(01/02/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, PARES COROMINAS, JUAN, CUBERES ALTISENT, M. ROSA.

PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL. UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL DE FORMULA GENERAL I, Y SUS SALES TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLES CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL IIA CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL III. OTRO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL IIA, EN LA CUAL A REPRESENTA UN RADICAL NHSI2, CON EL 2,5-DIMETOXITETRAHIDROFURANO. LOS DERIVADOS OBTENIDOS SE UTILIZAN PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS A LA PROFILAXIS Y AL TRATAMIENTO DE DIVERSAS ENFERMEDADES ALERGICAS PROVOCADAS POR LA HISTAMINA.

(16/01/1994). Solicitante/s: NISSHIN FLOUR MILLING CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, TOSHIHIRO, SUZUKI, YOSHIKUNI, HORAGUCHI, TATSUO, NAKAMURA, KOICHI.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 4(3H)-QUINAZOLINONA DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 C, ARILO, ARILO SUSTITUIDO O ALQUILO; R2 ES UN GRUPO ALQUILAMINO DE 1 A 6 C, FENILO, FENILO SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE UNO O MAS N, O O S COMO HETEROATOMOS, Y QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O CONDENSADO CON UN ANILLO BENCENICO; N ES 1 O 2, O BIEN R2 REPRESENTA UN GRUPO GERANILO O DIPIRIDILMETILO JUNTO CON EL GRUPO -(CH2)N-; Y X ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 C O UN ATOMO DE HALOGENO. TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A LAS SALES DE ADICION DE ACIDO, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

(16/01/1994). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: GLASER, THOMAS, SEIDEL, PETER-RUDOLF, DR., TRABER, JORG, DR., SCHOHE, RUDOLF, DR.

LAS PIRROLIDINAS 1,3 - DISUSTITUIDAS SE PUEDEN OBTENER POR REACCION DE LAS CORRESPONDIENTES PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS CON DERIVADOS DE ALQUILO. LAS PIRROLIDINAS 3 - SUSTITUIDAS SE PUEDEN UTILIZR COMO SUSTANCIAS ACTIVAS EN MEDICAMENTOS.

(01/01/1994). Solicitante/s: E.R. SQUIBB & SONS, INC.. Inventor/es: RYONO, DENIS EVAN, WELLER III, HAROLD NORRIS.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES UNA FRACCION N-HETEROCICLICA. ESTOS COMPUESTOS INTERVIENEN EN LA CONVERSION DE ANGIOTENSINA EN ANGIOTENSINA II INHIBIENDO LA RENINA, SIENDO ASI UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSORES.

(16/12/1993). Solicitante/s: MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KATO, KAZUO, MOCHIDA, EI, KATO, KATSUAKI, OKUDA, JUN, MIWA, ICHITOMO.

EL PRESENTE INVENTO CUENTA CON NUEVOS DERIVADOS DE HIDANTOINA PROCESO PARA PRODUCIR DICHOS DERIVADOS DE HIDANTOIN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO AL MENOS UNA DE DICHOS DERIVADOS DE HIDANTOIN COMO LOS INHIBIDORES DE ALDOSA REDUCTOSA Y NUEVOS COMPONENTES INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE DICHO DERIVADO DE HIDANTOIN. EL PRESENTE INVENTO ESTA BASADO EN LA SELECCION DEL HIDANTOIN EL CUAL ESTA UNIDO POR UN GRUPO SULFONIL A VARIOS SUBSTITUYENTES EN LA POSICION 1 EN LA ESTRUCTURA DEL HIDANTOIN. LOS COMPUESTOS DEL PRESENTE INVENTO TIENEN UNA FUERTE ACTIVIDAD INHIBIDORA CONTRA LA ALDOSA REDUCTORA. ESTOS COMPUESTOS SON EXTREMADAMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE VARIAS FORMAS DE COMPLICACIONES DIABETICAS BASADAS EN LA ACUMULACION DE METABOLITO POLIOL.

