CIP-2021 : A61K 31/41 : que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos,

uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/41[3] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/41 · · · que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPUESTOS BICICLICOS ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE AMINOACIDOS EXCITATIVOS.

(01/08/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MONN, JAMES ALLEN.

EN ESTA INVENCION SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS BICICLICOS DE LA FORMULA I EN LA QUE W, R1, R2, R3, N, M Y P REPRESENTAN LO INDICADO EN LA ESPECIFICACION, Y QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE AMINOACIDOS EXCITANTES Y PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS. EN ESTA INVENCION TAMBIEN SE PRESENTAN LOS INTERMEDIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE LOS ANTAGONISTAS DE AMINOACIDOS EXCITANTES.

FENILGLICINOLAMIDAS HETEROLIGADAS COMO FARMACOS ANTIATEROSCLEROTICOS.

(01/06/2001) FENILGLICINOLAMIDAS HETEROACOPLADAS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE A ES ARILO DE 6 A 10 ATOMOS DE CARBONO, BENCILO O UN HETEROCICLO, SATURADO O INSATURADO, PARCIALMENTE INSATURADO O INSATURADO, EVENTUALMENTE BENZOCONDENSADO, DE 5 A 7 MIEMBROS, CON HASTA 3 HETEROATOMOS DE LA SERIE DEL S, DEL N Y/O DEL O, ESTANDO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS LOS SISTEMAS DE ANILLO, INCLUSO SOBRE LA FUNCION N, HASTA 3 VECES DE FORMA IGUAL O DISTINTA, POR HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, CARBOXI, HIDROXILO, NITRO, CICLOALQUILO DE 3 A 7 ATOMOS DE CARBONO, BENCILO, FENILO, BENCILOXI O POR ALQUILO, ALCOXI O ALCOXICARBONILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO, O ES UN RADICAL DE FORMULA R{SUP,5}F{SUP,4}N DE FORMULA ,B}S…

DERIVADOS ANTIDEPRESIVOS 3-HALOFENILPIPERAZINIL PROPIL DE TRIAZOLONAS Y TRIAZOLDIONAS SUSTITUIDAS.

(16/04/2001). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MAYOL, ROBERT F., LUKE, GEORGE M.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA I O LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y/O LOS HIDRATOS DE LOS MISMOS EN DONDE R ES HALOGENO Y TRIFLUOROMETIL; X ES OXIGENO Y ACETIL; LAS LINEAS SIMPLE Y PUNTEADA REPRESENTAN TANTO UN ENLACE SIMPLE COVALENTE COMO UN ENLACE DOBLE; N ES UN ENTERO ENTRE 2 Y 4; Y Z ES UN HIDROGENO Y LA FORMULA II EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, ALCOXIDO C1-C4, HALOGENO Y TRIFLUOROMETIL, LOS COMPUESTOS SON AGENTES PSICOTROPICOS QUE PUEDEN UTILIZARSE COMO ANTIDEPRESIVOS EN VIRTUD DE SU ZONA RECEPTORA QUE UNE PERFILES DE AFINIDAD Y TAMBIEN PUEDE UTILIZARSE EN LA FARMACOLOGIA ANIMAL.

EMPLEO DE DERIVADOS DE LA TIAZOLIDINODIONA Y CORRESPONDIENTES AGENTES ANTIHIPERGLICEMICOS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS PATOLOGICOS CON RIESGO DE EVOLUCIONAR EN DIABETES MELLITUS NO INSULINODEPENDIENTE.

(16/04/2001). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: ANTONNUCI, TAMMY, LOCKWOOD, DEAN, NORRIS, REBECCA.

SE PRESENTAN NUEVOS METODOS PARA USAR DERIVADOS DE LA TIAZOLIDINONA Y AGENTES ANTIHIPERGLICEMICOS RELACIONADOS PARA TRATAR A LA POBLACION CON RIESGO DE DESARROLLAR MELITUS DE LA DIABETES NO DEPENDIENTE DE LA INSULINA (NIDDM) Y LAS COMPLICACIONES QUE SE DERIVAN DEL MISMO. EN UNA CONFORMACION, LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE UTILIZAN PARA TRATAR EL SINDROME DE OVARIOS POLICISTICOS PARA EVITAR O RETARDAR EL ATAQUE DEL MELITUS DE LA DIABETES NO DEPENDIENTE DE LA INSULINA. EN OTRA CONFORMACION, LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE UTILIZAN PARA TRATAR LA DIABETES GESTACIONAL PARA EVITAR O RETARDAR EL ATAQUE DE MELITUS DE LA DIABETES NO DEPENDIENTE DE LA INSULINA.

