CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE LA ASPARTIL PROTEASA.
(04/12/2009). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION
PHARMACOPEIA, LLC. Inventor/es: SMITH, ELIZABETH, M., GUO, TAO, WANG, LINGYAN, STRICKLAND, COREY, GREENLEE, WILLIAM, J., WU, YUSHENG, STAMFORD,ANDREW, VOIGT,JOHANNES,H, ISERLOH,ULRICH, LE,THUY,X.,H, SAIONZ,KURT,W, BABU,SURESH,D, ZHU,ZHAONING, SUN,ZHONG-YUE, MCKITTRICK,BRIAN, YE,YUANZAN, MAZZOLA,ROBERT, CALDWELL,JOHN, CUMMING,JARED, HUNTER,RACHAEL C, MORRIS,MICHELLE L, GU,HUIZHONG, QIAN,GANG, TADESSE,DAWIT.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)**.
2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-BENZO(D)AZEPINAS 6-SUSTITUIDAS COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT2C.
(12/11/2009) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R6 es -CC-R10, -CH=CR11R110 , -alquil (C0-C8)-Ar2 opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes fluoro, -alquil (C0-C8)-Het1 opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes fluoro, o -alquil (C1-C8)-N(R13)C(O)-R12 opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes fluoro; R7 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, o alquiltio (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro; R10 es Het1-alquilo (C1-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes fluoro, R12-C(O)N (R13)-alquilo…
DERIVADOS DE AZETIDINA, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(10/11/2009) Un compuesto de fórmula en la que R representa un radical CR1R2, C=C(R5)SO2R6 o C=C(R7)SO2alk, R1 representa un átomo de hidrógeno y R2 representa un radical -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12), -CO-NR13R14, -CH2-CO-NR13R14, -CH2-CO-R6, -CO-R6, -CO-cicloalquilo, -SO-R6, -SO2-R6, -C(OH)(R12)(R6), -C(OH)(R6) (alquilo), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-CH=CH2)R6, -CH2-CH(R6)NR31R32, -CH2-C(=NOalk)R6, -CH(R6)NR31R32, -CH(R6)NHSO2alk, -CH(R6)NHCONHalk o -CH(R6)NHCOalk, o R1 representa un radical alquilo, NH-R15, ciano, -S-alk-NR16R17, -CH2-NR18R19, o -NR20R21 y R2 representa un radical -C(R8)(R11)(R12), R3 y R4, iguales o diferentes, representan un radical alquilo o cicloalquilo…
MIMETICOS DE LA TROMBOPOYETINA.
(10/11/2009). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: LUENGO, JUAN, I., DUFFY, KEVIN, J., PRICE, ALAN, T., ERICKSON-MILLER,CONNIE,L, LIU,NANNAN, EPPLEY,DANIEL,F, JENKINS,JULIAN, SHAW,ANTONY,N, VISONNEAU,SOPHIE, WIGGALL,KENNETH.
Un compuesto que es: 3''-{N''-[1-(3,4-dimetilfenil)-3-metil-5-oxo-1,5-dihidropirazol-4-iliden]hidrazino}-2-hidroxi-3''-(tetrazol-5-il)bifenilo y sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables.
QUINAZOLINAS UTILES COMO MODULADORES DE LOS CANALES IONICOS.
(05/11/2009) Un compuesto de la fórmula I:** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno, forman un anillo sustituido seleccionado de: en las que, en el anillo (A):** ver fórmula** cada uno de m1 y n1 es independientemente 0-3, con la condición de que m1+n1 sea 2-6; z1 es 0-4; Sp1 es -O-, -S-, -NR''-, o un conector de alquilideno C1-C6, en el que hasta dos unidades metileno están opcionalmente e independientemente reemplazadas por -O-, -S-, -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR''-, -CONR''NR''-, -CO2-, -OCO-, -NR''CO2-, -NR''CONR''-, -OCONR''-, -NR''NR'', -NR''NR''CO-, -NR''CO-, -SO, -SO2-, -NR''-, -SO2NR''-, NR''SO2-, o -NR''SO2NR''-, con la condición de que Sp1 esté unido al grupo carbonilo a través de un átomo diferente de carbono; el anillo B1 es un anillo monocíclico heterocíclico,…
3-(4-HETEROCICLIL-1,2,3-TRIAZOL-1-IL)-N-ARIL-BENZAMIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE CITOCINAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS CRONICAS.
