CIP-2021 : C07D 311/58 : con sustituyentes diferentes a los átomos de oxígeno o azufre en las posiciones 2 ó 4.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 301/00 hasta C07D 329/00: Compuestos heterocíclicos que tienen átomos de oxígeno, con o sin azufre, selenio o teluro, como heteroátomos del ciclo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos.
C07D 311/58 · · · con sustituyentes diferentes a los átomos de oxígeno o azufre en las posiciones 2 ó 4.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivado de urea o sal farmacológicamente aceptable del mismo.
(08/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o un hidrato, un solvato o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
Ar1 es C1a):
**(Ver fórmula)**
R11 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo o un grupo alquilo C1 a C3; R12 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
Ar2 es B1aa):
**(Ver fórmula)**
R8 es un grupo ciano, un grupo etilo, un grupo acetilo o un grupo alquiloxi C1 a C3;
R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C3 o -CONXY;
X e Y son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C3;
L es un enlace sencillo o un alquileno C1 a C3; y
A es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en los siguientes A1a), A1b), A1c), A1d), A1e), A1f), A2a), A2b), A2c), A2aa), A3a), A3b), A3ba),…
Composiciones de isoflavonoides y procedimientos para el tratamiento del cáncer.
(08/01/2020). Solicitante/s: MEI Pharma, Inc. Inventor/es: MORENO,OFIR.
Composición farmacéutica que comprende:
i) un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es metilo;
R2 es hidrógeno; y
R3 es hidrógeno,
en la que los sustituyentes arilo en el anillo heterocíclico están en configuración cis en relación unos con otros; y
ii) una ciclodextrina.
PDF original: ES-2773732_T3.pdf
Compuestos isoflavonoides y métodos para el tratamiento del cáncer.
(08/01/2020). Solicitante/s: MEI Pharma, Inc. Inventor/es: HEATON,Andrew, MORENO,OFIR, JEOFFREYS,GEORGE, JOHNSON,ALISON.
Una composición farmacéutica que comprende 3-(4-hidroxifenil)-4-(4-hidroxifenil)-8-metilcroman-7-ol:
**(Ver fórmula)**
en la que los sustituyentes arilo del anillo heterocíclico están en cis en relación unos con otros; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2773753_T3.pdf
(31/07/2019). Solicitante/s: TMS Co., Ltd. Inventor/es: HASUMI,KEIJI, KITANO,YOSHIKAZU, HASEGAWA,KEIKO, SUZUKI,ERIKO, NISHIMURA,YUUICHI, NISHIMURA,NAOKO, TSUJIHARA,KOHTA.
Un derivado de cromano que es un compuesto representado por la siguiente Fórmula (Ia):**Fórmula**
donde, en la Formula (Ia), cada una de las Y1 y Y2 independientemente representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi, un grupo ariloxi, o un átomo de halógeno; cada una de las R1 y R2 independientemente representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo arilo, un grupo acilo, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo ariloxicarbonilo, o un grupo carbamoilo.
PDF original: ES-2753194_T3.pdf
(6R,10R)-6,10,14-Trimetilpentadecan-2-ona preparada a partir de 6,10-dimetilundec-5-en-2-ona o 6,10-dimetilundeca-5,9-dien-2-ona.
(24/07/2019) Un proceso de fabricación de (6R,10R)-6,10,14-trimetilpentadecan-2-ona en una síntesis de múltiples etapas a partir de 6,10-dimetilundec-5-en-2-ona o 6,10-dimetilundeca-5,9-dien-2-ona que comprende las etapas
a) proporcionar una mezcla de (E)-6,10-dimetilundec-5-en-2-ona y (Z)-6,10-dimetilundec-5-en-2-ona o una mezcla de (E)-6,10-dimetilundeca-5,9-dien-2-ona y (Z)-6,10-dimetilundeca-5 5,9-dien-2-ona;
b) separar un isómero de 6,10-dimetilundec-5-en-2-ona o de 6,10-dimetilundeca-5,9-dien-2-ona de la mezcla de la etapa a)
c) hidrogenación asimétrica de o bien 6,10-dimetilundec-5-en-2-ona o 6,10-dimetilundeca-5,9-dien-2-ona, o un cetal de 6,10-dimetilundec-5-en-2-ona o un cetal de 6,10-dimetilundeca-5,9-dien-2-ona usando…
Compuestos de cromano sustituidos como moduladores de receptores sensores de calcio.
