NUEVAS 5-ACIL-INDOLINONAS QUE CONTIENEN ARILO, OBTENCION DE LAS MISMAS Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R 1 es un grupo alquilo C1-5 lineal o ramificado,

en el que los átomos de hidrógeno pueden estar total o parcialmente sustituidos por átomos de flúor, o un grupo arilo eventualmente sustituido por un átomo de flúor, cloro o bromo, entendiéndose por grupo arilo un grupo fenilo o naftilo, R 2 es un grupo alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-7, un grupo heteroarilo de 5 ó 6 eslabones provisto de uno a tres heteroátomos elegidos entre el grupo formado por N, S y O, eventualmente sustituido por uno o dos átomos de flúor, cloro, bromo o yodo o uno o dos restos nitro, ciano, amino, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3, tanto los heteroátomos como los sustituyentes pueden ser iguales o diferentes, un grupo fenilo, en el que dos átomos de carbono contiguos pueden estar unidos entre sí mediante un grupo metilenodioxi, etilenodioxi o difluormetilenodioxi, un grupo fenilo, con el que está fusionado otro anillo fenilo o un anillo heteroaromático de 5 ó 6 eslabones, que tiene de uno a tres heteroátomos elegidos entre el grupo formado por N, S y O, dichos heteroátomos pueden ser iguales o diferentes y dicho biciclo puede estar sustituido por uno o dos átomos de flúor, cloro, bromo o yodo o uno o dos restos nitro, ciano, amino, alquilo C 1-3 o alcoxi C 1-3 y los sustituyentes pueden ser iguales o diferentes, o un grupo fenilo, que puede estar sustituido por de uno a tres átomos de flúor, cloro, bromo o yodo o por de uno a tres restos alquilo C1-3, nitro, ciano, amino, di(alquil C1-3)-amino, di(alquil C1-3)-carbonilamino, fenilcarbonilamino, (alquil C 1-3)-sulfonilamino, arilsulfonilamino, trifluormetilo, (alquil C 1-3)-sulfonilo, carboxi, alcoxi C 1-3, (di(alquil C 1-3)-amino-alquiloxi C 1-3, (alcoxi C 1-3)-carbonilo, (alquil C 1-3)-aminocarbonilo, hidroxi-carbonil-(alquil C1-3)-aminocarbonilo, (alcoxi C1-3)-carbonil-(alquil C1-3)-aminocarbonilo, di(alquilo C1-3)-amino-(alquil C1-3)-aminocarbonilo, di(alquil C1-3)-amino-carbonil-alcoxi C1-3, (alquil C1-3)-amino-carbonil-alcoxi C1-3, carboxi-alcoxi C1-3, (alquiloxi C1-3)-carbonil-alcoxi C1-3, carboxi-alquilo C1-3, (alcoxi C1-3)-carbonil-alquilo C1-3, (alcoxi C1-3)-carbonilamino-alquilo C 1-3, amino-alquilo C 1-3, di(alquil C 1-3)-amino-alquilo C 1-3, (alquil C 1-3)-carbonilamino-alquilo C 1-3, ftalimido, pirrolilo o mono- o di(alquil C 1-3)-pirrolilo, los sustituyentes son iguales o diferentes y R 3 es un grupo fenilo, naftilo o heteroarilo recién definido, que puede estar mono-, di- o tri-sustituido por un átomo de flúor, cloro, bromo o yodo, por un resto ciano, hidroxi, carboxi, alcoxi C1-3, (alcoxi C1-3)-carbonilo o di(alquil C1-3)-amino-alcoxi C1-3, por un grupo alquilo C 1-3 que puede estar sustituido por un resto hidroxicarbonilo, (alcoxi C 1-3)-carbonilo o heteroarilo, por un grupo alquilo C1-3 que puede estar sustituido por un resto cicloalquilenimino de 3 a 7 eslabones, sobre dicho resto cicloalquilenimino puede estar fusionado un anillo bencénico a través de dos átomos de carbono contiguos, por un grupo amino-alquilo C1-3, que sobre el átomo de nitrógeno puede estar sustituido por uno o dos restos alquilo C1-3, fenil-alquilo C1-3 o (alcoxi C1-4)-carbonilo, los sustituyentes son iguales o diferentes, por un grupo (alquil C 1-3)-carbonil-amino, que puede estar sustituido sobre el átomo de nitrógeno por un resto alquilo C 1-3 o un resto alquilo C 2-3 sustituido en un extremo por un resto di(alquil C 1-3)-amino y en la parte alquilo por un resto di(alquil C1-3)-amino, piperazinilo o 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilo, por un grupo (alquil C2-3)-aminocarbonilo sustituido en la parte alquilo en un extremo por un resto di(alquil C1-3)amino, que además puede estar sustituido sobre el átomo de nitrógeno por un resto alquilo C1-3, o por un grupo heteroarilo, los sustituyentes pueden ser iguales o diferentes, los grupos alquilo recién mencionados pueden ser de cadena lineal o ramificada, sus tautómeros, enantiómeros, diastereómeros, sus mezclas y sus sales.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH
BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG
.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BINGER STRASSE 173,55216 INGELHEIM AM RHEIN.

Inventor/es: ROTH, GERALD, JURGEN, HECKEL, ARMIN, KLEY,JORG, HOERER,STEFAN, UPHUES,INGO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 29 de Octubre de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • C07D209/34 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › en posición 2.
NUEVAS 5-ACIL-INDOLINONAS QUE CONTIENEN ARILO, OBTENCION DE LAS MISMAS Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

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