3,3-DIARILPROPILAMINAS , SU USO Y SU PREPARACION.

Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es hidrógeno, hidroxi,

alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, trifluorometilo, amino, alquilcarbo nilamino, alquilcarboniloxi, halógeno, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, halógeno, alcoxicarbonilalquilo , carbamoílo, sulfamoílo, R4 es -hidroxialcoxi, -aminoalcoxi, - aminoalquilamino, alcoxialquilo, hidroxialcoxial quilaminoalquilo, alcoxicarbonilalquilo , dihidroxialquilo, formilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilalquilo , alquilcarbonilaminoalquilo , aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoal quilo, carboxialquilo, carbamoilalquilo, carboxamidoalquilo, carboxilo, amino, nitro, ciano, nitrilo, cianoalquilo, azido, alquilo que tiene al menos dos átomos de carbono, alcoxi que tiene al menos dos átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene al menos dos átomos de carbono, R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo, Ar es arilo o heteroarilo que puede estar mono- o independientemente disubstituido con alquilo, alcoxi, hidroxi, hidroxialquilo, halógeno, alcoxicarbonilalquilo , carbamoílo, sulfamoílo y R6 y R7 son grupos hidrocarbilo que pueden ser iguales o diferentes, conteniendo conjuntamente al menos tres átomos de carbono, y que pueden llevar uno o más grupos hidroxi, y donde los átomos de carbono pueden estar interconectados mediante átomos de oxígeno, y donde R6 y R7 pueden formar conjuntamente un anillo con el nitrógeno de amina, con las condiciones de que
(a) cuando:
(i) al menos dos de R2, R3 y R5 son distintos de hidrógeno, o
(ii) R1 es distinto de hidroxi o metoxi, y Ar es distinto de fenilo, que está substi tuido en la posición orto con hidroxi o metoxi, o
(iii) Ar es heteroarilo, o
(iv) al menos uno de R6 y R7 es hidrocarbilo aromático o cicloalquilo, entonces R4 también puede ser hidrógeno, metilo, metoxi, hidroximetilo, hidroxi, halógeno, carbamoílo, sulfamoílo; y
(b), cuando Ar es fenilo sin substituir, entonces R1, R2, R3, R4 y R5 no pueden ser todos hidrógeno; sus sales con ácidos fisiológicamente aceptables y, cuando los compuestos pueden estar en forma de isómeros ópticos, la mezcla racémica y los enantiómeros individuales.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACIA & UPJOHN AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: 112 87 STOCKHOLM.

Inventor/es: RINGBERG, ERIK, JOHANSSON, ROLF, HARALDSSON, MARTIN, VAGBERG, JAN, BEIERLEIN, KATARINA, EMOND, RIKARD, SJIBERG, BIRGER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 26 de Marzo de 1998.

Fecha Concesión Europea: 7 de Mayo de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/135 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos aromáticos, p. ej. metadona.
  • A61K31/33 A61K 31/00 […] › Compuestos heterocíclicos.
  • C07C211/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 211/00 Compuestos que contienen grupos amino unidos a una estructura carbonada. › que contienen solamente grupos n- o isopropilo.
  • C07C215/54 C07C […] › C07C 215/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi unidos a la misma estructura carbonada. › unidos a través de cadenas carbonadas con al menos tres átomos de carbono entre los grupos amino y el ciclo aromático de seis miembros o el sistema cíclico condensado que contenga este ciclo.
  • C07C217/62 C07C […] › C07C 217/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados unidos a la misma estructura carbonada. › unidos a través de cadenas carbonadas con al menos tres átomos de carbono entre los grupos amino y el ciclo aromático de seis miembros o el sistema cíclico condensado que contiene este ciclo.
  • C07C237/30 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C255/33 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › con grupos ciano enlazados con el ciclo aromático de seis miembros o con el sistema cíclico condensado que contiene este ciclo, por medio de cadenas carbonadas saturadas.
  • C07D333/20 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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