NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLONA QUE PRESENTAN ACTIVIDAD EN LOS RECEPTORES DE SEROTONINA Y DOPAMINA.
(16/05/2007). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Inventor/es: CEREDA, ENZO, MAIOCCHI, LUCIANO, BRAMBILLA, ALESSANDRO, GIRALDO, ETTORE, SCHIAVI, GIOVANNI, BATTISTA.
Compuestos de fórmula general (I) (I) en la que R1 designa hidrógeno, metilo, n-propilo o ciclohexilmetilo; R2 y R3 junto con el nitrógeno forman un anillo de piperazina, sustituido con un grupo seleccionado de trifluorometilfenilo , clorofenilo, piridilo y pirimidinilo; A es butenileno, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
DERIVADOS DE ACIDO PIRAZOLIL ACRILICO Y DE ACIDO PIRAZOLIL OXIMINO-ACETICO, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO FUNGICIDAS.
(16/05/2007) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL PIRAZOL REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), A SU PREPARACION Y A FUNGICIDAS EN AGRICULTURA Y HORTICULTURA ASI COMO PARA MATERIALES INDUSTRIALES QUE CONTENGAN DICHOS DERIVADOS COMO INGREDIENTES ACTIVOS. EN LA CUAL: X REPRESENTA R 1 OOC, R SU P,1 HNOC, R 1 R 1 NOC, CN O UN GRUPO HETEROAROMATICO DE 5 O 6 MIEMBROS; Y REPRESENTA CH O N; W REPRESENTA ALQUILENO C1-3 , NR 1 O O; N ES 0 O 1; R REPRESENTA ALQUILO INF ERIOR C 1-4 QUE PUEDE SER OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE HALOGENO, IGUALES O DIFERENTES; Y A, B Y D REPRESENTAN UN ATOMO IGUAL O DIFERENTE O UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE EL ATOMO DE HIDROGENO, ATOMOS DE HALOGENO, R 1 , R SU P,1 O, R 1 S, R 1 SO, R 1 SO 2…
BIFENIL SULFONAMIDAS COMO DOBLES ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA Y ANGIOTENSINA.
(16/05/2007) Un compuesto de la siguiente **fórmula**, o un enantiómero, diastereómero o sal del mismo, en el que R2 es hidrógeno, halógeno, -CHO, alquilo, haloalquilo, (cicloalquil)alquilo , alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxi, ariloxi alcoxialcoxi, ciano, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, - CH(OR13)(OR14), -(CH2)WY; con la condición de que cuando R, es B, R2 no es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, hidroxialquilo, nitro, -(CH2)WNR19R2O o -NHSO2R22; R3 es heteroarilo; cada uno de R4 y R5 es independientemente alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo hidroxi sustituido, alcoxialquilo, o alcoxialquilo hidroxi sustituido, o R4 y R5 forman juntos un anillo de ciclobutilo,…
AMINOGUANADINAS Y ALCOXIGUANIDINAS HETEROARILICAS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE PROTEASA.
(16/05/2007) Un compuesto que tiene la **Fórmula** o un solvato, hidrato o sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, heterociclo o heterocicloalquilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con 1-5 de hidroxi, nitro, trifluorometilo, halógeno, alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6, arilo C6-C10, alcoxi C1-C6, C6-10 aralcoxi C1-C6, aminoalquilo C1-C6, , aminoalcoxi C1-C6, amino, monoalquil(C1-C4)amino , dialquil(C1-C4)amino , alquil(C2-C6)carbonilamino , alcoxi(C2-C6)carbonilamino , alcoxi(C2-C6)carbonilo , carboxilo, hidroxialquilo C1-C6, hidroxialcoxi C2-C6, alcoxi(C1-C6)alcoxi C2-C6, mono- y di-C1-4 alquilamino alcoxi C2-C6, mono(carboxialquil (C2-C6))amino, bis(carboxialquil (C2-C10))amino,…
INTERMEDIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE PIRIDAZINONAS INHIBIDORAS DE ALDOSA REDUCTASA.
