CIP-2021 : A61K 31/40 : que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo,

p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/40[3] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/40 · · · que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

AGENTES ANTIPALUDICOS Y ANTIBABESIOSIS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/05/2003). Solicitante/s: VIRBAC S.A.. Inventor/es: VIAL, HENRI, CALAS, MICHELE, ANCELIN, MARIE-LAURE, GIRAL, LOUIS.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTIPALUDICA Y ANTIBABESIOSIS, A LOS PRINCIPIOS ACTIVOS DE ESTAS COMPOSICIONES Y A SU UTILIZACION EN LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS ANTIPALUDICOS.

METODOS DE HACER LIPOSOMAS QUE CONTIENEN HIDROMONOBENZOPORFIRINAS FOTOSENSIBILIZADORAS.

(16/05/2003) METODOS PARA HACER UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE LIPOSOMAS, CUYOS LIPOSOMAS COMPRENDEN UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE ACEPTABLE DE UNA HIDROMONOBENZOPORFIRINA FOTOSENSIBILIZADORA Y UNA MEZCLA DE FOSFOLIPIDOS QUE COMPRENDEN FOSFATIDIL GLICEROL DE HUEVO ( EPG ) Y DIMIRISTOIL FOSFATIDIL COLINA ("DMPC ). EL METODO COMPRENDE LOS SIGUIENTES PASOS: A) COMBINACION DEL FOTOSENSIBILIZADOR Y DE LOS FOSFOLIPIDOS EN UNA RELACION MOLAR DE ALREDEDOR DE 1:7,0 O MAS FOSFOLIPIDOS EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO; B) ELIMINACION DEL DISOLVENTE ORGANICO PARA FORMAR UNA PELICULA LIPIDICA; C) HIDRATACION DE LA PELICULA LIPIDICA CON UNA SOLUCION ACUOSA A UNA TEMPERATURA POR DEBAJO DE UNOS 300 (GRADOS) C, PARA FORMAR LIPOSOMAS GROSEROS QUE CONTIENEN UN COMPLEJO FOTOSENSIBILIZADORFOSFOLIPIDO; Y D) HOMOGENEIZACION O REDUCCION DE LA DIMENSION…

SOLUCIONES DE AMINOACIDO MEJORADAS PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES DE DIALISIS PERITONEAL.

(01/05/2003). Solicitante/s: BAXTER INTERNATIONAL INC.. Inventor/es: MARTIS, LEO, JONES, MICHAEL R.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA SOLUCION DE DIALISIS QUE CONTIENE AMINOACIDOS PARA TRATAR Y/O PREVENIR LA MALNUTRICION EN UN PACIENTE CON DIALISIS PERITONEAL. LA COMPOSICION DE AMINOACIDO SE OPTIMIZA PARA MINIMIZAR LA ACIDOSIS METABOLICA MIENTRAS SE NORMALIZAN LOS NIVELES DE PERFIL DE PLASMA DE AMINOACIDO.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE PIRROL AMIDAS.

(01/05/2003). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: ALLEN, DOUGLAS, JOHN, MELDRUM, QUALLICH, GEORGE JOSEPH, RAGAN, JOHN ANTHONY, MAKOWSKI, TERESA, WOODALL, AM ENDE, DAVID, JON, CLIFFORD, PAMELA, JANE, YOUNG, GREGORY, RANDALL, CONRAD, ALYSON, KAY, EISENBEIS, SHANE, ALLEN.

Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula 19 en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C6; y Ar es fenilo o heterociclo; o fenilo o heterociclo sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados entre alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, perfluoroalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluoroalcoxi C1-C6, F, Cl, Br, -O- (CH2)k-O- o (CH2)m NR1R2; donde n es un número entero seleccionado de 0 a 2; m es un número entero seleccionado de 0 a 6; y k es un número entero seleccionado entre 1 ó 2; que comprende: 1) Hacer reaccionar un compuesto de la fórmula 20 con un exceso de un cloruro de ácido o anhídrido de ácido en un disolvente inerte a la reacción que contiene un exceso de un aceptor de ácidos, hasta que se completa la reacción; 2) Añadir una cantidad equivalente de NH2-Ar a la solución de la etapa 1 y mantener hasta que se complete la reacción.

COMPLEJOS DE METAL DE TEXAPIRINAS SOLUBLES EN AGUA.

