10 inventos, patentes y modelos de VAN WAGENEN, BRADFORD C.

COMPUESTOS ACTIVOS FRENTE AL RECEPTOR DE CALCIO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia

(16/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NPS PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/445, G01N33/68, A61P43/00, A61K31/40, A61K31/135, A61K31/357, A61K31/165, A61P3/00, A61K31/137, C07C217/60, C07C217/16, A61K31/38, C07D333/54, A61K31/381, C07C211/30, C07D307/79, C07D317/58, C07D319/18, A61K31/36, A61K31/215, A61P9/08, C07D211/58, A61K31/34, A61K31/343, C07D207/08, A61K31/4468, A61P3/14, C07D215/14, C07C215/08, C07C211/27, C07C211/31, C07C217/54, C07C217/58, C07C219/28, C07C217/56, C07C211/29, C07C323/32, C07C225/16, C07C211/35, C07C211/42, C07D317/64, C07C317/32, C07C229/38, C07C255/58, C07C211/28, C07C223/02, C07D207/323, C07C215/48, C07C211/38.

Compuesto para su uso como un medicamento que tiene la fórmula: (Ver fórmula) en el que Ar3 es fenilo sustituido opcionalmente con de 0 a 5 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en: alquilo C1 - 4, halógeno, alcoxilo C1 - 4, tioalquilo C1 - 4, metilendioxilo, haloalquilo C1 - 4, haloalcoxilo C1 - 4, OH, CH2OH, CONH2, CN, acetoxilo, bencilo, benciloxilo, dimetilbencilo, NO2, CHO, CH3CH(OH), N (CH3)2, acetilo, y etilendioxilo; Ar4 es fenilo sustituido opcionalmente con de 0 a 5 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en: alquilo C1 - 4, halógeno, alcoxilo C1 - 4, tioalquilo C1 - 4, metilendioxilo, haloalquilo C1 - 4, haloalcoxilo C1 - 4, OH, CH2OH, CONH2, CN, y acetoxilo; R8 es o bien hidrógeno o bien fenilo; R9 es o bien hidrógeno o bien metilo; y R10 es o bien hidrógeno, metilo, o bien fenilo; o una sal o complejo farmacéuticamente aceptables del mismo.

MOLECULAS ACTIVAS PARA EL RECEPTOR DE CALCIO.

(16/07/2006) Compuesto que presenta la fórmula : en el que: Alq es un alquileno lineal o ramificado de desde 1 hasta 6 átomos de carbono; R1 es alquilo inferior de desde 1 hasta 3 átomos de carbono o haloalquilo inferior de desde 1 hasta 3 átomos de carbono sustituidos con desde 1 hasta 7 átomos de halógeno; R2 y R3 son grupos arilo o cicloalquilo carbocíclicos seleccionados independientemente, monocíclicos o bicíclicos, que presentan anillos de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituidos con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo inferior de 1 a 3 átomos de carbono, haloalquilo inferior de desde 1 hasta 3 átomos de carbono sustituidos con desde 1 hasta 7 átomos de halógeno, alcoxi inferior de desde 1 hasta 3 átomos de carbono, halógeno, nitro, amino, alquilamino,…

COMPUESTOS HETEROPOLICICLICOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.

(16/04/2006) Un compuesto seleccionado de a) un compuesto de **fórmula**en el que X e Y son N, Z es O; Ar1 es 2-piridilo y Ar2 es fenilo, en el que al menos uno de los restos Ar1 y Ar2 se sustituye con uno o más restos seleccionados del grupo que consta de –F, -Cl, -Br, -I, - SR, -SOR, -SO2R, -SO2NRR’, -OCOR, -OCONRR’, -NRCOR’, - NRCO2R’, -CN, -CO2R, -CONRR’, -C(O)R, -CH(OR)R’, -CH2(OR), y –R; en el que R o R’ se selecciona del grupo que consta de H, CF3, alquilo(C1-C10), cicloalquilo, alquilarilo, heterocicloalquilo, arilo y donde R y R’ pueden combinarse para formar un anillo, con la condición de que el compuesto no sea 3-(2- piridil)-5-(2-clorofenil)-1 , 2, 4-oxadiazol, 3-(2-piridil)-5- fenil-1, 3, 4-oxadiazol, o 3-(2-piridil)-5-[3- (trifluorometil)fenil]-1 , 24-oxadiazol; o b) 3-(2-piridil)-5-[3-(trifluorometoxi)fenil]-1…

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICOS Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NPS PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D241/44, A61K31/495, A61P25/00, A61K31/404, C07D307/68, C07D333/38, C07D209/42, C07D213/82, C07D215/54, C07D333/68, C07D307/84.

Un compuesto que tiene la estructura en la que X1 y X2 son independientemente CH o N, X3 es N o C-E A, B, D, y E se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, OMe, F, y CF3, o B y D juntos son –O- (CH2)-O- u O-(CH2)2-O-, con la condición de que al menos uno de A, B, D, y E sea diferente de H, R se selecciona del grupo constituido por: alquilo C4-C6, en las que K es H o Me, G1 es H, Me, o fenilo, G2, K, L, y M son independientemente H o Me, N es 0, 1 ó 2, y X4 y X5 son independientemente N o CH, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

COMPUESTOS CAPACES DE MODULAR LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE CALCIO.

