CIP-2021 : A61K 31/53 : que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo,
p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/53[3] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/53 · · · que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Régimen de terapia y métodos para sensibilizar células de cáncer tratadas con una terapia epigenética frente a inhibidores de PARP en múltiples cánceres.
(22/07/2020). Solicitante/s: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: BAYLIN,STEPHEN, RASSOOL,FEYRUZ, ROBERT,CARINE.
Una combinación que comprende un agente desmetilante del ADN y un inhibidor de poli ADP ribosa polimerasa (PARP) para su uso en el tratamiento del cáncer, en la que el agente desmetilante del ADN se administra a una dosis menor que 100 mg/m2 y el inhibidor de PARP se administra a una dosis menor que 500 mg/m2, y en la que la combinación se selecciona de lo siguiente:
a) el agente desmetilante del ADN es 5-azacitidina, el inhibidor de PARP es BMN-673, y el cáncer es la leucemia mieloide aguda;
b) el agente desmetilante del ADN es decitabina, el inhibidor de PARP es BMN-673, y el cáncer es la leucemia mieloide aguda;
c) el agente desmetilante del ADN es 5-azacitidina, el inhibidor de PARP es veliparib, y el cáncer es la leucemia mieloide aguda; y
d) el agente desmetilante del ADN es decitabina, el inhibidor de PARP es veliparib, y el cáncer es la leucemia mieloide aguda.
PDF original: ES-2817414_T3.pdf
Derivados de azaquinazolincarboxamida.
(24/06/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JOHNSON, THERESA, L., LAN,Ruoxi, GOUTOPOULOS,ANDREAS, HUCK,BAYARD R, CHEN,XIAOLING, POTNICK,JUSTIN, DESELM,LIZBETH CELESTE, BOIVIN,ROCH, NEAGU,CONSTANTIN, CRONIN,MARK W. JR.
Compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
W1 es CH,
W2 es N,
W3 es CH,
W4 es CH;
o en la que
W1 es N,
W2 es CH,
W3 es CH,
W4 es CH;
R1 es fenilo o piridilo, que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A, OY, CN, COY, COOY, CONYY, NYCOY, NYCONYY, SO2Y, SO2NYY, NYSO2Y, NYY, NO2, OCN, SCN, SH ;
R2 es Y,
R3 es H,
**(Ver fórmula)**
o
R2 y R3 junto con los atomos a los que estan unidos cada uno forman -(CH2)n-NY-(CH2)P;
Y es H o A;
A es alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 atomos de C, en los que 1-7 atomos de H pueden reemplazarse independientemente entre si por Hal;
Hal es F, Cl, Br o I;
m es 0 o 1;
cada n o p es independientemente 0, 1, 2 o 3; y
q es 2, 3, 4, 5 o 6;
y/o una sal fisiologicamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2821102_T3.pdf
Gránulos de dispersión rápida, comprimidos de desintegración oral y métodos.
(03/06/2020). Solicitante/s: Adare Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: VENKATESH, GOPI M., CLEVENGER, JAMES M., LAI,JIN-WANG, SWAMINATHAN,VIJAYA.
Microgránulos de dispersión rápida, farmacéuticamente aceptables, que tienen una mediana del tamaño de partícula en el rango de 100 μm a 300 μm y que comprenden al menos un alditol, sacárido o una mezcla de estos, al menos un súper disgregante seleccionado del grupo que consiste en crospovidona, croscarmelosa de sodio, glicolato sódico de almidón, hidroxipropilcelulosa poco sustituida y mezclas de estos, y almidón pregelatinizado en una cantidad de 0.5-3.0% en peso, donde los microgránulos de dispersión rápida no comprenden un agente farmacéuticamente activo.
PDF original: ES-2813859_T3.pdf
Compuestos de heteroarilamina bicíclicos como inhibidores de pi3k.
