CIP-2021 : C07D 211/46 : que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.

CIP-2021CC07C07DC07D 211/00C07D 211/46[6] › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos.

C07D 211/46 · · · · · · que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

ARIL ACILTIOUREAS SUSTITUIDAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS, INHIBIDORES DE LA REPLICACION VIRAL.

(14/07/2010) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en que el compuesto es: 1-(4-pentilfenil)-3-(1,2,3-tiadiazol-4-carbonil)-tiourea; 1-(3-(4-fenil-benciloxi)fenil)-3-(2-morfolinoacetil)-tiourea; 1-(3-cianobenzoil)-3-(3-benciloxi-fenil)-tiourea; 1-(1-metilpiperidino-3-carbonil)-3-(4-pentiloxifenil)-tiourea; 1-(1-metilpiperidino-3-carbonil)-3-(4-pentilfenil)-tiourea; 1-(4-(pentiloxi)fenil)-3-(quinoxalino-7-carbonil)-tiourea; 1-(4-pentilfenil)-3-(quinolino-3-carbonil)-tiourea; 1-(4-(pentiloxi)fenil)-3-(quinoxalino-7-carbonil)-tiourea; 1-(4-pentilfenil)-3-(quinoxalino-7-carbonil)-tiourea; 1-(2-metil-5-(trifluorometil)oxazol-4-carbonil)-3-(4-pentilfenil)-tiourea; 1-(2-metil-5-(trifluorometil)oxazol-4-carbonil)-3-(4-(pentiloxi)fenil)-tiourea; 1-(4-pentilfenil)-3-(1,2,3-tiadiazol-4-carbonil)-tiourea; 1-(3-fluoro-4-(pentiloxi)fenil)-3-(H-imidazo[1,2-a]piridino-6-carbonil)-tiourea; 1-(1-(2-amino-2-oxoetil)-2-oxo-1,2-dihidropiridino-5-carbonil)-3-(4-(pentiloxi)-3-(trifluorometil)fenil)-tiourea; 1-(3-ciclopropil-4-(pentiloxi)fenil)-3-nicotinoiltiourea; 1-(1-metil-2-oxo-1,2-dihidropiridino-5-carbonil)-3-(4-(pentiloxi)-3-(trifluorometil)fenil)-tiourea; 1-(4-(hexiloxi)fenil)-3-(1-metil-2-oxo-1,2-dihidropiridino-5-carbonil)-tiourea; 2-oxo-2-(5-((3-(4-(pentiloxi)-3-(trifluorometil)-fenil)tioureido)carbonil)piridin-2-ilamino)acetato…

NUEVO COMPUESTO DE PIPERIDINA.

(31/05/2010) Un compuesto de piperidina representado por la fórmula [I]:

DERIVADOS DE ETERES AROMATICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA.

(17/05/2010) Un compuesto de fórmula I,

DIAMIDAS ANTITROMBOTICAS.

(10/12/2009) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** (o su sal farmacéuticamente aceptable), en la que: cada uno de A4 y A5 es CH, o uno de A4 y A5 es CH y el otro es C-CN, o uno de A4 y A5 es CH y el otro es N; Q1 es fenilo (en el que el fenilo puede llevar uno, dos o tres sustituyentes en las posiciones 3, 4 ó 5 seleccionados de forma independiente de halo, trifluorometilo, ciano, carbamoílo, aminometilo, metilo, metoxi, difluorometoxi, hidroximetilo, metiltio, formilo, acetilo, vinilo, nitro, amino, hidroxi y 3,4-metilenedioxi; y, además, el fenilo puede llevar un sustituyente cloro, flúor, metilo, metoxi o nitro en la posición 2 y/o 6) o Q1 es un heteroarilo con anillo de 5 miembros (en el que el anillo heteroarilo de 5 miembros es un anillo aromático de 5 miembros que incluye de uno a tres heteroátomos seleccionados de…

DERIVADOS DE AROIL-O-PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE PROBLEMAS RELACIONADOS CON LA DIABETES.

