CIP-2021 : A61K 31/40 : que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo,

p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.

CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/40^[3] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.

Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/40 · · · que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPUESTOS MACRO-HETEROCICLICOS UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

(01/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: ZHANG, HAN-CHENG, CONWAY, BRUCE, KUO, GEE-HONG, PROUTY, CATHERINE, DEANGELIS, ALAN, CONOLLY, PETER., MURRAY, WILLIAM.V., SHAH, CHANDRA, R., MARYOFF, BRUCE.E., WHITE, KIMBERLY, B., LAN, SHEN., DEMAREST, KEITH.

Un compuesto de **Fórmula**, en la cual R4, R2 y R5 son seleccionados dependientemente de: R4 R2 R5 -(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-; -(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2- ; -(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2- ; -(CH2)2- -O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-O- -(CH2)2-; -(CH2)2-O-(CH2)2-N(Et)-(CH2)2-O-(CH2)2-; -(CH2)2-O-(CH2)2-N(Me)-(CH2)2-O-(CH2)2-; -(CH2)2-O-(CH2)2-N(i-Pr)-(CH2)2-O-(CH2)2-; -(CH2)2-N(Me)-(CH2)2-N(Me)-(CH2)2-N(Me)- -(CH2)2-; -(CH2)2-O-(CH2)2-N(2-hidroxi-Et)-(CH2)2-O- -(CH2)2-; y, -(CH2)2-O-(CH2)2-O-(CH2)2-N(Me)-(CH2)3- y sales del mismo farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS BENCIL(IDEN)-LACTAMA , SU PREPARACION Y SU USO COMO (ANT)AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES 5-HT1A Y/O 5-HT1D.

(01/02/2006) UN COMPUESTO DE FORMULA EN LA QUE R1 ES UN GRUPO DE FORMULA G1 , G2 , G3 , G4 O G5 ; R2 ES HIDROGENO, (C1-C4 )ALQUIL, FENIL O NAFTIL, EN LA QUE DICHO FENIL O NAFTIL PUEDEN OPCIONALMENTE SERSUSTITUIDOS PORUNO O MAS SUSTITUYENTES, PREFERENTEMENTE DE CERO A TRES SUSTITUYENTES, INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DEL CLORO, FLUOR, BROMO, YODO, (C1-C6 )ALQUILO, (C1-C6 )ALCOXIDO, TRIFLUOROMETIL, CIANURO Y SO G(C1-C6 )ALQUIL EN LA QUE GES 0, UNO O DOS; R3 ES (CH 2 ) M B, DONDE M ES CERO, UNO, DOS O TRES Y B ES HIDROGENO, FENIL, NAFTIL O UN GRUPO DE 6 MIEMBROS HETEROARIL QUE CONTIENE DE UNO A CUATRO HETEROATOMOS EN EL ANILLO (E.G., FURIL, TIENIL, PIRIDIL, PIRIMIDIL, TIAZOLIL,PIRAZOLIL, ISOTIAZOLIL, OXAZOLIL, ISOXAZOLIL, PIRROLIL, TRIAZOLIL, TETRAZOLIL, IMIDAZOLIL, ETC.), Y EN LA QUE CADA UNO DE LOS SIGUIENTES…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA.

(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, HEITZ NEIDHART, MARIE-PAULE, PINARD, EMMANUEL, ALANINE, ALEXANDER, WYLER, RENE.

LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA Y DE LA PIPERIDINA DE LAS FORMULAS GENERALES (I) Y (II) EN DONDE R 1 Y R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, HIDROXIDO, HALOGENO, CONH SUB,2 O C-(O)O-ALQUILO INFERIOR; O TOMADAS JUNTAS SON -OCH SUB,2 -O-; R 3 Y R 4 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, BENZILOXIDO, HALOGENO, HIDROXIDO, -CONH 2 O SCH 3 ; O TOMADAS JUNTAS SON -O-CH SUB,2 O-: R 5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X E Y SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, -CH(OH)-, (CH 2 ) N-, -C(O)- O -CH(ALCOXIDO INFERIOR)-; Y M, N Y P SON 1 O 2; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS QUE SE UTILIZAN PARA TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES PROVOCADAS POR LA SOBREACTIVACION DE SUBTIPOS DE RECEPTORES DEL NMDA.

