualmente con uno o dos átomos de flúor, cloro, bromo o yodo, o uno o dos grupos nitro, ciano, amino, alquilo C 1-3 o alcoxi C 1-3, con uno a tres heteroátomos elegidos del grupo N, S y O, en donde tanto los heteroátomos…
(25/05/2009) Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en donde R 1 significa un grupo alquilo C1-5 lineal o ramificado, en el que los átomos de hidrógeno pueden estar reemplazados, en su totalidad o en parte, por átomos de flúor, o un grupo arilo, eventualmente sustituido con un átomo de flúor, cloro o bromo, en donde por un grupo arilo se ha de entender un grupo fenilo o naftilo, R 2 significa un grupo alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-7 lineal o ramificado, un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, sustituido eventualmente con uno o dos átomos de flúor, cloro, bromo o yodo, o uno o dos grupos nitro, ciano, amino, alquilo C 1-3 o alcoxi C 1-3, con uno a tres heteroátomos elegidos del grupo N, S y O, en donde tanto los heteroátomos como los sustituyentes también pueden ser iguales o diferentes, un grupo fenilo, en el que dos átomos…
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: TRUNK, MICHAEL, SCHMIDT, FRIEDRICH. Clasificación: A61K9/14, A61K31/46.
Materia en polvo, para inhalación, que contiene, como única materia activa, un hidrato de la fórmula 1 en donde, X- , representa un anión farmacéuticamente compatible, en mezcla con una materia auxiliar o adyuvante fisiológicamente inofensivo, caracterizado por el hecho de que, la materia auxiliar, tiene un tamaño medio de partícula correspondiente a un valor comprendido dentro de unos márgenes que van de 12 a 35 µm, y por el hecho de que, la materia auxiliar o adyuvante, presenta una porción fina correspondiente a un porcentaje del 10%, de un tamaño medio de partícula de 0,5 a 6 µm.
(16/04/2009) Compuestos de la fórmula general (I) ** ver fórmula** en la cual R 1 , un grupo bencilo, 2-fluorobencilo, 3-fluorobencilo, 4-fluorobencilo, 2-clorobencilo, 3-clorobencilo, 4-clorobencilo, 2-(trifluorometil)-bencilo, 3-(trifluorometil)-bencilo ó 4-(trifluorometil)-bencilo, un grupo 2-metoxibencilo, 3-metoxibencilo, 4-metoxibencilo, 2-(difluorometoxi)-bencilo, 3-(difluoro-metoxi)bencilo, 4-(difluorometoxi)-bencilo, 2-(trifluoro-metoxi)-bencilo, 3-(trifluorometoxi)-bencilo, ó 4-(trifluoro-metoxi) bencilo, un grupo 2-cianobencilo, 3-cianobencilo, ó 4-ciano-bencilo, un grupo 2-ciano-3-metoxi-bencilo, 2-ciano-4-metoxi-bencilo, 2-ciano-5-metoxi-bencilo, 2-ciano-4-fluoro-bencilo,…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: DOODS, HENRI, RUDOLF, KLAUS, SANTAGOSTINO, MARCO, PALEARI, FABIO, STENKAMP,DIRK, LUSTENBERGER,PHILIPP, DREYER,ALEXANDER, ARNDT,KIRSTEN, MUELLER,STEPHAN,GEORG, SCHAENZLE,GERHARD. Clasificación: C07D401/14, C07D401/04, A61K31/551, A61P25/06.
Antagonista de CGRP de la fórmula general I ** ver fórmula** que se seleccionan del frupo consistente en** ver fórmula** sus enantiómeros, sus diastereoisómeros, sus hidratos, sus mezclas y sus sales, así como los hidratos de las sales, en particular sus sales fisiológicamente compatibles con ácidos o bases inorgánicos u orgánicos.
(16/04/2009) Método para detectar un producto de la autoescisión de NS2/3 en una muestra que contiene proteasa NS2/3, comprendiendo dicho método: #a. someter la muestra a condiciones adecuadas bajo las cuales al menos una parte de la proteasa NS2/3 se autoescinde dando lugar a los productos NS2 y NS3 escindidos; #b. incubar los productos NS2 y NS3 con cualquiera de: #i. un anticuerpo selectivo para NS2 dirigido contra un péptido que consiste en el identificador de secuencia nº 6 bajo condiciones adecuadas para conseguir la unión de dicho anticuerpo selectivo para NS2 a dicho producto NS2 escindido para formar NS2 unido a anticuerpo; o #ii. un anticuerpo selectivo para NS3 dirigido contra el péptido que consiste en el identificador de secuencia nº 5 bajo condiciones adecuadas para conseguir…
(16/04/2009) Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R 1 es un grupo alquilo C1-5 lineal o ramificado, en el que los átomos de hidrógeno pueden estar total o parcialmente sustituidos por átomos de flúor, o un grupo arilo eventualmente sustituido por un átomo de flúor, cloro o bromo, entendiéndose por grupo arilo un grupo fenilo o naftilo, R 2 es un grupo alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-7, un grupo heteroarilo de 5 ó 6 eslabones provisto de uno a tres heteroátomos elegidos entre el grupo formado por N, S y O, eventualmente sustituido por uno o dos átomos de flúor, cloro, bromo o yodo o uno o dos restos nitro, ciano, amino, alquilo C1-3…
(16/04/2009) Soluciones o suspensiones inhalables libres de propulsor que contienen una o varias sales de formula 1 ** ver fórmula** en la que X - indica un anión con una sola carga negativa, preferentemente un anión seleccionado entre el grupo que consiste en fluoruro, cloruro, bromuro, ioduro, sulfato, fosfato, metansulfonato, nitrato, maleato, acetato, citrato, fumarato, tartrato, oxalato, succinato, benzonato y p-toluensulfonato, combinado con uno o varios betamiméticos , opcionalmente en forma de enantiómeros, mezcla de los enantiómeros o en forma de sus racematos, opcionalmente en forma de solvatos o hidratos, conteniendo además un disolvente seleccionado entre agua, etanol y una mezcla de agua y etanol y opcionalmente conteniendo además un excipiente farmacéuticamente aceptable, con la condición de que excluye una solución (en mg/100 ml) que…
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: YINGLING,JEFFREY DAVID BOEHRINGER INGELHEIM PHARM. INC, JAKES,SCOTT,BOEHRINGER INGELHEIM PHARM. INC, TERENZIO,DONNA,BOEHRINGER INGELHEIM PHARM. INC. Clasificación: C12Q1/48.
