(01/12/1985). Solicitante/s: THE DOW CHEMICAL COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6-(CICLICO AMINO) ALQUILAMINO TETRAHIDROTRIAZOLO 3,4-A FTALAZINAS.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III) EN EXCESO, CON UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, TAL COMO2-METOXIETANOL, A LA TEMPERATURA DE EBULLICION A REFLUJO, PARA OBTENER 6-(CICLICO AMINO) ALQUILAMINO TETRAHIDROTRIAZOLO 3,4-A FTALAZINAS DE FORMULA (I), O SUS SALES PREVIO TRATAMIENTO CON UN ACIDO ANHIDRIDO EN DISOLUCION DE ETANOL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SIENDO: R, HIDROGENO O ALQUILO DE C 1 A 3; M ES 0 O 1; Y N ES 4 O 5; Y B) RECUPERAR EL PRODUCTO POR PROCEDIMIENTOS CONVENCIONALES O VERTIENDO LA MEZCLA DE LA REACCION EN AGUA DE HIELO.SE UTILIZA COMO BRONCODILATADOR PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES COMO ASMA BRONQUIAL.

(16/11/1985). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE TIAZOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) PARA OBTENER DERIVADOS DE TIAZOL DE FORMULA (I), DONDE R1A ES ALQUILO INFERIOR O UN DERIVADO CARBOXI; R2 ES H, HIDROXI, ALQUILO INFERIOR, PIRIDILO, AMINO ALQUILAMINO INFERIOR, PIRIDILAMINO Y OTROS; R5 ES H O ALQUILO INFERIOR; R6 ES H, AMINO, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO; Y Z SE TOMA JUNTO CON LOS ATOMOS DE C Y N ADYACENTES PARA FORMAR UN ANILLO HETEROCICLICO QUE PUEDE CONTENER UNO O MAS ATOMOS ADICIONALES DE N Y/O S, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SE UTILIZAN FARMACEUTICAMENTE POR SER ACEPTABLES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL CORAZON POR POSEER ACTIVIDAD CARDIOTONICA Y ACTIVIDAD ANTIULCERA.

(16/11/1985). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY.

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO HEXAHIDRO-3,5-DIOXO-1H-PIRROLIZIN-2-CARBOXILICO. COMPRENDE: REDUCIR CATALITICAMENTE 5-OXO-PROLINA EN 2-OXO-5-HIDROXIMETILPIRROLIDINA; CONVERTIR LA 2-OXO-5-HIDROXIMETILPIRROLIDINA EN EL DERIVADO P-TOLUOILSULFONILICO POR REACCION CON CLORO DE P-TOLUOILSULFONILO; Y HACER REACCIONAR EL DERIVADO P-TOLUOILSULFONILICO CON LA SAL SODICA DE UN ESTER DE ACIDO MALONICO DE FORMULA NACH(COOR)2, DONDE R ES ALQUILO C 1 A 6, SEGUIDO DE LA HIDROGENOLISIS O HIDROLISIS DEL ESTER RESULTANTE, PARA OBTENER DERIVADOS DE ACIDO HEXAHIDRO-3,5-DIOXIDO ,1H-PIRROLIZIN-2-CARBOXILICO DE FORMULA (I), DONDE A ES H, METILO, ALQUILO C 3 A 6 Y OTROS. SE UTILIZAN FARMACEUTICAMENTE PARA TRATAR LA SENILIDAD, PARA REFORZAR LA MEMORIA O DE INVERSION DE LA AMNESIA ELECTROCONVULSIVA INDUCIDA POR CHOQUE EN SERES HUMANOS.

(01/11/1985). Solicitante/s: FORDONAL S.A..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE PIRACINA DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR UNA AMIDA DE FORMULA (II) CON UN OXIDANTE COMO HIPOCLORITO SODICO HIPOBROMITO SODICO O TETRAACETATO DE PLOMO EN EL SENO DE UN DISOLVENTE COMO AGUA DIOXANO TETRAHIDROFURANO NN-DIMETIL FORMAMIDA O MEZCLAS DE LOS MISMOS Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 125º C PARA OBTENER EL COMPUESTO (III) QUE POSTERIORMENTE SE HIDROLIZA EN AGUA DANDO EL COMPUESTO DESEADO. ES UN INHIBIDOR DE LA SECRECION GASTRICA Y UN CITOPROTECTOR.

