CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(16/07/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: MAIENFISCH, PETER, GSELL, LAURENZ.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y EN TODO CASO TAUTOMERO, EN FORMA LIBRE Y FORMA DE SAL, PUEDEN EMPLEARSE COMO SUBSTANCIA ACTIVA AGROQUIMICA Y SON PRODUCIBLES EN MODO CONOCIDO. SIENDO: A, UN RESTO HETEROCICLICO, MONOCICLICO O BICICLICO, AROMATICO O NO-AROMATICO, SUBSTITUIDOS UNA O CUATRO VECES O NO SUBSTITUIDOS, POR LO QUE UNO O DOS DE LOS SUBSTITUYENTES DE A SE SELECCIONA DEL GRUPO HALOGENOALQUILO DE C 1 A 3, CICLOPROPILO, HALOGENOCICLOPROPILO , ALQUENILO DE C 2 A 3, ALQUINILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALQUENILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALQUINILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALCOXI DE C 2 A 3, ALQUILTIO DE C 1 A 3, HALOGENO-ALQUILTIO DE C 1 A 3, ALILOXI, PROPARGILOXI, ALILOTIO, PROPARGILTIO, HALOGENOALICOXI, HALOGENOALILOTIO, CIANO Y NITRO Y UNO A CUATRO DE LOS SUBSTITUYENTES DE A SE SELECCIONAN DE ALQUILO DE C 1 A 3, ALCOXI DE C 1 A 3 Y HALOGENO; R, HIDROGENO, ALQUILO DE C 1 A 6, FENIL-ALQUILO DE C 1 A 4, CICLOALQUILO DE C 3 A 6, ALQUENILO DE C 2 A 6 O ALQUINILO DE C 2 A 6 Y X, N-NO2 O N-CIV.
INHIBIDORES LACTAMICOS BICICLICOS DE LA ENZIMA CONVERSORA DE INTERLEUQUINA-1BETA.
(01/07/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: DOLLE, ROLAND, E., CHATURVEDULA, PRASAD, V., SCHMIDT, STANLEY, J., MORGAN ROSS, TINA.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA PROTEASA DE INTERLEUQUINA-1{BE}, DE FORMULA (A), EN LA QUE Y = (A) O (B) O (C), Z = VARIAS LACTAMAS BICICLICAS, CON UN PUENTE DE NITROGENO.
COMPUESTOS TRICICLICOS SUSTITUIDOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INDUCIDAS POR SPLA2.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, BEIGHT, DOUGLAS, WADE, KINNICK, MICHAEL, DEAN, SALL, DANIEL, JON, MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, BASTIAN, JOLIE, ANNE, BACH, NICHOLAS, JAMES, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO, MORIN, JOHN, MICHAEL, JR., WILSON, THOMAS, MICHAEL, SMITH, EDWARD C.R., WANG, QIUPING.
SE EXPONE UNA NUEVA CLASE DE TRICICLICOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL: A ES FENILO O PIRIDILO, CARACTERIZADO PORQUE EL NITROGENO SE ENCUENTRA EN LAS POSICIONES 5, 6, 7 U 8; UNO ENTRE B O D ES NITROGENO, Y EL OTRO ES CARBONO; Z ES CICLOHEXENILO, FENILO, PIRIDILO, CARACTERIZADO PORQUE EL NITROGENO SE ENCUENTRA EN LAS POSICIONES 1, 2 O 3, O ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE 6 MIEMBROS QUE TIENE UN HETEROATOMO SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR AZUFRE U OXIGENO, EN LA POSICION 1, 2 O 3, Y NITROGENO EN LA POSICION 1, 2, 3 O 4; ---ES UN ENLACE DOBLE O SIMPLE; JUNTO CON EL USO DE DICHOS COMPUESTOS PARA INHIBIR LA LIBERACION MEDIADA DE SPLA 2 DE ACIDOS GRASOS PARA EL TRATAMIE NTO DE ENFERMEDADES TALES COMO EL CHOQUE SEPTICO.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FILLA, SANDRA ANN, SCHAUS, JOHN MEHNERT, PHEBUS, LEE ALAN, JOHNSON, KIRK WILLIS.
