(27/07/2016). Solicitante/s: INTERQUIM, S.A.. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, MARTIN PASCUAL,PABLO, ARMENGOL MONTSERRAT,MIQUEL.

El procedimiento para la obtención de 3,3-difenilpropilaminas (I), donde R1 es H, alquilo, haloalquilo o alcoxialquilo, R2 es alquilo, alcoxi, halógeno, NO2, CN, CHO libre o protegido, CH2OH o COOR6, y R3 y R4, independientemente, se seleccionan entre H y alquilo o juntos forman un anillo de 3 a 7 miembros con el nitrógenoal que están unidos, comprende hacer reaccionar una propilenfenilamina y un hidrocarburo aromático disustituido y, si se desea, separar el enantiómero deseado, o la mezcla de enantiómeros, y/o convertir el compuesto (I) en una sal. Los compuestos (I) son antagonistas de los receptores muscarínicos, útiles en el tratamientode la incontinencia urinaria y de otros síntomas de hiperactividad de la vejiga urinaria. Entre dichos compuestos se encuentra latolterodina.

PDF original: ES-2592885_T3.pdf

(24/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Euticals S.P.A. Inventor/es: VERGANI, DOMENICO, BERTOLINI, GIORGIO, MOTTA, GIUSEPPE, LANDONI,NICOLA.

Proceso para la síntesis de tapentadol que comprende la alquilación de la cetona (VII) con un haluro de etil-metal en un disolvente orgánico**Fórmula** para dar el compuesto (VIII)**Fórmula** caracterizado porque el compuesto (VII) se obtiene por medio de resolución del compuesto racémico (V); dicha resolución comprende las etapas de: a') reacción del compuesto racémico (V)**Fórmula** con un ácido quiral en un disolvente polar o mezcla de disolventes polares y posterior precipitación de la sal quiral (VI)**Fórmula** b') tratamiento de la sal quiral (VI) con una disolución básica acuosa para dar el compuesto (VII) c') extracción del compuesto (VII) con un disolvente orgánico.

PDF original: ES-2572637_T3.pdf

(01/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L. INTERQUIM, S.A. Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, MARTIN PASCUAL,PABLO, ARMENGOL MONTSERRAT,MIQUEL.

El procedimiento para la obtención de 3,3-difenilpropilaminas (I), donde R1 es H, alquilo, haloalquilo o alcoxialquilo, R2 es alquilo, alcoxi, halógeno, NO2, CN, CHO libre o protegido, CH2OH o COOR6, y R3 y R4, independientemente, se seleccionan entre H y alquilo o juntos forman un anillo de 3 a 7 miembros con el nitrógeno al que están unidos, comprende hacer reaccionar una propilenfenilamina y un hidrocarburo aromático disustituido y, si se desea, separar el enantiómero deseado, o la mezcla de enantiómeros, y/o convertir el compuesto (I) en una sal. Los compuestos (I) son antagonistas de los receptores muscarínicos, útiles en el tratamiento de la incontinencia urinaria y de otros síntomas de hiperactividad de la vejiga urinaria. Entre dichos compuestos se encuentra la tolterodina.

(16/11/2004). Solicitante/s: NPS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: NEMETH, EDWARD F., VAN WAGENEN, BRADFORD C., BALANDRIN, MANUEL F., MOE, SCOTT, T., DELMAR, ERIC, G..

LA PRESENTE INVENCION CARACTERIZA MOLECULAS CON ESTRUCTURA GENERAL (I) O (II) QUE PUEDEN REGULARSE O ACTIVIDADES DE UN RECEPTOR DE ION INORGANICO. PREFERIBLEMENTE, LA MOLECULA PUEDE ASEMEJARSE O BLOQUEAR EL EFECTO DE CA{SUP,2+} EXTRACELULAR EN UN RECEPTOR DE CALCIO. EL USO PREFERIDO DE TALES MOLECULAS ES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O DESORDENES MEDIANTE LA ALTERACION DE LA ACTIVIDAD RECEPTORA DE ION INORGANICO, PREFERIBLEMENTE ACTIVIDAD RECEPTORA DEL CALCIO.

(01/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: KOEGEL, BABETTE-YVONNE, DR., BUSCHMANN, HELMUT, HEINRICH, STRASSBURGER, WOLFGANG WERNER ALFRED, PROF.-DR., FRIDERICHS, ELMAR JOSEF, DR.

Compuestos de dimetil(3-arilbut-3-enil)amina de Fórmula l (I) en la que R1 y R2 juntos representan –(CH2)2–4–, –(CH2)2–CHR7 ó –CH2–CHR7–CH2, R3 es H ó un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, R4 y R5 juntos son –CH=C(R9)–O– ó –CH=C(R9)–S–, con la condición de que R6 sea H, ó R5 y R6 significan juntos –CH=CH–C(OR10)=CH–, con la condición de que R4 sea H, R7 es un grupo alquilo de 1 a 8 carbonos, cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, O–alquilo(de 1 a 4 carbonos), O–bencilo, CF3, Cl ó F, R9 es H ó un grupo alquilo de 1 a 4 carbonos, R10 es H ó un grupo alquilo de 1 a 3 carbonos, en su forma de bases y/o sales de ácidos fisiológicamente compatibles, como enantiómeros o mezclas racémicas.

