IMIDAZOLIL-ACETALES CICLICOS.

La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) en la que R{sup,

1} es un heteroarilo opcionalmente sustituido; R{sup,2} es un arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R{sub,3} es un grupo -L{sup,1}-R{sub,7} o -L{sup,2}-R{sub,8} [en los que L{sup,1} es una unión alquileno opcionalmente sustituido; R{sub,7} es H, arilo, ciano, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquenilo , nitro, -S(O){sub,n}R{sub,9} , -NHSO{sub,2}R{sub,9} , -C(=Z)OR{sup,10}, -C(=Z)R{sup,10}, -N(R{sup,11})-C(=Z)R{sub ,9}, -Y{sup,1}Y{sup,2}, -SO{sub,2}-NY{sup,1}Y{sup ,2}, -C(=Z)-NY{sup,1}Y{sup ,2}, -N(R{sup,11})-C(=Z)_NY{sup ,1}Y{sup,2}, -N(OR{sup,10})-C(=Z)-Y{sup ,1}Y{sup,2}, -N(OR{sup,10})-C(=Z)R{sup ,10}, -C(=NOR{sup,10})R{sup ,10}, -C(=Z)NR{sup,10}OR{sup ,12}, -N(R{sup,11})-C(=NR{sup ,13})-NY{sup,1}Y{sup ,2} o -N(R{sup,11})-C(=Z)OR{sup ,11}; L{sup,2} es un enlace directo o una cadena hidrocarbonada lineal o ramificada que contiene desde 2 hasta 8 átomos de carbono y que contiene un doble o triple enlace de carbono; y R{sub,8} es H, arilo, cicloalquenilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo]; R{sup,4} es un grupo -L{sup,3}-R{sup,14} [ en el que L{sub,3} es un enlace directo o una unión alquileno opcionalmente sustituido y R{sup,14} es H, alquilo, azido, hidroxi, alcoxi, arilo, alquiloxi, ariloxi, carboxilo (o un ácido bioisóstero) cicloalquiloxi, heteroarilo, heteroarilalquiloxi, heteroariloxi, heterocicloalquilo, heterocicloalquiloxi , nitro, -NY{sup,4}Y{sup,5}, -N(R{sup,10})-C(=Z)-R{sup ,15}; -N(R{sup,10})-C(=Z)-L{sup ,4}-R{sup,16}, -NH-C(=Z)-NH-R{sup,15} , -NH-C(=Z)-NH-L{sup,4}-R{sup ,16}, -N(R{sup,10})-SO{sub ,2}-R{sup,15}, -N(R{sup,10})-SO{sub ,2}-L{sup,4}-R{sup,16} , -S(O){sub,n}R{sub,9} , -C(=Z)-NY{sup,4}Y{sup ,5} o -C(=Z)-OR{sub,9}); R{sub,5} es H, alquilo o hidroxialquilo; o R{sup,4} y R{sub,5}, cuando están unidos al mismo átomo de carbono pueden formar con el citado átomo de carbono un anillo heterociloalquilo o cicloalquenilo o un grupo C=CH{sub,2}; R{sub,6} es H o alquilo; y m es 0 o un entero 1 ó 2; y N-óxidos de éstos, y sus profármacos, y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, (por ejemplo hidratos) o compuestos de la fórmula (I) y N- óxidos de éstos, y sus profármacos. Los compuestos son inhibidores TNF y son útiles como productos farmacéuticos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: RHONE-POULENC RORER LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: RPR HOUSE, 50 KINGS HILL AVENUE, KINGS HILL,WEST MALLING, KENT ME19 4TA.

Inventor/es: BAMBOROUGH, PAUL, LINDSAY, RHENE-POULENC RORER LTD, COLLIS, ALAN, JOHN, RHENE-POULENC RORER LTD., HALLEY, FRANK, RHENE-POULENC RORER LTD., LEWIS, RICHARD, ALAN, RHENE-POULENC RORER LTD., LYTHGOE, DAVID, JOHN, RHENE-POULENC RORER LTD, MCKENNA, JEFFREY, MARK, RHENE-POULENC RORER LTD., MCLAY, IAIN, MCFARLANE, RHENE-POULENC RORER LTD, PORTER, BARRY, RHENE-POULENC RORER LTD, RATCLIFFE, ANDREW, JAMES, RHENE-POULENC RORER LTD, WALLACE, PAUL, ANDREW, RHENE-POULENC RORER LTD.

Fecha de Publicación: 1 de Abril de 2007.

Fecha Solicitud PCT: 12 de Junio de 1998.

Fecha Concesión Europea: 9 de Agosto de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
C07C233/18 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de hidrógeno o a un átomo de carbono de una estructura carbonada acíclica saturada.
C07C247/04 C07C […] › C07C 247/00 Compuestos que contienen grupos azido. › siendo saturada.
C07C31/20 C07C […] › C07C 31/00 Compuestos saturados que tienen grupos hidroxilo o grupos O-metal unidos a átomos de carbono acíclicos. › Alcoholes dihidroxílicos.
C07D401/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
C07D491/10 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.
C07D493/10 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas espiro-condensados.

Clasificación PCT:

A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
C07C233/18 C07C 233/00 […] › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de hidrógeno o a un átomo de carbono de una estructura carbonada acíclica saturada.
C07C247/04 C07C 247/00 […] › siendo saturada.
C07D401/04 C07D 401/00 […] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/04 C07D 403/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D491/10 C07D 491/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
C07D493/10 C07D 493/00 […] › Sistemas espiro-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Letonia.

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