ANALOGOSMCBI DE CC-1065 Y LAS DUOCARMICINAS.

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: BOGER, DALE, L.

LA INVENCION SE REFIERE AL MCBI (7 - METOXI - 1, 2, 9, 9A TETRA - HIDROCICLOPROPA [C] BENC [E] INDOL - 4 - ONA), EL CUAL SE PUEDE EMPLEAR COMO AGENTE ALQUILANTE DE ADN Y SE PUEDE INCORPORAR EN ANALOGOS DE CC-1065 Y DUOCARMICINAS, PARA CONSTRUIR AGENTES ALQUILANTES DE ADN SELECTIVOS PARA DETERMINADAS ZONAS.

COMPOSICION FARMACEUTICA SOLIDA TERMOFORMABLE PARA LA LIBERACION CONTROLADA DE PERINDOPRIL.

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: WUTHRICH, PATRICK, ROLLAND, HERVE, BRIAULT, GILLES, PICHON, GERARD, THARRAULT, FRANCOIS.

Composición farmacéutica sólida termoformada para la liberación controlada de Perindopril, o de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizada porque comprende una mezcla termoformable de Perindopril, o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y de uno o varios polímeros seleccionados entre el grupo de los polimetacrilatos, estando la liberación de Perindopril controlada únicamente por la naturaleza del o de los polimetacrilatos utilizados, por su cantidad relativa con respecto al Perindopril, y por la técnica utilizada para la fabricación de dicha composición.

INHIBICION DE QUINASA P38 UTILIZANDO DIFENIL-UREAS SIMETRICAS Y ASIMETRICAS.

(01/12/2005) Un método de tratamiento de una enfermedad, distinta del cáncer, mediada por P-38 que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual A es **fórmula** B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico, sustituido o no sustituido, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre,en la cual si B está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hasta per-halo, y Wn donde n es 0-3 y cada W se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN,…

DERIVADOS BENZOHETEROCICLICOS DE DISTAMICINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Inventor/es: COZZI, PAOLO, BERIA, ITALO, CAPOLONGO, LAURA, BARALDI, PIER, GIOVANNI, CALDARELLI, MARINA, ROMAGNOLI, ROMEO.

Un compuesto que es un derivado benzoheterocíclico de distamicina de fórmula: en la que: n es 2, 3 ó 4; A es un heteroátomo seleccionado entre O y S o es un grupo NR, donde R es hidrógeno o alquilo C1-C4 B es CH o N: R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; G se selecciona entre el grupo compuesto por: y -CN; donde R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 y R12 son, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C4; T es un grupo de fórmula (II) o (III) como se definen a continuación donde p es 0 ó 1; R2 y R3 son, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor o alcoxi C1-C4; R4 es alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C3; X1 y X2 son átomos de halógeno, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que al menos uno de R5, R6 y R7 sea alquilo.

INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.

(01/12/2005). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY G.D. SEARLE & CO. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, FRESKOS, JOHN NICHOLAS, HEINTZ, ROBERT MARTIN, DECRESCENZO, GARY ANTHONY, GETMAN, DANIEL PAUL, LIN, KO-CHUNG, MUELLER, RICHARD AUGUST, TALLEY, JOHN JEFFREY, SUN, ERIC TAK ON, REED, KATHRYN LEA, VASQUEZ, MICHAEL LAWRENCE.

COMPUESTOS DE HIDROXIETILAMINA CONTENIENDO UREA SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL, Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE HIV.

AGENTES ANTIPARASITARIOS.

(01/12/2005). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: BYRNE, KEVIN, M., DAHL, ARLENE, M., DOMBROWSKI, ANNE, W., GREENE, JOYCE, A., ONDEYKA, JOHN, G., OSTLIND, DAN, A., SINGH, SHEO, B., VESEY, DIANE, M.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS, AISLADOS A PARTIR DE LA FERMENTACION DE CULTIVOS PRODUCTORES DE NODULISPORIUM SP., QUE RESULTAN SER AGENTES ANTIPARASITARIOS E INSECTICIDAS.

INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.

COMPUESTOS DE HIDROXIETILAMINA CONTENIENDO UREA SON EFECTIVOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRAL, Y EN PARTICULAR COMO INIHIBIDORES DE LA PROTEASA DE HIV.

CHALCONAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA.

(01/12/2005). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO, VALENTI, PIERO.

Se describen compuestos que tienen la fórmula general (A) en la que Ar representa fenilo, el cual puede estar sustituido o no por uno, dos o tres sustituyentes elegidos independientemente entre Cl, Br, F, -OMe, NO{sub,2}, CF{sub,3}, alquilo inferior C{sub,1-4}, NMe{sub,2}; -NEt{sub,2}; -SCH{sub,3}, -NHCOCH{sub,3}; 2-tienilo; 2-furilo; 3-piridilo; 4-piridilo o 3-indolilo, y R representa -OCH{sub,2}R{sub,1}, donde R{sub,1} se elige entre -CH=CMe{sub,2}, -CMe=CH{sub,2}, -CCH, siempre que cuando Ar representa fenilo, R sea diferente de 3-metilo-2-butenilo. Estos compuestos tienen una valiosa actividad antiproliferativa, a la vez sobre células cancerosas sensibles y sobre células que son resistentes a los medicamentos quimioterapéuticos convencionales.

INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.

LOS COMPUESTOS DE HIDROXILETILAMINA QUE CONTIENEN UREA SON EFICACES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA RETROVIRICA Y EN PARTICULAR COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

3,7-DIAZABICICLO(3.3.0)OCTANOS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ARRITMIAS CARDIACAS.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BJIRSNE, MAGNUS, PONTEN, FRITIOF, STRANDLUND, GERT, SVENSSON, PEDER, WILSTERMANN, MICHAEL.

Un compuesto de **fórmula** en la que: las líneas onduladas representan una estereoquímica cis o trans relativa opcional; R1 representa alquilo (C1-12) (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más grupos seleccionados de halo, ciano, nitro, arilo, Het1, -C(O)R5a, -OR5b, -N(R6)R5c, - C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d y -S(O)2R9), Het2, -C(O)R5a, - C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d o -S(O)2R9; R5a a R5d representan independientemente, cada vez que aparezcan cuando se usan aquí, H, alquilo (C1-6) (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados de -OH, alcoxi (C1-6), halo, ciano, nitro, arilo, Het3 y -NHC(O)R10), arilo o Het4, o R5d, junto con R8, representan alquileno (C3-6) (grupo alquileno el cual está opcionalmente interrumpido mediante un átomo de O, y/o está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo (C1-3).

DERIVADOS DE AMINOACIDOS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.

(01/12/2005) SE SUMINISTRA UN AGENTE ANTIINFLAMATORIO, QUE CONTIENE, COMO INGREDIENTE ACTIVO, AL MENOS UNO DE LOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) EN LA QUE AR REPRESENTA UN GRUPO DE 2-HIDROXIARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, N ES 0 O 1, R 2 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UNA CADENA LATERAL DE UN AL -AMINOACIDO O DE UN BE -AMINOACIDO, X REPRESENTA -O- O -NH-, R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO QUE FORMA, JUNTO CON R 2 Y UNOS ATOMOS ADYACENTES, UNA ESTRUCTURA CICLICA DE ACIDO PIROGLUTAMICO, Y R 3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO DE ALQUILO QUE TIENE ENTRE 1 Y 22 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO DE ALQUENILO QUE TIENE ENTRE 2 Y 22 ATOMOS DE CARBONO, Y LAS SALES DEL MISMO Y LOS PRODUCTOS PARA LA HIGIENE O EL CUIDADO DE LA PIEL QUE CONTIENEN EL MISMO. EL AGENTE ANTIINFLAMATORIO…

DERIVADOS DE DICETOACIDOS COMO INHIBIDORES DE POLIMERASAS.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUTO DI RICERCHE DI BIOLOGIA MOLECOLARE P ANGELETTI S.P.A. NICHOLLS, KATHRYN MARGARET. Inventor/es: TOMEI, LICIA, ALTAMURA, SERGIO, KOCH, UWE, NEUNER, PHILIPPE, JEAN, SIEGFRIED, SUMMA, VINCENZO.