(16/12/1993). Solicitante/s: HEUMANN PHARMA GMBH & CO. Inventor/es: AHRENS, KURT-HENNING DR., MORSDORF, PETER, DR. DIPL-CHEM., HERTER, ROLF, DR. DIPL.-CHEM., PFAHLERT, VOLKER, DR., SCHICKANEDER, HELMUT, DR. DIPL.-CHEM., ENGLER, HEIDRUN, DR. MED.VET.

SE DESCRIBEN NUEVAS 6 - FENILDIHIDRO - 3(2H) - PIRIDAZINONAS DE FORMULA GENERAL 1. ESTOS COMPUESTOS SE CARACTERIZAN POR UNA BUENA DISPONIBILIDAD ORAL, POR UNA ALTA EFECTIVIDAD POSITIVA INOTROPA. INFLUYEN MINIMAMENTE SOBRE LA PRESION SANGUINEA Y LA FRECUENCIA CARDIACA. TAMBIEN SE DESCRIBEN UN PROCESO DE PRODUCCION Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(01/11/1993). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: SHIMOJI, YASUO, SAITO, FUJIO, MORISAWA, YASUHIRO, KATAOKA, MITSURU, SUGIYAMA, MITSUO, NAGAHORI, HITOSHI, KOIKE, HIROYUKIOSHIMA, TAKESHI.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), (EN LA QUE: R1 ES H O ALQUILO; R2 PUEDE SER UNA VARIEDAD DE GRUPOS O ATOMOS; R3 ES OH OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O -(NH)N-NR5R6 EN QUE R5 Y R6 SON DIFERENTES GRUPOS O ATOMOS, PREFERIBLEMENTE ALQUILO SUSTITUIDO POR HETEROCICLOS, Y N ES 0 O 1; Q ES OXIGENO O AZUFRE; Y A ES UN GRUPO ALQUILENO DE HASTA 6C), TIENEN ACTIVIDAD CARDIOTONICA VALIOSA Y PUEDEN EMPLEARSE PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES CARDIACOS. SE PUEDEN PREPARAR A PARTIR DE LOS COMPUESTOS CORRESPONDIENTES QUE CONTIENEN UN ANILLO BENCENICO CON UN GRUPO -OH EN LA POSICION -1 Y UN GRUPO -CO-CHR1-NH-COOR7 EN LA POSICION -4 POR CIERRE DEL ANILLO E INTRODUCCION DEL GRUPO DE FORMULA -A-CO-R3 EN CUALQUIER ORDEN.

(16/09/1993). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: BOURGUIGNON, JEAN-JACQUES, WERMUTH, CAMILLE-GEORGES, BIZIERE, KATHLEEN, WORMS, PAUL.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS NUEVOS DERIVADOS TRICICLICOS AGONISTAS DE RECEPTORES COLINERGICOS. ESTOS COMPUESTOS RESPONDEN A LA FORMULA (I) EN LA CUAL - X REPRESENTA UN GRUPO (CH2)N CON N REPRESENTANDO UN ENTERO IGUAL A 2,3 O 4 O DE NUEVO A UN GRUPO VINILENO O UN GRUPO METIL VINILENO; - R1 Y R2 CONSIDERADOS INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTAN AL HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE QUE OCUPA UNA DE LAS POSICIONES LIBRES DEL CICLO BENCENICO Y ELEGIDO ENTRE LOS HALOGENOS, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR, UN GRUPO HIDROXI, UN GRUPO TIOL, UN GRUPO NITRO, UN GRUPO AMINO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO; - Y REPRESENTA EL OXIGENO, EL AZUFRE O UN GRUPO -NH-; - R3 REPRESENTA PRINCIPALMENTE UN GRUPO AMINO.