ESTA INVENCION APORTA AGONISTAS 5 I: DONDE A-B, X, Y R SON COMO SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION. LA INVENCION TAMBIEN ABARCA FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE EMPLEEN COMPUESTOS DE FORMULA I ASI COMO METODOS PARA TRATAR CONDICIONES ASOCIADAS CON LA ACTIVACION 5 ESTOS COMPUESTOS O FORMULACIONES.
DERIVADOS DE OCTAHIDRO-2H-PIRIDO- (1,2-A) -PIRAZINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
(01/07/2004) Derivados de octahidro-2H-pirido-[1 , 2-a]-pirazina, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen. La presente invención se refiere a nuevos derivados de octahidro-2H-pirido-[1 , 2-a]-pirazina, a su procedimiento de preparación y a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de la presente invención son particularmente interesantes desde un punto de vista farmacológico por su interacción específica con los receptores histaminérgicos centrales de tipo H3, encontrando su aplicación en el tratamiento de las neuropatologías asociadas con el envejecimiento cerebral, los trastornos del humor, el comportamiento alimentario y el ritmo del insomnio-sueño, así como su síndrome de hiperactividad con déficits de atención.…
DEREIVADOS DE IMIDAZO-PIRIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES DE GABA.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LIMITED. Inventor/es: HALLETT, DAVID JAMES, ROWLEY, MICHAEL.
Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales en la que Y representa un enlace químico, o una unión de metileno (CH2), carbonilo (C=O), tiocarbonilo (C=S) o amida (CONH o NHCO); Z representa un grupo arilo, heteroarilo o heteroarilo- alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o un grupo de fórmula -NR1R2; R1 y R2, independientemente, representan hidrógeno, hidrocarburo o un grupo heterocíclico; o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno que interviene representan un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido seleccionado entre azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo y tiomorfolinilo; y R3 representa un grupo arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede ser opcionalmente sustituido.
DERIVADOS DE AZAINDOLIZINONA Y MEJORADORES COGNITIVOS QUE LOS COMPRENDEN COMO COMPONENTES EFICACES.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENYAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KAWASHIMA, SEIICHIRO KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, MATSUNO, TOSHIYUKI KENKYUSHO OF ZENYAKU K.K.K, FUKUDA, NAOKI KENKYUSHO OF ZENYAKU KOGYO K.K., SAITOH, KENICHI KENKYUSHO OF ZENYAKU KOGYO K.K., YAMAGUCHI, YOSHIMASA KENKYUSHO OF ZENYAKU KOGYO KK, HIGASHI, MASAYA KENKYUSHO OF ZENYAKU KOGYO K.K.
Derivados de la azaindolicinona o sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la fórmula I en la que R1 es un átomo de hidrógeno, halógeno o un grupo alquilo C1-C6 R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, hidroxilo, un átomo de halógeno, amino, acetilamino, bencilamino, trifluorometilo, ó -O-(CH2)n-R5 (en el que R5 es un grupo vinilo, cicloalquilo C3-C8, ó fenilo, n es 0 ó 1) R3 y R4 son, respectivamente, alquilo C1-C6, ó -CH( R7 )- R6 (en el que R6 es un grupo vinilo, etinilo, fenilo (que puede estar sustituido con alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, hidroxilo, uno o dos átomos de halógeno, dialquilamino C1- C6, ciano, nitro, carboxilo o fenilo), fenetilo, piridilo, tienilo o furilo y R7 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6) ó R3 se une con R4 para formar un indano o un dihidrofenileno.
TETRAHIDRO-BENZO(D)AZEPINAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MUTEL, VINCENT, BINGGELI, ALFRED, MAERKI, HANS-PETER, ADAM, GEO, WOSTL, WOLFGANG, WILHELM, MAURICE.