(16/05/2007). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: MYLARI, BANAVARA LAKSHMAN.
Un compuesto de Fórmula II o una de sus sales de adición de ácido: en los que: A es S, SO ó SO2; Z es alquilo(C1-C6), fenilo o bencilo, estando dichos bencilo o fenilo opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados, cada uno independientemente, entre cloro y metilo; R1 y R2 son, cada uno independientemente, hidrógeno o metilo; R3a es Het1, -CHR4Het1; R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3).
3-AZABICICLO(3.1.0)HEXANO DERIVADOS COMO LIGANDOS RECEPTORES DE OPIACEOS.
(16/05/2007) Una sustancia que es un compuesto de **fórmula**, donde el anillo "Ar" representa un fenilo opcionalmente benzofusionado o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros; R1 tomado en solitario es H, halógeno, NO2, NH2, NY2WY1, Het1, AD, CO2R7, C(O)R8, C(=NOH)R8, u OE, Y2 es H, un alquilo de C1-6, un alquenilo de C3-6 (cada uno de cuyos aqluilo y alquenilo está sustituido de manera opcional por arilo, oxiarilo o Het1). W es SO2, CO, C(O)O, P(Y1)=O, P(Y1)=S, Y1 es un alquilo de C1-10 (sustituido de manera opcional por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, OH, alcóxido C1-4, C1-6 alcanoiloxi C1-6, CONH2, alcoxicarbonilo C1-6, NH2, arilo, mono- o di(C1-4 alquilo)amino, cicloalquilo C1-8, ftalimidil,…
DERIVADOS DE INDOL Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE GNRH.
(16/05/2007) un compuesto de la fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, para (i) A representa un enlace sencillo; alquileno de C1 a C8 opcionalmente sustituido; un grupo de C2 a C12 que tiene al menos un doble enlace alquénico; o -R-Ar-R'-, en el que R y R' se seleccionan indepen- dientemente de un enlace, un alquileno de C1 a C8 opcionalmente sustituido, y un grupo de C2 a C12 que tiene al menos un doble enlace alquénico; y Ar representa arilo opcionalmente sustituido; o (ii) la estructura N-A(-R4) representa un anillo heterocíclico de 3 a 8 miembros, que contiene op- cionalmente de 1 a 3 heteroátomos adicionales, se- leccionados independientemente…
PESTICIDAS 3-TIOMETILPIRAZOLICO.
(16/05/2007) Compuesto de fórmula (I): en la que: Q es un grupo (A1) o (A2): W es N o CR6; -X1-X2-X3- esCF2CF2O-, CF2OCF2- o OCF2O-; R1 es alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo o (CH2)mR7; o es naftilo opcionalmente substituido con al- quilo, haloalquilo, halógeno, NO2, alcoxilo, haloalcoxilo o R8S(O)p; R2 es hidrógeno, halógeno o amino opcionalmente substi- tuido; R3 y R6 son, cada uno independientemente, hidrógeno o haló-geno; R4 es hidrógeno o haloalquilo; R5 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo, haloalcoxilo, - S(O)pCF3 o SF5; R7 es fenilo o un anillo heteroaromático de cinco a siete miembros que contiene de uno a cuatro heteroátomos que pueden ser el mismo o diferentes, seleccionados…
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADO DE SULFOXIDO OPTICAMENTE ACTIVO.