(12/06/2019) Un compuesto que tiene la Fórmula (V):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que,
R1 se selecciona entre halógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, haloalquilo, cicloalquilo, ciano, -C(O)alquilo y - OR6, en el que R6 es hidrógeno o alquilo; 'q' es 0, 1 o 2; R2 es fenilo sustituido o sin sustituir o naftilo sustituido o sin sustituir en el que los sustituyentes son uno o más y se seleccionan independientemente entre halógeno, hidroxi, alquilo, haloalquilo y alcoxi; X se selecciona entre un enlace, -(CRcRd)r-, -NR7(CRcRd)r-, -O(CRcRd)r-, - C(O)NR7-, -C(O)NR7(CRcRd)r- en el que R7 es hidrógeno o alquilo sustituido o sin sustituir, Rc y Rd son hidrógeno o alquilo, 'r' es 1, 2 o 3; Z es -OR6 en el que R6 se selecciona…
Agentes de contraste para obtención de imágenes de perfusión miocárdica.
(12/06/2019). Solicitante/s: LANTHEUS MEDICAL IMAGING, INC. Inventor/es: RADEKE,HEIKE S, CASEBIER,DAVID S, AZURE,MICHAEL T, DISCHINO,DOUGLAS D.
Un agente de contraste que tiene la fórmula:**Fórmula**
en donde
n, m, yo son independientemente 1, 2, 3 o 4;
Z es O, S o NR46;
R45 es alquilo C1-C4;
R46 es hidrógeno;
Ar es fenilo;
G está ausente o es O; y
L es una fracción de obtención de imágenes, en donde la fracción de obtención de imágenes es 18F;
siempre que cuando G esté ausente, o sea 3.
PDF original: ES-2744544_T3.pdf
Un nuevo método de producción de clorhidrato de nebivolol de alta pureza.
(04/06/2019). Solicitante/s: Corden Pharma International GmbH. Inventor/es: JAS, GERHARD, KESSELER, KURT, DR., FREIFELD,ILIA, CLAVEL,Alexandre.
Un procedimiento de producción de clorhidrato de nebivolol de fórmula I,**Fórmula**
que comprende las etapas de:
a. proporcionar un clorhidrato de nebivolol protegido de fórmula general II**Fórmula**
siendo P un grupo protector de amina eliminable por hidrogenación, y
b. hidrogenación de dicho clorhidrato de nebivolol protegido de fórmula general II para producir clorhidrato de nebivolol de fórmula I.
PDF original: ES-2715503_T3.pdf
Inhibidores de la replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.
(15/05/2019) Compuesto según la formula (5E)**Fórmula**
en la que:
• R1, R9, R11 y R13 representan independientemente hidrógeno, -CN, -OH, -O-cicloalquilo, -O-cicloalquenilo, -Ocicloalquinilo, -NH2, -NR15-cicloalquilo, -NR15-cicloalquenilo, -NR15-cicloalquinilo, -S-cicloalquilo, -S-cicloalquenilo, -Scicloalquinilo, -COOH, -C(O)NH2, -CF3, -SO2NH2, -NHSO2NH2, -NHC(O)NH2, -OC(O)NH2, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, -O-arilo, -NR15-arilo, -S-arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheteroalquilo, arilheteroalquenilo, arilheteroalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, heterociclo, -O-heterociclo, -NR15-heterociclo, -S-heterociclo, heterociclil-alquilo, heterociclil-alquenilo, heterociclil…
Gamma-dicetonas como activadores de la ruta de señalización Wnt/beta-catenina.
(17/04/2019). Solicitante/s: Samumed, LLC. Inventor/es: HOOD,JOHN, WALLACE,DAVID MARK, KUMAR KC,SUNIL, BARROGA,CHARLENE.
Compuesto de fórmula: **Fórmula**
5 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2709824_T3.pdf
Proceso sin base para la preparación de compuestos intermedios de cetona que se pueden usar para fabricar nebivolol.
(20/02/2019). Solicitante/s: Corden Pharma International GmbH. Inventor/es: JAS, GERHARD, KESSELER, KURT, DR., FREIFELD,ILIA, DAUER,RICHARD ROBERT.