Compuestos de la **fórmula** en donde R1 significa hidrógeno, alquilo C1-7, oxígeno, halógeno, ó -OR, -O(C3-C6)cicloalquilo , -O(CHR)n-(C3- C6)cicloalquilo, -O(CHR)nCN, -O(CHR)nCF3, -O(CHR)- (CHR)nNR2, -O(CHR)(CHR)nOR, -O(CHR)n-alquenilo C2-7, -OCF3, -OCF2-R, -OCF2-alquenilo C2-7, -OCHRF, -OCHF-alquenilo C2-7, -OCF2CRF2, -OCF2Br, -O(CHR)nCF2Br, -O(CHR)n-fenilo, en donde el grupo fenilo opcionalmente se puede substituir independientemente uno de otro por entre uno y tres grupos alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, nitro o ciano, así como con sus sales farmacéuticamente aceptables en su forma racémica y ópticamente activa.
DERIVADOS DE IMIDAZO (1,2-A) PIRIDINA Y DE PIRAZOLO (2,3-A) PIRIDINA.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: THOMAS, ANDREW PETER, BREAULT, GLORIA, ANNE, BEATTIE, JOHN FRANKLIN, JEWSBURY, PHILLIP JOHN.
La invención se refiere a derivados de pirimidina, o sales farmacéuticamente aceptables o ésteres hidrolizables in vivo de los mismos, que poseen actividad inhibidora del ciclo celular y son útiles por su actividad contra la proliferación celular (tal como contra el cáncer), y son por lo tanto útiles en los métodos de tratamiento del cuerpo animal o del ser humano. La invención también se refiere a procedimientos para la fabricación de dichos derivados de pirimidina, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en la fabricación de medicamentos de uso en la producción de un efecto contra la proliferación celular en un animal de sangre caliente, tal como un hombre.
DERIVADOS DE PIRIMIDO(6,1-A) ISOQUINOLIN-4-ONA.
(16/06/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que cada uno R1 y R2 representa independientemente un grupo alquilo con 1 a 6 átomos de carbono o acilo con 2 a 7 átomos de carbono; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo con uno a tres átomos de carbono, alquenilo, con 2 a 3 átomos de carbono, o alquinilo con 2 a 3 átomos de carbono; R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 6 átomos de carbono, amino, alquilamino con 1 a 6 átomos de carbono, di-alquilamino (con 1 a 6 átomos de carbono) o acilamino con 2 a 7 átomos de carbono; cada uno de R7 y R8 representa independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno o un…
1H-IMIDAZO(4,5-D)PIRIDAZIN-7-ONAS , 3H-IMIDAZO(4,5-C)PIRIDIN-4-ONAS Y TIONAS CORRESPONDIENTES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DEL FACTOR DE LIBERACION DE LA CORTICOTROPINA (CRF)'.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: BAKTHAVATCHALAM, RAJAGOPAL, GILLIGAN, PAUL, JOSEPH.
Un compuesto de **fórmula** e isómeros del mismo, formas estereoisoméricas del mismo, o mezclas de formas estereoisoméricas del mismo, y formas salinas farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X es O o S; A = N o CR9; Ar se selecciona de entre fenilo, naftilo, piridilo, pirimidinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, benzotienilo, benzofuranilo, 2, 3-dihidrobenzofuranilo , 2, 3- dihidrobenzotienilo, indanilo, 1, 2-benzopiranilo, 3, 4- dihidro-1, 2-benzopiranilo, tetralinilo, cada Ar está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R4 y cada Ar está unido mediante un átomo de carbono insaturado.
COMPUESTO DE BENZAMIDA Y SU USO MEDICINAL.