(03/12/2009) Compuestos de la estructura de la aroil-O-piperidina de la fórmula (I): ** ver fórmula** en la cual: - Se escoge R 1 entre un átomo de hidrógeno, un radical alquilo y un radical alcoxi; - Se escoge R 2 entre un radical alquilo, un radical alcoxi, un radical trifluorometilo y un radical trifluorometoxi; - Se escoge R 3 entre un átomo de hidrógeno y un radical alquilo; - Se escoge R 4 entre un átomo de hidrógeno, un radical alquilo, un radical alquenilo, un radical alquinilo, un radical arilo, un radical arilalquilo, un radical arilalquenilo, un radical arilalquinilo, un radical cicloalquilo, un radical cicloalquilalquilo, un radical heterociclilo, un radical heterociclialquilo, un radical heteroarilo, un radical heteroarilalquilo, un radical -C(=Z)-R 5 , en el cual Z representa un átomo de azufre o de…

HIDROXAMATOS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

(18/11/2009). Solicitante/s: PHARMACYCLICS, INC.. Inventor/es: SENDZIK,MARTIN, ROBINSON,JAMES, BASKARAN,CHITRA, VERNER,ERIC J, BUGGY,JOSEPH J.

Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 es hidrógeno o alquilo; X es -O-, -NR2-, o -S(O) donde n es 0-2 y R2 es hidrógeno o alquilo; nY es un aquileno seleccionado de etileno, propileno, 1-metilpropileno, 2-metilpropileno, CH(C2H5)CH2-, CH (IC3H7) CH2- y CH(CH3)CH2-, estando el alquileno opcionalmente sustituido con cicloalquilo, fenilo opcionalmente sustituido, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, fenilalquiltio opcionalmente sustituido, fenilalquilsulfonilo opcionalmente sustituido, hidroxilo, o fenoxi opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, o fenilo opcionalmente sustituido; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroalquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

INHIBIDORES DE LA SERINO PROTEASA.

(16/06/2007) Un compuesto inhibidor de triptasa de fórmula (I). donde: R5 representa amino, hidroxi, aminometilo, hidroximetilo o hidrógeno; R6a representa hidrógeno o metilo; X-X es -CONR1a; R1a representa hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); L es CO o CONR1d(CH2)m en el que m es 0 ó 1 y R1d es hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); Cy representa un grupo cicloalquilo, piperidinilo, 3, 4-metilendioxifenilo , furilo, tienilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, naftilo, indolilo, benzofurilo o benzo[b]tienilo, opcionalmente sustituido con R3a o R3iXi en el que Xi es un enlace, O, NH, CO, CONH, NHCO, SO2, NHSO2 o SO2NH y R3i es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con R3a; cada R3a es independientemente hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C1-6),…

DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMINA Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R 1 y R 2 se seleccionan cada uno independientemente de i) hidrógeno; ii) alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, halo, alcoxi C1 - 6 (opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi), alcoxi (C1 - 6)-carbonilo, alcanoil (C1 - 6)amino, N, N-(alquil C1 - 6)2 - amino, alquil (C1 - 6)sulfanilo, N-(alquilo C1 - 6)-carbamoilo (opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi (C1 - 6)-carbonilo), fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más halo, trifluorometilo, alcoxi C1 - 6, alquilo C1 - 6, trifluorometoxi, tiadiazolilo o sulfamoilo), piridilo, tienilo, 1, 3-benzodioxolilo, morfolino, piperidinilo, tetrahidrofurano e imidazolilo; iii) fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halo, trifluorometilo, nitro, ciano, hidroxi, sulfamoilo, carbamoilo, amino, formilo, carboxi, alquilo…

DERIVADOS DE BENZAMIDINA.

(16/11/2006). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: FUJIMOTO, KOICHI, C/O SANKYO COMPANY, LIMITED, ASAI, FUMITOSHI, C/O SANKYO COMPANY, LIMITED, MATSUHASHI, HAYAO, C/O SANKYO COMPANY, LIMITED.