El uso de un compuesto de fórmula A, o de una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo: FÓRMULA A en la que el grupo R es un resto orgánico que contiene de 2 a 24 átomos de carbono que incluye un grupo cíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido, donde uno de los átomos del anillo del grupo cíclico o heterocíclico está unido directamente al carbonilo adyacente en el dicetoácido, en la fabricación de un medicamento para la inhibición de la polimerasa de ARN dependiente de ARN del virus de la hepatitis C (VHC RdRp), polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB pol), o transcriptasa inversa del virus de inmunodeficiencia humana (VIH RT), o para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad viral seleccionada entre hepatitis C, hepatitis B y virus de inmunodeficiencia humana.

NUEVO USO Y NUEVOS DERIVADOS DE N-AZABICICLO-AMIDA.

(16/11/2005) El uso de un compuesto de **fórmula** en la que: A representa: D representa oxígeno o azufre; R1 representa hidrógeno o metilo; R2 representa hidrógeno, o alquilo (C1-C4); R3 representa: R4, R5, y R6 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), -CO2R7, -CN, -CF3, o Ar, con la condición de que al menos uno de R4 y R5 represente Ar; Ar representa un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros, que contiene cero hasta tres átomos de nitrógeno, cero o un átomo de oxígeno, y cero o un átomo de azufre, o un sistema de anillo aromático o heteroaromático condensado, de 8 ó 10 miembros, que…

COMPUESTO AZAESPIRO PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHWARZ PHARMA AG. Inventor/es: SCHMIDT, DIRK, MEESE, CLAUS, SELVE, NORMA, DR..

Compuesto azaespiro seleccionado del grupo 2-Azaespiro[4.5]decan-3-tiona 2-Azaespiro[4.4]nonan-3-tiona 2-Azaespiro[4.6]undecan-3-tiona N-(2-Azaespiro[4.5]decan-3)-oxima N-(2-Azaespiro[4.6]undecan)-3-oxima 1-(2-Azaespiro[4.5]dec-2-il)-etanona.

HETOROARILDIAZABICYCLOALKANOS COMO LIGANDOS DE RECEPTORES COLINERGICOS NICOTINICOS.

(16/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** En la que Q es (CH2)u, Qi es (CH2)v, Qii es (CH2)w, Qiii(CH2)x, y Qiv es (CH2)y, donde u, v, w, y x son por separado 0, 1, 2, 3 o 4 e y es 1; en que u, v, w y x se seleccionan de forma que el anillo es un diazabiciclo[3.3.1]nonano , Z es unas especies sustituyentes G; j es de 0 a 10: y Cy es donde cada X, X' y X" son individualmente nitrógeno, nitrógeno ligado a oxígeno o carbono ligado a especies sustituyentes G; A es O o C=O; D es unas especies sustituyentes G; k es 0, 1 o 2; y Cx se selecciona entre un grupo que consta de arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo no…

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE HETEROCICLO-NORBORNILAMINO , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LOS CONTIENE.

(01/11/2005) Derivados sustituidos de heterociclo-norbornilamino con nitrógeno con configuración exo y anillo de cinco o seis miembros endo-condensado de la fórmula I o con nitrógeno con configuración exo y anillo de cinco o seis miembros exo-condensado de la fórmula I a, **(Fórmula)** en donde significan: A alquileno (C1-C4); T alquilo (C1-C4) o H; B un anillo de cinco o seis carbonos saturado o insaturado que está insustituido o sustituido con 1 - 3 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por oxo, hidroxi, alcoxi (C1-C4) y alquilo (C1-C4); Het un heterociclo de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, que contiene hasta cuatro heteroátomos iguales o diferentes seleccionados del grupo compuesto por O, S, N y Se; ROH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, fenilo,…

NUEVOS COMPUESTOS.