Un proceso para la preparación de una cetona de una fórmula general 1**Fórmula**
- con X siendo Cl o Br, y
- con Y siendo F, Cl, Br, I o H,
que comprende las etapas de:
a. hacer reaccionar un ácido carboxílico de una fórmula general 2**Fórmula**
con un agente de acoplamiento peptídico para producir un ácido carboxílico activado,
b. hacer reaccionar el ácido carboxílico activado con un derivado del ácido malónico, proporcionando un precursor de ß-cetoéster de fórmula general 6a o 6b,**Fórmula**
c. convertir el precursor de ß-cetoéster en la cetona de fórmula general 1, en la que R4 y R6 independientemente el uno del otro son H o alquilo de C1 a C6, R5 es alquilo de C1 a C6, R7 es alquilo de C1 a C6 o un fenilo sustituido o sin sustituir,
en el que el agente de acoplamiento peptídico se selecciona entre el grupo de carbonilimidazoles, y en el que ningún aditivo de base está presente en la etapa b (reacción del ácido carboxílico activado).
PDF original: ES-2700973_T3.pdf
Agente terapéutico para enfermedad ocular.
(19/10/2018). Solicitante/s: AskAt Inc. Inventor/es: HARA, HIDEAKI, KOIZUMI,SHINICHI, OKUMURA,TAKAKO.
Ácido (S)-6-cloro-7-(1,1-dimetiletil)-2-trifluorometil-2H-1-benzopiran-3-carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en la prevención o el tratamiento de una enfermedad ocular en un animal que incluye el ser humano, en donde la enfermedad ocular es degeneración retinocoroidea y/o enfermedad ocular acompañada de neovascularización.
PDF original: ES-2686675_T3.pdf
Amidas como inhibidores de 11-ß-hidroxiesteroide deshidrogenasa.
(16/11/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
una sal por adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde n representa un número entero que es 1;
m representa un número entero que es 0 o 1;
R1 y R2 representa cada uno independientemente alquilo C1-4; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-6;
R3 representa un radical monovalente que tiene una de las siguientes fórmulas**Fórmula**
en donde dicho radical monovalente puede estar opcionalmente sustituido con uno o cuando sea posible dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alquiloxi…
Compuesto de benzopirano deuterado y aplicación del mismo.
(21/09/2016). Solicitante/s: Guangzhou Institute Of Biomedicine And Health, Chinese Academy Of Sciences. Inventor/es: CHEN, YAN, TALLEY, JOHN JEFFREY, OBUKOWICZ, MARK, G., ZHANG,YANMEI, TU,ZHENGCHAO, TORTORELLA,MICKY, WANG,YICAN, LIU,JIANQI, LIU,XIAORONG, LU,XIN.
Compuesto de benzopirano deuterado de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en el que X es O
R es carboxilo;
R1 es trifluorometilo; y
R2 es uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en deuterometilo, deutero-etilo, trifluorometoxi, cloro, bromo y yodo, siendo por lo menos un R2 deutero-metilo o deutero-etilo.
PDF original: ES-2606925_T3.pdf
Proceso para preparar nebivolol.
(01/06/2016). Solicitante/s: ZACH SYSTEM S.P.A.. Inventor/es: COTARCA, LIVIUS, MARAGNI,PAOLO, MASSACCESI,FRANCO, VOLPICELLI,RAFFAELLA, FOLETTO,JOHNNY, MUNARI,ILARIA.
Un proceso para reducir un compuesto de fórmula**Fórmula**
donde X es un halógeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilsulfoniloxi o un grupo arilsulfoniloxi;
para obtener un compuesto de fórmula**Fórmula**
como un compuesto diastereoisoméricamente puro de configuración RS/SR caracterizado por que dicha reducción se lleva a cabo utilizando (+)-B-clorodiisopinocanfeilborano o -B-clorodiisopinocanfeilborano.
PDF original: ES-2588982_T3.pdf
Derivados del ácido fenoxicroman carboxílico sustituidos en 6.