(05/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en el que: Ar1 se selecciona entre (i), (ii) y (iii) a continuación: (i) un carbociclo sustituido con R1, R2 y Rx, (ii) **(Ver fórmula)** en el que uno de E o F es nitrógeno y el otro es carbono, R1 está covalentemente unido o bien a E o F y, cuando nitrógeno es N-R1, no está presente el enlace doble entre E y F; (iii) **(Ver fórmula)** en el que c es un anillo benzo condensado al anillo d que es un anillo heterocíclico de 5-7 miembros opcionalmente sustituido con un grupo oxo (=O) y uno a dos grupos R, siendo cada uno independientemente H o alquilo C1-3; R1 se selecciona entre hidrógeno, NO2, -N(Rc)2, J-C(O)-N(Rc)-, J-S(O)m-N(Rc)-, alquilo C1-6 S(O)m-, o R1 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo…
INHIBIDORES DE GIRASA Y SUS USOS.
(02/11/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: W se selecciona de nitrógeno, CH o CF; X se selecciona de CH o CF; Z es O o NH; R1 es fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre, en el que: R1 está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de -(T)y-Ar, R'', oxo, C(O)R'', CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', SO2N(R'')2 o NR''SO2R''; y es 0 ó 1; T es una cadena alquilideno C1-4 lineal o ramificada, en la que una unidad metileno de T está opcionalmente reemplazada por -O-, -NH- o -S-; cada R'' se selecciona independientemente…
PROCESOS MEJORADOS DE PREPARACION DE FORMA A DE TELMISARTAN DE ALTA PUREZA, ADECUADA PARA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: CHEMAGIS LTD.. Inventor/es: ADIN,ITAI, IUSTAIN,CARMEN, BRAND,MICHAEL, SALMAN,ADA, WEISMAN,ALEXANDER.
Procesos mejorados de preparación de forma A de Telmisartán de alta pureza, adecuada para composiciones farmacéuticas. Se describen procesos para preparar la forma A de Telmisartán, que es fluida y que no contiene carga electrostática y de esta manera es procesable desde el punto de vista industrial. La forma A de Telmisartán fluida se prepara por cristalización en un disolvente orgánico polar, por ejemplo, DMSO, DMF, DMA, NMP o agua y es adecuada para uso en composiciones farmacéuticas.#También se describe un proceso para preparar la forma A de Telmisartán de alta pureza por precipitación en soluciones acuosas.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLILTRIAZINA ASI COMO PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES PROTECTORES CONTRA LA RADIACION UV.
(01/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ISDIN, S. A.. Inventor/es: HOLENZ,JORG, TRULLAS,CARLES, PELEJERO,CARLES, PANYELLA,DAVID, CORBERA,JORDI, VAO,DAVID.
Nuevos derivados de pirroliltriazina así como procedimientos para su obtención y su utilización como agentes protectores contra la radiación UV.#La presente invención se refiere a nuevos derivados de pirroliltriazina de fórmu1a general (I) así como a procedimientos de obtención de los mismos.#Las propiedades físico-químicas de dichos compuestos, permiten su utilización como absorbentes de la radiación UV.
NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZINA, ASI COMO PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES PROTECTORES CONTRA LA RADIACION UV.
(01/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ISDIN, S. A.. Inventor/es: HOLENZ,JORG, TRULLAS,CARLES, PELEJERO,CARLES, PANYELLA,DAVID, CORBERA,JORDI.