DERIVADOS DE PIRIMIDONA CON ACTIVIDAD ANTIFUNGICA.

(16/03/2001). Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: BARTROLI,JAVIER, ANGUITA,MANUEL, TURMO, ENRIC.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES Y SOLVATOS, QUE ACTUAN COMO AGENTES ANTIFUNGICOS, Y COMO TALES, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS INFECCIONES FUNGICAS. SE PROPORCIONAN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS COMPUESTOS, Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS.

ANTIMICOTICOS DE TETRAHIDROFURANO TRI-SUSTITUIDO.

(01/03/2001). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., GANGULY, ASHIT, K., LOVEY, RAYMOND, G., SAKSENA, ANIL, K..

SE PRESENTA UN COMPUESTO ANTIFUNGAL REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) EN DONDE X ES INDEPENDIENTEMENTE F O CL O UNA X ES F Y LA OTRA ES CL; Y = (A); (B); (C); (D); (E); (F); O (G); R' ALQUILO C1-C10; ALQUENILO C2-C10; ALQUINILO C2-C10; CICLOALQUILO C3-C8 O CH2R2; R2 = PERHALOALQUILO C1-C3; CI2R3; *CH(OR4)CH2OR4 O CH2N(R5); R3 = ALQUILO INFERIOR O H; R4 = R3 O (CH2)2OR3; R5 = ALQUILO INFERIOR; Z = H O ALCANOILO C1-C5 Y LOS CARBONOS CON UN ASTERISCO (*) TIENEN LA CONFIGURACION ABSOLUTA DE R O S; ASIMISMO SE PRESENTAN LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y UN METODO PARA TRATAR O EVITAR LAS INFECCIONES FUNGALES EN MAMIFEROS UTILIZANDO ESTOS COMPUESTOS.

DERIVADOS DE IMIDAZOL, TRIAZOL Y TETRAZOL.

(16/02/2001). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: CASTRO PINEIRO, JOSE, LUIS, MATASSA, VICTOR GIULIO.

UNA CLASE DE DERIVADOS SUSTITUIDOS DEL IMIDAZOL, DEL TRIAZOL Y DEL TETRAZOL SON AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES SIMILARES AL 5-HT1 Y DE ESTE MODO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS CLINICOS, EN PARTICULAR MIGRAÑAS Y ENFERMEDADES ASOCIADAS, POR LO QUE SE INDICA UN GRUPO DE AGONISTAS SELECTIVOS DE ESTOS RECEPTORES.

XAMONELINE TARTRATO.

(01/02/2001). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: TREPPENDAHL, SVEND, OSBORNE, LINDA, MARIE, SHIPLEY, LISA, ANN, PETERSEN, TORBEN, GULDAGER.

LA INVENCION PROPORCIONA 3-(4-HEXILOXI-1,2,5-TIADIAZOL-3-YL)1 ,2,5,6-TETRAHIDRO-1-METILPRIRIDINA(+)L-HIDROGENTARTRATO CRISTALINO, SU PREPARACION Y USO COMO AGENTE TERAPEUTICO.

DERIVADOS DEL ACIDO FENIL-CICLOHEXANO-CARBOXILICO SUSTITUIDOS CON HETEROCICLO.

(16/01/2001). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, KRAMER, THOMAS, HUBSCH, WALTER, FEY, PETER, DR., KNORR, ANDREAS, DRESSEL, JURGEN, WOHLFEIL, STEFAN, DR., MULLER, ULRICH E., DR., MULLER-GLIEMANN, MATTHIAS, DR.BEUCK, MARTIN, DR., KAZDA, STANISLAV, PROF. DR., HANKO, RUDOLF H., DR., ZAISS, SIEGFRIED, DR..

DERIVADOS DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL B Y D FORMAN JUNTOS UN RESTO DE LA FORMULA REPRESENTADA, REPRESENTANDO T UN RESTO DE LA FORMULA REPRESENTADA O TETRAZOLILO. LAS COMBINACIONES SE PUEDEN EMPLEAR COMO SUSTANCIAS ACTIVAS EN MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE PRESION ARTERIAL ELEVADA Y ATEROESCLOROSIS.

AGENTES ANTIFUNGICOS TRIAZOLICOS.

(16/12/2000). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Inventor/es: STEPHENSON, PETER THOMAS, BELL, ANDREW, SIMON.