(16/07/1993). Solicitante/s: NISSHIN FLOUR MILLING CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, TOSHIHIRO, SUZUKI, YOSHIKUNI, HORAGUCHI, TATSUO, NAKAMARU, KOICHI.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 2-ALQUILSULFINIL-4(3H) QIONAZOLINONA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 C, ARILO. ARILO SUSTITUIDO O ARALQUILO; R2 ES UN GRUPO FENILO, FENILO SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE UNO O MAS ATOMOS DE N, O O S COMO HETEROATOMOS Y QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO O CONDENSADO CON UN ANILLO BENCENICO, N ES 1 O 2, Y X ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 6 C O UN ATOMO DE HALOGENO. TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES COMO AGENTES ANTIULCERAS.

(01/07/1993). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: MEYER, WILLY, BOHNER, BEAT, DR..

SE DESCRIBEN AMINOPIRAZINONAS Y AMINOTRIAZINONAS, DE FORMULA (I), Y LAS SALES DE ESTOS COMPUESTOS CON AMINAS, HIDROXIDOS ALCALINOS O ALCLINOTERREOS O CON BASES DE AMONIO CUATERNARIO QUE TIENEN BUENAS PROPIEDADES COMO HERBICIDAS PRE Y POSTEMERGENTES SELECTIVOS Y REGULADORES DEL CRECIMIENTO. EN LA FORMULA (I), LOS SIMBOLOS E, R1, R2, R3 Y Q TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE SE EXPLICAN EN LA INVENCION.

(01/06/1993). Solicitante/s: NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: NAKAJIMA, YASUYUKI, NISSAN CHEM. IND. LTD., KAWAMURA, YASUO NISSAN CHEM.IND.LTD., OGURA, TOMOYUKI NISSAN CHEM.IND.LTD., MAKABE, TAKAHIRO NISSAN CHEM.IND.LTD., HIRATA, KIMINORI NISSAN CHEM.IND.LTD.BIO.CHEM.LAB., KUDO, MASAKI NISSAN CHEM.IND.LTD.BIO.CHEM.LAB., OCHIAI, YOSHINORI NISSAN CHEM.IND.LTD.BIO.CHEM.LABHIROSE , MASAYOSHI NISSAN CHEM.IND.LTD.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZINONA DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R,R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7 ,X,B,Y,A Y ZN SON COMO SE HAN DEFINIDO EN LA MEMORIA Y EN LA REIVINDICACIONES. SE PROPORCIONA TAMBIEN UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DICHOS DERIVADOS. ESTOS DERIVADOS SON UTILES COMO INGREDIENTE ACTIVO DE COMPOSICIONES INSECTICIDAS, ACARICIDAS, NEMATOCIDAS Y/O FUNGICIDAS PARA USOS AGRICOLAS Y HORTICOLAS, ASI COMO DE COMPOSICIONES PARA EXPULSAR GARRAPATAS PARASITAS DE LOS ANIMALES.

(01/06/1993). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: CONNOR, DAVID, THOMAS, SORENSON, RODERICK, JOSEPH, CETENKO, WIACZESLAW ANTIN, MULLICAN, MICHAEL DAVID.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE N-1H-TETRAZOL-5-YL-(5-ANILLO)-CARBOXAMIDA QUE TIENEN LA FORMULA DE N-1H-TETRAZOL- 5-YL-3-TIOFENO-CARBOXAMIDAS , N-1H-TETRAZOL-5-YL-2- FURANCARBOXAMIDAS O ANALOGOS DE CADA CARBOXAMIDA. LOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES O ENFERMEDADES ALERGICAS O INFECCIOSAS. LA INVENCION INCLUYE TAMBIEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SU USO TAMBIEN PROCESOS DE PREPARACION PARA LOS COMPUESTOS.

(16/05/1993). Solicitante/s: LABORATOIRES DELAGRANGE, SOCIETE ANONYME. Inventor/es: COSTALL, BRENDA, ACHER, JACQUES, MONIER, JEAN-CLAUDE, SCHMITT, JEAN-PAUL, GARDAIX-LUTHEREAU, RENEE, NAYLOR, ROBERT, DR.