(01/05/2003) EL PRESENTE INVENTO ATAÑE A TEXAPIRINAS HIDROXISUSTITUIDAS SOLUBLES EN AGUA QUE RETIENEN LA LIPOFILICIDAD, DE FORMULA (I) EN DONDE: M ES H, UN CATION DE METAL DIVALENTE O TRIVALENTE; R1,R2,R3,R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE H,OH,CNH(2N+1)OY O OCNH(2N+1)OY DONDE AL MENOS UNO DE R1,R2,R3,R4 Y R5 TIENE AL MENOS UN SUSTITUYENTE HIDROXI; EL PESO MOLECULAR DE CUALQUIERA DE R1,R2,R3,R4 Y R5 ES MENOR O IGUAL QUE 1000 DALTONS; N ES UN ENTERO POSITIVO O CERO; Y ES CERO O UN ENTERO POSITIVO MENOR O IGUAL QUE (2N+1); Y N UN ENTERO ENTRE -20 Y +2. ESOS MACROCICLOS DE PORFIRINIDOS EXPANDIDOS SON QUELATORES EFICIENTES DE IONES DE METAL DIVALENTE Y TRIVALENTE. VARIOS COMPLEJOS…

PRECURSORES SECOS DE LAS CICLOPROPILINDOLINAS Y SU USO COMO PRO - MEDICAMENTO.

(01/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CANCER RESEARCH CAMPAIGN TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: DENNY, WILLIAM, ALEXANDER UNIVERSITY OF AUCKLAND, TERCEL, MOANA UNIVERSITY OF AUCKLAND, ATWELL, GRAHAM, JOHN UNIVERSITY OF AUCKLAND, MILBANK, JARED UNIVERSITY OF AUCKLAND.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANALOGOS AMINO DE LA CLASE GENERAL DE LOS CICLOPROPILINDOLES Y SUS PRECURSORES SECOS, Y SE OCUPA PARTICULARMENTE DEL USO DE ESTOS COMPUESTOS COMO PRO -MEDICAMENTOS PARA LA TERAPIA CON PRODROGAS ENZIMATICAS DIRIGIDAS A ANTICUERPOS (ADEPT) Y TERAPIA CON PRO - FARMACOS DIRIGIDOS A LOS GENES (GDEPT) PARA EL CANCER.

DERIVADOS DE BENZAMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE VASOPRESINA.

(01/05/2003). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SETOI, HIROYUKI, OHKAWA, TAKEHIKO, HEMMI, KEIJI, ZENKOH, TATSUYA, TANAKA, HOROKAZU.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA: EN DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALO(INFERIOR) ALQUILO, HALOGENO O ALCOXILO INFERIOR, R3 Y R4 SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR OXO, R5 ES HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, HIDROXILO, HIDROXILO PROTEGIDO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO AMINO INFERIOR, R6 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ACILO, A ES EN LA CUAL LOS SUSTITUYENTES R7 Y R13 Y EL SIMBOLO Y TIENEN CIERTOS SIGNIFICADOS. Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLOS, Y PROCESOS PARA PREPARARLOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN COMO UN INGREDIENTE ACTIVO.

DERIVADOS DE 4 - AMINOETOXI - INDOLONA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR D2 DE DOPAMINA.

(01/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: MEWSHAW, RICHARD ERIC, WEBB, MICHAEL BYRON.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE Y ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI; R ES HIDROGENO O ALQUILTIO; R 1 ES HIDROGENO O ALQUILO; X ES HIDROGENO, HALOGENO, ALCOXI, ALQUILO O FENILO; N ES UNO DE LOS ENTEROS 1, 2, 3 O 4; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA SINTESIS Y LIBERACION DE DOPAMINA, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA, LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, EL SINDROME DE GILLES DE LA TOURETTE, LA ADICCION AL ALCOHOL, A LA COCAINA Y A DROGAS ANALOGAS.

NITRONAS CICLICAS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(01/05/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVAS NITRONAS CICLICAS DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 Y R 2 SON REPRESENTAD OS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE POR UN ALQUILO C 1-3 O R SUB,1 Y R 2 JUNTOS FORMAN UN ANILLO ALQUILENO C 5-6 O UN ANILLO DE ESTRUCTURA (A), Z REPRESENTA (CH X )N, DONDE X Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0 O UN ENTERO ENTRE 1 Y 2; R SUB,3 REPRESENTA UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, ALQUILO C 1-4 , OH, OAC O (B); Y EL ANIL LO REPRESENTADO POR X ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN (C), (D), (E) O (F) DONDE EL AREA DE SOMBREADO OSCURO REPRESENTA EL PUNTO DE UNION AL ANILLO NITRONA, R 4, R 5 , R 6 Y R 7 SON SELECCIONADOS INDEPENDIEN TEMENTE DEL GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, ALQUILO C 1-3 , OH O ALCOXI C 1-3 Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CON LA CONDICION…

DERIVADOS DE PENICILAMINAMIDA.