Un método in vitro para la medición de la actividad de la proteína quinasa, el cual comprende: #(a) suministro de una primera solución que comprende una proteína quinasa y el ATP-gamma-S; #(b) suministro de una segunda solución que comprende la misma proteína quinasa de la solución del paso (a), ATP-gamma-S y un substrato capaz de ser fosforilado por dicha proteína quinasa; #(c) incubación de cada una de las soluciones de forma que tenga lugar la reacción de fosforilación; #(d) medición de la cantidad de ATP-gamma-S que queda en la primera solución, y la cantidad de ATP-gamma-S que queda en la segunda solución; y #(e) comparación de la cantidad de ATP-gamma-S que queda en la primera solución con la cantidad de ATP-gamma-S que queda en la segunda solución para determinar la actividad de la proteína quinasa.
(01/04/2009) Un enantiómero, diastereoisómero o tautómero de un compuesto, representado en la fórmula I: (Ver fórmula) en la que ----- indica un enlace sencillo o doble; B es -N- y A es =CR 1 - o =N-; o B es =C- y A es O, S o NR 1 ; R 1 se elige entre el grupo formado por: H y alquilo C1 - 6; el grupo -C(=Y 1 )-Z está unido con enlace covalente a M 2 o M 3 , M 1 es CR 4a , M 2 o M 3 , si no está unido a -C(=Y 1 )-Z, es CR 5 , M 4 es CR 4b , y además uno o dos grupos elegidos entre M 1 , M 2 , M 3 y M 4 pueden ser también N, con la condición de que el grupo M 2 o M 3 al que está unido el -C(=Y 1 )-Z sea un átomo de C, Y 1 es O; Z se define como NR N2 -SO2-R C o NR N3 -SO2-N(R N2 )R N1 , en el que R N1 o cualquier heterociclo formado por R N1 y R N2 está opcionalmente sustituido por R 60 ; dicho R C es alquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 6, (alquil C1 -…
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: WIRTH, THOMAS, BRENNER, MICHAEL, NICOLA, THOMAS, DONSBACH,KAI. Clasificación: C07K5/08, C07F15/00, C07C6/04.
Un método para disminuir la concentración de un complejo de rutenio de una primera solución que contiene dicho complejo mediante la adición de una segunda solución, que consiste en: * añadir un compuesto que mejora la solubilidad de dicho complejo en la segunda solución; * combinar la primera solución con la segunda solución, dicha segunda solución es inmiscible con la primera solución; * mezclar la primera solución y la segunda solución; y * separar la segunda solución de la primera solución; en el que el compuesto que mejora la solubilidad se elige entre el grupo formado por el ditioeritrol, ditiotreitol y ácido cítrico o una sal o una forma activada del mismo.
(16/03/2009) Heterociclos bicíclicos de fórmula general (Ver fórmula) en los cuales significan R a un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 - 4, R b un grupo fenilo, bencilo o 1-feniletilo, en los cuales el núcleo fenilo está sustituido en cada caso con los restos R 1 a R 3 , representando R 1 y R 2 , que pueden ser iguales o diferentes, en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo o yodo, un grupo alquilo C1 - 4, hidroxi, alcoxi C1 - 4, alquenilo C2 - 3 o alquinilo C2 - 3, un grupo arilo, ariloxi, arilmetilo o arilmetoxi, un grupo heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilmetilo o heteroarilmetoxi, un grupo metilo o metoxi sustituido…
(16/03/2009) Un compuesto general de la fórmula 1a (Ver fórmula) en donde, R 1 , es arilo, het o una especie reasociada de éste, en donde, het, es un anillo heterocíclico de cinco, seis ó siete miembros, saturado, insaturado o aromático y, la especie reasociada, comprende reasociaciones aril-het, het-aril- ó het-het, y cada una de los citados arilo o het, pueden encontrarse sustituidos por uno, dos o tres R 2 , R 2 , son, cada una de ellas, de una forma independiente, -alquilo C1 - 6, -cicloalquilo C3 - 6, -haloalquilo C1 - 6, -aralquilo C1 - 6, halógeno, -CN, -COOR 3 , -COR 3 , -COR 3 , -CONR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , -NR 3 COR 4 , NR 3 SO2R 4 , -OR 3 , -NO2, -SR 3 , -SOR 3 , SO2R 3 , ó SO2NR 3 R 4 ; R 3 , es H, ó -alquilo C1 - 6; R 4 , es H, ó -alquilo C1 - 6; R 5 , es -alquilo C1 - 6; R 6 son, cada una de ellas, de una forma independiente,…