(25/05/2016). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: BURGESS, LAURENCE, E., KIM, GANGHYEOK, DOHERTY,GEORGE A, COOK,ADAM, DELISLE,ROBERT KIRK, CLARK,CHRISTOPHER T, CORRETTE,CHRISTOPHER P, HUNT,KEVIN W, ROMOFF,TODD.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
- un compuesto que tiene la fórmula VI: **Fórmula**
en la que:
P3 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo;
A1 es Cl, (alquilo C1-4), o ciclopropilo;
A2 es (alquilo C1-4), cloro, bromo o ciclopropilo; y
cada uno de R7a, R7b y R8 es independientemente hidrógeno o metilo,
- un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula**
y
- un compuesto que tiene la fórmula IV: **Fórmula**
en la que:
P2 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector carboxilo;
Z2 es -NH2 o -C(≥O)OH, o un derivado reactivo del mismo;
A1 es hidrógeno, CN, Cl, F, Br, OMe, (alquilo C1-4) o ciclopropilo;
A2 es hidrógeno, Cl, Br, F, (alquilo C1-4) o ciclopropilo;
cada uno de R7a, R7b y R8 es independientemente hidrógeno o metilo;
R9 es hidrógeno, metilo, flúor o NO2; y
R10 es hidrógeno, metilo o flúor.
PDF original: ES-2582161_T3.pdf
Derivados de cromano, medicamentos y uso terapéutico.
(18/05/2016). Solicitante/s: Marshall Edwards, Inc. Inventor/es: HUSBAND, ALAN, JAMES, HEATON,Andrew.
Un compuesto para usar como medicamento, estando el compuesto representado por la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 es alquilo;
R2 y R3 son independientemente hidrógeno, hidroxi o alcoxi, con la excepción de que R2 y R3 no son ambos hidrógeno;
R4, R5 y R6 son independientemente hidrógeno, hidroxi, alcoxi o alquilo, y
R9 es hidrógeno,
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2586847_T3.pdf
Derivados de sulfamidas y sulfamatos para el tratamiento de epilepsia y trastornos relacionados.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
en el que
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo inferior;
R4 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo inferior;
a es un número entero de 1 a 2;**Fórmula**
se selecciona del grupo que consiste de 2-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo), 2-(benzo[1,3]dioxolilo), 3-(3,4- dihidro-2H-benzo[1,4]dioxepinilo), 2-(6-cloro-2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo), 2-(6-fluoro-2,3-dihidrobenzo[ 1,4]dioxinil),2-(cromanilo), 2-(5-fluoro-2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo), 2-(7-cloro-2,3-dihidro benzo[1,4]dioxinilo), 2 2-(7-metil-2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo),…
Derivados de benzopirano, método de producción y uso de los mismos.
(20/01/2016) Derivados de benzopirano de la fórmula general**Fórmula**
en la que:
D representa S u O;
R1, R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, hidroxi, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, nitro, amino, ciano, cianometilo, perhalometilo, monoalquil- o dialquilamino C1-6, sulfamoílo, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, formilo, alquilcarbonilamino C1-6, R8-ariltio, R8- arilsulfinilo, R8-arilsulfonilo, alcoxi C1-6-carbonilo, alcoxi C1-6-carbonil-alquilo C1-6, carbamoilo, carbamoilmetilo, monoalquil- o dialquilamino C1-6-carbonilo, monoalquil- o dialquilamino C1-6-tiocarbonilo, ureido, monoalquil- o dialquilamino C1-6-carbonilamino, tioureido, monoalquil- o dialquilamino C1-6-tiocarbonilamino, monoalquil- o dialquilamino C1-6-sulfonilo, carboxi, carboxi-alquilo C1-6, acilo, R8-arilo,…
Compuestos de benzopirano funcionalizados y uso de los mismos.
(16/12/2015). Ver ilustración. Solicitante/s: Novogen Ltd. Inventor/es: BROWN, DAVID, HEATON,Andrew, KELLY,GRAHAM.
Compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, derivado o solvato del mismo, en la que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
H y alquilo C1-C6,
R2 se selecciona del grupo que consiste en: OH y alcoxilo C1-C6,
R3 se selecciona del grupo que consiste en: H, alquilo C1-C6 y halo,
R13 se selecciona del grupo que consiste en: OH, alcoxilo C1-C6, NH2, NHMe, NHEt, N(Me)2 y N(Et)2,
R14 y R15 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, OH, alquilo C1-C6 y halo, o R13 y uno de
R14 y R15 forman la siguiente estructura: **Fórmula**
R10 es OH, y
R11 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: OH, OMe, alquilo C1-C4 y F.
PDF original: ES-2643407_T3.pdf
Proceso para la preparación de nebivolol.