(16/05/2007) Un método para producir una forma ópticamente activa de un compuesto representado por la **fórmula**, en donde el anillo A es un anillo bencénico que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyente(s) seleccionados de (a) un átomo de halógeno, (b) un ciano, (c) un nitro, (d) un alquilo(C1-7) que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyente(s) seleccionados de un átomo de halógeno, un hidroxilo, un alcoxiC1-6), un alcoxi(C1-6)-carbonilo y un carbamoilo, (e) un hidroxilo, (f) un alcoxi(C1-6) que opcionalmente tiene 1 a 3 sustituyente(s) seleccionados de un átomo de halógeno, un hidroxilo, un alcoxi(C1-6), un alcoxiC1-6)-carbonilo y un carbamoilo, (g) un arilo(C6-14), (h) un ariloxi(C6-14), (i) un carboxilo, (j)…
AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
(16/05/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal, solvato o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L y L1 son ambos hidrógeno o se combinan juntos para formar un grupo oxo; E es: O, S, NR1b, SO, SO2, CR9, o C(R9)2, con la condición de que cuando E es CR9, o C(R9)2, R9 se puede combinar con un R1 adyacente para formar un carbociclo saturado o insaturado de 5, 6, ó 7 miembros; en la que el anillo Z tiene 0 ó 1 doble enlace; R1 se selecciona del grupo constituido por: hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, haloalquilo C2-C4 (D)cicloalquilo C3-C7, (D)fenilo, arilo, C(O)O-alquilo C1-C8, en las que los grupos fenilo, arilo, alquenilo, y…
LIGANDOS Y SISTEMAS CATALITICOS DERIVADOS DE ELLOS PARA OLIGOMERIZACION DE ETILENO A ALFA-OLEFINAS LINEALES.
(01/05/2007). Solicitante/s: SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V.. Inventor/es: DE BOER, ERIC, JOHANNES, MARIA, VAN DER HEIJDEN, HARRY, VERHOEF-VAN WIJK, WILHELMINA, CORNELIA, VAN ZON, ARIE.
Un ligando mixto de bis-imina-piridina de la fórmula (I) en donde R1-R5 son cada uno, independientemente, hidrógeno, hidrocarbilo opcionalmente sustituido, un grupo funcional inerte seleccionado de haluro, éteres o aminas, o dos cualesquiera de R1-R3 vecinales uno del otro tomados juntos pueden formar un anillo; Z1, que es diferente de Z2, es un grupo arilo opcionalmente sustituido; y Z2 comprende un resto de heterohidrocarbilo opcionalmente sustituido, o un grupo arilo opcionalmente sustituido en combinación con un metal, estando dicho grupo arilo opcionalmente sustituido p- co-ordinado al metal.
NUEVOS DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE CB1.
(01/05/2007) Compuestos de la **fórmula**, en donde - R y R1 independientemente representan fenilo, tienilo o piridilo, los cuales son grupos que pueden estar sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes Y, que pueden ser los mismos o diferentes, del grupo alquilo de C1-3 o alcoxi, hidroxi, halógeno, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, nitro, amino, mono- o dialquil de (C1-2)-amino, mono- o dialquil de (C1-2)-amido, alquil (C1-3)-sulfonilo de, dimetilsulfamido, alcoxi de C1-3-carbonilo, carboxilo, trifluorometilsulfonilo , ciano, carbamoilo, sulfamoilo y acetilo, o R y/o R1 representan naftilo, - R2 representa hidrógeno, hidroxi, alcoxi de C1-3, acetiloxi o propioniloxi, - R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo…
INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(16/04/2007). Solicitante/s: BIOGEN, INC.. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, SCOTT, DANIEL, CORNEBISE, MARK, PETTER, RUSSELL.
Un compuesto de fórmula: R3-L-L'-R1 en la cual R1 es pirrolidinil-SO2-fenilo opcionalmente sustituido, en el que el sustituyente opcional es alquilo o halo; L' es de fórmula (iv) en la que Y1 es -NH-CO-, R2 es H, Y2 es un enlace y X es COOH; L es de fórmula (v) en la que Y3 -(CH2)0-5-, e Y4 es -CO-NH; y R3 es de fórmula R4-Y5-N(R5)-CH(R6)-, en que R6 es la cadena lateral de leuci- na o isoleucina; R5 es hidrógeno o metilo; Y5 es C(=O)- y R4 es o-metilfenilureidofenil- CH2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
COMPUESTOS DE QUINAZOLINA TERAPEUTICOS.