(16/10/1985). Solicitante/s: VSESOJUZNY NAUCHNO-ISSLEDOVATELSKY KHIMIKO-PHARMAT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 110-TRIMETILEN-8-METIL-1234-TETRAHIDRO-PIRAZINO-12-A-INDOL. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA SE HACE REACCIONAR 1-CETO-1234-TETRAHIDRO-6-METILCARBAZOL CON UNA BASE PARA FORMAR UN DERIVADO DE 1-CETO-1234-TETRAHIDRO-6-METILCARBAZOL; SEGUNDA SE ALQUILA EL DERIVADO FORMADO CON CLOROACETONITRILO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO PARA FORMAR 1-CETO-1234-TETRAHIDRO-6-METIL-9-CIANOMETILCARBAZOL; TERCERA SE EFECTUA UNA CICLIZACION REDUCTORA DEL CIANOMETILCARBAZOL CON HIDROGENO Y EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE HIDROGENO Y DE UN DISOLVENTE ORGANICO EFECTUANDOSE DICHA CICLIZACION REDUCTORA A UNA PRESION COMPRENDIDA ENTRE 30 Y 70 ATMOSFERAS Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 30 Y 60 GRADOS; Y POR ULTIMO SE TRATA EL COMPUESTO CICLIZADO RESULTANTE CON CLORURO DE HIDROGENO. DE APLICACION EN MEDICINA.

(16/10/1985). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 5-AROIL-6-ALCOHILTIO-1 ,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO1 ,2-APIRROL-1-CARBOXILICOS Y DE SUS ESTERES Y SALES NO TOXICOS, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), O (II), EN LAS QUE R1, R2 Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O (II), EN LAS QUE R1 ES ALCOHILTIO PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O (II), EN LAS QUE R1 ES ALCOHILSULFINILO O ALCOHILSULFONILO. LA OXIDACION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE OXIDANTE TAL COMO PERYODATO SODICO EN UN MEDIO ACUOALCOHOLICO, A TEMPERATURA ENTRE -5JC Y 5JC.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS, FIBRINOLITICOS Y RELAJANTES.

(16/10/1985). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 5-AROIL-6-ALCOHILTIO-1 ,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO1 ,2-APIRROL-1-CARBOXILICOS Y DE SUS ESTERES Y SALES NO TOXICOS, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I) O (II), EN LAS QUE R1, R2 Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA HIDROLISIS DE UN ESTER O UNA SAL DE FORMULA (I) O (II) PARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE ACIDO LIBRE DE FORMULA (I) O (II). LA HIDROLISIS SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO DE LA DISOLUCION ALCOHOLICA DEL ESTER O SAL CON UNA BASE ACUOSA, TAL COMO HIDROXIDO SODICO, CON AGITACION A TEMPERATURA AMBIENTE. SE ELIMINA EL ALCOHOL Y EL RESIDUO SE EXTRAE CON UN DISOLVENTE ORGANICO; DE LA FASE ACUOSA SE SEPARA EL PRODUCTO Y SE PURIFICA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS, FIBRINOLITICOS Y RELAJANTES.

(16/10/1985). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 5-AROIL-6-ALCOHILTIO-1 ,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO1 ,2-APIRROL-1-CARBOXILICOS Y DE SUS ESTERES Y SALES NO TOXICOS, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULAS (I) O (II), EN LAS QUE R1, R2 Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE TRANSESTERIFICACION DE UN ESTER DE FORMULA (I) O (II) PARA FORMAR UN ESTER DIFERENTE. LA TRANSESTERIFICACION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO DEL ESTER INFERIOR DEL ACIDO DE FORMULA (I) O (II) CON UN EXCESO DE ALCOHOL CUYO ESTER SE QUIERE OBTENER, SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS, FIBRINOLITICOS Y RELAJANTES.