LA INVENCION CONCIERNE A NUEVAS BENZAMIDAS SUSTITUIDAS DE FORMULA GENERAL (I) SUS ISOMEROS OPTICOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ACTIVADORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. LEYENDA DE LA FORMULA (IV): 1) A = ALQUILO, ALQUENILO, DIETILAMINOETILO; 2) R1, R2 = H, ALQUILO, ALQUENILO; R3,R4,R5,R6 = H, ALQUILO 3) X = HALOGENO; Y = H, HALOGENO; Z = NH, OXIGENO O AZUFRE.

(01/04/1993). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, PARES COROMINAS, JUAN.

METODOS PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1H-AZOL-(W-(4-(2-PIRIMIDINIL)-1-PIPERAZINIL)-ALQUILO. UN METODO PREFERIDO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE FORMULA GENERAL I COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL II CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL III, EFECTUANDOSE LA REACCION EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE ADECUADO, POR EJEMPLO EL DIMETILSULFOXIDO, LA DIMETILFORMAMIDA, UN ALCOHOL, UN HIDROCARBURO, AROMATICO O NO, UN ETER, TAL COMO EL DIOXANO O EL ETER DIFENILICO, O UNA MEZCLA DE ESTOS SOLVENTES, VENTAJOSAMENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO LOS HIDROXIDOS, LOS CRBONATOS O LOS BICARBONATOS DE METALES ALCALINOS, O BIEN DE UNA MEZCLA DE ESTAS BASES, VARIANDO LAS TEMPERATURAS MAS ADECUADAS ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL SOLVENTE, Y ESTANDO COMPRENDIDO EL TIEMJPO DE REACCION ENTRE 1 HORA Y 24 HORAS. SE UTILIZA PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS DESTINADOS ALTRATAMIENTO DE PROBLEMAS ASOCIADOS AL SINDROME DE ABSTINENCIA.

(16/12/1992). Solicitante/s: LILLY INDUSTRIES LIMITED. Inventor/es: BAKER, STEPHEN RICHARD, GOLDSWORTHY, JOHN, ROSS, WILLIAM JAMES.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO FARMACEUTICO DE FORMULA (I) O A SUS SALES EN LA QUE R1 ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE 7 A 20 C QUE PUEDEN ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR FENILO O FENILO SUSTITUIDO; R2 ES -CN, -COOR3 O EL GRUPO (II) EN EL QUE R3 ES H O UN GRUPO PROTECTOR, X ES ALQUILENO QUE CONTIENE DE 1 A 6 C E Y ES UN GRUPO QUE CONTIENE NITROGENO SELECCIONADO ENTRE LOS GRUPOS (I), (II), (III) SIENDO R4 HIDROGENO O ALQUILO DE 1 A 4 C.

(01/10/1992). Solicitante/s: HOKURIKU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OGAWA, NOBUO, KATO, HIDEO, ITOH, YASUO, KOSHINAKA, EIICHI, MITANI, KAZUYA.

SE PRESENTAN NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZINA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA BRONQUIAL, LA GASTROENTERITIS ALERGICA, LA URTICARIA DE LA FIEBRE DEL HENO, LA RINITIS ALERGICA Y LA CONJUNTIVITIS ALERGICA.

(16/07/1992). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DEWALD, HORACE A., WISE, LAWRENCE D., JAEN, JUAN C., CAPRATHE, BRADLEY W.

SE DESCRIBE NUEVOS COMPUESTOS FENILICOS Y TETRAHIDROPIRIDILICOS HETEROCICLICOS Y PIPERAZINIL ALCOXI-BENZO HETEROCICLICOS QUE TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES NEUROLEPTICAS EN VIRTUD DE SU ACTIVIDAD AGONISTA AUTORRECEPTORA DE DOPAMINA. SE DESCRIBEN TAMBIEN METODOS DE PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE SICOSIS, TALES COMO LA ESQUIZOFRENIA.