Un derivado de benzamidina de la siguiente fórmula (I) o sus sales en las formas farmacéuticamente aceptables: en qué: R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C6 o un grupo hidroxilo; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo de C1-C6; R3 representa un grupo alquilsulfonilo de C1-C6 que se sustituye por un grupo carboxilo o un grupo (alcóxido de C1- C6)carbonilo; R4 y R5 son iguales o diferentes el uno del otro y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un halógeno-grupo alquilo de C1-C6, un grupo alcóxido de C1-C6, un grupo carboxilo, un grupo (alcóxido de C1-C6)carbonilo, un grupo carbamoilo, un grupo (alquilo de C1-C6)carbamoilo o un grupo di(alquilo de C1- C6)carbamoilo; y R6 representa un grupo 1-acetimidoilpirrolidin-3-ilo o un grupo 1-acetimidoilpiperidin-4-ilo.

FENILALQUINOS.

(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: XIAO, WEI, APODACA, RICHARD, JABLONOSKI, JILL, A.

La presente invención se refiere a los fenilalquinos, a su síntesis y su uso, por ejemplo, para el tratamiento de los trastornos y las condiciones mediados por el receptor de histamina. La histamina [2-(imidazol-4-il)etilamina] es una sustancia transmisora. La histamina ejerce un efecto fisiológico a través de múltiples receptores acoplados con la proteína G. Juega un papel en las reacciones de hipersensibilidad inmediata y es liberada de las células cebadas tras la interacción del anticuerpo IgE con el antígeno. Las acciones de la histamina liberada sobre la vasculatura y el sistema muscular liso representan los síntomas de la respuesta alérgica.

INHIBIDORES DE NF-KB QUE CONTIENEN DERIVADOS DE BENZOQUINONA.

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: NUNOKAWA, YOICHI, SUZUKI, KENJI, SAITOH, MASAYUKI.

Un compuesto que es un derivado de benzoquinona de fórmula general , en la que: R1, R2, y R3 son cada uno por separado un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 5 carbonos, o un grupo alcoxi que tiene de 1 a 5 carbonos; R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroximetilo, un grupo alquilo, o un grupo carboxilo que está opcionalmente esterificado o amidado; Z es: n no es ni 0 ni 2; o su forma de hidroquinona o sal farmacéuticamente aceptable de tal derivado.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE QUIMIOQUINA Y PROCEDIMIENTOS DE USO DE LOS MISMOS.

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. KYOWA HAKKO KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: LULY, JAY, R., NAKASATO, YOSHISUKE, OHSHIMA, ETSUO.

Un compuesto de fórmula: o sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que: n es un número entero de uno a cuatro; M es >CR1R2; R1 es -H, -OH, un grupo alifático, -O-(grupo alifático), -O-(grupo alifático sustituido), -SH, -S-(grupo alifático), -S-(grupo alifático sustituido), -OC(O)- (grupo alifático), -O-C(O)-(grupo alifático sustituido), -C(O)O-(grupo alifático), -C(O)O-(grupo alifático sustituido), -CN, -COOH, -CO-NR3R4 o -NR3R4; o R1 es un enlace covalente entre el átomo del anillo M y un átomo de carbono adyacente en el anillo que contiene M; R2 es -OH, un grupo acilo, un grupo acilo sustituido, - NR5R6, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo aromático, un grupo aromático sustituido, un grupo bencilo, un grupo bencilo sustituido, un grupo heterocíclico no aromático o un grupo heterocíclico no aromático sustituido.

ETERES ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DUGAR, SUNDEEP, WANG, YUGUANG, CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CHANG, WEI, K.

LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS MUSCARINICOS DE PIPERIDINA 1,4 - DISUSTITUIDA, DE FORMULA (I) O UN ISOMERO, SAL ESTER O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, DONDE X ES UN ENLACE, - O -, - S -, - SO -, - SO 2 -, - CO -, - C(OR 7 ) 2 -, - CH 2 - O -, - O - CH 2 -, - CH = CH -, - CH 2 -, - CH(ALQUILO C 1 - C 6 ) -, - C(ALQUILO C 1 - C 6 ) 2 -, - CONR 17 -, - NR 17 CO -, - O - C(O)NR 17 -, - NR 17 C(O) O , - SO 2 NR 17 - O - NR 17 SO 2 -; R ES CI CLOALQUILO, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO OPCION ALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUIENILO, T - BUTOXICARBONILO O PIPERIDINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. LAS VARIABLES RESTANTES SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES PARA TRATAR ALTERACIONES COGNITIVAS, COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. ASIMISMO, SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y COMBINACIONES DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), CON INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA.

DERIVADOS DE AZA-AMINOACIDOS (INHIBIDORES DEL FACTOR XA15).

(01/09/2005) Semicarbazidas de la fórmula general I, en la que: R1 significa-(CH2)n-NH2 , -CON=C(NH2)2, -NHC(=NH)-NH2 o -C(=NH)-NH2, que puede estar monosubstituido por - OH, -OCOOA, -OCOO(CH2)nN(A)2, -OCOO(CH2)m-Het, -CO- C(A)2-R5, -COOA, -COSA, -COOAr, -COOAr' o por, R2 significa H, COOA, R3 significa alquilo no ramificado, ramificado o cíclico con 1-20 átomos de carbono, en el que uno o dos grupos CH2- pueden estar reemplazados por átomos de O- o de S, Ar, Ar', X o Hal, R4 fenilo monosubstituido por S(O)kA, S(O)kNHA, CF3, COOA, CH2NHA, CN o por OA, R5 significa -CHal3, -O(C=O)A o Ar significa fenilo o naftilo insubstituidos o substituidos una, dos o tres veces por A, OH, OA, NH2, NHA, NA2,…

DERIVADOS DE FENILGLICINA.

(01/05/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ACKERMANN, JEAN, CHUCHOLOWSKI, ALEXANDER, ALIG, LEO, GROEBKE, KATRIN, HILPERT, KURT, KUEHNE, HOLGER, OBST, ULRIKE, WEBER, LUTZ, WESSEL, HANS, PETER.

Compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa hidrógeno, alquilo, morfolinoetilo, tetrahidropiranilo, alcoxicarbonil-alquilo , alcoxicarbonil- oxialquilo o alquilcarboniloxialquilo; E significa hidrógeno o hidroxi; tres de los símbolos de X1 a X4, con independencia entre sí, significan un grupo C(Ra), C(Rb) o C(Rc) y el cuarto significa un grupo C(Rd) o N, de Ra a Rd, con independencia entre sí, significan hidrógeno, alquenilo, alquenilcarboniloxialcoxi , alque- niloxi, alquinilo, alquiniloxi, alcoxi, alcoxialquenilo, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxialquil(alquil)aminoalqui lo, alcoxialquilcarboxamido , alcoxicarbonilo, alcoxicarbonil alcoxi, alcoxicarbonilalquilo , alcoxicarbonilalquil- carboxamido, así como los hidratos y solvatos y sales fisiológicamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.

(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de proteasa de serina de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que: R2 es 20 (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii) naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición…

COMPOSICION ESTABILIZANTE.

(01/03/2005). Solicitante/s: CLARIANT FINANCE (BVI) LIMITED. Inventor/es: BECHTOLD, KARL.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS COMPOSICIONES DE POLIALQUILPIPERIDINAS DE BAJO PESO MOLECULAR, FOTORREACTIVAS Y QUE ABSORBEN LA LUZ UV Y POLIALQUILPIPERIDINAS ESTERICAMENTE IMPEDIDAS, DE BAJO PESO MOLECULAR Y NO FOTORREACTIVAS, ASI COMO A COMPOSICIONES MADRE QUE COMPRENDEN ESTOS NUEVOS PRODUCTOS. LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A UN PROCESO PARA MEJORAR LA ESTABILIDAD A LA LUZ DE MATERIAL ORGANICO, EL MATERIAL ORGANICO ESTABILIZADO Y SU USO.