(16/06/2004) COMPUESTOS DE BENZAMIDA DE LA FORMULA EN DONDE CADA SIMBOLO ESTA DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION, ISOMEROS DE LOS MISMOS Y SALES DE ADICION ACIDA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS COMPRENDEN UNA CANTIDAD EFECTICA TERAPEUTICAMENTE DE ESTE COMPUESTO Y UN ADITIVO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, Y AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA HIPERTENSION, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA ANGINA DE PECHO, AGENTE TERAPEUTICO PARA EL ASMA, AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA CIRCULACION RENAL Y PERIFERICA Y UN INHIBIDOR DEL VASOPASMO CEREBRAL QUE CONTIENE ESTE COMPUESTO.EL COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION TIENE UNA FUERTE ACCION RELAJANTE DEL MUSCULO LISO, Y MUESTRA…
BENCISOXAZOLES Y FENONAS COMO ANTAGONISTAS ALFA2.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO EDMOND J., JANSSEN PHARMACEU. N.V., MERTENS, JOSEPHUS CAROLUS JANSSEN PHARMACEU. N.V., PIETERS, SERGE MARIA A., JANSSEN PHARMACEU. N.V.
Un compuesto que tiene la fórmula una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la cual: Alk es 1-5-pentanodiílo; n es 1 ó 2; p es 1 y q es 2; o p es 2 y q es 1; X es -O-, -S- o NH; cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6-alquilo, nitro, hidroxi o C1-4alquiloxi; D es un radical de fórmula en las cuales m es 1 ó 2; cada R3 es independientemente hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o halo.
INHIBIDORES DE INDOLIZINA SPLA2.
(16/06/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY SHIONOGI & CO., LTD. Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI, DILLARD, ROBERT, D., HAGISHITA, SANJI.
SE DESCRIBE UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE INDOLIZINA-1FUNCIONAL E INDOLIZINA-3-FUNCIONAL JUNTO CON EL USO DE DICHOS COMPUESTOS DE INDOLIZINA PARA INHIBIR LA LIBERACION MEDIADA DE SPLA{SUB,2} DE ACIDOS GRASOS PARA TRATAMIENTO DE CONDICIONES COMO CHOQUE SEPTICO. LOS COMPUESTOS SON INDOLIZINA-1-ACETAMIDAS , HIDRACIDOS DE ACIDO INDOLIZINA-1-ACETICO , INLOLIZINA-1GLICOXILAMIDAS , INDOLIZINA-3-ACETAMIDAS , HIDRACIDOS DE ACIDO INDOLIZINA-3-ACETICO E INDOLIZINA-3-GLICOXILAMIDAS.
DERIVADOS BICICLICOS DE AMINAS.
(16/06/2004). Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEMURA, MAKOTO, KIMURA, YOUICHI, MATSUHASHI, NORIKAZU.
SE PRESENTA UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) DONDE X1 Y X2 REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HALOGENO; R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE, R2 REPRESENTA UN SUSTITUYENTE HETEROCICLICO BICICLICO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; A REPRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO O UN ATOMO DE CARBONO SUSTITUIDO; Y R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN SUSTITUYENTE, O UNA SAL DE ESTE. EL COMPUESTO EXHIBE UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Y TAMBIEN UNA GRAN SEGURIDAD DEBIDO A LA ACTIVIDAD LIPOFILICA REDUCIDA.
COMPUESTOS BICICLICOS DE PIRIDINA Y PIPERAZINA QUE TIENEN AFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT6.
(16/06/2004). Solicitante/s: NPS ALLELIX CORP.. Inventor/es: TEHIM, ASHOK, MADDAFORD, SHAWN, SLASSI, ABDELMALIK, XIN, TAO, QIAO, QI.
Un compuesto de acuerdo con la **fórmula** y una sal, solvato o hidrato del mismo, en la que: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por H, halo, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, cicloalcoxi C3-7, cicloalquiltio C3-7, alquilo C1-6 halo- sustituido, alquiltio C1-6, alcanoílo C3-7, alcanoiloxi C2-7, nitro, ciano, fenilo opcionalmente sustituido, furanilo opcionalmente sustituido, tienilo opcionalmente sustituido, feniloxi opcionalmente sustituido, SO2NR8R9, CH2SO2NR8R9, CO2R10, NHC(NR12)R11, C(NR13)NR14R15, C(O)R16, OC(O)R16, SCF3, SO2CF3, formilo, CF3 y CF3O; R5 se selecciona entre el grupo constituido por SO2Ar, C(O)Ar, CH2Ar y AT.