(01/07/2005) La presente invención describe compuestos capaces de modular una o más actividades de un receptor iónico inorgánico y procedimientos para tratar enfermedades o trastornos modulando la actividad de los receptores de iones inorgánicos. Los compuestos pueden imitar o bloquear el efecto del calcio extracelular sobre un receptor cálcico superficial celular. Las enfermedades o trastornos que pueden ser tratados modulando la actividad de los receptores de iones inorgánicos incluyen uno o más de los tipos siguientes: los caracterizados por una homeostasis anormal de los iones inorgánicos, preferentemente de la homeostasis cálcica; los caracterizados por una cantidad anormal de un mensajero intra…

COMPUESTOS CALCILITICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION NPS PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: A61K31/165, A61P19/08, A61K31/18, A61P19/10, C07D295/18, C07D295/26, C07C311/08, C07C255/54, C07C217/58, C07C311/20, C07D295/092, C07C311/16, C07C321/22, C07C255/56, C07C217/34, C07C217/36, C07D295/104, C07D267/20.

Se proporcionan nuevos compuestos de arilalquilamino con propiedades calcíticas.

ARILALQUILAMINAS ACTIVAS SOBRE LOS RECEPTORES DEL CALCIO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2004). Solicitante/s: NPS PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/13, C07C211/30, C07C217/58, C07C323/32, C07C217/62.

LA PRESENTE INVENCION CARACTERIZA MOLECULAS CON ESTRUCTURA GENERAL (I) O (II) QUE PUEDEN REGULARSE O ACTIVIDADES DE UN RECEPTOR DE ION INORGANICO. PREFERIBLEMENTE, LA MOLECULA PUEDE ASEMEJARSE O BLOQUEAR EL EFECTO DE CA{SUP,2+} EXTRACELULAR EN UN RECEPTOR DE CALCIO. EL USO PREFERIDO DE TALES MOLECULAS ES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O DESORDENES MEDIANTE LA ALTERACION DE LA ACTIVIDAD RECEPTORA DE ION INORGANICO, PREFERIBLEMENTE ACTIVIDAD RECEPTORA DEL CALCIO.

COMPUESTOS ACTIVOS FRENTE A RECEPTORES DE IONES INORGANICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2004). Solicitante/s: NPS PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/135, C07C211/30, C07C211/27, C07C211/28.

LA PRESENTE INVENCION COMPRENDE COMPUESTOS CAPACES DE MODULAR UNA O MAS ACTIVIDADES DE UN RECEPTOR INORGANICO DE IONES, Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR ENFERMEDADES O TRASTORNOS CON EL USO DE DICHOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS PREFERIDOS PUEDEN IMITAR O BLOQUEAR EL EFECTO DEL CALCIO EXTRACELULAR EN UN RECEPTOR DE CALCIO DE LA SUPERFICIE CELULAR.

UTILIZACION DE ISOVALERAMIDA COMO ANSIOLITICO SUAVE Y AGENTE SEDANTE SUAVE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/08/2002). Solicitante/s: NPS PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/16.

SE HA DESCUBIERTO QUE LA ISOVALERAMIDA PRESENTA UNA ACTIVIDAD ANSIOLITICA (REDUCTORA DE LA ANSIEDAD) SUAVE A NIVELES DE DOSIFICACION DE SUAVES A MODERADOS Y UNA ACTIVIDAD SEDATIVA SUAVE A NIVELES DE DOSIFICACION DE ALGUN MODO MAYORES. A DIFERENCIA DE OTROS MATERIALES QUE SE SUPONEN ANSIOLITICOS O LIGERAMENTE SEDATIVOS, LA ISOVALERAMIDA NO ES CITOTOXICA Y NO ESTIMULA PARADOJICAMENTE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. POR TANTO LA ISOVALERAMIDA ES UTIL COMO ANSIOLITICO SUAVE Y COMO AGENTE SEDATIVO SUAVE Y SE PUEDE OFRECER AL PUBLICO EN GENERAL.

COMPUESTOS ACTIVOS EN UN NUEVO SITIO SOBRE CANALES DEL CALCIO ACCIONADOS POR UN RECEPTOR, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS Y ENFERMEDADES NEUROLOGICAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2001). Solicitante/s: NPS PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: A61K31/40, A61K31/135, A61K31/165, A61K31/295.

METODO PARA IDENTIFICAR UN COMPUESTO QUE SIRVA PARA EL TRATAMIENTO TERAPEUTICO DE UNA ENFERMEDAD NEUROLOGICA O DESORDEN TAL COMO INFARTO, TRAUMA CEREBRAL, DAÑO MEDULAR, EPILEPSIA, ANSIEDAD O ENFERMEDADES DEGENERATIVAS TALES COMO LAS ENFERMEDADES DE ALZHEIMER, DE HUNTINGTON O DE PARKINSON, O QUE SIRVA COMO RELAJANTE MUSCULAR, ANALGESICO O COADYUVANTE A LA ANESTESIA GENERAL. EL COMPUESTO ES ACTIVO EN UN CANAL DE CALCIO OPERADO POR EL RECEPTOR, QUE INCLUYE, PERO NO SE LIMITA, COMO ANTAGONISTA NO COMPETITIVO, AL QUE APARECE COMO PARTE DE UN COMPLEJO NMDA RECEPTOR-IONOFORO, AL RECEPTOR AMPA CALCIOPERMEABLE O A UN RECEPTOR NICOTINICO COLINERGICO. EL METODO CONSISTE EN IDENTIFICAR UN COMPUESTO QUE SE LIGA AL CANAL DE CALCIO OPERADO POR EL RECEPTOR EN EL LUGAR LIGADO POR EL COMPUESTO 1, COMPUESTO 2 O COMPUESTO 3 DE ARILALQUILAMINAS.

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