Nuevos derivados de triazina así como procedimientos para su obtención y su utilización como agentes protectores contra la radiación UV.#La presente invención se refiere a nuevos derivados de triazina de fórmula general (T) así como a procedimientos de obtención de los mismos. Las propiedades físico-químicas de dichos compuestos permiten su utilización como absorbentes de la radiación UV.
DERIVADOS DE ACIDO PIRAZOLIL ACRILICO Y DE ACIDO PIRAZOLIL OXIMINO-ACETICO, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO FUNGICIDAS.
(16/05/2007) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL PIRAZOL REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), A SU PREPARACION Y A FUNGICIDAS EN AGRICULTURA Y HORTICULTURA ASI COMO PARA MATERIALES INDUSTRIALES QUE CONTENGAN DICHOS DERIVADOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS. EN LA CUAL: X REPRESENTA R 1 OOC, R SU P,1 HNOC, R 1 R 1 NOC, CN O UN GRUPO HETEROAROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS; Y REPRESENTA CH O N; W REPRESENTA ALQUILENO C1-3 , NR 1 O O; N ES 0 O 1; R REPRESENTA ALQUILO INF ERIOR C 1-4 QUE PUEDE SER OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, IGUALES O DIFERENTES; Y A, B Y D REPRESENTAN UN ATOMO IGUAL O DIFERENTE O UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE EL ATOMO DE HIDROGENO, ATOMOS DE HALOGENO, R 1 , R SU P,1 O, R 1 S, R 1 SO, R 1 SO 2…
3-AZABICICLO(3.1.0)HEXANO DERIVADOS COMO LIGANDOS RECEPTORES DE OPIACEOS.
(16/05/2007) Una sustancia que es un compuesto de **fórmula**, donde el anillo "Ar" representa un fenilo opcionalmente benzofusionado o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros; R1 tomado en solitario es H, halógeno, NO2, NH2, NY2WY1, Het1, AD, CO2R7, C(O)R8, C(=NOH)R8, u OE, Y2 es H, un alquilo de C1-6, un alquenilo de C3-6 (cada uno de cuyos aqluilo y alquenilo está sustituido de manera opcional por arilo, oxiarilo o Het1). W es SO2, CO, C(O)O, P(Y1)=O, P(Y1)=S, Y1 es un alquilo de C1-10 (sustituido de manera opcional por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, alcóxido C1-4, C1-6 alcanoiloxi C1-6, CONH2, alcoxicarbonilo C1-6, NH2, arilo, mono- o di(C1-4 alquilo)amino, cicloalquilo C1-8, ftalimidil,…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NEUROPEPTIDO.
(16/04/2007). Solicitante/s: F. HOFFMAN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BREU, VOLKER, DAUTZENBERG, FRANK, MATTEI, PATRIZIO, NEIDHART, WERNER, PFLIEGER, PHILIPPE.
Compuestos de formula I en donde R1 y R2 son cada uno independientemente alquilo, cicloalquilo o aralquilo o uno de Rl y R2 es hidrógeno y el otro es alquilo, aminoalquilo o ciclopropilo o Rl y R2 junto con el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4- a 10- miembros opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, hidroxilo, alcoxilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo o CONR5R6; R3 es alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, alcoxilo, alcoxialcoxilo, hidroxi-alcoxialquilo , hidroxialcoxilo, aralquilo o amino; R4 es arilo o heteroarilo, en donde R4 no es nitro- furilo o nitro-tienilo; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo; A1 es CH o N; A2 es CH o N; en donde uno de A1 y A2 es N y el otro es CH; y ésteres y sales utilizables farmacéuticamente de los mismos.
COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA.