COMPUESTOS Y METODOS MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTEROIDES.
(16/06/2004). Solicitante/s: LIGAND PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: GOLDMAN, MARK E., ZHI, LIN, JONES, TODD, K., TEGLEY, CHRISTOPHER, M., POOLEY, CHARLOTTE, L., F., WINN, DAVID, T., EDWARDS, JAMES, E., WEST, SARAH, J., HAMANN, LAWRENCE, G., FARMER, LUC, J., DAVIS, ROBERT, J.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS NO ESTEROIDEOS QUE SON MODULADORES DE ALTA AFINIDAD Y ALTA SELECTIVIDAD DE LOS RECEPTORES DE ESTEROIDES. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCORPORAN DICHOS COMPUESTOS, METODOS PARA UTILIZAR LOS COMPUESTOS DESCRITOS Y COMPOSICIONES PARA TRATAR PACIENTES QUE REQUIEREN TRATAMIENTO AGONISTA O ANTAGONISTA DE RECEPTORES DE ESTEROIDES, PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS MODULADORES DEL RECEPTOR DE ESTEROIDES.
TETRAHIDRONAFTINIDINIL-CARBOXAMIDAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTICONVULSIONANTE.
(16/06/2004) Un compuesto de fórmula (I), o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 (opcionalmente sustituido con hidroxi o alcoxi C1-C4), fenil-alquilo C1-C4, alquenilo C1-C6, o alquinilo C1-C6; R2 es hidrógeno o hasta tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, NO2, CN, N3, CF3O-, CF3S-, CF3SO2-, CF3CO-, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, perfluoro-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alqui-lo C1-C4, alquil C1-C6-O-, alquil C1-C6-CO, cicloalquil C3-C6-O-, cicloalquil C3-C6-CO-, cicloalquil C3-C6-alquil C1-C4-O-, cicloalquil C3-C6-alquil C1-C4-CO-, fenilo, fenoxi,…
DERIVADOS DE PIRROL SUSTITUIDOS CON GRUPOS 4-PIRIDILO Y 2,4-PIRIMIDINILO Y SU USO EN FARMACIA.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, TOLLMANN, KAROLA, STRIEGEL, HANS-GUNTER, TRIES, SUSANNE.
Un derivado de pirrol sustituido con 4-piridilo o 2, 4-pirimidinilo, y su uso en farmacia, de Fórmula en la cual - uno de los radicales R1, R2 y R3 es 4-piridilo, 2, 4-pirimidilo o 3-amino-2, 4-pirimidilo, el cual está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o átomos de halógeno, - el segundo de los radicales R1, R2 y R3 es fenilo o tienilo, el cual opcionalmente está sustituido por uno o dos grupos alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o átomos de halógeno, y el tercero de los radicales R1, R2 y R3 es H, CO2H, CO2-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, CH2OH o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, - R4 y R5 independientemente entre sí son H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; - X es CH2, S u O, y - n es 1 ó 2, y los isómeros ópticos, sales fisiológicamente tolerables y ésteres fácilmente hidrolizables fisiológicamente de los mismos.
(16/06/2004) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales de adición de ácido farmacéutica; en la que A es nitrógeno; D es NH; E es carbono; G-J es CH2-CH o CH=C; R es fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno o R2 y R3 se combinan junto con el anillo de 6 miembros al que están unidos, para formar un anillo bicíclico condensado 6:5, 6:6 ó 6:7; en el que fenilo sustituido y naftilo sustituido significa que el grupo fenilo o naftilo está sustituido una vez con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, alquiltio…
DERIVADOS BICICLICOS DE BENZACEPINA COMO ANTAGONISTAS DE LA VASOPRESINA.