(01/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: OSHIMA, MASAHIRO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, IWASE, NORIMICHI MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, INAKOSHI, NAOTO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, SUGAWARA, KOICHI MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION, OKITSU, MISAO MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION.

COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE N REPRESENTA 1 O 2; R SUP,1} REPRESENTA POR EJEMPLO UN GRUPO C SUB,1} CICLOALQUILO C SUB,3} ,2} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C SUB,1} C SUB,10} U OTRO; Y R SUP,3} REPRESENTA UN GRUPO AMINO O GRUPO AMIDINO, CUYOS EJEMPLOS INCLUYEN TRANS [(S) BUTANOIL]PROLIL]AMINOMETILCICLOHEXANO. LOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD INHIBIDORA POTENTE CONTRA TROMBINA, Y SON UTILES COMO ANTICOAGULANTES.

COMPUESTOS DE ACILOUREA PARA EL TRATAMIENTO DE LA COCCIDIOIDOMICOSIS EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE.

(16/04/2003) LO DESCRITO CORRESPONDE A COMPUESTOS DE ACILOUREA PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE INFECCIONES CAUSADAS POR COCCIDIOIDES IMMITIS EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE, PREFERIBLEMENTE EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE LA COCCODIOIDOMICOSIS EN PERROS O GATOS MEDIANTE EL USO DE UNA CANTIDAD EFECTIVA TERAPEUTICA DE UNA ACILOUREA REPRESENTADA POR LA FORMULA (I), EN DONDE R 1 ES UN FENILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO, NAFTILO, PIRIDILO, PIRIDACINILO, PIRIMIDINILO O PIRACINILO, R 2 ES (A) O (B), R 4 A R 8 CON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, C 1 C 6 - ALKILO, C 1 - C 6 HALOALKILO, C 1 - C 6 ALCOXI, C 1 - C 6 - HALO ALCOXI, C 1 - C 6 O, C 1 - C 6 ALQUILTIO,…

ANTAGONISTAS DEL AL NI BE 3.

(16/04/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HARTMAN, GEORGE, D., HOFFMAN, WILLIAM, F., DUGGAN, MARK, E..

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DETERMINADOS COMPUESTOS NUEVOS DE LA ISOINDOLONA Y SUS DERIVADOS, SU SINTESIS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA AL NI BE 3. LOS COMPUESTOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA AL NI BE 3 DE LA PRESENTE INVENCION SON UTILES PARA INHIBIR LA RESORCION OSEA, TRATAR Y PREVENIR LA OSTEOPOROSIS Y EL CANCER E INHIBIR LA REESTENOSIS VASCULAR, LA RETINOPATIA DIABETICA, LA DEGENERACION MACULAR, LA ANGIOGENESIS, LA ATEROSCLEROSIS, LA INFLAMACION Y EL CRECIMIENTO TUMORAL.

CRISTALES ANHIDROS.

(16/04/2003). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SATO, YUKIO DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., KITAOKA, HIROAKI DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., TERADA, TATSUYA DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., ONO, MAKOTO DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

SE DESCRIBE UN CRISTAL ANHIDRO DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA : R{SUP,2} R{SUP,1} REPRESENTA UN GRUPO PIRIDILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR, O UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR Y R{SUP,2} REPRESENTA UN GRUPO 2 SUSTITUIR. DICHO CRISTAL SE CARACTERIZA PORQUE ESTA BASICAMENTE LIBRE DE HIGROSCOPICIDAD. POR EJEMPLO, SECANDO UN CRISTAL HIDRATADO DE DICHO COMPUESTO A UNA TEMPERATURA DE 80 (GRADOS) C O INFERIOR, BAJO PRESION REDUCIDA, SE OBTIENE UN CRISTAL ANHIDRO QUE PRESENTA UN INCREMENTO DE PESO DEL 1 % O INFERIOR CUANDO SE ALMACENA A UNA HUMEDAD RELATIVA DEL 83 % A UNA TEMPERATURA DE 25 (GRADOS) C, DURANTE 30 DIAS. UTILIZANDO DICHO CRISTAL ANHIDRO PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO QUE CONTIENE EL CITADO COMPUESTO COMO INGREDIENTE ACTIVO, SE PUEDE OBTENER UN PRODUCTO CON UN CONTENIDO CONSTANTE DE DICHO INGREDIENTE ACTIVO.