(16/04/2007) LA INVENCION SE REFIERE A UN GRUPO DE NUEVOS COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA QUE TIENEN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS INTERESANTES. SE HA DESCUBIERTO QUE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (A), DONDE A REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5-7 ATOMOS CICLICOS, DONDE 1-3 ATOMOS PROCEDENTES DEL GRUPO FORMADO POR O, N Y S ESTAN PRESENTES; R 1 ES HIDROGENO O FLUOR; R 2 ES ALQUILO C 1-4 , ALCOXI C 1-4 O UN GRUPO OXO, Y P ES 0, 1 O 2; Z REPRESENTA CARBONO O NITROGENO Y LA LINEA DISCONTINUA ES UN ENLACE SIMPLE, CUANDO Z ES NITROGENO, Y UN ENLACE SENCILLO O DOBLE, CUANDO Z ES CARBONO; R 3 Y R 4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C 1-4 ; N TIENE EL VALOR 1 O 2; R 5 ES HALOGENO, HIDROXILO, ALCOXI C 1-4 O ALQUILO C 1-4 ; Y Q ES 0, 1, 2 O 3; Y ES…
DERIVADOS DE BENCILIDEN-1,3-DIHIDRO-INDOL-2-ONA COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE LA CLASE TIROSINA QUINASA, PARTICULARMENTE DE QUINASAS RAF.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es H o se une opcionalmente a R2 para formar un anillo condensado seleccionado entre el grupo que consiste en anillos arilo, heteroarilo o heterociclilo de cinco a diez miembros, teniendo dichos anillos heteroarilo o heterociclilo de uno a tres heteroátomos donde de cero a tres de dichos heteroátomos son N y de cero a 1 de dichos heteroátomos son O o S y donde dicho anillo condensado está opcionalmente sustituido con uno a tres de R9, donde R2 y R9 son como se definen a continuación; R2 y R3 son independientemente H, HET, arilo, un grupo alifático C1-12, CN, NO2, halógeno, R10, -OR10, -SR10, -S(O)R10, - SO2R10, -NR10R11, -NR11R12, -NR12COR11, -NR12CO2R11, - NR12CONR11R12, -NR12SO2R11, -NR12C(NR12)NHR11, -COR11, - CO2R11, -CONR12R11, -SO2NR12R11, -OCONR12R11,…
IMIDAZOLIL-ACETALES CICLICOS.
(01/04/2007) La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) en la que R{sup,1} es un heteroarilo opcionalmente sustituido; R{sup,2} es un arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R{sub,3} es un grupo -L{sup,1}-R{sub,7} o -L{sup,2}-R{sub,8} [en los que L{sup,1} es una unión alquileno opcionalmente sustituido; R{sub,7} es H, arilo, ciano, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquenilo , nitro, -S(O){sub,n}R{sub,9} , -NHSO{sub,2}R{sub,9} , -C(=Z)OR{sup,10}, -C(=Z)R{sup,10}, -N(R{sup,11})-C(=Z)R{sub ,9}, -Y{sup,1}Y{sup,2}, -SO{sub,2}-NY{sup,1}Y{sup ,2}, -C(=Z)-NY{sup,1}Y{sup ,2}, -N(R{sup,11})-C(=Z)_NY{sup ,1}Y{sup,2}, -N(OR{sup,10})-C(=Z)-Y{sup ,1}Y{sup,2}, -N(OR{sup,10})-C(=Z)R{sup ,10}, -C(=NOR{sup,10})R{sup ,10}, -C(=Z)NR{sup,10}OR{sup ,12}, -N(R{sup,11})-C(=NR{sup…
INHIBIDORES DE QUINASA RHO.
(01/01/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Inventor/es: KHIRE, UDAY, NAGARATHNAM, DHANAPALAN, ASGARI, DAVOUD, SHAO, JIANXING, LIU, XIAO-GAO, WANG, CHUNGUANG, HART, BARRY, BOYER, STEPHEN, WEBER, OLAF, LYNCH, MARK, BANKSTON, DONALD.