(01/10/1985). Solicitante/s: A-S GEA.

METODO PARA PREPARAR FARMACOS DE ALOPURINOL.CONSISTE EN HACER REACCIONAR 1-HIDROXIMETILALOPURINOL O 2,5-DIHIDROXIMETILALOPURINOL CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN PIRIDINA, CLORURO DE METILENO Y OTROS, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO UNA AMINA TERCIARIA, CARBONATO DE POTASIO Y OTROS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE Y DURANTE 1 A 96 HORAS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), (II) O UNA DE SUS SALES. SIENDO: R1 Y R2 UN GRUPO DE FORMULA (IV); R3, R8, R9 Y R12, ALQUILO, FENILO, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R5, H O R2; R6 Y R7, H O R3; Y ES UN ENLACE SENCILLO O UN GRUPO DE FORMULA (VI); Z ES UN GRUPO ELIMINABLE; Y N DE 1 A 5.SE UTILIZAN PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ESTADOS HIPERURICEMICOS COMO LA GOTA.

(01/10/1985). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER H..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOL.CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN UN DISOLVENTE INERTE COMO ETANOL, ISOPROPANOL O BENCENO, EN PRESENCIA DE CLORURO DE TIONILO, CLORURO DE SULFURILO U OXICLORURO DE FOSFORO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0J Y 250JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS TAUTOMEROS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO, A, B, C, Y D UN ATOMO DE N O UN GRUPO CH; R1, HAL, AMINO, ALQUILO, CIANO Y OTROS; R2 Y R3 H, HAL, UN GRUPO ALQUILO Y OTROS; X E Y, H O UN GRUPO DE FORMULA (III), Z1 Y Z2, HAL, O O S.S UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS Y COMO ANTIHIPOTENSIVOS.

(01/10/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS TETRACICLICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES CH2, O, S O NR; R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO, HIDROXI O ALQUILO; R3 ES ALQUILO O ALQUENILO; Y R4, R5 Y R6 REPRESENTAN ALQUILO O HIDROGENO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE Y1 E Y2 FORMAN JUNTOS UN GRUPO OXO O TIOCARBONILO; Y Z1 Y Z2 SON GRUPOS SALIENTES. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTI-DEPRESIVA Y ANSIOLITICA.

(01/10/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRROLOPIRROLES.COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN DONDE R5 ES ALQUILO, CON UN AGENTE OXIDANTE EN UN DISOLVENTE TAL COMO DICLOROMETANO Y A TEMPERETURA AMBIENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE AR ES FENILO SUSTITUIDO EN LA POSICION 0-, M- O P- CON ALQUILO C 1-4 U OTROS, R1 ES H, ALQUILO DE C 1 A 4, FLUOR, BROMO O CLORO.SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE MAMIFEROS.

(01/09/1985). Solicitante/s: A/S FERROSAN.

METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE OXADIAZOLIL-IMIDAZO 1,4 BENZODIAZEPINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE RK ES HIDROGENO, CLORO, FLUORO O NITRO EN POSICION 7 U 8; R1 ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR; Y R3 ES UNA AGRUPACION OXADIAZOLILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: RL-C(OME)2NME2, EN LA QUE RL TIENE EL SIGNIFICADO DE ALCOHILO INFERIOR CON HASTA 3 ATOMOS DE CARBONO, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), Y EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO ASI OBTENIDO CON NH2OH.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/09/1985). Solicitante/s: A/S FERROSAN.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OXADIAZOLIL-IMIDAZO 1,4 BENZODIAZEPINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE RK ES HIDROGENO, CLORO, FLUORO O NITRO; R1 ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR CON HASTA 3 ATOMOS DE CARBONO; Y R3 ES UNA AGRUPACION OXADIAZOLILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON NH2OH, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), Y EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO ASI OBTENIDO CON (RLCO)2O, EN LA QUE RL ES ALCOHILO INFERIOR CON HASTA 3 ATOMOS DE CARBONO.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE FARMACOS QUE ACTUAN PARTICULARMENTE SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/08/1985). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TRIAZOL 2,3-C PIRIMIDIN-AMINAS(-AMIDAS) , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI; R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALCANOILO O ALQUILO DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO; Y R4 ES ALCONOILOXIALQUILO O BENZOILOXIALQUILO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE Y ES HIDROXI, ETOXI O BROMO, CON UN REACTIVO ADECUADO SELECCIONADO ENTRE TRICLORURO DE BORO, TRIBROMURO DE BORO Y ANHIDRIDO SUCCINICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), Y EN TRATAR DICHOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II) CON IODOMETANO.DE APLICACION COMO DIURETICOS FARMACEUTICOS USADOS PARA INCREMENTAR EL VOLUMEN DE ORINA EXCRETADA POR LOS RIN/ONES.