(07/12/2015) Un método para la síntesis de d-Nebivolol y/o l-Nebivolol de las siguientes fórmulas**Fórmula**
que comprende las siguientes etapas:
a) hidrolizar una mezcla de enantiómeros del éster del ácido 6-fluoro-2-carboxílico , en donde R1 es un grupo alquilo C1-5 lineal o ramificado**Fórmula**
para proporcionar una mezcla del ácido y el éster **Fórmula**
b) utilizar el ácido y el éster obtenidos de este modo para la síntesis, respectivamente, de las mezclas de epóxidos y ,**Fórmula**
c) resolver las mezclas de epóxidos y para obtener, respectivamente, los compuestos + y + ,**Fórmula**
d)…
Derivados de cromeno como inhibidores de la interacción TCR-Nck.
(21/04/2015) Derivados de cromeno como inibidores de la interacción TCR-Nck.
La presente invención se refiere a un grupo de compuestos de fórmula (I) que contienen un núcleo de cromeno:
****IMAGEN****
y que presentan capacidad inhibitoria de la proliferación de linfocitos mediante la interacción de TCR con Nck, por lo que la presente invención también se refiere al uso de estos compuestos para el tratamiento de enfermedades o condiciones donde dicha interacción desencadena una complicación como las reacciones de rechazo a trasplantes, las enfermedades inmunes o autoinmunes, las enfermedades inflamatorias o las enfermedades proliferativas.
Proceso para preparar nebivolol.
(25/03/2015) Un proceso para la desbencilación de un compuesto de fórmula (II) **Fórmula**
que comprende hacer reaccionar dicho compuesto con ácido fórmico en presencia de un catalizador a base de paladio;
donde la desbencilación se lleva a cabo en presencia de sec-butanol.
Ligandos de diacilhidrazina para modular la expresión de genes exógenos en sistemas de mamífero a través de un complejo de receptor de ecdisona.
(19/11/2014) Compuesto de fórmula general:**Fórmula**
en la que X y X' son independientemente O o S;
Y es:
(a) fenilo sustituido o no sustituido en el que los sustituyentes son independientemente 1-5 H, alquilo (C1-C4), alcoxilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), halo (F, Cl, Br, I), haloalquilo (C1-C4), hidroxilo, amino, ciano o nitro; o
(b) 2-piridilo, 3-piridilo o 4-piridilo sustituidos o no sustituidos, en los que los sustituyentes son independientemente 1-4 H, alquilo (C1-C4), alcoxilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), halo (F, Cl, Br, I), haloalquilo (C1-C4), hidroxilo, amino, ciano o nitro;
R1 y R2 son independientemente alquilo de cadena lineal o ramificada (C1-C7) sustituido…
Agonistas del receptor GPR120 y sus usos.
(01/10/2014) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo seleccionado del grupo que consiste en
ácido 2-((5-((5-cloro-2,2-dimetil-2,3-dihidrobenzofuran-7-il)metoxi)-6-fluoro-2,3-dihidro-1H-inden-1-il)acético;
ácido 3-((4 5 -((2,2-dimetilchroman-8-il)metoxi)-3,5-difluorofenil)-2-metilpropanoico;
ácido 3-((4-((2,3-dihidrobenzofuran-7-il)metoxi)-3,5-difluorofenil)-2-metilpropanoico;
ácido 2-metil-3-(4-((2,2,5-trimetil-2,3-dihidrobenzofuran-7-il)metoxi)fenil)propanoico;
ácido 3-((3,5-difluoro-4-((2,2,5-trimetil-2,3-dihidrobenzofuran-7-il)metoxi)fenil)-2-metilpropanoico;
ácido 3-((4-((5-fluoro-2,2-dimetil-2,3-dihidrobenzofuran-7-il)metoxi)-3-metilfenil)-2-metilpropanoico;
ácido…
Procedimiento de preparación de nebivolol.
(06/08/2014) Procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula **Fórmula**
en la que X es un átomo de halógeno, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula **Fórmula**
en la que R es un grupo alquilo de C1-C6; con un derivado de halometillitio de fórmula Li-CH2-X en la que X es tal como se ha definido anteriormente.
Derivados de cromano sustituidos, medicamentos y utilización en terapia.