(01/11/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que, cada R1 representa independientemente halógeno, ciano, nitro, carboxilo, hidroxilo, cicloalquilo C3C6, alcoxi C1C6, alcoxi C1C6carbonilo, haloalquilo C1C6, haloalcoxi C1C6, NR9R10, cicloalquilamino C3C6, alquiltio C1C6, alquil C1C6carbonilo, alquil C1C6carbonilamino , sulfonamido, alquilsulfonilo C1C6, C(O)NR11R12, -NR13C(O)-(NH)pR14, fenilo, o alquilo C1C6 sustituido opcionalmente con carboxilo o alcoxi C1C6carbonilo; p es 0 ó 1; X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo CH2, CH(CH3), OCH2, CH2O, CH2NH, NH o carbonilo, e Y representa un átomo de nitrógeno o un grupo CH o C(OH), con la salvedad de que cuando X represente un átomo de oxígeno o azufre o un grupo CH2O, CH2NH o NH, entonces Y represente un grupo CH; Z1…

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/10/2005) Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo , RfO-, RfO2C-, RfO2C-CH2-, RfO2C-CH2-O-, 3-metoxicarbonil-1-oxopropilo , RgNH- o bis(metilsulfonil)-amino;…

MODULACION DE PROTEINAS QUINASA DE LINAJE MULTIPLE.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC.. Inventor/es: DIONNE, CRAIG, A., NEFF, NICOLA, GLICKSMAN, MARCIE A., KNIGHT, ERNEST, JR., MARONEY, ANNA, WALTON, KEVIN, M.

Un procedimiento para identificar un compuesto que modula la actividad de una proteína de quinasa de linaje múltiple y promueve la supervivencia celular o muerte celular, que comprende las etapas de: (a) poner en contacto in vitro dicha célula que contiene dicha proteína de quinasa de linaje múltiple con dicho compuesto; (b) determinar si dicho compuesto incrementa o disminuye la actividad de dicha proteína de quinasa de linaje múltiple ; y (c) determinar si dicho compuesto promueve la supervivencia celular o muerte celular.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 3-SPIRO(CICLOHEXAN-1 ,3'-(3H)INDOLIN-2'-ONA).

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: CSIKOS, EVA, GINCZI, CSABA, HAJDU, FELIX, HERMECZ, ISTV N, HEJA, GERGELY, HEJA, GERGELYNE, MAJLATH, CSILLA, NAGY, LAJOS, SANTANE CSUTOR, ANDREA, SZOMOR, TIBORNE, SZVOBODA, GYIRGYNE.

Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I), haciendo reaccionar un compuesto de fórmula (II), con un compuesto de fórmula (III), que se caracteriza por disolver los compuestos de fórmula (II) y fórmula (III) en un disolvente orgánico inmiscible en agua, en presencia de un catalizador de transferencia de fase, y haciendo reaccionar con a.) una disolución acuosa de una base, o b.) una base en forma sólida directamente y, si se desea, transformar el compuesto de fórmula (I) obtenido de esta manera en su sal.

ISOINDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO.

(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I) en la que R1 y R2 representan conjuntamente O y R3 y R4 representan conjuntamente O, o R1 significa hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C4, R2 significa hidrógeno y R3 y R4 representan conjuntamente O, o R1 y R2 representan conjuntamente O, R3 significa hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C4 y R4 significa hidrógeno, R5 significa halógeno, trifluorometilo o metilo, A significa alcano C1-C4-diilo, que puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi C1-C4, a significa 0 ó 1, B representa un grupo en los que R6 significa hidrógeno o alquilo C1-C4, b significa 0 ó 1, D significa heterociclilo de 5 a 7 miembros, que puede estar sustituido una o dos veces, independientemente entre sí, con hidroxi, carbamoílo, alcanoílo C1-C4, cicloalquilo C3-C7 unido a través de un grupo carbonilo, cicloalquilo…

DERIVADOS (3,4-A:3,4-C) CARBAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** donde: A representa un ciclo saturado, parcial o totalmente insaturado que puede, si es el caso, conferir un carácter aromático al ciclo, W1 representa, junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, un grupo fenilo o un grupo piridinilo, Z representa uno o varios grupos idénticos o diferentes de fórmula U-V en la cual: U representa un enlace simple, una cadena alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificada o una cadena alquenilo de 2 a 6 carbonos lineal o ramificada, eventualmente sustituida con uno o varios grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno e hidroxilo, y/o que presenta eventualmente…

DERIVADOS DE INDOL EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE FACTOR XA.