(16/04/2007) Un compuesto de fórmula I en la que: R2 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R4 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R6 se selecciona de halógeno, alquilo (C1-C2), halo- alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R5 y R7 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C2), halo-alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R8 se selecciona de fenilo, Ri, heterociclo, hete- rociclo sustituido, -(CH2)mC(=O)N((CH2)pRg)Rb , -(CH2)mN((CH2)pRg)Rb , -CH=CH-Rc, halógeno, -C(=O)(CH2)mRo, -(CH2)mC(=O)O((CH2)pRg) , -(CH2)mN((CH2)pRg)C(=O)Rb , -(CH2)mOC(=O)((CH2)pRg) , -CHORdORe, -CH2XRf, -S(=O)2N((CH2)pRg)Rb , -N((CH2)pRg)S(=O)2Rb , -C(=O)H, alilo y 4-hidroxibut-1-en-4-ilo; R3', R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, Cl, y -CF3, en la que al menos uno de R5, R6, R7, R8, R3' y R5' no es H; y R4' no es igual a R7;…
N'-4-(2-IMINO-PIRROLINDIN-1-IL)FENIL)-ACETAMIDA Y DERIVADOS CORRESPONDIENTES DE PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.
(16/04/2007). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: MEDERSKI, WERNER, TSAKLAKIDIS, CHRISTOS, DORSCH, DIETER, CEZANNE, BERTRAM, GLEITZ, JOHANNES, BARNES, CHRISTOPHER.
Compuestos de la fórmula I en la que D está ausente o significa -CH=N-CH=CH-, -NH-N=CH-, -O-N=CH- o -CH2-CH2-CH2-CH2-, y pudiendo presentarse, en el caso en que D esté presente, una substitución simple, adicional, sobre D, por NH2, R1 significa H o CH2NH2, W significa -OC(R2a)2- o -NR2C(R2a)2-, R2a significa H, A' o Ar', A' significa alquilo con 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono y pudiendo estar reemplazados 1 a 7 átomos de H por F, Ar' significa fenilo o bencilo insubstituidos o substituidos una o dos veces por Hal, Y significa fenileno insubstituido o substituido una o dos veces por A, Cl o F, T significa piperidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, 1H-piridin-1-ilo, morfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, 1, 3-oxazolidin-3-ilo, 2H-piridazin-2-ilo, azepan-1-ilo, 2-aza-.
DERIVADOS DE DIAZEPAN UTILES COMO INHIBIDOR DEL FACTOR X.
(16/04/2007) Un derivado de diazepan representado por la siguiente fórmula general (I) o una de sus sales: en la que: los anillos A y B son iguales o diferentes y son cada uno fenilo, naftilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, indazolilo, indolidinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinolidinilo, quinoxalinilo, cinolinilo, bencimidazolilo, imidazopiridilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo , naftilidinilo, 1, 2- benzoisoxazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, oxazolopiridilo, isotiazolopiridilo o benzotienilo que pueden tener 1 a 3 sustituyentes; X1 es -C(=O)-NR4-, -NR4-C(=O)-, -NR4-CH2-, -O-CH2-, -CH2-CH2- o -CH=CH-; X2 es -C(=O)-NR5- o -NR5-C(=O)-; R1…
DERIVADOS DE BENCILIDEN-1,3-DIHIDRO-INDOL-2-ONA COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE LA CLASE TIROSINA QUINASA, PARTICULARMENTE DE QUINASAS RAF.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es H o se une opcionalmente a R2 para formar un anillo condensado seleccionado entre el grupo que consiste en anillos arilo, heteroarilo o heterociclilo de cinco a diez miembros, teniendo dichos anillos heteroarilo o heterociclilo de uno a tres heteroátomos donde de cero a tres de dichos heteroátomos son N y de cero a 1 de dichos heteroátomos son O o S y donde dicho anillo condensado está opcionalmente sustituido con uno a tres de R9, donde R2 y R9 son como se definen a continuación; R2 y R3 son independientemente H, HET, arilo, un grupo alifático C1-12, CN, NO2, halógeno, R10, -OR10, -SR10, -S(O)R10, - SO2R10, -NR10R11, -NR11R12, -NR12COR11, -NR12CO2R11, - NR12CONR11R12, -NR12SO2R11, -NR12C(NR12)NHR11, -COR11, - CO2R11, -CONR12R11, -SO2NR12R11, -OCONR12R11,…
ANTRANILAMIDAS ARTROPODICIDAS.