COMPUESTOS ANTIFUNGICOS DE FORMULA (I): Y SALES O SOLVATOS DE DICHOS COMPUESTOS APTOS PARA USOS FARMACEUTICOS, DONDE X ES CH O N; R{SUP,1} ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON 1 O 3 SUSTITUYENTES, CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO DE HALO Y CF{SUB,3}; R{SUP,2} ES (HIDROXI) ALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,4}, CONH{SUB,2}, S(O){SUB,M} (ALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,4}), AR O HET; M ES 1 O 2; AR ES UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE MONOSUSTITUIDO POR HALO O CF{SUB,3}, Y HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO NITROGENADO DE 6 MIEMBROS UNIDO A C QUE CONTIENE 1 O 2 ATOMOS DE NITROGENO, O UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO NITROGENADO DE 5 MIEMBROS UNIDO A C O N QUE CONTIENE ENTRE 2 Y 4 ATOMOS DE NITROGENO, DONDE CUALQUIERA DE ESOS GRUPOS HETEROCICLICOS PUEDE SER SUSTITUIDO POR ALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,4} O (ALCOXI C{SUB,1} - C{SUB,4}) METIL.

COMPUESTOS TRICICLICOS DE PIPERIDINILAMINO COMO ANTAGONISTAS DE SUSTANCIA P.

(01/12/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KOIKE, HIROKI, WAKABAYASHI, HIROAKI.

ESTA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE LA FORMULA: Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN LOS QUE AR SUP,1} SE SELECCIONA DE GRUPOS CON LA SIGUIENTE FORMULA: EN LOS QUE R SUP,1} Y R SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C SUB,1} O -CH=CH-; X ES ALCOXI C SUB,1} ,1} C SUB,6}; Y AR SUP,2} ES UN FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN ATOMO DE HALOGENO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS GASTROINTESTINALES, TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC), ENFERMEDAD INFLAMATORIA, EMESIS, INCONTINENCIA URINARIA, DOLOR, MIGRAÑA, INSOLACION, ANGIOGENESIS, ENFERMEDADES, TRASTORNOS Y ESTADOS ADVERSOS CAUSADOS POR HELICOBACTER PYLORI O SIMILARES EN UN MAMIFERO, EN ESPECIAL EN HUMANOS.

INHIBIDORES DE COA-IT Y PAF.

(01/11/2000). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION SMITHKLINE BEECHAM PLC THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY. Inventor/es: WINKLER, JAMES, DAVID, CHILTON, FLOYD, HAROLD, III, HICKEY, DEIRDRE MARY BERNADETTE.

LA TRANSACILASA INDEPENDIENTE DE LA COENZIMA A SE REQUIERE PARA LA LIBERACION DE ACIDO ARAQUIDONICO LIBRE Y PARA LA PRODUCCION DE METABOLITOS DE ACIDO ARAQUIDONICO Y DEL FACTOR DE ACTIVACION DE LAS PLAQUETAS. EL BLOQUEO DE ESTA ENZIMA INHIBE LA PRODUCCION DE ESTOS MEDIADORES INFLAMATORIOS Y SERA DE UTILIZADA TERAPEUTICA PARA UNA AMPLIA GAMA DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS ALERGICOS E INFLAMATORIOS. AQUI DENTRO SE DESCRIBEN COMPUESTOS QUE INHIBEN LA ACCION DE LA COAIT Y QUE POR TANTO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS ESTADOS ENFERMIZOS PROVOCADOS POR LA MISMA. EN LA FIGURA SE MUESTRA EL EFECTO DEL COMPUESTO 3 EN LA ACTIVIDAD DE LA COA-IT.

NUEVOS ANALOGOS TRANS-CICLOPENTANILPURINA UTILES COMO INMUNOSUPRESORES.

(01/11/2000). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: BORCHERDING, DAVID, R., ESSER, RONALD E., EDWARDS, CARL K., III, COLE, DOUGLAS L., III.

EL INVENTO SE REFIERE A ANALOGOS DE PURINA DE TRANS CICLOPENTANILO DE LA FORMULA DONDE EL SUSTITUYENTE EN LA POSICION 3 EN EL ANILLO CICLOPENTANILO ESTA EN LA CONFIGURACION TRANS EN RELACION CON EL SUSTITUYENTE BICICLICO, Y3, Y5, Y7, Y8 E Y9 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE NITROGENO O UN GRUPO CH, R ES UN HIDROGENO, O UN ACILO ALQUILO C1 UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE CONSIGUIENTE, Y SU USO COMO INMUNOSUPRESORES.

COMPOSICIONES QUELANTES QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE ALFA-DIAMINAS.