(01/07/1999). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, CAIGNARD, DANIEL-HENRI, GUILLAUMET, GERALD, VIAUD, MARIE-CLAUDE, GUARDIOLA, BEATRICE, ADAM, GERARD, RETTORI, MARIE-CLAIRE.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, R2', R2", R2"', R3 Y N SON TALES COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, SUS ISOMEROS OPTICOS, Y SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO O UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. MEDICAMENTOS.

(01/08/1998). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN AKTIEBOLAG. Inventor/es: SPARF, BENGT, JOHANSSON, ROLF, ARNE, MOSES, PINCHAS, NILVERBANT, LISBETH.

LA INVENCION SE REFIERE A 3,3-DIFENILOPROPILAMINAS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA HIDROGENO O METILO, R2 Y R3 SIGNIFICAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, METILO, METOXI, HIDROXI, CARBAMOILO, SULFAMOILO O HALOGENO, Y X REPRESENTA UN GRUPO AMINO TERCIARIO DE LA FORMULA (II), EN LA QUE R4 Y R5 SIGNIFICAN GRUPOS HIDROCARBILO NO AROMATICOS, LOS CUALES PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y LOS CUALES JUNTOS CONTIENEN POR LO MENOS TRES ATOMOS DE CARBONO, Y EN LA QUE R4 Y R5 PUEDEN FORMAR UN ANILLO JUNTO CON EL NITROGENO AMINO, SUS SALES CON ACIDOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, CUANDO LOS COMPUESTOS PUEDEN ESTAR EN FORMA DE ISOMEROS OPTICOS, LA MEZCLA RACEMICA Y LOS ENANTIOMEROS INDIVIDUALES. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A METODOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS COMPUESTOS, Y AL USO DE LOS COMPUESTOS PARA PREPARAR MEDICAMENTOS.

(16/08/1997). Solicitante/s: SANOFI SANOFI WINTHROP S.P.A. Inventor/es: BARONI, MARCO, CECCHI, ROBERTO, CROCI, TIZIANO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL NUEVO COMPUESTO , EL ACIDO(/S)-7 (2R)-2-(3-CLROFENIL)-2-HIDROXIETILAMINO -5,6,7,8TETRAHIDRONAFTALEN-2-ILOXI ACETICO DE FORMULA (I) ASI COMO SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DE ACCION BETA 3 AGONISTA ADRENERGICA, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y LOS REACTIVOS DE LABORATORIO QUE LO CONTIENEN.

(16/09/1995). Solicitante/s: SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA TRADING UNDER THE NAME OF. Inventor/es: SENO, KAORU, HAGISHITA, SANJI.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNA AMINA (+)-SECUNDARIA OPTICAMENTE ACTIVA QUE TIENE LA FORMULA: EN DONDE R ELEVADO 1 ES UN ALQUILO INFERIOR, Y UN PROCESO PARA PREPARAR UN INTERMEDIO UTIL PARA LA PRODUCCION DE LOS DERIVADOS DE DOPAMINA OPTICAMENTE ACTIVA, ES DECIR, AMINA (+)-PRIMARIA OPTICAMENTE ACTIVA QUE TIENE LA FORMULA: EN DONDE R ELEVADO 1 ES UN ALQUILO INFERIOR, QUE SE CARACTERIZA POR LA REDUCCION DE DICHA AMINA (+)-SECUNDARIA OPTICAMENTE ACTIVA.

(16/12/1994). Solicitante/s: ORION-YHTYMA OY FERMION. Inventor/es: KAIRISALO, PEKKA JUHANI, HUKKA, PETRI JUHANI, JARVINEN, ANITTA HANNELE.

UN PROCESO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE UNA VALIOSA DROGA. LA PRESENTE INVENCION ES RELATIVA A UN PROCESO MEJORADO PARA LA PREPARACION DE N-METILO-3-(P-TRIFLUOROMETILOFENOXILO)-3-FENILO- PROPILAMINA DE FORMULA (I), O UNA SAL DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ELLA, CARACTERIZADO POR QUE 2-BENZOILO-N-BENCILO-N-METILETILOAMINA BASE DE FORMULA (II), SE HIDROGENA CATALITICAMENTE, CON LO QUE SE FORMA 1-FENILO-3(N-METILOAMINA)-PROPANO-1-OL DE FORMULA (IV), EN PRESENCIA DE UNA BASE, CON LO QUE SE FORMA N-METILO-3-(P-TRIFLUOROMETILOFENOXILO)-3-FENILO-PROPILAMINA , LA CUAL SE CONVIERTE OPCIONALMENTE DE UNA MANERA CONOCIDA EN LA SAL DE ADICION ACIDA DE FLUOXETINA, P.EJ. EN HIDROCLORURO DE FLUOXETINA. EL RENDIMIENTO DE HIDROCLORURO DE FLUOROXETINA ES DEL 85-87% DEL RENDIMIENTO TEORICO.