Un compuesto de **Fórmula** donde Y es =N- o =CR17, X es (CH2)x- -O-(CH2)n-, -S-(CH2)n-, -NR7-CO-(CH2)n-, -NR7-SO2-(CH2)n-, -NR7-(CH2)n-, o (O)C-NR7-, cada n es un entero que es independientemente 0, 1, 2 o 3, x es 0-3 p es 0-3 a y c son cada uno independientemente -CR5=, -N=, o -NR6-, donde uno de a o c es -NR6-, y b es -CR5= o -N=; A es -CO-OR8, -CO-R8, ciano, -NR8R9, -CO-NR8R9, -NR8-CO- R9, -NR8-CO-OR9, -NR8-SO2-R9, -SR8, -SO2-R8, -SO2-NR8R9, NR8-CO-NHR9, o A es un radical cíclico o policíclico de 3-20 átomos, que contiene 1-4 anillos, que contiene opcionalmente 1-3 átomos de N, O o S por anillo, y puede ser opcionalmente arilo o heteroarilo, cuyo radical cíclico o policíclico puede estar sustituido opcionalmente hasta 3 veces con (i) alquilo C1-C10 o alquenilo C2-C10, cada uno sustituido opcionalmente con halógeno hasta perhalo; (ii) cicloalquilo C3-C10; (iii) arilo; (iv) heteroarilo; estando seleccionado dicho (iii) arilo o dicho (iv) heteroarilo del grupo.
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
DERIVADOS DE PIRROLIDINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE BAX.
(01/12/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diasterómeros y sus formas de racemato, así como también sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CR6R7; A se selecciona del grupo que consiste en -(C=O)-, -(C=O)-O-, -(C=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-; B es o bien un grupo amido de la fórmula -(C=O)-NR8R9 o bien representa un residuo heterocíclico que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la cual Q es NR10, O o S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3; Y, Z y E forman conjuntamente con los 2 carbonos…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE BAX.
(16/11/2006) Derivados de pirrolidina de acuerdo con la **fórmula** así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X se selecciona del grupo consistente en NOR6, NNR6R7; A se selecciona del grupo consistente en -(C=O)-, - (C=O)-O-, -C(=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH, -SO2-, -SO2NH-, - CH2-, B es bien un grupo -(C=O)-NR8R9 o representa un resto heterocíclico que tiene la fórmula en la que Q es NR10, O u S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3, Y, Z y E…
DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.
(16/11/2006). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GREENHOUSE, ROBERT, JAIME-FIGUEROA, SAUL, BERGER, JACOB, FLIPPIN, LEE, ALLEN, LIU, YANZHOU, MILLER, AUBRY, KERN, PUTMAN, DAVID, GEORGE, WEINHARDT, KLAUS, KURT, ZHAO, SHU-HAI.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE LA PIRIMIDINA Y DE SUS SALES Y N - OXIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE PRESENTAN UTILES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS, EN PARTICULAR SU USO COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LA 5HT 2B , SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN, Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES, ESPECIALMENTE LA MIGRA¾A. LA INVENCION TRATA IGUALMENTE DE LAS FORMULACIONES Y DE LOS PROCEDIMIENTOS PARA TRATAMIENTO.
1-ARILPIRAZOLES SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO COMO AGENTES PESTICIDAS.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CROPSCIENCE AG. Inventor/es: WACHENDORFF-NEUMANN, ULRIKE, ERDELEN, CHRISTOPH, TURBERG, ANDREAS, MENCKE, NORBERT, STETTER, JORG, PROF. DR., ALIG, BERND, DR., BOHM, STEFAN, DR., BERTSCH, ACHIM, DR., OOMS, PIETER, DR., HARTWIG, JURGEN, DR..
1-Arilpirazoles substituidos de la fórmula general (I) en la que R1 significa hidrógeno, ciano, alquilo (con 1 a 4 átomos de carbono), metoximetilo, etoximetilo, metoxietilo, etoxietilo, triflúormetilo, bromometilo y cianometilo, R2 significa 2, 2, 2-triflúoretilo, R3 significa amino o significa el agrupamiento siguiente en el que R5 significa hidrógeno o alquilo (con 1 a 4 átomos de carbono), y R6 significa fenilo, Ar significa fenilo substituido dos o tres veces, de forma igual o de formas diferentes, encontrándose en la posición 2 flúor o cloro, en la posición 4 triflúormetilo y en la posición 6 flúor, cloro, ciano, metoxi, metiltio, triflúormetilo, triflúormetoxi, triflúormetiltio o Ar significa un resto 2-piridilo, que está substituido en la posición 5 por triflúormetilo y en la posición 3 por flúor o por cloro y.