(16/10/2000) LA INVENCION COMPRENDE COMPOSICIONES FOTOPROTECTORAS QUE SON UTILES PARA APLICACIONES TOPICAS PARA EVITAR LOS DAÑOS DE LA PIEL PROVOCADOS POR LA EXPOSICION AGUDA O CRONICA A LA LUZ ULTRAVIOLETA, QUE COMPRENDEN AGENTES QUELANTES QUE TIENEN LA FORMULA (I) EN LA QUE CADA -R1 ESTA INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE ALQUILO, ARILO Y HETEROARILO, O LAS -R1 ESTAN COVALENTEMENTE UNIDAS ENTRE SI PARA FORMAR UN ALQUILO CICLICO; -R2 Y -R3 SON -OR4, EN CUYO CASO O NO HAY ENLACE O HAY UN ENLACE POLAR ENTRE -R2 Y EL NITROGENO COVALENTEMENTE UNIDO A -R3, CADA -R4 ESTA INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE HIDROGENO, ALQUILO, ARILO Y HETEROARILO EXCEPTO…

DERIVADOS DE PIRAZOLINAS, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

(16/09/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, CUBERES-ALTISENT, MARIA ROSA, BERROCAL-ROMERO, JUANA MARIA, CONTIJOTCH-LLOBET,MARIA MONTSERRA.

Derivados de pirazolinas, su preparación y su aplicación como medicamentos. La presente invención se refiere a nuevos derivados de pirazolinas de fórmula general (I), así como a sus sales fisiológicamente aceptables, a los procedimientos para su preparación, a su aplicación como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria y a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los nuevos compuestos objeto de la presente invención pueden ser utilizados en la industria farmacéutica como intermedios y para la preparación de medicamentos. En particular se pueden utilizar par la elaboración de medicamentos para el tratamiento de la inflamación y de otros trastornos asociados con la inflamación y otros procesos mediados por la ciclooxigenasa-2, por ejemplo, la artritis, el tratamiento del dolor o tratamiento de la fiebre.

PREPARACION GRANULAR.

(01/07/2000). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAGAMI, HIROAKI DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., KESHIKAWA, TAKETOSHI DAIICHI PHARMACEUTICAL CO.

UNA PREPARACION GRANULOSA PRODUCIDA MEDIANTE LA GRANULACION FINA DE EBSELENO EN POLVO (2-FENIL-1,2-BENZISOSELONAZOL-3(2H)UNO) CON UN POLIMERO HIDROFILICO, Y UNA SUSPENSION ACUOSA DE LA PREPARACION. LA PREPARACION ES EXCELENTE PARA LA ADMINISTRACION A TRAVES DE UN TUBO ESTOMACAL, PUESTO QUE PUEDE SER DISPERSADA FACIL Y HOMOGENEAMENTE EN AGUA O EN UNA SOLUCION ACUOSA CUANDO SE ENCUENTRA SUSPENDIDA EN LA MISMA ANTES DEL USO, Y CONSERVA UNA BUEN GRADO DE SUSPENSION, FACILITANDO ASI LA PRODUCCION DE UNA SOLUCION FARMACOLOGICA QUE LA CONTENGA Y SU ADMINISTRACION A TRAVES DEL TUBO. TAMBIEN, LA PREPARACION GRANULAR Y LA SOLUCION FARMACOLOGICA QUE LA CONTIENE PUEDE ADMINISTRARSE SIN PERMANECER EN LE TUBO Y POR TANTO LA DOSIS PUEDE MANTENERSE EXACTA. ADEMAS, ESTA PREPARACION PUEDE PRODUCIRSE SIN RECURRIR A UN APARATO O PROCEDIMIENTO ESPECIALES, SIENDO ASI ADAPTABLE A LA PRODUCCION MASIVA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1-(1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-OL.

(01/07/2000). Solicitante/s: TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.. Inventor/es: VEINBERG, ALEXANDER, SENDERICHIN, ALEXANDER.

EN ESTA INVENCION SE PRESENTA UN PROCESO REGIOESPECIFICO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,3-BIS(1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-OLES DE LAS FORMULAS GENERALES I Y IA: EN LAS QUE R ES ALKILO, CICLOALKILO, ARILO O ARALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS HALOGENOS IGUALES O DIFERENTES; Y X ES EL ANION DE UN ACIDO FUERTE; QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA SAL DE UN ACIDO DE OXIRANO DE LA FORMULA GENERAL II: EN LA QUE R Y X SON COMO SE HAN DEFINIDO ANTERIORMENTE; O EN HACER REACCIONAR UN OXIRANO DE LA FORMULA GENERAL II': EN LA QUE R Y X SON COMO SE HAN DEFINIDO ANTERIORMENTE, BAJO CONDICIONES ACIDICAS CON 4H-4-AMINO-1,24-TRIAZOL DE LA FORMULA III: Y OPCIONALMENTE DESAMINAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA IA PARA FORMAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA I.

COMPUESTOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CICLOOXIGENASA-I Y SU UTILIZACION COMO ANALGESICOS, ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIARTRITICOS.

(01/07/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Inventor/es: PALOMER BENET,ALBERT, MAULEON CASELLAS,DAVID, GARCIA PEREZ,M. LUISA, PASCUAL AVELLANA,JAIME.

Compuestos inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-I y su utilización como analgésicos, antiinflamatorios y antiartríticos.La presente invención se refiere a compuestos de fórmula general I,Inhibidores selectivos del isoenzima ciclooxigenasa-I, a sussales y solvatos farmacéuticamente aceptables, y a las composiciones farmacéuticas que las contienen. Los compuestos presentan una acción analgésica, antiinflamatoria y antiartrítica a la vez que, en animales con úlceras o trastornos gastrointestinales, no producen una mayor incidencia o gravedad de los mismos, ni retrasan su curación.

COMPUESTOS TRICICLICOS COMO ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II.

(01/05/2000) SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS Y SALES DE LOS MISMOS QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE LA AII. ESTOS SON LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I Y SUS SALES: R1 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO O ALQUIL C1-C6; A REPRESENTA CIANO, CARBOXIL, TETRAZOLIL, FENIL SUSTITUIDO CON CIANO, FENIL SUSTITUIDO CON CARBOXIL O FENIL SUSTITUIDO CON TETRAZOLIL; C REPRESENTA -(CH2)M-, EN DONDE M ES 0, 1 O 2; W REPRESENTA UN GRUPO DE LA FORMULA EN DONDE (ALFA) ES: EN DONDE R2, R3 Y R4 SON CADA UNA HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL C1C6, CICLOALQUIL C2-C6, ALQUIL C1-C6 HALOGENADO, HIDROXIDO, ALCOXIDO C1-C6, AMINO, ALQUILAMINO C1-C6,…

FENILCARBONATOS Y FENILUREAS SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT4.

(01/04/2000) FENILCARBAMATOS Y UREAS SUSTITUIDOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO O UN GRUPO ALKILO C1-6, ALCOXI C1-6 O HIDROXI; R2 REPRESENTA UN ANILLO DE OXADIAZOL O TIADIAZOL SUSTITUIDO POR UN GRUPO SELECCIONADO DEL ALKILO C1-6, CICLOALKILO C3-7, -CH2ALKENILO C2-5, -CH2ALKINILO C2-5, FENILO O BENCILO; X REPRESENTA NH O UN ATOMO DE OXIGENO; M REPRESENTA 0, 1 O 2; R3 REPRESENTA ALKILO C1-6, BENCILO, -(CH2)NR4 O (A); R4 REPRESENTA UN GRUPO SELECCIONADO DEL CIANO, HIDROXILO, ALCOXI C1-6, FENOXI, C ALKILO C1-6, C C6H5-, -CONR6R7, -NR6COR7, -SO2NR6R7 O NR6SO2R7 (EN DONDE CADA R6 Y R7 REPRESENTA, INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALKILO C1-6 O FENILO); N REPRESENTA 2 O 3; R5 REPRESENTA COR8 O SO2R8 (EN DONDE R8 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALKILO C1-6 O FENILO); Y DERIVADOS DE AMONIO CUATERNARIO,…

DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA, UTILES COMO AGENTES ANTIARRITMICOS Y ANTIFIBRILADORES.

(01/04/2000) SE DESCRIBEN LOS NUEVOS URETANOS CICLICOS, SUS SALES Y SUS ESTERES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, UTILES COMO AGENTES ANTIARRITMICOS Y ANTIFIBRILANTES QUE TIENEN ESTRUCTURA GENERAL (I), EN DONDE (A) X ES UN CARBOCICLO O HETEROCICLO SATURADO O NO SATURADO, DE 5, 6, O 7 MIEMBROS; (B) R SE SELECCIONA DEL GRUPO COMPUESTO POR ENLACE COVALENTE, NULO, HETEROATOMO, CARBONILO, ANILLO HETEROCICLICO, ANILLO CARBOCICLICO, ALQUILO, ALQUENILO, ALCOXILO, ALQUILOAMINO, ARILOALQUILO, ARILOXILO, ACILO, ACILOXILO, Y ACILAMINO; (C) Y ES UN ANILLO CARBOCICLICO O ANILLO HETEROCICLICO SATURADO O NO SATURADO DE 5, 6 O 7 MIEMBROS, O NO ES…

DERIVADOS NAFTALENICOS Y SU UTILIZACION COMO AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE PGE2.