(01/08/1985). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AMIDINAS DE ACIDO CARBOXILICO N,NK-PUENTEADAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA FENILO, EN CASO DADO SUSTITUIDO EN LA POSICION P POR ALQUILTIO INFERIOR; R2 SIGNIFICA CARBOXIMETILO O ALCOXI INFERIOR-CARBONILMETILO; Y PH SIGNIFICA I,2-FENILO (CERTIFICADO DE ADICION DE LA PATENTE PRINCIPAL NUM. 509.645).CONSISTE EN TRANSFORMAR EN UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) UN RADICAL RO2 EN EL GRUPO R2, MEDIANTE UNA TRANSFORMACION SALVOLITICA.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES FLOGISTICAS, ANTE TODO AQUELLAS DE TIPO REUMATICO.

(16/06/1985). Solicitante/s: SUNTORY, LTD.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS PIRROLICIDINICOS 8-SUSTITUIDOS Y, EN PARTICULAR, PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R SIGNIFICA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; R SIGNIFICA HIDROGENO; Y R SIGNIFICA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O UN GRUPO HALOGENO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR ACIDO 8-PIRROLICIDINACETICO CON EL CORRESPONDIENTE DERIVADO DE ANILINA, DE FORMULA GENERAL (II).DE APLICACION EN MEDICINA COMO AGENTE ANTIARRITMICO.

(16/05/1985). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS.CONSISTE EN: CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) POR ACCION DE UN ACIDO, PARA OBTENER UN COMPUESTO ETEROCICLICO DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES HALOGENO EN POSICION 8, R2 UN ANILLO BENCENICO CONDENSADO, R1 Y R2, CONJUNTAMENTE, SON H, ALCOHILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR, R3 ES HALOGENO EN POSICION 2, 3 O 4, R3 Y R4, EN COMUN, EL GRUPO -NFN-NH-, H, ALCOHILO INFERIOR O ALCOXI INFERIOR.SE UTILIZA EN LA PROFILAXIS Y EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

(16/05/1985). Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE QUINAZOLINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (R2-X-Z) EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO CO3NA2, CO3K2 Y OTROS, EN UN DISOLVENTE COMO DIMETILFORMAMIDA, DIOXANO Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 100JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: R1, H, ALQUILO DE C 3 A 4, FORMILO Y OTROS; R2, UN GRUPO -CH2Z, CARBOXI O ALCOXICARBONILO DE C 1 A 7 Y OTROS; R3, H O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6; R4, R5 Y R6, H, HAL, ALQUILO DE C 1 A 6 Y OTROS; X UNA CADENA RAMIFICADA O LINEAL DE ALQUILENO DE C 1 A 12, FENILO, Y OTROS Y Z, HAL Y N 1 O 2.SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES DE ORIGEN ALERGICO.