DERIVADOS DE BIFENILAMIDA.

(16/11/2004) Un derivado de bifenilamidina de **fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-8; L es un enlace directo o un grupo alquileno C1-4; R° es un grupo carboxilo; un grupo alcoxicarbonilo C1- 8; un grupo ariloxicarbonilo; un grupo aralcoxicarbonilo; un grupo carbamoílo en el que un átomo de nitrógeno que constituye el grupo carbamoílo puede estar sustituido con un grupo mono- o di-alquilo C1-8 o puede ser un átomo de nitrógeno en un aminoácido; o un grupo alquilcarbonilo C1- 8; R3 es un átomo de hidrógeno; X es cualquiera de las fórmulas: -O-, -N(R4)-, -N(R5)-CO-; donde R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-10, un grupo alquilcarbonilo C1-10 o un grupo alquilsulfonilo C1-10; R5 es un átomo de hidrógeno; donde un grupo alquilo en R4 puede estar sustituido con un grupo hidroxilo, un átomo…

USO DE IMINOAZUCARES ALQUILADOS PARA TRATAR LA RESISTENCIA A MULTIPLES A FARMACOS.

(16/10/2004) Uso de un compuesto de 1, 5-didesoxi-1, 5-imino-D-glucitol o galactitol N-substituido de fórmula I: **(fórmula)** donde R se selecciona entre el grupo compuesto por arilalquilo, cicloalquilalquilo, y alquilo de cadena lineal o ramificada que tiene una longitud de cadena de 2 a 20 átomos de carbono, conteniendo opcionalmente de 1 a 5 átomos de oxígeno, (i) donde el resto alquilo en dichos grupos arilalquilo y cicloalquilalquilo puede contener hasta 15 átomos de carbono y puede estar opcionalmente substituido con substituyentes seleccionados entre alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, O, S, N, P o halógeno y donde opcionalmente estos grupos substituyentes alquilo y cicloalquilo pueden estar substituidos con O, S, N, P o átomos de halógeno; (ii) donde los átomos de carbono que…

DERIVADOS DE (P-AMINOHIDROXIFENIL)ACRILAMIDA Y SU UTILIZACION EN COMPUESTOS PARA EL TEÑIDO DE FIBRAS.

(01/10/2004). Solicitante/s: WELLA AG.. Inventor/es: BRAUN, HANS-JURGEN, CHASSOT, LAURENT.

Derivados de (p-aminohidroxifenil)acrilamida de Fórmula general (I) o sus sales solubles en agua fisiológicamente compatibles R1 es hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo de 1 a 4 C, hidroxialquilo de 1 a 4 C o un grupo alcoxi de 1 a 4 C; R2 y R3 son, independientemente entre sí, hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 C; R4 y R5 son, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo alcoxi de 1 a 2 C, alquilo de 1 a 6 C, alquilo insaturado de 3 a 6 C, hidroxialquilo de 2 a 4 C, dihidroxialquilo de 3 a 4 C, aminoalquilo de 2 a 4 C, dimetilaminoalquilo de 2 a 4 C, acetilaminoalquilo de 2 a 4 C, metoxialquilo de 2 a 4 C, etoxialquilo de 2 a 4C, cianoalquilo de 1 a 4 C, carboxialquilo de 1 a 4 C, aminocarbonilalquilo de 1 a 4 C, un grupo piridilmetilo, furfurilo, tienilmetilo, un grupo furfurilo hidrogenado, un grupo piridilo sustituido.

NUEVOS COMPUESTOS.