(03/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo; en donde:
X es N o CH;
Q1 es:
(i) Cl, I, -CN, -CH3, -CD3 o -CF3;
(ii) un heteroarilo de 5 miembros seleccionado entre pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxadiazolilo y tiadiazolilo;
(iii) un heteroarilo de 6 miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo y pirimidinilo; o
(iv) un heteroarilo bicíclico seleccionado entre indolilo, imidazopiridinilo, pirrolopiridinilo, pirazolopiridinilo y benzo[d]oxazolilo;
en donde cada uno de dichos heteroarilos de 5 miembros, 6 miembros y bicíclicos está sustituido con de cero a 1 Ra y de cero a 1 Rb;
Ra es -CH3, -CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -C(CH3)3, -CH2CH(CH3)2, -CH(CH3)CH2CH3,
-CH2C(CH3)3, -CD3, -CD2CD3, -CH(CD3)2, -CD(CD3)2, -CF2 H, -CF3, -CH2CHF2,
…
Compuestos N,6-bis(aril o heteroaril)-1,3,5-triazina-2,4-diamina como inhibidores de mutantes IDH2 para el tratamiento del cáncer.
(03/06/2020) Un compuesto que tiene la Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
el anillo A' se selecciona de fenilo, pirimidin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, pirimidin-5-ilo, oxazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, tiazol-2- ilo, piridin-3-ilo y piridin-2-ilo, donde el anillo A' está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre 1-propenilo, -ciclopropil-OH, cloro, flúor, -CF3, -CHF2, -CH3, -CH2CH3,
-CF2CH3, - S(O)CH3, -S(O)2CH3, -CH2OH, -CH(OH)CH3, -CH(OH)CF3, -OH, -OCH3, -OCF3, -OCH2CH3, -C(O)-NH2, -CH2NH2, -NH2, -NH(CH3), -CN y -N(CH3)2; y
el anillo B' se selecciona de fenilo, piridin-3-ilo, piridin-4-ilo, piridazin-4-ilo, isoxazol-4-ilo, isoxazol-3-ilo, tiazol-5-ilo, pirimidin-5-ilo y pirazol-4-ilo, donde el anillo B' está opcionalmente sustituido con…
Nuevos usos terapéuticos de derivados de la bencilidenguanidina para el tratamiento de proteopatías.
(20/05/2020) Compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
o un tautómero de los mismos
donde:
R1 es alquilo, O-alquilo, Cl, F o Br;
R2 es H o F;
R3 se selecciona de entre H y alquilo;
R4 se selecciona de entre H y C(O)R6;
R5 es H;
o R4 y R5 están unidos para formar un grupo heterocíclico saturado o insaturado de 5 a 6 miembros que comprende opcionalmente 1 o 2 heteroátomos, tales como N, además de los átomos N, a los que R4 y R5 están unidos, y donde dicho grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R10;
R6 se selecciona de entre R7, OR7 y NR8R9;
R7, R8 y R9 se seleccionan cada uno independientemente de entre alquilo, cicloalquilo, aralquilo, cicloalquenilo, heterociclilo y arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más…
Formulaciones que contienen triazinonas y hierro.
(22/04/2020). Solicitante/s: BAYER ANIMAL HEALTH GMBH. Inventor/es: MUNDT, HANS-CHRISTIAN, HOFMANN, STEFAN, HEEP,IRIS, TORRES ISLAS,JUAN AGUSTIN.
Formulación que contiene toltrazurilo y hierro (III)-dextrano para su uso para el tratamiento simultáneo de infecciones por coccidios y deficiencias de hierro en lechones, administrándose la formulación una sola vez.
PDF original: ES-2789775_T3.pdf
Triazinas para el tratamiento de enfermedades protozoarias.
(18/03/2020). Solicitante/s: CEVA Santé Animale SA. Inventor/es: GUYONNET,JÉRÔME, KAREMBE,HAMADI, KREJCI,ROMAN, CILLIERS,HANNELIE.
Una composición que comprende toltrazuril y un complejo de hierro, que es una solución coloidal acuosa de oxihidróxido beta-férrico y ácido glucoheptónico dextrano, para su uso en el tratamiento de la coccidiosis en cerdos, en la que dicha composición se administra mediante inyección intramuscular.
PDF original: ES-2778950_T3.pdf
Inhibidores de delta fosfatidilo-inositol 3-quinasa humana.