NUEVOS DERIVADOS 2,2'-BI-1H-PIRROL CON ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA.

(16/04/2003) SE DESCRIBEN NUEVOS Y CONOCIDOS DERIVADOS 5-[[](()2H-PIRROLO-2ILIDENO())METILO[]]-2 ,2'-BI-1H-PIRROLO, QUE TIENEN ACTIVIDAD INMUNOMODULADORA Y, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE, SUJETO A UNA CONDICION, R{SUB, 1} REPRESENTA HIDROGENO, FENILO, ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 20} O ALQUENILO C{SUB, 2}-C{SUB, 20}, EN DONDE LOS GRUPOS ALKILO Y ALQUENILO PUEDEN SER NO SUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS POR 1 A 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE HALOGENO, ALCOXI C{SUB, 1}-C{SUB, 6}, HIDROXI, ARILO Y ARILOXI; R{SUB, 2} REPRESENTA HIDROGENO, ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 6}, CIANO, CARBOXI O (()ALCOXI C{SUB, 1}-C{SUB, 6}())CARBONILO; R{SUB, 3} REPRESENTA HALOGENO, HIDROXI O ALCOXI C{SUB, 1}-C{SUB, 11} NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR FENILO; R{SUB, 4} REPRESENTA…

COMPUESTOS DE BICICLOLACTAMA, USO DE LOS MISMOS E INTERMEDIARIO EN LA PRODUCCION DEL MISMO.

(01/04/2003). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OGAWA, KAZUO, ARIMA, TAKASHI, YAMAWAKI, ICHIRO, KANEDA, MANABU.

EL COMPUESTO DE BICICLOLACTAMA DE LA FORMULA TIENE UN EXCELENTE EFECTO ANSIOLITICO, ES DE ELEVADA SEGURIDAD, Y ES UTIL COMO UN COMPONENTE EFECTIVO DE MEDICINAS QUE SON MUY REDUCIDAS EN EFECTOS LATERALES COMO EFECTOS HIPNOTICOS, RELAJANTES DE MUSCULO Y SEDANTES EN DONDE R ES OXO O -OR{SUP,1}, R{SUP,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ACILO, A ES UN GRUPO DE O , Q ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE ALQUILO BAJO, I ES 1 O 2, M ES 0 O 1 Y N ES 0, 1 O 2, CON TAL DE QUE SE EXCLUYA EL CASO DONDE M Y N REPRESENTEN 0 SIMULTANEAMENTE EN DONDE R{SUP,2} ES UN GRUPO BENZOILO O UN GRUPO BENZOILO SUSTITUIDO.

DISTRIBUCION DE UN AGENTE ANTICANCEROSO POTENCIADO EN TUMORES SOLIDOS MEDIANTE CEBADORES.

(01/04/2003). Solicitante/s: BIOPHAUSIA AB. Inventor/es: RUBIN, KRISTOFER, SJIQUIST, MATS, REED, ROLF.

Se describen composiciones de cebador para la distribución de un agente anticanceroso potenciado a tumores sólidos en mamífero, incluyendo al hombre. Los cebadores comprenden un agente farmacéuticamente aceptable que incrementa los niveles intracelulares de adenosina monofosfato cíclica (AMPc) en los tejidos celulares normales de conexión con los tumores sólidos. Dicho agente puede seleccionarse a partir de cualquier agente que incremente los niveles intracelulares de AMPc, por ejemplo, agentes de unión a y estimulación de receptores en la superficie celular de los tejidos de conexión en los tumores, y agentes que inhiben la AMPc fosfodiesterasa. La administración local del cebador al área del tumor sólido da como resultado un descenso de la presión intersticial. Además, se describen un sistema de distribución de un agente y un procedimiento de distribución de agentes anticancerosos en tumores sólidos.

INHIBIDORES DE TROMBINA.