(01/03/2000). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAGAO, YUUKI, MARUYAMA,TAKAYUKI, TORISU, KAZUHIKO.

SE PRESENTAN DERIVADOS DEL ACIDO NAFTILOXIACETICO DE LA FORMULA (I) EN DONDE R1 ES H, ALQUILO, ALQUILENO-(-COOH{SUB ,10}, -OH, CONR4R5, -CONR6-ALQUILENO-OH, -NR4R5, -CIANO O -TETRAZOLILO); A ES UN ENLACE SIMPLE, ALQUILENO, ALQUENILENO, -S-ALQUILENO, -OALQUILENO; B ES NR3CO, CONR3; Y R2 ES ALQUILO, ALQUENILO, ALQUILO O ALQUENILO SUSTITUIDOS POR ENTRE 1 Y 3 DE FENILO, CICLOALQUILO, NAFTILO Y UN ANILLO HETEROCICLICO QUE CONTENGA UN ATOMO DE NITROGENO (EL ANILLO ESTARA SUSTITUIDO POR ENTRE 1 Y 3 DE ALQUILO, ALCOXIDO Y HALOGENO, ETC), NR7R8 O ALQUILENONR7R8; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES NO TOXICAS Y LOS HIDRATOS DE LOS COMPUESTOS QUE PUEDEN UNIRSE CON EL RECEPTOR DEL PGE{SUB,2} Y SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL PGE{SUB,2}.

DERIVADOS TRIAZOLICOS TRICICLICOS, FABRICACION DE LOS MISMOS Y SU UTILIZACION.

(16/02/2000) SE PRESENTA UN NUEVO DERIVADO DE LA TRIAZOLA TRICICLICA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) ASI COMO UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE ES UTIL COMO ANTIINFLAMATORIO, ANTIALERGICO Y COMO DROGA ANTI-PAF Y UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE LOS MISMOS. EN LA FORMULA (I) R1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR O CICLOALQUIL C3-C5; R2 Y R3 REPRESENTA CADA UNA HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, ALCOXIDO INFERIOR O HALOGENO; W REPRESENTA C=O O CR4R5 EN DONDE R4 Y R5 REPRESENTAN CADA UNA HIDROGENO, O ALQUIL INFERIOR; A REPRESENTA ALQUILENO SATURADO O INSATURADO C1-C5 QUE PUEDE CONTENER UN HETEROATOMO; 1 REPRESENTA 0, 1, 2; N VALE 1 Y 3; LA LINEA PUNTEADA REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE O DOBLE; Y REPRESENTA N O C; Y Z REPRESENTA C(B)AR1AR2 (EN DONDE B REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXIDO O METOXIDO; Y AR1 Y AR2 REPRESENTAN CADA UNA HIDROGENO O ARIL SUBSTITUIDO…

DERIVADOS DE OXAZOLIDINA CON PROPIEDADES ANTI-DIABETICA Y ANTI-OBESIDAD, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION TERAPEUTICA.

(16/02/2000). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIWARA, TOSHIHIKO, HORIKOSHI, HIROYOSHI, FUJITA, TAKASHI, YOSHIOKA, TAKAO, YOSHIOKA, SHINJI.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): EN DONDE: R ES UN GRUPO ALKILO; X ES OXIGENO O AZUFRE; Y ES UN ATOMO DE HIDROGENO O -A-COOH, EN QUE A ES UN GRUPO ALKILENO, AR ES ARILO O UN GRUPO ARILO SUSTITUIDO; Y LAS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE LA DIABETES, LA OBESIDAD, LA HIPERLIPEMIA, LA HIPERGLICEMIA, COMPLICACIONES DE HIPERTENSION Y OSTEOPOROSIS RELACIONADAS CON LA OBESIDAD Y LA DIABETES.

AMINA TERCIARIA TRIAZOLILADA O UNA SAL DE ESTA.

(16/02/2000). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: OKADA, MINORU, ISOMURA, YASUO, KAWAMINAMI, EIJI, YODEN, TORU, KUDO, MASAFUMI.