(01/06/2004). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: ALBRIGHT, JAY, DONALD, DELOS SANTOS, EFREN, GUILLERMO.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ANTAGONISTAS DE LA VASOPRESINA BICICLICOS NO PEPTIDICOS DE FORMULA (I) QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS EN LOS QUE ES DESESABLE UNA DISMINUCION EN LOS NIVELES DE VASOPRESINA, TALES COMO INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, ESTADOS DE ENFERMEDAD CON UN EXCESO DE REABSORCION RENAL DE AGUA Y ESTADOS DE RESISTENCIA VASCULAR AUMENTADA Y VASOCONSTRICCION CORONARIA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 8-CICLOPENTIL-6-ETIL-3-(SUSTITUIDO)-5 ,8-DIHIDRO-4H-1,2,3A ,7,8,PENTAAZA-AS-INDACENOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES EN EL MISMO.
(01/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: URBAN, FRANK, JOHN.
Un procedimiento para preparar un compuesto 8- ciclopentil-6-etil-3-[sustituido]-5 , 8-dihidro-4H- 1, 2, 3a, 7, 8-pentaaza-as-indaceno de **Fórmula** y sus formas de sal farmacéuticamente aceptables, en la que -R1 es un miembro independientemente seleccionado del grupo formado por hidrógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C4); alcoxi(C1-C4)-alquilo(C1-C4); alquenilo (C2-C6); cicloalquilo (C3-C7) y su 1'-metilo; cicloalquil(C3-C7)- alquilo(C1-C2); un grupo heterociclo(C4-C7)-(CH2)m- saturado o insaturado, donde n es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2, que comprende uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados de O, S, S(=O)2, N, NR3, O junto con N o NR3, S o S(=O)2 junto con N o NR3, y N o NR3 junto con N o NR3.
COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.
(16/05/2004) LOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS SUSTITUIDOS, Y EN PARTICULAR LOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES N O CH; A REPRESENTA UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5, 6 O 7 ELEMENTOS CONDENSADO QUE CONTIENE DE 1 A 5 HETEROATOMOS QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SE SELECCIONAN DEL N, O O S(O) M , SIENDO M COMO SE HA DEFINIDO A RRIBA, Y CONTENIENDO EL ANILLO HETEROCICLICO UN TOTAL DE 1, 2 O 3 ENLACES DOBLES INCLUIDO EL ENLACE EN EL ANILLO DE PIRIDINA O PIRIMIDINA AL QUE ESTA CONDENSADO, CON LA CONDICION DE QUE EL ANILLO HETEROCICLICO NO FORME PARTE DE UNA PURINA Y DE QUE EL ANILLO HETEROCICLICO CONDENSADO NO CONTENGA DOS ATOMOS O O S(O) M ADYACENTES; U REPRESENTA UN SISTEMA DE ANILLOS MONO O BICICLICOS DE 5 A 10 ELEMENTOS EN EL QUE UNO DE LOS ATOMOS DE CARBONO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN HETEROATOMO…
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, GOEBEL, KARL-JOSEF, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BAR, THOMAS, HAFNER, DIETRICH, HUMMEL, ROLF-PETER.
Se describen compuestos de fórmula (I) en la que R{sup,4} es un radical fenilo sustituido por R{sup,5}, donde R{sup,5} es un radical tetrazol-5-ilo opcionalmente sustituido por un radical R{sup,6}. Estos compuestos son nuevos inhibidores eficaces de PDE3/4.
NUEVOS COMPUESTOS DE N-BENCENOSULFONIL-L-PROLINA , PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y USO EN TERAPEUTICA.
(16/05/2004). Solicitante/s: FOURNIER INDUSTRIE ET SANTE. Inventor/es: BARTH, MARTINE, DODEY, PIERRE, BONDOUX, MICHEL, HOUZIAUX, PATRICK, OU, KHAN.