(16/09/2004) Un compuesto de **fórmula** en la cual: m es 0, 1, 2 ó 3; cada R1 representa independientemente halógeno, ciano, nitro, carboxilo, hidroxilo, C3-C6 ciclo alquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxicarbonilo, C1-C6 haloalquilo, C1-C6 haloalcoxi, -NR9R10, C3-C6 ciclo alquilamino, C1-C6 alquiltio, -C1-C6 alquilcarbonilo, C1-C6 alquilcarbonilamino, sulfonamido, C1-C6 alquilsulfonilo, -C(O)NR11R12, -NR13C(O)-(NH)pR14, fenilo, o C1-C6 alquilo sustituido opcionalmente con carboxilo o C1-C6 alcoxicarbonilo; p es 0 ó 1; X representa un átomo de oxígeno o un grupo CH2, OCH2, CH2O, CH2NH, NH, carbonilo o sulfonilo e Y representa…

PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE DERIVADOS DE PIPERIDINA.

(16/05/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULAS (I, II), EN DONDE N ES 0 O 1; R 1 ES HIDROGENO O HIDROXILO; R 2 ES HIDROGENO; O BIEN, CUANDO N ES 0, R 1 Y R 2 TOMADOS EN CONJU NTO FORMAN UN SEGUNDO ENLACE ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO SUSTITUIDOS POR R 1 Y R 2 , SIEMPRE QUE CUANDO N SEA 1, R SUP,1 Y R 2 SEAN CADA UNO HIDROGENO; R 3 ES - COOH O COOR 4 ; R 4 ES UNA PORCION ALQUILO O ARILO; A, B, Y D, SON LOS SUSTITUYENTES DE SUS ANILLOS, CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE SER DIFERENTE O IGUALES, Y SE SELECCIONAN DE UN GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, HALOGENOS, ALQUILO, HIDROXILO, ALCOXILO, Y OTROS SUSTITUYENTES. EL PROCESO COMPRENDE PROPORCIONAR UN REGIOISOMERO DE FORMULA (III), EN QUE Z ES CG 1 G 2G 3 (IV)…

ANALOGOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 4 Y UTILIZACION DE ESTOS ULTIMOS COMO ANTAGONISTAS SELECTIVAMENTE ACTIVOS CONTRA LOS SUBTIPOS DE RECEPTORES DE NMDA.

(16/12/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY COCENSYS, INC. Inventor/es: LAN, NANCY, C., CAI, SUI, XIONG, BIGGE, CHRISTOPHER, F., WEBER, ECKARD, WOODWARD, RICHARD, KEANA, JOHN, F., W., ZHOU, ZHANG-LIN, WRIGHT, JONATHAN.

SE DESCRIBEN NUEVOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y EL PROCEDIMIENTO PARA UTILIZAR LOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS SELECTIVAMENTE ACTIVOS DE SUBTIPOS DEL RECEPTOR DE N - METIL - D - ASPARTATO (NMDA) PARA TRATAR TRASTORNOS TALES COMO ACCIDENTES CEREBROVASCULARES, ISQUEMIA CEREBRAL, TRAUMATISMOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, HIPOGLUCEMIA, ANSIEDAD, CONVULSIONES, PERDIDA DE AUDICION INDUCIDA POR ANTIBIOTICOS DE AMINOGLUCOSIDOS, MIGRAÑAS, GLAUCOMA, RETINITIS POR CMV, DOLOR CRONICO, TOLERANCIA O SINDROME DE ABSTINENCIA DE OPIOIDES, O TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS, TALES COMO LATIRISMO, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, ENFERMEDAD DE PARKINSON Y DE HUNTINGTON. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA Y NUEVOS INTERMEDIOS DE LOS ANALOGOS DE PIPERIDINA 4 - SUSTITUIDA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANHIDRIDOS MIXTOS.