(04/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula estructural general
**(Ver fórmula)**
en donde el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**
en donde el sistema de anillo A está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de N(Ra)2, halo, C1-3alquilo, S(C1-3alquilo), ORa y
**(Ver fórmula)**
X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH=C(Rb);
Y se selecciona del grupo que consiste en nulo y NH;
R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, ORa, halo, C1-6 alquilo, CF3, N02, N(Ra)2, NRaC1-3alquilenoN(Ra)2 y OC1-3alquilenoOR3; R3 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
donde el grupo R3 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes…
Métodos para el tratamiento de infecciones de virus de filoviridae.
(22/01/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: MACKMAN,RICHARD,L, RAY,ADRIAN,S, DOERFFLER,EDWARD, CHUN,Byoung-Kwon, HUI,HON CHUNG, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, PARRISH,JAY P, SIEGEL,DUSTIN, JORDAN,ROBERT.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2785034_T3.pdf
Imidazotriazinonas como inhibidores de PDE1.
(04/12/2019) Un compuesto según la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
n es 0 o 1;
q es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden sustituirse una o más veces con flúor;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; o
R2 es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, todos los cuales pueden sustituirse con uno más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3 y metoxilo; o R2 es un cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, sustituido una o dos veces con metilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste…
Método mejorado para diferenciación de células madre in vivo mediante la administración de morfógenos con sílice mesoporosa y principios activos farmacéuticos correspondientes.
(06/11/2019) Sistema de administración para la administración de un principio activo farmacéutico en mamíferos, comprendiendo el principio activo farmacéutico un conjunto compuesto por células madre y sílice mesoporosa que contiene un agente liberable,
en el que dicha sílice porosa tiene un área superficial mayor de 200 m2/g y un tamaño de poro de entre 1,5- 50 nm, y, en el que las partículas de sílice porosa tienen una forma de partícula que comprende esferas o partículas en forma de varilla,
en el que el agente liberable se selecciona del grupo que consiste en factores de crecimiento de fibroblastos (FGF), Wnt, miembros de la familia de factores de crecimiento transformantes (TGF)-beta, proteínas Hedgehog (hh), ácido retinoico, factor de crecimiento…
Compuesto de (6S,9aS)-N-bencil-6-[(4-hidroxifenil)metil]-4,7-dioxo-8-({6-[3-(piperazin-1-il)azetidin-1-il]piridin-2-il}metil)-2-(prop-2-en-1-il)-octahidro-1H-pirazino[2,1-c][1,2,4]triazin-1-carboxamida.
(23/10/2019). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: YAMAMOTO, YUJI, INOUE, SATOSHI, ISO,KENTARO.
Un compuesto representado por la fórmula o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en el que R1 es un grupo alquilo C1-6; R2 y R3 son iguales o diferentes entre sí y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; X2, X3 y X4 son iguales o diferentes entre sí y cada uno es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; y X5 es un átomo de hidrógeno o -P(=O)(OH)2.
PDF original: ES-2728353_T3.pdf
Inhibidores de DPP-4 para uso en el tratamiento de curación de heridas en pacientes diabéticos.
(09/10/2019) Un inhibidor de DPP-4 para uso en la curación de heridas en pacientes diabéticos, en donde dicho inhibidor de DPP-4 se selecciona entre el grupo que consiste en
1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-aminopiperidin-1-il)xantina,
1-[([1,5]naftiridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina,
1-[(quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina,
2-((R)-3-aminopiperidin-1-il)-3-(but-2-inil)-5-(4-metilquinazolin-2-ilmetil)-3,5-dihidroimidazo[4,5-d]piridazin-4-ona,
1-[(3-cianoquinolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina,
1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-[(S)-(2-aminopropil)metilamino]-xantina,
1-[(4,6-dimetilpirimidin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina…
Pirroles sustituidos activos como inhibidores de cinasas.
(09/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo consistente en:
3-(5-Cloro-2-metilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 123);
3-(5-Cloro-2-etilfenil)-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida(comp 124);
3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 125);
3-(5-Cloro-2-metilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 129);
3-(5-Cloro-2-etilfenil)-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 130);
3-[2-Etil-5-(trifluorometil)fenil]-N-metil-5-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirrol-2-carboxamida (comp 131);
5-(6-Aminopirimidin-4-il)-2-(5-cloro-2-metilfenil)-1H-pirrol-3-carboxamida…
Prevención de diabetes de tipo 2.