DERIVADOS DE PIRROL Y COMPOSICION MEDICINAL.
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TSUDA, MASAMI, TANAKA MITSUSHI, NAKAMURA, AYATSUGU.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN DERIVADO PIRROLICO DE LA FORMULA SIGUIENTE [1] O UNA SAL DE ESTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, O UN SOLVATO DE CUALQUIERA DE ELLOS, COMO UN INGREDIENTE ACTIVO. (DONDE R SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO O ALKOXICARBONILAMINO, R SUP,2} REPRESENTA ALQUIL, ARIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE, HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE, AMINO NO SUSTITUIDO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO O AMINO CICLICO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO; R SUP,3} REPRESENTA CIANO O CARBAMOIL; R SUP,4} REPRESENTA HIDROGENO O ALQUIL; E REPRESENTA ALQUILENO; Q ES IGUAL A 0 O 1, A REPRESENTA METIL, ARIL QUE PUEDE SUSTITUIRSE, O HETEROCICLICO AROMATICO QUE PUEDE SUSTITUIRSE). LA COMPOSICION FARMACEUTICA DE LA INVENCION ES EFICAZ PARA EL TRATAMIENTO DE LA POLAQUIURIA O LA INCONTINENCIA URINARIA.
AZETIDINIL DIAMINAS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.
(16/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: BURNETT, DUANE, A., CAPLEN, MARY, ANN, CZARNIECKI, MICHAEL, F., DOMALSKI, MARTIN, S., HO, GINNY, D., TULSHIAN, DEEN, WU, WEN-LIAN.
la invención se refiere al uso de un compuesto de acuerdo con la invención en combinación con uno o más agentes adicionales para tratar tos, alergia o síntomas de asma, seleccionados del grupo que consiste en: antihistaminas, inhibidores de 5-lipooxigenasa, inhibidores de leucotrienos, inhibidores de los receptores H3 de histamina, agonistas de los receptores beta-adrenérgicos, derivados de xantina, agonistas de los receptores alfa-adrenérgicos, estabilizantes de mastocitos, antitusivos, expectorantes, antagonistas de los receptores de taquiquinina NK1, NK2 y NK3 y agonistas de GABAB para la fabricación de un medicamento para tratar la tos, el dolor, la ansiedad, el asma, el abuso de alcohol o la depresión.
COMPUESTOS DE IMIDAZOL CONDENSADO CON ARILO O HETEROARILO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
(01/09/2006). Solicitante/s: PFIZER PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: NAKAO, KAZUNARI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., OKUMURA, YOSHIYUKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MATSUMIZU, MIYAKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., UNEO, NAOMI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., HASHIZUME, YOSHINOBU, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV, KATO, TOMOKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MIYAKE, YORIKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., NUKUI, SEIJI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., SHINJYO, KATSUHIRO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., TANIGUCHI, KANA, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV.
Un tampón absorbente que comprende un núcleo absorbente formado por un material hidrófobo y un material hidrófobo que recubre dicho núcleo, caracterizado porque el material que recubre dicho núcleo absorbente es suficientemente hidrófobo como para proporcionar un tampón que tiene una presión de succión capilar superficial inicial menor de 40 mmHg.
HIDROXIPIRIMIDINA CARBOXAMIDAS N-SUSTITUIDAS INHIBIDORAS DE HIV INTEGRASA.
