NUEVOS DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-1H-PIRAZOL CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE CB1.
Compuestos de la **fórmula**, en donde - R y R1 independientemente representan fenilo,
tienilo o piridilo, los cuales son grupos que pueden estar sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes Y, que pueden ser los mismos o diferentes, del grupo alquilo de C1-3 o alcoxi, hidroxi, halógeno, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, nitro, amino, mono- o dialquil de (C1-2)-amino, mono- o dialquil de (C1-2)-amido, alquil (C1-3)-sulfonilo de, dimetilsulfamido, alcoxi de C1-3-carbonilo, carboxilo, trifluorometilsulfonilo , ciano, carbamoilo, sulfamoilo y acetilo, o R y/o R1 representan naftilo, - R2 representa hidrógeno, hidroxi, alcoxi de C1-3, acetiloxi o propioniloxi, - R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-8 ramificado o no ramificado o un grupo cicloalquilo de C3-7 donde el grupo alquilo o grupo cicloalquilo puede estar sustituido con un grupo hidroxi, - R4 representa un grupo heteroalquilo de C2-10 ramificado o no ramificado, un grupo heterocicloalquilo no aromático de C3-8 o un grupo heterocicloalquil- alquilo no aromático de C4-10 cuyos grupos contienen uno o más heteroátomos del grupo (O, N, S) o un grupo -SO2-, cuyo grupo heteroalquilo ramificado o no ramificado de C2-10, grupo heterocicloalquilo no aromático de C3-8 o grupo heterocicloalquil-alquilo de C4-10no aromático puede estar sustituido con un grupo ceto, un grupo trifluorometilo, un grupo alquilo de C1-3, hidroxi, amino, monoalquilamino o un grupo dialquilamino o un átomo de flúor o R4 representa un grupo amino, hidroxi, fenoxi, o un grupo benciloxi, o R4 representa un grupo alcoxi de C1-8, alquenilo de C3-8, cicloalquenilo de C5-8, o un grupo cicloalquenilalquilo de C6-9 cuyos grupos pueden contener un átomo de azufre, nitrógeno u oxígeno, un grupo ceto o un grupo -SO2-, cuyos grupos alcoxi, alquenilo y cicloalquenilo pueden estar sustituidos con un grupo hidroxi, un grupo trifluorometilo, un grupo amino, un grupo monoalquilamino o un grupo dialquilamino o un átomo de flúor, o R4 representa un grupo alquilo de C2-5 cuyo grupo alquilo contiene un átomo de flúor o R4 representa un grupo imidazolilalquilo, bencilo, piridilmetilo, fenetilo o tienilo, o R4 representa un fenilo sustituido, bencilo, piridilo, tienilo, piridilmetilo o un grupo fenetilo, en donde los anillos aromáticos están sustituidos con 1, 2 ó 3 de los sustituyentes Y, en donde Y tiene el significado como se indicó anteriormente.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V..
Nacionalidad solicitante: Países Bajos.
Dirección: C.J. VAN HOUTENLAAN 36,1381 CP WEESP.
Inventor/es: KRUSE, CORNELIS G., SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V., LANGE, JOSEPHUS H.M., SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V., TIPKER, JACOBUS, SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V., HERREMANS, A.H.J., SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V., VAN STUIVENBERG, H.H., SOLVAY PHARMACEUTICALSB.V.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 17 de Septiembre de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
- A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- C07D231/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Clasificación PCT:
- A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
- A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- C07D231/06 C07D 231/00 […] › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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