(16/04/2007) Un compuesto de **Fórmula**, su N-óxido o una sal del compuesto adecuada para la agricultura donde R1 y R2 son independientemente H, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, haloalquilo de C1-C6, haloalquenilo de C2-C6, haloalquinilo de C2- C6, halocicloalquilo de C3-C6, halógeno, -CN, alcoxi de C1-C4, haloalcoxi de C1-C4, tioalquilo de C1-C4, alquilsulfinilo de C1-C4, alquilsulfonilo de C1-C4, haloalquiltio de C1- C4, haloalquilsulfinilo de C1-C4, haloalquilsulfonilo de C1-C4 o trialquilsililo de C3-C6. R3 es H, alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C4, halógeno CN, NO2, alcoxi de C1-C4, haloalcoxi de C1-C4, alquiltio de C1-C4, alquilsulfinilo de C1-C4, alquilsulfonilo de C1-C4, haloalquiltio de C1-C4, haloalquilsulfinilo de C1-C4, haloalquilsulfonilo de C1-C4 o alcoxicarbonilo de C2-C4. R4 es H; alquilo…
NUEVOS ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE INTEGRINA.
(01/04/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: WITYAK, JOHN, TOBIN, ALEKSANDRA, EWA.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS HETEROCICLOS FUSIONADOS QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA INTEGRINA AL NI BE 3 Y RELACIONADOS DE FORMULA (I), A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y A PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE DICHOS COMPUESTOS, SOLOS O COMBINADOS CON OTROS AGENTES TERAPEUTICOS, PARA LA INHIBICION DE LA ADHERENCIA CELULAR, EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS ANGIOGENICOS, INFLAMACION, DEGRADACION OSEA, METASTASIS DEL CANCER, RETINOPATIA DIABETICA, TROMBOSIS, RE - ESTENOSIS, DEGENERACION MACULAR Y OTRAS CONDICIONES MEDIADAS POR LA ADHERENCIA CELULAR Y/O LA MIGRACION DE LAS CELULAS Y/O LA ANGIOGENESIS.
DERIVADOS DE DIAZACICLOALCANO COMO CATALIZADOR DE BLANQUEO Y COMPOSICION BLANQUEADORA Y PROCEDIMIENTO PARA BLANQUEAR UN SUSTRATO.
(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: UNILEVER PLC UNILEVER N.V.. Inventor/es: APPEL, ADRIANUS, CORNELIS, MARIA, HAGE, RONALD, RUSSELL, STEPHEN, WILLIAM, TETARD, DAVID.
Una composición blanqueadora que comprende un ligando (L) de la fórmula general (II): en la que Z representa NO2, -NH2, o NR''R'''; R' y R'' representan independientemente H o CH3; cada R' y R'' representan independientemente CH3 o piridin-2-ilmetilo; Q' representa etileno o n-propileno; Q'' representa metileno o etileno, conjuntamente con un tensioactivo.
DERIVADO DE PIRIMIDIN-4-ONA INHIBIDOR DE LDL-PLA2.
(16/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: HICKEY, DEIRDRE, MARY, B., GLAXOSMITHKLINE, IFE, ROBERT, JOHN, GLAXOSMITHKLINE, LEACH, COLIN, ANDREW, GLAXOSMITHKLINE, PINTO, IVAN, LEO, GLAXOSMITHKLINE, SMITH, STEPHEN, ALLAN, GLAXOSMITHKLINE, STANWAY, STEVEN, JAMES, GLAXOSMITHKLINE.