(01/05/1985). Solicitante/s: SANOFI.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE TRIAZOLO PIRIDIMIDINAS, DE FORMULA (I), DONDE X ES UN NUCLEO PIRIDIL -2, -3 O -4, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUILO O ALCOXI, AL MENOS; R1 ES HIDROGENO O GRUPO ALQUILO; Y R2 ES UN GRUPO ALQUILO.SE REALIZA POR CONDENSACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON ESTERES DE FORMULA (III), DONDE X Y R2 SON LOS YA INDICADOS Y R ES UN GRUPO ETILO O METILO. PARA CONSEGUIR PRODUCTOS CON R1 DIFERENTE A HIDROGENO SE PROCEDE A UNA ALQUILACION.DE APLICACION TERAPEUTICA COMO TONICOS CARDIACOS.

(01/05/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRROLOPIRROLES.CONSISTE EN LA OXIDACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DIMETILFORMAMIDA ACUOSA EN PRESENCIA DE CLORURO DE PALADIO Y CLORURO CUPROSO, CON OXIGENO PURO O AIRE, A TEMPERATURA AMBIENTE O LIGERAMENTE ELEVADA PARA OBTENER PIRROLOPIRROLES DE FORMULA (I), DONDE AR ES FENILO SUSTITUIDO EN POSICION ORTO, META O PARA CON ALQUILO C 1 A 4, ALCOXI C 1 A 4 Y OTROS; R1 ES H, ALQUILO C 1 A 4, FLUOR, BROMO O CLORO.TIENE ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA Y ANALGESICA.

(16/04/1985). Solicitante/s: SCHERING AG.

METODO DE PREPARAR DERIVADOS DE OXADIAZOLIL-IMIDAZOL1 ,4BENZODIAZEPINA.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE REACTIVO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R ES UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); R ES H, CL, FL O NITRO EN POSICION 7 U 8; R ES H O ALCOHILO INFERIOR C 1 A 3; R ES ALCOHILO INFERIOR CON C 1 A 3; A ... B ES UNA AGRUPACION DE FORMULA (V); R ES H O METILO; Y R ES H O CL.PRESENTAN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS QUE ACTUAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. SON IDONEOS PARA EL USO EN PREPARADOS PSICOFARMACEUTICOS.

(16/04/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLO-QUINOLINAS, DE FORMULA GENERAL (I) O (II), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR TRANS-D1-5-N-PROPIL-4 ,4A,5,6,7,8,8A,9-OCTAHIDRO-1H(Y 2H)PIRAZOLO3,4-GQUINOLINA , CON UN EXCESO DE UN ACIDO TARTARICO DE FORMULA (II); SEGUNDA, SE SEPARA LA SAL DE TARTRATO DEL TRANS-ESTEREOISOMERO; TERCERA, SE RECRISTALIZA FRACCIONADAMENTE LA MEZCLA DE SALES DE TARTRATO PARA OBTENER LA SAL DE TARTRATO DEL ISOMERO TRANS-4AR; CUARTA, SE HACE REACCIONAR UNA SOLUCION ACUOSA DE LA SAL DE TARTRATO CON UN EXCESO DE BASE; Y POR ULTIMO, SE AISLA LA TRANS-4AR-5-N-PROPIL-4 ,4A,5,6,7,8,8A,9-OCTAHIDRO-1H9Y 2H)PIRAZOLO3,4-GQUINOLINA EN FORMA DE BASE LIBRE.DE APLICACION COMO AGENTES HIPOTENSIVOS.

(16/02/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 7-OXO-1-AZABIBICLO HEPTENO, DE FORMULA GENERAL (I), ES DECIR, ACIDO (5R,6S)-3-2-(Z)-(2-AMINOETOXICARBONIL)ETENILTIO-6-(R)-1-HIDROXIETIL-7-OXO-1-AZABICICLO3.2.0HEPT-2-EN-2-CARBOXILICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O CON UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO.DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERIANAS EN LOS ANIMALES.

(16/02/1985). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDOS 5-AROIL-6-ALCOHILTIO-1 ,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO1 ,2-APIRROL-1-CARBOXILICOS , DE FORMULAS GENERALES (I) Y (II), Y LOS ESTERES Y SALES DE LOS MISMOS NO TOXICOS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HIDROLIZAR COMPUESTOS DE FORMULAS (III) Y (IV).DE APLICACION COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS, AGENTES ANALGESICOS, AGENTES ANTIPIRETICOS, INHIBIDORES DE AGREGACION DE PLAQUETAS, AGENTES FIBRINOLITICOS Y RELAJANTES DE LOS MUSCULOS LISOS.