(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KARPF, MARTIN, TRUSSARDI, RENE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PRODUCCION DE ANHIDRIDOS MEZCLADOS. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE SE A\ADE UNA BASE AUXILIAR A LA MEZCLA DE ACIDOS Y DERIVADOS DE ACIDOS. SE CARACTERIZA PARA SU USO ESPECIALMENTE EN LA SINTESIS DE PEPTIDOS Y/O PARA LA PRODUCCION DE SUSTANCIAS FARMACEUTICAMENTE ACTIVAS O LOS CORRESPONDIENTES PRODUCTOS INTERMEDIOS.

NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 4-DIFENILMETIL/DIFENILMETOXI PIPERIDINA ANTIHISTAMINICOS.

(01/08/2003). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CARR, ALBERT A., STROM, ROBERT, M., HAY, DAVID, A., KRAUSS, RICHARD, C., SCORTICHINI, CAREY, L., KRUPER, WILLIAM, J., WOLF, RICHARD, A., RUDISILL, DUANE, E., PANZONE, GIANBATTISTA, WU, WEISHI, W.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN INTERMEDIARIOS NOVEDOSOS Y PROCESOS QUE SON UTILES EN LA PREPARACION DE CIERTOS DERIVATIVOS DE PIPERIDINA ANTIHISTAMINICA DE FORMULA (I), DONDE W REPRESENTA -C(=O)- O -CH(OH)-; R{SUB,1} REPRESENTA HIDROGENO O HIDROXI; R{SUB,2} REPRESENTA HIDROGENO; R{SUB,1} Y R{SUB,2} TOMADAS JUNTAS DE UN SEGUNDO ENLACE ENTRE ATOMOS DE CARBONO QUE SOPORTAR R{SUB,1} Y R{SUB,2}; N ES UN ENTERO DE 1 A 5; M ES UN ENTERO 0 O 1; R{SUB,3} ES -COOH O -COOALQUIL DONDE LA MITAD DEL ALQUILO TIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO Y ES RECTO O RAMIFICADO; CADA A ES HIDROGENO O HIDROXI; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON ISOMEROS OPTICOS INDIVIDUALES DE LOS MISMOS; CON LA CONDICION QUE CUANDO R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR UN SEGUNDO ENLACE ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO QUE SOPORTAN R{SUB,1} Y R{SUB,2} O DONDE R{SUB,1} REPRESENTA HIDROXI, M ES UN ENTERO 0.

DERIVADOS DE PIPERIDINA 1,4-DISUSTITUIDOS FLUORADOS.

(01/07/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS FLUORADOS DE PIPERIDINA DISUSTITUIDOS EN POSICIONES 1,4, REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA GENERAL [I]: Y A SALES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, DONDE: AR REPRESENTA UN GRUPO ARILO O HETEROARILO, CON 1 A 2 HETEROATOMOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE (ENTRE 1 Y 3 ATOMOS DE HIDROGENO DEL ANILLO DE DICHO GRUPO ARILO O HETEROARILO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR ARILO INFERIOR, ETC.); R 1 REPRESENTA CICLOALQUILO C 3 - C 6 , CUYOS 1-4 ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR UN ATOMO O VARIOS DE FLUOR; R SUP,2 REPRESENTA GRUPOS HIDROCARBONADOS C 5 - C 15 AL IFATICOS, SATURADOS O INSATURADOS, CUYOS 1 A 6 ATOMOS…

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DEL FIBRINOGENO Y PREPARACION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE LOS MISMOS COMO INGREDIENTE ACTIVO.

(16/06/2003) COMPUESTOS DE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ESTA. SEGUN LA PRESENTE INVENCION, SE PROPORCIONAN COMPUESTOS QUE ANTAGONIZAN LA ACCION DE LOS RECEPTORES DEL FIBRINOGENO Y, POR LO TANTO, TIENEN UNA ELEVADA ACTIVIDAD AGREGACION/INHIBICION PLAQUETARIA, UNA ESTABILIDAD IN VIVO CONTRA SU ESCISION POR ENZIMAS PROTEOLITICAS Y UNA OPTIMA BIODISPONIBILIDAD, Y SON UTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA AGREGACION PLAQUETARIA. LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO SON MUY EFICACES PARA PREVENIR TROMBOSIS PLAQUETARIAS, TROMBOEMBOLISMOS Y REOCLUSIONES DURANTE Y DESPUES DE LA TERAPIA TROMBOLITICA, Y EN LA PREVENCION DE LA TROMBOSIS PLAQUETARIA, DEL TROMBOEMBOLISMO Y LAS REOCLUSIONES DESPUES DE LA ANGIOPLASTIA CORONARIA…

INHIBIDORES DE SULFAMIDA-METALOPROTEASA.