(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ISTITUTO DI RICERCHE DI BIOLOGIA MOLECOLARE P. ANGELETTI S.P.A.. Inventor/es: CRESCENZI, BENEDETTA IRBM, GARDELLI, CRISTINA IRBM, MURAGLIA, ESTER IRBM, NIZI, EMANUELA IRBM, ORVIETO, FEDERICA IRBM, PACE, PAOLA IRBM, PESCATORE, GIOVANNA IRBM, PETROCCHI, ALESSIA IRBM, POMA, MARCO IRBM, ROWLEY, MICHAEL IRBM, SCARPELLI, RITA IRBM, SUMMA, VINCENZO IRBM.
Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es H, -alquilo C1-6, que opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, - S(=O)Ra, -N(RaRb), -C(=O)-alquilo C0-6-N(RaRb), N(Ra)- C(=O)alquilo C0-6-N(RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb, - SO2N(RaRb), -N(Ra)-C(=O)Rb, o N(Ra)C(=O)C(=O)N(RaRb) , -Rk, alquilo C1-6 Rk, en el que el alquilo opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales es, independientemente, halógeno, -OH, -CN, -O- alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -N(RaRb), - N(Ra)CO2Rb, -N(Ra)C(=O) -alquilo C0-6-N(RbRc) o N(Ra)-alquilo C2-6-OH, con la condición de que OH no esté unido al carbono alfa a N(Ra); o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
DERIVADOS DEL ACIDO PIRIMIDINILACETICO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CRTH2.
(01/08/2006) Un derivado del ácido pirimidinilacético de la fórmula (I), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de éste: en donde R1 representa O en el cual n representa un número entero de 0 a 6; Y representa un hidrógeno, cicloalquil C3-8 sustituido opcionalmente por un alquil C1-6 o un cicloalquil C3-8 fundido por benceno, aril o heteroaril, en donde dichos aril y heteroaril son sustituidos opcionalmente en una posición sustituible con uno o más sustitutos seleccionados a partir del grupo que se compone de ciano, halógeno, nitro, guanidino, pirrolil, sulfamoil, alquilaminosulfonil C1-6, di(alquil C1-6)aminosulfonil, feniloxi, fenil, amino, alquilamino C1-6, di(C1- 6)alquilamino, alcoxicarbonil C1-6, alcanoil…
COPOLIMEROS CONJUGADOS BINARIOS DEL 2,2'-BIMIDAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y UTILIZACIONES CORRESPONDIENTES.
(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUT QUIMIC DE SARRIA CETS. Inventor/es: BORRELL BILBAO,JOSE IGNACIO, BORROS GOMEZ,SALVADOR, COLOMINAS GUARDIA,CARLES, NONELL MARRUGAT,SANTIAGO, SANCHEZ GARCIA,DAVID, TEIXIDO CLOSA,JORDI.
Copolimeros conjugados binarios del 2,2'-biimidazol, procedimiento para su obtención y utilizaciones correspondientes. La presente invención desarrolla la síntesis de copolímeros conjugados binarios de estructura general donde el sistema Ar puede ser un diradical arilo (o,m,p-fenileno, naftalenodiilo, bifenilodiilo) el cual puede estar no sustituido o sustituido por uno o varios grupos alquilo C1-6, alcoxilo C1-6 , por un grupo ácido sulfónico o por un grupo hidroxicarbonilo, o un diradical heteroarilo (tiofenodiilo, piridinodiilo, bitiofenodiilo, bipiridinodiilo) el cual puede estar no sustituido o sustituido por uno o más grupos alquilo C1-6, por un grupo ácido sulfónico o por un grupo hidroxicarbonilo y G puede ser un hidrógeno o un grupo protector.
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL Y PIRIDILIMIDAZOL COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.