(01/04/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: FENG, DONG-MEI, VACCA, JOSEPH P., SANDERSON, PHILIP, E., FREIDINGER, ROGER, M., BRADY, STEPHEN, F., LUMMA, WILLIAM, C., LYLE, TERRY, ALAN, STAUFFER, KENNETH, JAMES, TUCKER, THOMAS, JOSEPH.

LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENEN LA ESTRUCTURA (I) POR EJEMPLO LA FORMULA (II). ESTOS COMPUESTOS INHIBEN TROMBINA Y TROMBOSIS ASOCIADA.

COMPUESTOS DE INDOL COMO INHIBIDORES DE COX-2.

(01/04/2003) Esta invención proporciona un compuesto de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que L es oxígeno o azufre; Y es un enlace directo o alquilideno C{sub,1-4}; Q es alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7}, fenilo, naftilo, heteroarilo o similar; R{sup,1} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6} o similar; R{sup,2} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-4}, C{(}O{)}R{sup,5} en la que R{sup,5} es alquilo C{sub,1-22} o alquenilo C{sub,2-22}, alquilo C{sub,1-8} halosustituido, alquenilo C{sub,2-8} halosustituido, -Y-cicloalquilo C{sub,3-7}, -Y-cicloalquenilo C{sub,3-7}, fenilo, naftilo, heteroarilo o similar; X es haluro, alquilo C{sub,1-4}, hidroxi, alcoxi C{sub,1-4} o similar; y n es 0, 1, 2 o3, con la condición de que un grupo de fórmula -Y-Q…

CRISTAL DE UN DERIVADO DE PIRROLIDILTIOCARBAPENEM , PREPARACION LIOFILIZADA QUE CONTIENE DICHO CRISTAL, Y PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIRLO.

(01/04/2003). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: TAI, HIDEAKI, INOUE, MASAYOSHI, FUJIKANE, KAZUICHI, SUGIYAMA, KENJI, MATSUBARA, FUMIHIKO, ODA, KATSUO, OYA, TAKASHI, HAMADA, YOSHINORI.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN CRISTAL DE ACIDO (1R,5S,6S)-6[(1R)-1-HIDROXIETIL]-2-[(3S ,5S)-5-SULFANOAMINOMETIL1-PIRROLIDIN-3-IL]TIO-1-METIL-1-CARBA-2-PENEM-3-CARBOXILICO , REPRESENTADO POR LA FORMULA SIGUIENTE, UNA PREPARACION LIOFILIZADA QUE COMPRENDE EL CRISTAL, Y UN METODO PARA PRODUCIRLO. EL PROCESO DE PRODUCCION COMPRENDE LAS FASE DE CONGELAR LA SOLUCION ACUOSA QUE CONTIENE EL COMPUESTO ARRIBA MENCIONADO, ENFRIANDO HASTA UNA TEMPERATURA DE -20 C O INFERIOR; CALENTAR LA SOLUCION CONGELADA HASTA 0 O -10 C; Y ENFRIAR Y CALENTAR LA SOLUCION CONGELADA AL MENOS DOS VECES EN UN RANGO DE TEMPERATURAS DE 0 A -10 C.

COMPUESTOS DE ACIDO SULFONICO O SULFONILAMINO - N (HETEROARALQUILO) - AZAHETEROCICLILAMIDA.

(01/04/2003). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, BARTON, JEFFREY, N., EWING, WILLIAM, R., GREEN, DANIEL, M., BECKER, MICHAEL, R., PAULS, HENRY, W.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DE LA PRESENTE INVENCION PRESENTAN UNA UTIL ACTIVIDAD FARMACOLOGICA Y, EN CONSECUENCIA, SE INCORPORAN A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y SE USAN EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES QUE SUFREN DETERMINADOS TRASTORNOS MEDICOS. MAS CONCRETAMENTE, SON INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DEL FACTOR XA. LA PRESENTE INVENCION SE DIRIGE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), COMPOSICIONES QUE CONTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SU USO, Y SIRVEN PARA TRATAR A UN PACIENTE QUE SUFRE DE, O ESTA SUJETO A, UNA CONDICION FISIOLOGICA QUE PODRIA MEJORARSE CON LA ADMINISTRACION DE UN INHIBIDOR DE LA ACTIVIDAD DEL FACTOR XA.

DERIVADOS DE ACILAMINOALQUENILENO COMO ANTAGONISTAS DE NK1 Y NK2.