(16/10/2005) Un compuesto de la fórmula I, **(Fórmula)** en la que: dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d independientemente unos de otros son hidrógeno, F, Cl, Br, I, metilo, alcoxi (C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- , OH o NR5aR5b, y son idénticos o diferentes, y los otros dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d son hidrógeno; R5a es hidrógeno o (alcoxi(C1-C4))carbonil-;R5b es hidrógeno; R2 es hidrógeno, Cl o Br; R3 es -CO-NHR10; R7 es hidroxi, alcoxi(C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- o -NR5aR5b; R10 es alquil(C1-C10)-, fenil-alquil(C1-C4)- o naftil-alquil(C1-C4)- , donde el resto alquilo(C1-C4)-, el resto fenilo y el resto naftilo no están sustituidos o están sustituidos con uno, dos o tres restos…

DERIVADOS DE 2-INDOLINONA UTILIZADOS COMO MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE LA PROTEINA-QUINASA.

(16/09/2005). Solicitante/s: SUGEN, INC.. Inventor/es: MCMAHON, GERALD, SUN, LI, TANG, PENG, CHO, HIRTH, KLAUS, PETER, SHAWVER, LAURA, KAY.

La invención se refiere a nuevas 2-indolinonas y a sus sales y prodrogas fisiológicamente aceptables que modulan la actividad de la proteína quinasa y por lo tanto se espera que sean útiles en la prevención y el tratamiento de los desórdenes celulares relacionados con la proteína quinasa tales como el cáncer.

UTILIZACION DE INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPOXIA O DE LA DISMINUCION DE LA FUNCION METABOLICA.

(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EUROGENE LIMITED. Inventor/es: MONTGOMERY, HUGH, EDWARD UNIV. COLLEGE LONDON, MARTIN, JOHN, FRANCIS, ERUSALIMSKY, JORGE, DANIEL UNIV. COLLEGE LONDON.

Utilización de un inhibidor lipófilo del sistema renina-angiotensina para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento o a la prevención de la emaciación o caquexia o a su recaída, en la que la emaciación o caquexia está relacionada con el envejecimiento, la hepatopatía o el cáncer, un proceso inflamatorio crónico o agudo o la lesión musculoesquelética o neurológica.

COMPOSICIONES DE CAROTENOIDE-NICOTINAMIDA-ZINC Y METODOS DE TRATAMIENTO USANDO LAS MISMAS.

(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: OXIGENE, INC. Inventor/es: PERO, RONALD, W.

ADMINISTRACION SELECTIVA A HUMANOS, EN FORMA DE DOSIS DIARIA, DE UNA COMBINACION DE CAROTENOIDES, NICOTINAMIDA (O NIACINA O UN PRECURSOR DE LA MISMA) Y UNA FUENTE DE ZINC, EN EXCESO RESPECTO A LOS NIVELES DIETETICOS NORMALES, PARA MEJORAR LA RESISTENCIA A LAS LESIONES DE DNA, AUMENTAR LA CAPACIDAD DE REPARACION DE DNA Y ESTIMULAR LA FUNCION INMUNITARIA.

DERIVADOS CIANOINDOL COMO INHIBIDORES DE RECAPTURA DE LA SEROTONINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/09/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, T1 y T2 representan independientemente un grupo alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, G representa un grupo heterocíclico de fórmula (alfa) ó (beta): donde: W1 a W5 y X1 a X4 son seleccionados con el fin de formar un grupo químicamente estable, y se definen de la forma siguiente: - W1, W2 y W3 representan independientemente un átomo de nitrógeno, un grupo CR5, NR4 ó CO, - W4 representa un átomo de nitrógeno, un grupo CR3, NR4 ó CO, - W5 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, - X1 representa un enlace, un átomo de nitrógeno…

NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLIDINIO.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FERNANDEZ FORNER, MARIA, DOLORS, PRAT QUIONES,MARIA.

Nuevos derivados de pirrolidinio que tienen la estructura química de fórmula general (I) **FIGURA** y procedimientos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso en terapia como antagonistas de los receptores muscarínicos M3.

COMBINACION DE COMPUESTOS QUE CONTIENEN SELENIO CON GEMCITABINA O MITOMICINA C.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BIOSYN ARZNEIMITTEL GMBH. Inventor/es: STIEFEL, THOMAS, RIHRER, HELMUT.

Uso de selenio y/o al menos un compuesto de selenio para aumentar el efecto del citostático gemcitabina o del citostático mitomicina C.

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