La invención se refiere a compuestos seleccionados entre un grupo que consiste en (i) compuesto de la fórmula (I) en la que X representa un átomo de halógeno; A representa un grupo -NH-(CH{sub,2}){sub,n } -NH-CO-, -NH-CH{sub,2}- ó (a); Q representa un grupo (Het 1), (Het 2), (Het 3), o (Het 4); R{sup,1} es H, halógeno, alquilo C{sub,1}-C{sub,3} ó 1-oxialquilo C{sub,1}-C{sub,5}; R{sup,2} es H ó OH; y n es 2, 3 ó 4; y (ii) sus sales de adición. La invención también se refiere a sus procedimientos de preparación y su empleo en terapia, en particular para tratamiento de patologías en las que interviene la bradiquina.
PROCEDIMIENTO PARA SEPARAR LOS ENANTIOMEROS DEL CIS-8-BENCIL-7,9DIOXO-2 ,8-DIAZABICICLO(4.3.0)NONANO.
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: FEY, PETER, DR..
Procedimiento para el enriquecimiento enantiomérico del cis-8-bencil-7, 9-dioxo-2, 8-diazabiciclo[4.3.0]nonano , que comprende la reacción de mezclas de enantiómeros del cis-8-bencil-7, 9-dioxo-2, 8-diazabiciclo[4.3.0]nonano de fórmula (I) con ácido -2, 3:4, 6-di-O-isopropiliden-2-ceto-L- gulónico o sus hidratos, de fórmula (II).
DERIVADOS HETEROCICLICOS BICICLICOS DE SULFONAMIDA Y ESTER SULFONICO.
(16/05/2004). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, OWA, TAKASHI, YOSHIMATSU, KENTARO, NAGASU, TAKESHI, YOSHINO, HIROSHI, KOYANAGI, NOZOMU, KITO, KYOSUKE, OKAUCHI, TATSUO, SUGI, NAOKO.
NUEVOS DERIVADOS DE LA SULFAMIDA BICICLICA HETEROCICLICA Y ESTER SULFONICO, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y UNA REDUCIDA TOXICIDAD, SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y UN PROCESO PARA SU PRODUCCION, EN EL QUE EL ANILLO A REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO MONO - O BICICLICO GRUPO AROMATICO ACTIVO; EL ANILLO B REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO ANILLO DE 6 MIEMBROS DE HIDROCARBURO INSATURADO O UN GRUPO HETEROCICLICO INSATURADO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENEN UN ATOMO DE NITROGENO; EL ANILLO C REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO GRUPO HETEROCICLICO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO; W REPRESENTA UN UNICO ENLACE O -CH=CH-; X REPRESENTA -NR1- U OXIGENO; Y REPRESENTA CARBONO O NITROGENO; Z REPRESENTA -NR2O NITROGENO; Y R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO BAJO.
MODULADORES SEROTONERGICOS.
(01/05/2004) UN COMPUESTO FARMACEUTICO DE LA FORMULA (I) EN DONDE R SUP,1} Y R{SUP,7} SON CADA UNO HALO, TRIFLUOROMETIL, ALQUIL C{SUB,1-6}; ALCOXI C{SUB,1-6}; FENIL, NAFTILO HETEROARIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON CADA UNO HIDROGENO O UN ALQUIL C{SUB,1-6}; R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON CADA UNO HIDROGENO, HALO, TRIFLUOROMETIL, UN ALQUIL C{SUB,1-6}, UN ALCOXI C{SUB,1-6}; FENIL, NAFTIL O HETEROARIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R{SUP,6} ES HIDROGENO, ALQUIL C{SUB,1-6}, FENIL, NAFTIL, HETEROARIL O ALQUIL FENIL-C{SUB,1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O -CO{SUB,2}; R{SUP,8} ES UN GRUPO ESTER; M Y P SON CADA UNO 0,1,2,3 O4, N ES 1,2,3 O 4; Z ES DONDE R{SUP,9} Y R{SUP,10} SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUIL C{SUB,1-6} O ALQUIL FENIL-C{SUB,1-6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES OXIGENO O SULFURO…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS UTILES COMO ANTAGONISTAS DE BRANDIQUININA.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SAWADA, YUKI, MIZUTANI, TSUYOSHI.
ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN EL QUE A 1 ES UN GRUPO ALQUILENO MENOR, R 1 ES UN GRUPO QUINOLILO SUSTITUIDO, ETC., R 2 ES UN ATOMO DE HIDRO GENO, HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; R 3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; Y R 4 ES UN GRUPO DE FORMULA: - Q - A 2 - R 5 - ,ETC., EN EL QUE R SUP,5 ES UN GRUPO AMINO, ACILAMINO, ETC. A 2 ES UN GRUPO AL QUILENO MENOR O UN ENLACE SENCILLO Y Q ES UN GRUPO DE FORMULA (A), Y A LAS SALES DEL MISMO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, A LOS PROCESOS DE PREPARACION DEL MISMO, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE Y A LOS METODOS DE UTILIZACION TERAPEUTICA DEL MISMO PARA LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR BRADICININA O SUS ANALOGOS EN EL SER HUMANO O EN ANIMALES.
DERIVADOS ANTIPSICOTICOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS CON 4-(1H-INDOLIL-1-IL)-1.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO, EDMOND, JOSEPHINE, MERTENS, JOSEPHUS, CAROLUS, VANDENBERK, JAN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS, EN DONDE LA LINEA DE PUNTOS REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL; R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO O C{SUB,1-6}ALQUILOXI, R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1-6}ALQUILO, FENILO O FENIL SUSTITUIDO CON UNO, DOS O TRES SUSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ENTRE HALO, HIDROXI, NITRO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, C{SUB,1-6}ALQUILO, C{SUB,16}ALQUILOXI, C{SUB,1-6}ALQUILTIO, MERCAPTO, AMINO, MONO Y DI(C{SUB,1-6}ALQUIL) C{SUB,1-6}ALQUILCARBONILO; ALK ES C{SUB,14}ALCANODIILO; D ES UNA PIRIMIDINONA, UNA PIPERIDONA O UNA BENCIMIDOZOLIDINONA; QUE PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA; A SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CITOQUINAS.
(01/05/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CUMMING, JOHN GRAHAM.
Un compuesto bicíclico de la **Fórmula** en la cual: G es N, CH o C(CN); el anillo X es un anillo heteroarilo condensado de 5 ó 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre y nitrógeno; m es 0, 1 ó 2; R1 es hidroxi, halo, trifluorometilo, ciano, mercapto, nitro, amino, carboxi, carbamoílo, formilo, sulfamoílo, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1-6alcoxi, -O-(C1-3alquil)-O-, C1-6alquilS(O)n- (donde n es 0-2), N-C1-6alquilamino, N, N-(C1-6alquil)2amino , C1-6alcoxicarbonilo, N-C1-6alquilcarbamoílo , N, N-(C1-6alquil)2carbamoílo , C2-6alcanoílo, C1-6alcanoiloxi, C1-6alcanoilamino, N-C1-6alquilsulfamoílo , N, N-(C1-6alquil)2sulfamoílo , C1-6alquilsulfonilamino , C1-6alquilsulfonil-N-(C1-6alquil)amino.
ISOCICLOS Y HETEROCICLOS IMIDAZO-CONDENSADOS COMO ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II.
(01/05/2004). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KLEEMANN, HEINZ-WERNER, HEITSCH, HOLGER, WAGNER, ADALBERT, DR., SCHOLKENS, BERNWARD, PROF. DR., GERHARDS, HERMANN, DR..
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE LOS SIMBOLOS TIENEN EL SIGUIENTE SIGNIFICADO: X EQUIVALE A UN RESTO MONOCICLICO CON 3, 4 O 5 ATOMOS EN ANILLO, R1,R2,R3,R4,R5,R12 Y R13 P.EJ. UN RESTO ALQUILO Q CERO O 1 L P.EJ. UN GRUPO METILENO A EL RESTO P.EJ. DE UN HETEROCICLO SON ALTAMENTE EFECTIVOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II. SE PUEDEN APLICAR COMO FARMACOS O AGENTES DE DIAGNOSTICO.