1-(N-(2-(dietilamino)etil)-N-(4-(4-trifluorometilfenil)bencil)aminocarbonil- metil)-2-(4-fluorobencil)tio-5 , 6-trimetilenpirimidin-4-ona o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
COMPUESTOS DE QUINAZOLINA.
(16/03/2007) Un compuesto de la **fórmula** [en la cual: el anillo A es fenilo; Z es O, NH o S; m es un número entero de 0 a 5 inclusive; R1 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, trifluorometi- lo, ciano, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alquiltio C1-3, o NR5R6 (en donde R5 y R6, que pueden ser iguales o dife- rentes, son hidrógeno o alquilo C1-3); R2 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, trifluorometilo, amino o nitro; R3 es hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alca- noiloxi C1-3, trifluorometilo, ciano, amino o nitro; X1 es O, CH2, S, SO, SO2, NR7, NR7CO, CONR7, SO2NR7 o NR7SO2, (en donde R7 es hidrógeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3alquilo C2-3); R4 se selecciona de uno de los grupos siguientes: 1) Y1X2COR8 [en donde Y1 es una cadena alquileno C2-5 en la cual cada grupo…
DERIVADOS DE QUINOLINA, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR S-CD3.
(16/03/2007). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: BEST, DESMOND JOHN, GLAXOSMITHKLINE, BRUTON, GORDON, GLAXOSMITHKLINE, ORLEK, BARRY SIDNEY, GLAXOSMITHKLINE.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula).
DERIVADOS DEL ACIDO 3-(4-PIRIDIN-2-ILAMINO)-BUTIRIL)-2 ,3,4, 4A, 9, 9A-HEXAHIDRO-1H-3-AZA-FLUOREN-9-IL) ACETICO E INDANILOS TRICICLICOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES ALFAV BETA3 Y ALFAV Y BETA5 INTEGRINA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE LA ANGINA INESTABLE.
(16/03/2007) Un compuesto de Fórmula (I): donde: R se selecciona del grupo formado por heterociclilo y heteroarilo; R1 es de uno a dos sustituyentes seleccionados del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, -NRARB, y halógeno; donde alquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos en un carbono terminal con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halógeno, hidroxi, o -NRARB; donde RA y RB son sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo…
INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.
(16/03/2007) Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéu- ticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo en la que X se selecciona de NR1, O, S; Y1 e Y2 se seleccionan independientemente de O, S; Z se selecciona de SO, SO2; m es 1; A se selecciona de un enlace directo, alquileno (C1- 6), haloalquileno (C1-6), o heteroalquileno (C1-6) que contiene un grupo hetero seleccionado de N, O, S, SO, SO2, o que contiene dos grupos hetero selecciona- dos de N, O, S, SO, SO2 y separados por al menos dos átomos de carbono; R1 se selecciona de H, alquilo (C1-3), haloalquilo; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de H, halógeno, alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, hete- rocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, al- quil-heteroarilo, heteroalquil-arilo, heteroalquil- heteroarilo, aril-alquilo, aril-heteroalquilo, hete- roaril-alquilo,…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.
(01/03/2007) Composición que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y un compuesto de fórmula V: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que; Z1 es N, CRa, o CH y Z2 es N o CH, siempre que sólo uno de Z1 y Z2 es nitrógeno; G es el anillo C o el anillo D; el anillo C se selecciona de un anillo de fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto en el anillo C está opcional e independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
(01/03/2007) Un compuesto de fórmula IV: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en donde: Z1 es nitrógeno o C-R8 y Z2 es nitrógeno o CH, en donde únicamente uno de Z1 o Z2 es nitrógeno; Q es seleccionado de -N(R4)-, -O-, -S-, -C(R6)2-, 1, 2-ciclopropanodiil, 1, 2-ciclobutanodiil, o 1, 3-ciclobutanodiil; Rx y Ry son independientemente seleccionados de T-R3 o L-Z-R3, o Rx y Ry son soportados juntos con sus átomos intermedios para formar un anillo fundido, insaturado o parcialmente insaturado, de anillo de 5-7 miembros quetiene 0-3 heteroátomos del anillo seleccionado de un oxígeno, azufre, o nitrógeno, en donde cada carbono del anillo sustituible de dicho anillo fundido formado por Rx y Ry…
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.