(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: CAMPBELL, JEFFREY, ALLEN, WALKER, KEITH, ADRIAN, MURRAY, CHEN, JIAN, JEFFREY, BROKA, CHRIS, ALLEN, CASTELHANO, ARLINDO, LUCAS, HENDRICKS, ROBERT, THAN, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH.

LA INVENCION SE REFIERE A SULFAMIDAS DE FORMULA (I), DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 10 , R 20 , R 21 SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION Y LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS. SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE LOS MISMOS.

DERIVADOS DE PIPERIDINA.

(01/11/2002) SE PRESENTA UN DERIVADO DE LA PIPERIDINA DE LA FORMULA (I) O LAS SALES DEL MISMO: EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H O JUNTAS REPRESENTAS O, R3 REPRESENTA H, R5-COOR6, O -COOR6 (EN DONDE R5 ES UN GRUPO DE ALQUILENO INFERIOR, -CONH-, O -CONHCH{SUB, 2}, Y R6 ES UN GRUPO DE ALQUILO INFERIOR), R4 REPRESENTA H, UN GRUPO DE CARBONILO DE ARALCOXIDO, UN GRUPO DE CARBONILO DE AMINOMETILO, O UN GRUPO DE CARBONILO DE AMINOMETILO DE CARBONILO DE ALCOXIDO, A REPRESENTA O O UN ENLACE DOBLE, Y LA LINEA DISCONTINUA TIENE EL SIGNIFICADO DE QUE PUEDE ESTAR PRESENTE UN ENLACE; TAMBIEN SE PRESENTAN AGENTES TERAPEUTICOS DE PREVENCION PARA ALERGIAS, AGENTES…

COMPUESTOS AMINICOS ESTERICAMENTE IMPEDIDOS.

(01/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: ANDREWS, STEPHEN, MARK, LAZZARI, DARIO, ZAGNONI, GRAZIANO.

Compuestos amínicos estéricamente impedidos. Se describen productos que contienen 5-85% de un grupo (a-1-a) y/o (A-1-b) y 15-95% de un grupo (A-2), siendo la suma total de los grupos (a- 1-a), (A-1-b) y (A-2), el 100%. La invención se refiere también a composiciones que contienen un material orgánico susceptible de degradación por la luz, el calor o por oxidación, y un producto de la invención. Estos productos son útiles como estabilizadores de la luz, estabilizadores térmicos y estabilizadores de oxidación para materiales orgánicos, particularmente polímeros sintéticos.

DERIVADOS DE 1-(1,2-PIPERIDINIL DISUSTITUIDO)-4-PIPERIDINA SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE TAQUICININA.

(01/03/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE N ES 0, 1 O 2; M ES 1 O 2, CON LA CONDICION DE QUE SI M ES 2, ENTONCES N ES 1; P ES 0, 1 O 2; -Q ES - O O NR 3 ; X ES UN ENLACE COVALENTE O UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA - O -, -S-, -NR 3 -; R 1 ES AR 1 ; AR 1 - ALQUILO C 1-6 O DI(AR 1 )ALQUILO C SUB,1-6 , EN EL QUE CADA GRUPO ALQUILO C 1-6 ESTA OPCIONALM ENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXIALQUILO C 1-4 O CON OXO O UN SUSTITUYENTE OXO CETALIZADO DE FORMULA - O - CH 2 CH SUB,2 - O O - O - CH 2…

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