(16/07/2006) Compuesto de la **fórmula** y una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en el que: Z1 es nitrógeno o CR1; Z2 es nitrógeno o CR2; Z3 es nitrógeno o CR3; Z4 es nitrógeno o CR4; siempre que no más de 2 de Z1, Z2, Z3 y Z4 sean nitrógeno; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de i) hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, haloalquilo y haloalcoxilo, ii) alquilo, alcoxilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, (cicloalquil)alquilo , -NH(R10), -N(R10)(R11), hidroxialquilo, aminoalquilo, (R10)NH-alquilo-, (R10)(R11)N-alquilo, alcanoílo, alcoxicarbonilo, (heterocicloalquil)alquilo , alquilsulfonilo,…
CIANOPIRROLES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA PROGESTERONA.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: EDWARDS, JAMES, P., COLLINS, MARK, A., MACKNER, VALERIE, A., ZHI, LIN, JONES, TODD, K., TEGLEY, CHRISTOPHER, M., WROBEL, JAY, E.
Un compuesto seleccionado del grupo constituido de (i) 5-(4, 4-dimetil-2-oxo-1, 4 -dihidro-2H-3, 1-benzoxazin-6- il)-3-nitro-1H-pirrol-2-carbonitrilo , 3-amino- 5-(4, 4- dimetil-2-oxo-1, 4-dihidro-2H-3, 1-benzoxazin-6-il)-1H-pirrol- 2-carbonitrilo, y 5-(4, 4-dimetil- 2-oxo-1, 4-dihidro-2H-3, 1- benzoxazin-6-il)-1, 3, 4-trimetil-1H-pirrol-2-carbonitrilo; y (ii) compuestos de la estructura de la Fórmula 1: donde T es un O, S, o ausente; R1, y R2 son cada uno, independientemente, un hidrógeno, alquil C1-C6, o un alquil sustituido C1-C6; o R1 y R2 juntos toman forma de un anillo y juntos contienen -CH2(CH2)nch2-, -Ch2ch2cme2ch2ch2- , -O (CH2)pch2- , -O(CH2)Ho- , -CH2CH2OCH2CH2-, o - CH2CH2NR7CH2CH2-; n = 1-5; p =1-4; q = 1-4 R3 es un hidrógeno, OH, NH2, alquil C1-C6, un alquil sustituido C1-C6, alquenil C2-C6, alquenil sustituido C2-C6, alquinil C2-C6, alquinil sustituido C2-C6, o CORA; y las sales de éstos farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE ACILOXIPIRROLIDINA Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES V1B O V1B Y V1A DE AVP.
(16/06/2006). Solicitante/s: SANOFI-AVENTIS. Inventor/es: WAGNON, JEAN, AULOMBARD, ALAIN, GARCIA, GEORGES, PRADINES, ANTOINE, SERRADEIL-LE GAL, CLAUDINE.
Compuesto que responde a la fórmula (I), en la que: - R1 representa un átomo de hidrógeno, un alquilo (C1-C6), un cicloalquilo (C3-C6), un grupo -CH2CH2COOH o un grupo -NR2R3; - R2 y R3 representan, cada uno independientemente, un átomo de hidrógeno o un alquilo (C1-C6). en estado de base o de sal de adición con una base orgánica o inorgánica, así como en estado de hidrato o de solvato.
INHIBIDORES HETEROCICLICOS DE INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, WU, SHUNG, C., O\'NEIL, STEVEN, V., NGU, KHEHYONG, ATWAL, KARNAIL, S., WEINSTEIN, DAVID, S..
Un compuesto que tiene la estructura (Ver fórmulas) Z es un grupo heteroarilo que opcionalmente tiene 1 a 4 substituyentes, estando el grupo heteroarilo seleccionado entre el grupo formado por imidazol, oxazol, tiazol, 1, 2, 3-triazol, , 1, 2, 41, 2, 4-triazol, o pirazol; o Z es aminoxadiazol o diaminopirimidina; R1 es heteroarilo; y R1 puede estar opcionalmente substituido con desde uno hasta cinco substituyentes; R2 y R3 son independientemente H, alquilo inferior, alcoxi inferior, heteroarilo o arilo; y R4 es hidrógeno; incluyendo las sales aceptables farmacéuticamente de los mismos, y todos los estereoisómeros de los mismos.