(01/03/2007) Compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; el anillo C se selecciona de un anillo fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto que puede sustituirse en el anillo C está independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido por halógeno, oxo, o -R8; R1 se selecciona de halógeno, -CN, -NO2, T-V-R6, fenilo, anillo…
DERIVADOS DE FTALAZINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
(01/03/2007) El uso de un compuesto de fórmula I, en donde r es 0 a 2, n es 0 a 3 R1 y R2 juntos forman un puente de subfórmula I*, en donde el enlace es conseguido vía los dos átomos de C terminal y m es 0 a 4, G es -C(=O)-, -CHF-, -CF2-, alquileno inferior, alquenileno C2-C6, alquileno inferior o alquenileno C3-C6 sustituido por aciloxi o hidroxi, -CH2-O-, -CH2-S-, -CH2- NH-, -CH2-O-CH2-, -CH2-S-CHz-, -CH2-NH-CH2-, oxa (-O-), tia (-S-), imino (-NH-), -CH2-O-CH2-, -CH2-S-CH2- o -CH2- NH-CH2-; A, B, D, E y T son independientemente N o CH sujeto a la condición de que al menos uno y no más de tres de estos radicales son N; Q es alquilo inferior, alcoxi inferior o halógeno; Ra y Ra son cada uno independientemente H o alquilo inferior; X es imino, oxa, o tia; Y es hidrógeno, arilo, heteroarilo, o cicloalquilo no sustituido o…
COMPUESTOS DE AMIDA Y SU USO.
(01/03/2007) Un compuesto de amida de la fórmula (Ver fórmula) en la que R1 es hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 6 átomos de carbono, halógeno, hidroxilo, alcoxi que tiene 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo que tiene 1 a 10 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, aralquilo seleccionado del grupo que consiste en bencilo, 1-feniletilo y 2-feniletilo, acilo seleccionado del grupo que consiste en alcanoílo que tiene 2 a 6 átomos de carbono, benzoílo y fenilalcanoílo en el que el resto alcanoílo tiene 2 a 4 átomos de carbono, alcoxicarbonilo en el que el resto…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE SE UNEN A RECEPTORES DE QUIMIOCINAS.
(01/03/2007) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: (Ver fórmula) y las sales del mismo, donde W es un átomo de nitrógeno e Y es vacío o W es un átomo de carbono e Y=H, R 1 a R 7 puede ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno o un alquilo C1 - 6 lineal, ramificado o cíclico no sustituido, o R 1 y R 2 juntos representan =O R 8 es un grupo heterocíclico o un grupo aromático no sustituido; Ar es un anillo aromático o heteroaromático; n y n son independientemente 0-2; X es un grupo de fórmula: (Ver fórmula) Donde, el anillo A es un anillo saturado o no saturado de 5 o 6 miembros y P es C, N, S u O, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo inferior o alcoxi o hidroxi; donde el anillo B es un anillo de 5 a 7 miembros; donde el anillo A o el anillo B está unido a un grupo W desde cualquier posición por medio de…
(01/03/2007) El uso de un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que bien (i) R 1 es H, alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo, bencilo, halo, -CN, -OR 7 , -OR 8 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 7 , -NR 5 R 5 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 CO-(alquileno(C1 - 6))-OR 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7 o R 6 , estando dichos alquilo(C1 - 6), cicloalquilo(C3 - 7), fenilo y bencilo opcionalmente sustituidos por halo, -CN, -OR 5 , -OR 8 , -CO2R 5 , -CONR 5 R 5 , -OCONR 5 R 5 , -NR 5 CO2R 7 , -NR 5 R 5 , -NR 8 R 9 , -NR 5 COR 5 , -NR 5 COR 6 , -NR 5 COR 8 , -SO2NR 5 R 5 , -NR 5 CONR 5 R 5 , -NR 5 SO2R 7…