(01/08/1992). Solicitante/s: KABI PHARMACIA AB. Inventor/es: MOSES, PINCHAS, JONSSON, NILS AKE, SPARF, BENGT AKE, MIKIVER, LEMBIT, NILVEBRANT, LISBET, GLAS, GUNILLA.

NUEVOS 3,3 DIFENILPROPILAMINOS DE LA FORMULA(I) DONDE R1, R2, R3 Y R4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION, SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y, CUANDO LOS COMPONENTES PUEDENFORMAR ISOMEROS OPTICOS, LA MEZCLA RECEMICA Y LOS CUANTIOMEROS INDIVIDUALES, SU USO COMO DROGAS, ESPECIALMENTE COMO AGENTES ANTICOLINERGICOS, SU USO PARA PREPARAR UNA DROGA ANTICOLINERGICA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LAS NUEVAS AMINAS Y METODOS PARA PREPARARLAS.

(16/03/1988). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

LOS DERIVADOS DE PROPILAMINA (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1 Y R2 SON ALQUILO INFERIOR O JUNTO CON EL N, SON PIPERIDINO O PIRROLIDINO, R3 ALQUILO INFERIOR O HALOGENO, AR ES FENILO, X OXIGENO O AZUFRE Y N ES 1, 2 O 3; SE OBTIENEN SATURANDO CON HIDROGENO UN COMPUESTO (II), MEDIANTE UNA HIDROGENACION EXHAUSTIVA DE SU SOLUCION EN ETANOL, MEDIANTE UN CATALIZADOR CONSTITUIDO POR UN 5% DE PALADIO SOBRE CARBON, QUE POSTERIORMENTE SE SEPARA POR FILTRACION, QUEDANDO EL PRODUCTO EN FORMA DE ACEITE DESPUES DE SEPARAR EL ETANOL, Y FINALMENTE SE FORMA EL OXALATO CORRESPONDIENTE. TIENEN ENTRE OTRAS LA PROPIEDAD DE INHIBIRSELECTIVAMENTE LA RECEPCION DE SEROTONINA DE LAS CELULAS NERVIOSAS CEREBRALES Y DE LA RECEPCION NEURONAL DE LA NOREPINETRINA (NE), POR LO QUE SE PUEDEN EMPLEAR PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION Y OTRAS PERTURBACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/12/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE PROPILAMINA. UN COMPUESTO DE FORMULA (II) SE REDUCE CON UN AGENTE DE REDUCCION COMO LOS HIDRUROS METALICOS, TAL COMO HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, Y EL COMPUESTO DE FORMULA (I) OBTENIDO, SE AISLA Y/O, SI SE DESEA, SE TRANSFORMA EN OTRO COMPUESTO O EN UNA SAL. ESTOS COMPUESTOS PUEDEN APLICARSE COMO MEDICAMENTOS ANTIDEPRESIVOS.

(01/04/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PROPILAMINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS Y SALES CUATERNARIAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, R3, AR Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y N VALE 1 A 3. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UNA AMINA, DE FORMULA R1NHR2, O UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LAS QUE Z REPRESENTA HIDROGENO JUNTO CON UN GRUPO HIDROXI ESTERIFICADO, O EL GRUPO OXO, Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN LAS CONDICIONES CONVENCIONALES DE UNA ALQUILACION REDUCTIVA DE AMINAS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION Y OTRAS PERTURBACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/01/1986). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE FLUORALILAMINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN DERIVADO AMINOPROTEGIDO DEL 1-FLUOR-2-BROMOMETIL-3-AMINOPROPENO DE FORMULA (II) CON UN FENOL O TIOFENOL DE FORMULA (III), EN CONDICIONES ANHIDRAS, EN PRESENCIA DE HIDRURO DE SODIO O BUTIL-LITIO Y EN TETRAHIDROFURANO Y SEPARAR AL GRUPO PROTECTOR (FTALOILO) POR CALENTAMIENTO CON HIDRAZINA EN UN DISOLVENTE INORGANICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ACICION DE ACIDO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: R1 Y R2, H, CL O F; R3, H Y X 0 O 5. SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DEL MAL DE PARKINSON.

(16/11/1985). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENOXIPROPANOLAMINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN EPOXIDO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER FENOXIPROPANOLAMINAS DE FORMULA (I) DONDE N ES 1 O 2; X1 ES FENOXIMETILO; X2 ES ALQUILO INFERIOR, FENOXIMETILO O FENILO; Y ES H O METILO; Y Z ES UN GRUPO DE FORMULA (IV). LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE COMO SULFOXIDO DE DIMETILO (DMSO), ACETONITRILO O ESTERES TALES COMO TETRAHIDROFURANO (THF) O DIOXANO Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 60C Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA REACCIONAL. SE UTILIZAN FARMACOLOGICAMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES QUE ESTEN ASOCIADAS A ALTO AGOTAMIENTO PROTEINICO, COMO CONVALECENCIA DESPUES DE UNA OPERACION.