(01/04/1992). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MATTSON, RONALD, J., MADDING, GARY D., MINIELLI, JOSEPH L.

UN PROCEDIMIENTO MEJORADO, QUE PUEDE SER ADAPTADO A LA FABRICACION A GRAN ESCALA, PARA LA SINTESIS DEL AGENTE POTENCIADOR DE LA FUNCION CEREBRAL BMY 21502 ES DECIR, 1-[1- [2-(TRIFULOROMETIL)-4-PIRIMIDINIL] -4-PIPERIDINIL] METIL]-2-PIRROLIDINONA , QUE COMPRENDE AGREGAR UNA MEZCLA DE 2-PIRROLIDINONA Y 4-HALOMETIL-PIRIDINA A UNA SUSPENSION DE HIDRURO SODICO EN N, N-DIMETILFORMAMIDA A 15-20G APROXIMADAMENTE, HIDROGENAR CATALITICAMENTE UNA SOLUCION ACUOSA ACIDIFICADA DEL COMPUESTO OBTENIDO 1-(4-PIRIDINILMETIL)-2-PIRROLIDINONA , QUE SE BASIFICA Y SE CONVIERTE EN BMY 21502 A TRAVES DE COMPUESTOS INTERMEDIOS.

(01/04/1992). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMAPNY. Inventor/es: MATTSON, RONALD, J., MADDING, GARY D., MINIELLI, JOSEPH L.

UN PROCEDIMIENTO MEJORADO, QUE PUEDE SER ADAPTADO A LA FABRICACION A GRAN ESCALA, PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE DIAZINILPIPERIDINA DE N-METIL-2-PIRROLIDINONA , QUE COMPRENDE AGREGAR UNA MEZCLA DE 2-PIRROLIDINONA Y UNA HALOMETILPIRIDINA A UNA SUSPENSION DE HIDRURO SODICO EN N,N-DIMETILFORMAMIDA A 0-20G APROXIMADAMENTE, HIDROGENAR CATALITICAMENTE UNA SOLUCION ACUOSA DE UNA SAL DE HIDROALURO DE LA 1-(PIRIDINILMETIL)-2-PIRROLIDINONA OBTENIDA, Y BASIFICAR Y TRATAR EL COMPUESTO FORMADO CON UN REACTIVO DIAZINICO PARA PROPORCIONAR EL DERIVADO DE DIAZINILPIPERIDINA MENCIONADO.

(16/11/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, PARES COROMINAS, JUAN, COLOMBO PIÑOL, AUGUSTO.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINIL-PIPERACINIL-ALQUIL AZOLES, PARTICULARMENTE DE LA FORMULA GENERAL (I), EN EL CUAL SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (IV) CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL (V) EFECTUANDOSE LA REACCION EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE ADECUADO, COMO DIMETILSULFOXIDO, DIMETILFORMAMIDA, UN ALCOHOL, UN HIDROCARBURO, UN ETER O UNA MEZCLA DE ESTOS SOLVENTES, EN PRESENCIA DE UNA BASE TAL COMO HIDROXIDOS, CARBONATOS O BICARBONATOS DE METALES ALCALINOS O SUS MEZCLAS; LA REACCION DE REALIZA A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DEL SOLVENTE, ESTANDO EL TIEMPO DE REACCION COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 24 HORAS; EL SIGNIFICADO DE LOS SUSTITUYENTES EN LAS ANTERIORES FORMULAS Y OTRAS VARIANTES DEL PROCEDIMIENTO SE INDICAN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILIZABLES COMO INTERMEDIOS Y PARA PREPARAR MEDICAMENTOS DE ACCION ANSIOLITICA Y/O TRANQUILIZANTE.