UN COMPUESTO DE AMINO TERCIARIO TRIAZOLILADO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) O UNA SAL CONSIGUIENTE, QUE TIENE UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA AROMATASA Y QUE ES UTIL PARA PREVENIR Y TRATAR EL CANCER DE PECHO, MASTOPATIAS, ENDOMETRIOSIS, PROSTATOMEGALIA, ETC., EN LA QUE A REPRESENTA UN ENLACE SIMPLE, ALQUILENO INFERIOR O CARBONILO; B REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, ARILO, UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 UNDIDO A UN GRUPO HETEROCICLICO; D REPRESENTA ARILO, GRUPO HETEROCICLICO DE 5O 6 HETEROCICLICO; E REPRESENTA 4H.

TRIAZOLES SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE ANGIOTENSINA II.

(16/01/2000). Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: MURRAY, WILLIAM.V., WACHTER, MICHAEL, P., BANDURCO, VICTOR T., SCHWENDER, CHARLES F..

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 3 RAZOLES SUSTITUIDOS BIS-BIFENIL Y A SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE. LOS COMPUESTOS SON RECEPTORES ANTAGONISTAS ANGIOTENSIN II, Y SON UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION (BAJADA DE ALTA PRESION ARTERIAL), FALLO CONGESTIVO DEL CORAZON, PRESION OCULAR ELEVADA, TROMBOSIS CEREBRAL, ANGINA, INSUFICIENCIA CARDIACA, INFARTO DE MIOCARDIO O NEFROPATIA DIABETICA. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA COMPRENDIENDO UN COMPUESTO DE LA INVENCION, UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE LAS CONDICIONES FISIOLOGICAS EN UN MAMIFERO QUE ESTA SOMETIDO A TRATAMIENTO MEDIANTE ANGIOTENSIN II QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE COMPUESTO DE LA INVENCION A UN MAMIFERO, Y NUEVOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE LA INVENCION.

FORMULACION ANTISEBORREICA.

(16/12/1999). Solicitante/s: MASON, KENNETH VINCENT. Inventor/es: MASON, KENNETH VINCENT.

UNA COMPOSICION ANTI-SEBORREICA QUE TIENE O UNA DROGA ANTIHONGOS DE ESPECTRO AMPLIO O UN ANTISEPTICO TOPICO O AMBOS. LA COMPOSICION SE PUEDE FORMULAR COMO UN CHAMPU CON UN COMPONENTE QUERATOLITICO O QUERATOPLASTICO. LA COMPOSICION SE FORMULA PREFERENTEMENTE COMO UN CHAMPU CON MICONAZOL, CLORHEXIDINA, Y PUEDIERA INCLUIR SULFURO DE SELENIO.

ANALOGOS DE LA BENZAMIDA, UTILES COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA PARP (ADP-RIBOSILTRANSFERASA , ADPRT) DE REPARACION DEL ADN.

(01/11/1999). Solicitante/s: NEWCASTLE UNIVERSITY VENTURES LIMITED. Inventor/es: GRIFFIN, ROGER JOHN, CALVERT, ALAN HILARY, CURTIN, NICOLA JANE, NEWELL, DAVID RICHARD, GOLDING, BERNARD THOMAS.

SE REVELAN UNA VARIEDAD DE COMPUESTOS DE 3-OXIBENZAMIDA (I) Y COMPUESTOS DE QUINAZOLINONA RELACCIONADOS (II) QUE PUEDEN ACTUAR COMO POTENTES INHIBIDORES DE LA ENZIMA REPARADORA DE ADN POLI(ADP-RIBOSA) POLIMERASA O DE LA ENZIMA PARP(EC 2.4.2.30), Y LA CUAL POR ELLO PUEDE SUMINISTRAR COMPUESTOS TERAPEUTICOS UTILES PARA SU USO CONJUNTAMENTE CON FARMACOS CITOTOXICOS QUE DAÑAN EL ADN O RADIOTERAPIA PARA POTENCIAR LOS EFECTOS DE LOS ULTIMOS. LOS COMPUESTOS REVELADOS INCLUYEN 3-BENCILOXIBENZAMIDAS , 3OXIBENZAMIDAS EN LAS CUALES UNA CADENA DE 5 O MAS GRUPOS METILENO TERMINAN EN UN ATOMO DE HALOGENO O EN UNA MITAD PURIN-9-IL, CIERTOS COMPUESTOS DE BENZOXAZOL-4-CARBOXAMIDA Y CIERTOS COMPUESTOS DE QUINAZOLINONA. EN LA FORMULA (I) X E Y JUNTOS PUEDEN FORMAR UN PUENTE -X-Y- QUE REPRESENTA LA AGRUPACION (A), (B) O (C) EN DONDE R{SUP,5} ES H, ALQUILO, ARILO O ARALQUILO.

COMPUESTOS DE IMIDAZOLIDIN-2,4-DIONA SUBSTITUIDOS COMO INMUNOMODULADORES.