(11/09/2019). Solicitante/s: POXEL. Inventor/es: CRAVO, DANIEL, FOUQUERAY, PASCALE, HALLAKOU-BOZEC,Sophie, BOLZE,SÉBASTIEN.
Derivado de triazina escogido de (+)-2-amino-3,6-dihidro-4-dimetilamino-6-metil-1,3,5-triazina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para uso en un método para el tratamiento para retrasar el comienzo de diabetes de tipo 2 al proteger a las células beta frente a la muerte celular, en el que el sujeto a tratar tiene pre-diabetes.
PDF original: ES-2753976_T3.pdf
Compuestos de 1,3,4-tiadiazol y su uso para tratar el cáncer.
(11/09/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, CHARLES, MARK, DAVID, NISSINK,JOHANNES WILHELMUS MARIA, WOOD,JAMES MATTHEW.
Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde:
Q es 5-metilpiridazin-3-ilo, 5-cloropiridazin-3-ilo, 6-metilpiridazin-3-ilo, o 6-fluoropiridazin-3-ilo;
R es hidrógeno, fluoro, o metoxi;
R1 es hidrógeno, metoxi, difluorometoxi, o trifluorometoxi; y
R2 es metilo o etilo.
PDF original: ES-2759940_T3.pdf
PDF original: ES-2759940_T8.pdf
Composiciones, métodos y sus usos para el tratamiento de la diabetes y afecciones relacionadas al controlar el nivel de glucosa en sangre.
(04/09/2019). Solicitante/s: Pharnext. Inventor/es: CHUMAKOV, ILYA, COHEN, DANIEL, NABIROCHKIN,SERGUEI, HAJJ,RODOLPHE.
Ifenprodilo, o una sal o formulación de liberación sostenida del mismo, para su uso en el tratamiento de la diabetes o de un trastorno relacionado seleccionado de deterioro de la tolerancia a la glucosa, deterioro de la glucosa en ayunas, resistencia a insulina, hiperglucemia posprandial y sobrepeso/obesidad en un sujeto mamífero que lo necesite.
PDF original: ES-2757846_T3.pdf
Tratamiento de la coccidiosis con composiciones de triazina intramusculares.
(21/08/2019). Solicitante/s: CEVA SANTE ANIMALE. Inventor/es: GUYONNET,JÉRÔME, KAREMBE,HAMADI, KREJCI,ROMAN, CILLIERS,HANNELIE.
Una composición que comprende diclazurilo y un complejo de hierro para usarla en el tratamiento preventivo de la coccidiosis en un mamífero no humano, donde dicha composición se administra en una única inyección intramuscular.
PDF original: ES-2761574_T3.pdf
Derivados de pirimidina y triazina y su uso como inhibidores de AXL.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
cada uno de X es N o CR6, en el que al menos uno de X es N, en el que cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C3), alquinilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), -alquilen (C1-C4)-R7, -OR7, -CN, -NO2 y -NR7R7, en el que cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C8) y en el que cada uno de dicho alquilo (C1-C8) en R6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxilo y alcoxi (C1-C8);
Y es Y1-Y2 o Y2-Y1, en…
Compuestos de pirrolotriazina amina sustituidos como inhibidores de PI3k.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales; en el que:
Q1 es:
(i) Cl, I, -CN, -CH3 o -CF3; o
(ii) pirazolilo, triazolilo o piridinilo, cada uno sustituido con R1;
R1 es -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CF3, -CH(CH3)CF3, ciclopropilo, ciclohexilo, -NHC(O)CH3 o tetrahidropiranilo;
Q2 es morfolinilo, piperidinilo, piridinilo, indazolilo, isoquinolinilo o benzo[d]imidazolilo, cada uno sustituido con R2 y R3;
R2 es H, Br, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH2F, -CH2C(O)N(CH3)2, -CH2CH(OH)CH2F, -CH2(ciclopropilo), - CH2(difluorociclopropilo), -CH2(metil isoxazolilo), -CH2(pirrolidinonilo), =O, tetrahidropiranilo, dimetil tetrahidropiranilo, 1,1-dióxido de tiopirano, morfolinilo,…
Método para predecir una respuesta de tratamiento a un antagonista de V1B en un paciente con síntomas depresivos y/o de ansiedad.