(16/10/1991). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: AMMERMANN, EBERHARD, HAMPRECHT, GERHARD, THEOBALD, HANS, RICHARZ, WINFRIED, POMMER, ERNST-HEINRICH, DR., SPIEGLER, WOLFGANG, DR..

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINOLEINA DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO, METILO, HALOGENO O NITRO Y R5 REPRESENTA UN RESTO TIOFENO, PIRROL, OXAZOL, TIAZOL, IMIDAZOL, ISOXAZOL, ISOTIAZOL, PIRAZOL, TIADIAZOL, OXADIAZOL O TRIAZOL, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN RESTO FURANO SUSTITUIDO. SE PRESENTAN TAMBIEN LOS AGENTES MICROBICIDAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(16/09/1991). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, BOSCH ROVIRA, ANA, CALDERO GES, JOSE MARIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN CETAL DE UNA 1,3-DIHALOACETONA DE FORMULA GENERAL III CON UNA SAL ALCALINA DEL 1H-1,2,4-TRIAZOL EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO Y UN CATALIZADOR ADECUADOS Y A UNA TEMPERATURA DE ENTRE 80GC Y 200GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL II, QUE SE AISLA COMO CLORHIDRATO Y SE SOMETE A CONDICIONES DE HIDROLISIS DEL GRUPO CETAL EN MEDIO ACIDO MINERAL CONCENTRADO. EL PRODUCTO OBTENIDO ES LA 1,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-ONA , QUE SE APLICA COMO PRODUCTO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE AGENTES ANTIFUNGICOS TRIAZOLICOS.

(01/11/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, PARES COROMINAS, JUAN, COLOMBO PIÑOL, AUGUSTO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS 2-ALQUILBENZIMIDAZOL QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL I.

(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A.. Inventor/es: NIEVES ELVIRA, ROSA MARIA, HERRANZ HERRANZ, ROSARIO, HERNANDEZ RESA, PIEDAD.

LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION ENANTIOSELECTIVA DE MONOBACTAMAS DE FORMULA GENERAL (I) QUE SON ACTIVOS FRENTE A BACTERIAS GRAM-NEGATIVAS Y PRACTICAMENTE INACTIVAS FRENTE A BACTERIAS GRAM-POSITIVAS Y ANAEROBIAS, SIENDO RESISTENTES A LA INACTIVACION POR LA MAYORIA DE LOS B-LACTAMASAS. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE UNA SUCESION DE ONCE ETAPAS CONSISTENTES ESENCIALMENTE EN LA REACCION DE UN D-GLICERALDEHIDO CON UN CIANURO, PROTECCION DEL GRUPO AMINO LIBRE EN EL A-AMINONITRILO OBTENIDO, TRANSFORMACION DE ESTE PRODUCTO EN UNA A-MONOAMIDA, DESPROTECCION DE LOS GRUPOS HIDROXILO CONTIGUOS DE LA MISMA, PROTECCION SELECTIVA DEL HIDROXILO PRIMARIO, ACTIVACION FEL HIDROXILO SECUNDARIO, SULFONACION Y CICLACION, ACTIVACION DE LA B-LACTAMA ASI OBTENIDA, REACCION DEL PRODUCTO ACTIVADO CON UN REACTIVO DE CARACTER NEUTRO, BASICO O REDUCTOR, DESPROTECCION DEL PRODUCTO Y FINALMENTE REACCION CON UN AGENTE ACILANTE.

(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LANG, HANS-JOCHEN, RACKUR, GERHARD, DR., ROSNER, MANFRED, DR., HERLING, ANDREAS, W.

EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA DONDE A SIGNIFICA S, SO O SO2 Y R1 A R8, R13, R14 Y R15 REPRESENTAN HIDROGENO Y/O SUSTITUYENTES DEFINIDOS, HACIENDO REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULAS DONDE R1 A R8 Y R13 A R15 SON COMO ANTES, Q2 Y Q2 SIGNIFICAN UN GRUPO LABIL, -SH, -SC O -SO2C. EXISTEN OTRAS VIAS DE SINTESIS QUE SE DESCRIBEN EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA SECRECION DE ACIDOS GASTRICOS.