(01/04/2003) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R ES FENILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR POR 1, 2 O 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO, HIDROXILO Y ALCOXI INFERIOR; R 1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R 2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O FENILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR POR 1, 2 O 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO DESCRITO ANTERIORMENTE; R 3 ES FENILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR POR 1, 2 O 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO DESCRITO ANTERIORMENTE; O BIEN ES NAFTILO, 1H - INDOL - 3 - IL O 1 - ALQUILO INFERIOR - INDOL…

DERIVADOS DE OXIMAS SUSTITUIDOS QUE CONVIENEN COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.

(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: SHANKAR, BANDARPALLE, B.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LAS SIGUIENTES FORMULAS GENERALES: (A, B, C, D, E, F, G, H, I, J, K O L). ESTOS COMPUESTOS SE USAN COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.

DERIVADOS DE ADAMANTANO.

(01/04/2003) Un compuesto de fórmula general**Fórmula** en la que x representa 1 ó 2; A representa un grupo CH2 o un átomo de oxígeno; B representa un átomo de hidrógeno o de halógeno; R representa un grupo fenilo, piridilo, indolilo, indazolilo, pirimidinilo o tienilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyente seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno o un grupo amino, ciano, carboxilo, hidroxilo, nitro, alquilo C1 - C6, halo - alquilo C1 - C6, - N(R1) - C(=O) - R2, - C(O) NR3R4, - NR5R6, cicloalquilo C3 - C8, heterociclilo con 3 a 8 miembros, cicloalquiloxi C3 - C8, alquilcarbonilo C1 - C6, alcoxicarbonilo C1 - C6, alquilsulfinilo C1…

BISINDOLILMALEIMIDAS SUSTITUIDAS PARA LA INHIBICION DE LA PROLIFERACION CELULAR.

(16/03/2003) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE: R 1 Y R 1' SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO, ARILO, ALQUENILO O ALQUINILO; R 2 Y R 2' SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO, ARALQUILO, ALCOXIALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILO, AMINOALQUILO, MONOALQUILAMINOALQUILO , DIALQUILAMINOALQUILO , ACILAMINOALQUILO, ALQUILSULFONILAMINOALQUILO , ARILSULFONIL - AMINOALQUILO, MERCAPTOALQUILO, ALQUILTIOALQUILO, CARBOXIALQUILO, ALCOXICARBONILALQUILO , AMINOCARBONILALQUILO , ALQUILTIO O ALQUILSULFINILO; R 4 , R 5 , R 6 , R SUP,7 , R 4' , R 5' , R 6' Y R 7' , CADA UNO I NDEPENDIENTEMENTE, SON HIDROGENO, FORMULA (II), CO 2 R SUP,9 , CH 2 OR 10 , CHO, CH 2 NR 11 R 12 , C ON(R 13 ) 2 , HALOGENO, CIANO, ARILO, ALQUILO, HIDROXILO, ALCOXI, ARILOXI,…

DERIVADOS DE PROLINAMIDA.

(16/03/2003). Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION. Inventor/es: OHSHIMA, MASAHIRO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., IWASE, NORIMICHI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., SUGIYAMA, SHIGEO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., SUGAWARA, KOICHI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., OKITSU, MISAO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., TAMAO, YOSHIKUNI, MITSUBISHI CHEMICAL CORP., MORINAKA, YASUHIRO, MITSUBISHI CHEMICAL CORP.

SE PROPORCIONA UN DERIVADO DE PROLINEAMIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA (I): O UNA SAL O HIDRATO DE ELLA O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ELLA, QUE TIENE UNA ACTIVIDAD DE INHIBICION DE PROTEASA, SE USA COMO UN INGREDIENTE ACTIVO DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

UTILIZACION DE DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA EN EL TRATAMIENTO DEL ALCOHOLISMO.

(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Inventor/es: IMPERATO, ASSUNTA.

UTILIZACION DE DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA DE FORMULA GENERAL (I) EN EL TRATAMIENTO DEL ALCOHOLISMO CRONICO O DE LOS ESTADOS PROVOCADOS POR EL CONSUMO EXCESIVO DE ALCOHOL.

DERIVADOS ANILLADOS EN [A] DEL PIRROL Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.

(16/03/2003). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS, GUNTHER, DANNHARDT, GERD.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), EN DONDE DE R{SUP,1} A R{SUP,7}, B A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMATICAS Y PARA LA PREVENCION DE ENFERMEDADES INDUCIDAS ALERGICAMENTE.