(07/08/2019) Método para predecir una respuesta de tratamiento a un antagonista del receptor de vasopresina 1B (receptor V1B) en un paciente con síntomas depresivos y/o de ansiedad que comprende las siguientes etapas:
(i) determinar la presencia o ausencia de al menos una variante polimórfica en el gen del receptor de vasopresina 1B (AVPR1B) en una muestra de ácido nucleico de dicho paciente,
en donde una variante polimórfica en el gen AVPR1B es el SNP rs28373064 que está representado por un único cambio polimórfico en la posición 27 de la SEQ ID NO: 1, en donde en uno o dos alelos el nucleótido A de tipo silvestre…
Derivados de pirazolopirimidona o de pirrolotriazona, método de preparación de los mismos, y aplicaciones farmacéuticas de los mismos.
(17/07/2019) Un compuesto de fórmula (I), o un tautómero, mesómero, racemato, enantiómero, diastereómero o mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
cuando G es N, D es C y E es -CH-;
cuando G es C, D y E son N;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo de 6 miembros y heteroarilo de 6 miembros, en la que el arilo y heteroarilo están cada uno independientemente opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno y -OR6;
R2 es alquilo C1-6, en el que el alquilo está adicionalmente sustituido con fenilo, en el que el…
Métodos para tratar el cáncer de pulmón no microcítico usando una terapia de combinación de inhibidores de TOR quinasa.
(10/07/2019). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: XU,SHUICHAN, TRAN,TAM MINH, HEGE,KRISTEN MAE.
La 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2-(1H)-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, estereoisómeros o tautómeros, para su uso en un método para tratar el cáncer de pulmón no microcítico avanzado, comprendiendo dicho método administrar una cantidad eficaz de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2-(1H)-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, estereoisómeros o tautómeros, en combinación con una cantidad eficaz de erlotinib o azacitidina a un paciente que padece cáncer de pulmón no microcítico avanzado.
PDF original: ES-2742398_T3.pdf
Medios y métodos para tratar tumores sólidos.
(05/06/2019). Solicitante/s: Vivolux Ab. Inventor/es: LINDER,STIG.
El compuesto citotóxico de fórmula general I, en donde R es H o metilo o metileno sustituido con alquilo C1-C4 lineal o ramificado, R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, metoxi, metoxi sustituido por uno a tres flúor, halógeno; R2 es H o alquilo C1-C4 lineal o ramificado; X es CH o N; Y es CH o N; R no comprende H o metilo si R1 es H o alquilo C1-C4, R2 es H o alquilo C1-C4 lineal o ramificado, X es N e Y es N.**Fórmula**.
PDF original: ES-2734479_T3.pdf
Terapia combinada de procaspasa para el tratamiento del cáncer.
(15/05/2019). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS. Inventor/es: RIGGINS,GREGORY J, HERGENROTHER,PAUL J, BOTHAM,RACHEL C, FAN,TIMOTHY M, GILBERT,MARK J, HANDLEY,MICHAEL K, JOSHI,AVADHUT, TARASOW,THEODORE M.
Una combinación de un compuesto de Fórmula (I) y un compuesto PAC-1 para uso en un un método de tratamiento de un cáncer en un paciente que lo necesite, el uso que comprende la administración a un paciente, simultáneamente o secuencialmente, de una cantidad terapéuticamente efectiva del compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
y una cantidad efectiva del compuesto PAC-1:**Fórmula**
donde, de ese modo, se trata el cáncer.
PDF original: ES-2738448_T3.pdf
Cistatina C y Galectina-3 como biomarcadores para la hipertensión arterial pulmonar.
(15/05/2019). Solicitante/s: SIEMENS HEALTHCARE DIAGNOSTICS INC.. Inventor/es: LASALVIA,LUIS, FENSTER,BRETT, SCHROEDER,JOYCE, BUCKNER,J. KERN.