(30/07/2014) Compuesto de fórmula (I-a):**Fórmula**
en la que:
R1 es hidroxi, halo, NR10R11, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, fluoroalquilo C1-6 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más grupos hidroxi, cloro, bromo, yodo o NR10R11;
el dibujo "---" representa un enlace sencillo y R2 es un hidrógeno o hidroxi;
R3 es hidrógeno, hidroxi, halo, NR10R11, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, fluoroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, COOR12, COR13, (O)nalquilenoC1-4 NR14R15 o alquilo C1-6;
R4, R5, R6, R8 y R9 son independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, NR10R11, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, fluoroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, COOR12, COR13 o alquilo C1-6;
R7 es alcoxi C1-6;
R10, R11 y R12 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o trialquilsililo;
R13 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6…
Procedimiento para la preparación de nebivolol.
(27/11/2013) Procedimiento para la preparaciáon del compuesto nebivolol en forma de mezcla racémica de los dos enantiómeros [2S[2R[R[R]]]]-α,α'-[imino-bis(metilén)]bis[6-fluoro-cromán-2-metanol] y [2R[2S[S[S]]]]-α,α'-[imino-bis(metilén)]bis[6-fluoro-cromán-2-metanol], que presentan las fórmulas siguientes: **Fórmula**
que comprende las etapas siguientes:
a. hacer reaccionar una mezcla de los cuatro isómeros SR, RS, RR y SS del epóxido de fórmula : **Fórmula**
con una amina R-NH2, en la que R es un grupo protector seleccionado de entre metilo, alilo, t-butilo, bencilo, difenilmetilo, trifenilmetilo, fluorenilo, 9,1-dihidroantracén-9-ilo, dibencilo, en los que los anillos aromáticos posiblemente pueden mono- o di-sustituirse con un grupo seleccionado de entre: halógeno, nitro, una cadena de alquilo…
Derivados de cromano, medicamentos y uso terapéutico.
(22/11/2013) Un compuesto de la fórmula general (I)
en la que
R1 es hidrógeno;
R2 y R3 son independientemente hidrógeno, hidroxi o alcoxi, con la excepción de que R2 y R3 no son ambos hidrógeno; R4, R5 y R6 son independientemente hidrógeno, hidroxi, alcoxi, o alquilo, y
R9 es hidrógeno o alquilo,
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables..
Compuesto bicíclico fusionado.
(20/08/2013) Un compuesto bicíclico fusionado de la siguiente fórmula general [I]: **Fórmula**
en donde el anillo A es un anillo de benceno que tiene un sustituyente R1, fusionado a un anillo heterocíclico de 6 miembros adyacente y sustituido adicionalmente de manera opcional con uno o dos sustituyentes seleccionados entre un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-C8 distinto de R1,
R1 es un grupo alquil(C1-C8)sulfonilamino o un grupo alquil(C1-C8)aminosulfonilo,
R2 y R3 son iguales o diferentes y are un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8, o un grupo arilo monocíclico o bicíclico de 6 a 10 miembros, estando dicho grupo arilo sustituido opcionalmente con un átomo de…
Agonistas del receptor de gpr120 y sus usos.
(05/08/2013) Un compuesto de fórmula (C) :
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
El, E2 y E3 are C;
X se selecciona del grupo que consiste de -CH2-, -CHD-y -CD2-;
Y es -O-;
L es - (CR4R5) q-donde opcionalmente un - (CR4115) -está reemplazado con —N-, -0-, -5-, -CR4≥CR5-, o -fenil-;
G se selecciona del grupo que consiste de -C (O) OZ y -C (O) NZ2;
cada Z se selecciona independientemente del grupo que consiste de H, alquilo y alquilo sustituido;
cada R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, deuterio, halo, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, oxo, alcoxi, alcoxi sustituido, CN, -NRaRb, -C (O) Ra, -C (O) 0Ra, -C (O) NRaRb, -NRaC (O) Rb, -SRa, -S (O) Ra y -S (O) 2Ra, y opcionalmente R1 y…
Proceso para preparación de nebivolol.
(01/08/2012) Un proceso para la separación de un epóxido racémico terminal de fórmula
en la cual R es un grupo de fórmula
para dar un alcohol sustituido enantioméricamente enriquecido de fórmula
en donde X es un grupo hidroxi o amino;
y, respectivamente, un epóxido enantioméricamente enriquecido de fórmula
que comprende una resolución cinética por hidrólisis o aminólisis realizada en presencia de un complejo catalítico noracémico metal de transición-ligando;
en donde dicha resolución cinética por hidrólisis o aminólisis comprende poner en contacto un nucleófilo y unamixtura racémica o de diastereoisómeros de un compuesto de fórmula I en presencia…