(16/10/1999). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: WNENDT, STEPHAN, ZIMMER, OSWALD, DR., ZWINGENBERGER, KAI, DR., BOHLKE, HORST, DR., GEIST-RUDOLF, CORNELIA, DR.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE IMIDAZOLIDIN-2,4-DIONA , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y LA UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS COMO MEDICAMENTOS, DE FORMULA I EN DONDE R{SUP,1} ES ALQUILO DE C{SUB,1-6} O CICLOALQUILO DE C{SUB,3-6}, R{SUP,2} ES ALQUILO DE C{SUB,1-6}, FENILO, -(CH{SUB,2}){SUB,1-3}FENILO O -(CH{SUB,2}){SUB,1-4}-COOR{SUP ,5} O R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON JUNTOS -(CH{SUB,2}){SUB,4-6}- , (CH{SUB,2}){SUB,2}-O-(CH{SUB ,2}){SUB,2}- O R{SUP,3} ES H, ALQUILO DE C{SUB,1-5} O -(CH{SUB,2}){SUB,1-4}COOR{SUP ,5}, R{SUP,4} ES UN COMPUESTO HETEROAROMATICO DEL GRUPO CON LAS FORMULAS R{SUP,5} ES ALQUILO DE C{SUB,1-3}, R{SUP,6} ES H, ALQUILO DE C{SUB,1-4}, FENILO O BENCILO, R{SUP,7} ES H, ALQUILO DE C{SUB,1-4} O TRIFLUOROMETILO.

LIGANDOS DE SUBTIPOS DE RECEPTORES DE DOPAMINA.

(16/09/1999). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: COLLINS, IAN JAMES, BAKER, RAYMOND, ROWLEY, MICHAEL, BROUGHTON, HOWARD, BARFF, LEESON, PAUL, DAVID.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE UNA DE X E Y REPRESENTA NITROGENO Y EL OTRO DE X E Y REPRESENTA OXIGENO, AZUFRE O N-R2; Q REPRESENTA UN ANILLO HETEROALIFATICO, MONOCICLICO, SUBSTITUIDO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE UN ATOMO DE NITROGENO COMO UNICO ATOMO Y ESTA UNIDO AL ANILLO HETEROATOMICO DE CINCO MIEMBROS QUE CONTIENE LAS MOLECULAS X E Y POR MEDIO DE UN ATOMO DE CARBONO; ASI MISMO SE PRESENTAN PRECURSORES DE 1,3-DIOXOPROPANO DE LOS MISMOS; LOS COMPUESTOS SON LIGANTES PARA SUBTIPOS DE RECEPTORES DE LA DOPAMINA DENTRO DEL CUERPO Y POR LO TANTO SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SISTEMA DE LA DOPAMINA, EN PARTICULAR LA ESQUIZOFRENIA.

NUEVOS COMPUESTOS HOMOQUIRALES PARA LA PREPARACION DE KETOCONAZOL, TERCONAZOL Y ANTIFUNGICOS RELACIONADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.

(16/09/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Inventor/es: CAMPS GARCIA, PELAYO, MAULEON CASELLAS,DAVID, GARCIA PEREZ,M. LUISA, CARGANICO, GERMANO, FARRES TORRECABOTA, XAVIER.

NUEVOS COMPUESTOS HOMOQUIRALES PARA LA PREPARACION DE KETOCONAZOL, TERCONAZOL Y ANTIFUNGICOS RELACIONADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU FABRICACION Y UTILIZACION DE LOS MISMOS. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS HOMOQUIRALES QUE SON INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE DIVERSOS ANTIFUNGICOS AZOLICOS DE FORMULA V EN FORMA ENANTIOMERICAMENTE PURA, DONDE AR ES UN GRUPO FENILO O FENILO SUSTITUIDO, DE MODO QUE EL GRUPO FENILO SUSTITUIDO PUEDE CONTENER DE UNO A TRES SUSTITUYENTES, CADA UNO DE LOS CUALES INDEPENDIENTEMENTE PUEDE SER FLUOR, CLORO, BROMO, (C1-C4)-ALQUILO O (C1-C4)-ALQUILOXI; Y ES UNA AGRUPACION CH O UN ATOMO DE NITROGENO; Z ES UN GRUPO COCH3, CH(CH3)2 O DE IGUAL MODO LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS PROPIOS COMPUESTOS (+)- TERCONAZOL Y -TERCONAZOL. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIFUNGICA Y ANTIBACTERIANA, PUDIENDO SER UTILIZADOS EN TERAPIA HUMANA Y EN VETERINARIA.

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