Un método para identificar un candidato para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar, que comprende: proporcionar una muestra de un fluido biológico de un sujeto;
determinar la concentración de CysC y/o Gal-3 en la muestra;
comparar la concentración de CysC y/o Gal-3 en la muestra con un intervalo normal de concentración de CysC y/o concentración de Gal-3, respectivamente;
y determinar que la concentración de CysC y/o Gal-3 está por encima del intervalo normal de concentración de CysC y/o Gal-3, respectivamente, y de ese modo identificar al sujeto como un candidato para el tratamiento de hipertensión arterial pulmonar.
PDF original: ES-2742291_T3.pdf
Octahidropirrolo[3,4-c]pirroles disustituidos como moduladores del receptor de orexina.
(08/05/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: CHAI, WENYING, RUDOLPH, DALE, A., SHAH, CHANDRAVADAN, R., LY,KIEV,S, SAVALL,BRAD,M, LETAVIC,MICHAEL,A, SWANSON,DEVIN,M, PIPPEL,DANIEL,J, SOYODE-JOHNSON,AKINOLA, STROTHER,KATHLEEN C, SHIREMAN,BROCK T, STOCKING,EMILY M.
Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es fenilo sustituido o no sustituido con uno o dos miembros Ra y sustituido en la posición orto con Rb;
Ra es halo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
Rb es triazol o pirimidina sustituido o no sustituido con halo o alquilo C1-4;
R2 es un anillo de heteroarilo de 6 miembros que contiene dos miembros de nitrógeno sustituidos con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste de: halo, alquilo C1-4, CD3, D, alcoxi C1-4, ciclopropilo, morfolin-2-ilo, CO2alquilo C1-4, CO2H, CH2OH, C(O)N(alquilo C1-4)2, CF3, CN, OH, NO2, N(alquilo C1-4)2, fenilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo y pirrolidin-1-ilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).
PDF original: ES-2735411_T3.pdf
Tratamiento de la adicción y trastornos de control de impulsos usando inhibidores de PDE7.
(08/05/2019). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: DEMOPULOS, GREGORY, A., CICCOCIOPPO,Roberto, GAITANARIS,GEORGE A.
Composición que comprende (a) un inhibidor de una fosfodiesterasa 7 (PDE7) que es un inhibidor selectivo de PDE7 para el que la menor de la CI50 para inhibir la actividad de PDE7A y la CI50 para inhibir la actividad de PDE7B es menor de un décimo de la CI50 que tiene el agente para inhibir 5 la actividad de cualquier otra enzima PDE de las familias de enzimas PDE1-6 y PDE8-11; y (b) un agente dopaminérgico para su uso en el tratamiento de una adicción que es una adicción a una sustancia adictiva o que es la práctica de un comportamiento compulsivo asociado con un trastorno de control de impulsos primario o un trastorno obsesivo-compulsivo.
PDF original: ES-2711949_T3.pdf
Preparaciones que contienen emodépsido amorfo.
(01/05/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: KANIKANTI, VENKATA-RANGARAO, HAMANN, HANS-JURGEN, KLEINEBUDDE,PETER, LANGE,PETRA.
Preparación que contiene emodépsido en forma amorfa en una matriz de polivinilpirrolidona.
PDF original: ES-2734352_T3.pdf
Derivados de la imidazopiridina como inhibidores de tirosina quinasas receptoras.
(17/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
R1 representa hidrógeno y R2 representa alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;
A es un grupo Ad que representa un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Ra;
R3 representa hidrógeno;
R4 es un grupo R4c que se selecciona de cualquiera de (a)-(f) que representa:
(a) piridazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Re, o 2, 3 o 4 grupos Rb;
(b) pirazinilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos Rb;
(c) triazinilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos Rb;
(d) pirimidin-2-ilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos…
Derivados de 4-oxo-3,4-dihidro-1,2,3,-benzotriazina como moduladores de GPR139.
(03/04/2019) Un compuesto de fórmula 2:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde
m se selecciona entre 0, 1 y 2;
n se selecciona entre 0, 1 y 2;
cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en ciano, halo, hidroxi, amino, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo y trifluorometoxi;
cada R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en ciano, halo, hidroxi, amino, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi y
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, trifluorometilo y…