DERIVADOS DE MELATONINA PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD ES DEL SUEÑO.

(01/03/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FLAUGH, MICHAEL EDWARD.

LA INVENCION SUMINISTRA A UN METODO PARA TRATAR DESORDENES DEL SUEÑO UTILIZANDO DIFERENTES ANALOGOS DE LA MELATONINA. LA INVENCION SUMINISTRA ADEMAS FORMULACIONES FARMACOLOGICAS ADECUADAS PARA SU USO EN DICHO METODO.

DERIVADOS DE ACIDO 4-(BENZO-1,3-DIOXOLIL) PIRROLIDIN-3-CARBOXILICO COMO ANTAGONISTAS DE ENDOTELINA.

(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: WINN, MARTIN, BOYD, STEVEN, A., JAE, HWAN-SOO, TASKER, ANDREW, S., VON GELDERN, THOMAS, W., SORENSEN, BRYAN, K., HENRY, KENNETH, J.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, ASI COMO LOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO E INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DEL MISMO Y UN METODO DE ANTAGONIZACION DE LA ENDOTELINA.

DERIVADOS DE N-ARILOXIETILAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.

(01/03/2003). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ZHOU, PING, MEWSHAW, RICHARD ERIC, ZHOU, DAHUI.

Compuesto de fórmula en la que: R1 y R2 son cada uno, de modo independiente, hidrógeno, halógeno, CF3, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, MeSO2, o pueden formar juntos un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-7 miembros, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos, que pueden ser iguales o distintos, seleccionados a partir de O, N ó S; R3 es halógeno, hidrógeno o carbamoílo; R4 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6; R5 es hidrógeno, alquilo inferior C1-C6 ó halógeno; R6 es hidrógeno, alquilo inferior C1-C6 ó fenilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno, CN, CF3 ó hidroxi; y X es (CH2)n, donde n es 0 a 3; o sales de los mismos, aceptables desde el punto de vista farmacéutico.

ANALOGOS DEL INDOLILMETILENO-OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LAS TIROSINAS CINASA.

(01/03/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: PENCO, SERGIO, BATTISTINI, CARLO, ERMOLI, ANTONELLA, BALLINARI, DARIO, VIOGLIO, SERGIO.

DERIVADOS INDOL-3-ILMETILEN-2-OXINDOL , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE UNO O DOS DE R{SUB,1}, R{SUB,2} Y R{SUB,3}, SON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE: A) UN GRUPO -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-NH{SUB ,2}, -X-(CH{SUB,2}9{SUB,M}NR{SUB ,4}R{SUB,5} O -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-NHR{SUB ,6}, B) UN GRUPO -NHC(NH)NH{SUB,2}, -NHC(NH)NR{SUB,4}R{SUB ,5}, -NHC(NH)NHR{SUB,6}, -N=CH-NH{SUB,2}, -N=CH-NR{SUB,4}R{SUB ,5}, O N=CH-NHR{SUB,6}, C) UN GRUPO -X-(CH{SUB,2}){SUB,M}-COR{SUB ,7}, D) UN GRUPO -COR{SUB,A} O -COR{SUB,8}, E) UN GRUPO -Y-CO-Y'R{SUB,9}, F) UN GRUPO -NHR{SUB,6} O -NHR{SUB,10}. LOS COMPUESTOS CITADOS, ASI COMO LAS SALES FARMACEUTIAMENTE ACEPTABLES DE AQUELLOS COMPUESTOS QUE SEAN FORMADORES DE SALES, TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA TIROSINA QUINASA.

SISTEMA TERAPEUTICO QUE PUEDE SER ACTIVADO POR LA HUMEDAD.

(01/03/2003) Sistema terapéutico para la administración controlada de al menos un principio activo terapéutico a un organismo humano o animal mediante difusión a través de la piel o de las mucosas, de manera que, durante la fabricación y el almacenamiento, dicho principio activo se encuentra en un primer estado en que es químicamente estable y carece de la permeabilidad suficiente para la piel o las mucosas, mientras que en el lugar de aplicación, y debido a la penetración de humedad, dicho principio activo pasa a un segundo estado en que ya es apto para la difusión a través de la piel o de las mucosas y puede ser absorbido por el organismo. Este principio activo se caracteriza porque, en el primer estado, se encuentra en el sistema en forma de sal apta para uso farmacéutico, como sólido no disperso…

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