(01/03/1988). Solicitante/s: HEUMANN PHARMA GMBH & CO.

DERIVADOS (I) DE LA IMIDAZOLILALQUILGUANIDINA , DONDE R ES UN RESTO TIPO (II), (III) Y (IV), ENTRE OTROS, X ES HIDROGENO O BENZOILO, RK ES HIDROGENO O METILO, P ES 2 O 3 Y DONDE HAY OTROS RADICALES VARIOS; SE PREPARAN POR REACCION DE UN COMPUESTO (V) CON R-NH2, EN UN DISOLVENTE POLAR COMO LA PIRIDINA, ENTRE 3 A 5 HORAS, A LA TEMPERATURA DEL REFLUJO DEL DISOLVENTE. DE APLICACION FARMACOLOGICA POR SU EFECTO ANTAGONISTA -H1 Y AGONISTA -H2.

(01/09/1987). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE AZA-INDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (LR2), EN BENCENO, EN PRESENCIA DE CARBODIIMIDA, ENTRE C10 Y 100JC PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO R1, H, HAL, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; R2, UN GRUPO DE FORMULA (III); R4, ALQUILO DE C 1 A 7, CICLOALQUILO DE C 3 A 8 Y OTROS; RA, H, ALQUILO DE C 1 A 6, FENILO Y OTROS; RB, H, CF3, HAL Y OTROS; X, CO; Y, NH U O; Z, CH2, O, S Y OTROS; Y N, 2 O 3. TIENEN APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD POTENCIADORA DE LA MOTILIDAD GASTRICA.

(01/03/1986). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDINOAZOLES. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LOS DERIVADOS DE GUANIDINA DE FORMULA (II) CON CLORUROS DE ACIDO SULFONICO DE FORMULA (R1-SO2-CL), EN PRESENCIA DE PIRIDINA O DIAZABICICLOOCTANO, EN CLORURO METILENICO O CLOROFORMO Y ENTRE C120J Y B50JC, PARA PRODUCIR DERIVADOS DE SULFONILGUANIDINA DE FORMULA (III); Y B) TRATAR A (III) CON COMPUESTOS DE FORMULA (M-AZ), ENTRE 0J Y 100JC, EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA O N,N-DIMETIL-BENCILAMINA Y EN METILETILCETONA, DIISOPROPILETER O DIIMETILFORMAMIDA PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES METALICAS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: R1, ALQUILO, ARALQUILO Y OTROS; R2, UN HETEROCICLO AROMATICO DE 6 MIEMBROS ANILLADO CON 1N; R3, UN RESTO HIDROCARBURO; AZ, UN RESTO AZOL; Y M, H O METAL. SE UTILIZAN COMO HERBICIDAS.

(16/01/1986). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PRODUCTOS HERBICIDAS A BASE DE DERIVADOS DE DICLOROQUINOLINA DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X SIGNIFICA CLORO Y EN LAS POSICIONES 5, 6 O 7; Y SIGNIFICA OXIGENO, AZUFRE O HIDROXIMINO; Y R1 SIGNIFICA HIDROGENO, HALOGENO O CIANO. CONSISTE EN CLORAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE X TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, CON UN INICIADOR DE RADICALES LIBRES, BAJO EXCLUSION DE LUZ Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 140 Y 190 GRADOS. EL COMPUESTO OBTENIDO DE FORMULA (III) SE TRANSFORMA EN EL COMPUESTO DE FORMULA (I), AL MEZCLARLO CON S-(4-CLOROBENCIL)-N,N-DIETIL-TIOLCARBAMATO Y POSTERIORMENTE POR REACCION CON DIETILAMINA. DE APLICACION EN LA ELIMINACION DE PLANTAS INDESEADAS EN LOS CULTIVOS.