(01/01/1985). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DIAMINICO DE FORMULA (II) O (III) CON AGENTES NITROSANTES COMO UNA SOLUCION ACUOSA DE NITRITO SODICO, EN UNA SOLUCION DE ACETICO GLACIAL COMO DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE ACIDOS Y A TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 100JC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES BASICAS. DONDE, O BIEN R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO, ALCOHILO INFERIOR, O R1 REPRESENTA HAL EN LA POSICION , Y R2 REPRESENTA UN ANILLO BENCENICO CONDENSADO; Y R3 Y R4 REPRESENTAN EN COMUN EL GRUPO -NFN-NH- Y R SIGNIFICA H O ACILO.SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTIALERGICOS.

(16/12/1984). Solicitante/s: SCHERING AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TRIAZINONAS.CONSISTE EN LA PREPARACION DE FORMULA (I) EN LA QUE R Y R2 SIGNIFICAN HIDROGENO, UN RADICAL ALCOHILO C1-C8 U OTROS, R3, R4 Y R5 SON IGUALES O DISTINTOS Y SIGNIFICAN EN CADA CASO, HIDROGENO, UN GRUPO ALCOHILO C1-C6 U OTROS, PARA LO CUAL SE HACE REACCIONAR: A) UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON COMPUESTOS DE FORMULA R2-X EVENTUALMENTE EN PRESENCIA DE AGENTES FIJADORES DE ACIDO Y DE UN CATALIZADOR; B) SE HACE REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (III) CON COMPUESTOS DE FORMULA (IV) EVENTUALMENTE EN PRESENCIA DE BASES.SE PUEDE UTILIZAR PARA LA DESTRUCCION DE LAS MALEZAS EN VARIOS CULTIVOS AGRICOLAS.

(01/12/1984). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 6-ARIL-1,2,4-TRIAZOLO 4,3-B PIRIDAZINAS SUSTITUIDAS.CONSISTE EN PREPARAR COMPONENTES DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES, CON UN ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLE EN DONDE R Y R SON IGUALES O DISTINTOS Y REPRESENTAN HIDROGENO, CLORO U OTROS, R HIDROGENO Y OTROS, R ALQUILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADO U OTROS Y AR REPRESENTA RADICALES AROMATICAS TALES COMO FENILO, BIFENILO U OTROS, Y COMPRENDE LAS ETAPAS DE: A) SE CICLIZA UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN DONDE AR, R, R, R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORES Y POR CALENTAMIENTO Y EVENTUALMENTE CON LA ADICION DE UN AGENTE CONDENSADO SE FORMA EL COMPUESTO DE FORMULA (I); Y B) SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA (III) EN DONDE R SIGNIFICA CLORO U OTROS Y AR, R Y R LOS SIGNIFICADOS ANTERIORES CON AMINAS DE FORMULA (IV) EN DONDE R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORES.

(16/11/1984). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-AMINO-6-ARIL-1,2,4-TRIAZOLO 4,3-B PIRIDAZINAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA ARIL-HIDRAZINOPIRIDAZINA DE FORMULA (II) EN DONDE R, R REPRESENTA HIDROGENO, GRUPOS ALCOHILO CON C 1 A 6, FENILO O CLORO, Y AR REPRESENTA RADICALES AROMATICOS TALES COMO FENILO, BIFENILO, FENOXIFENILO Y OTROS, CON UNA N-(R-OXI)-CARBONIL-O-METILISOUREA PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III) EN DONDE AR, R Y R TIENEN SIGNIFICADOS INDICADOS Y R SIGNIFICA ALCOHILO CON C 1 A 10, BENCILO O FENILO, Y A CONTINUACION SE SAPONIFICA EL COMPUESTO ASI OBTENIDO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), QUE SE TRANSFORMA, CON UN ACIDO FISIOLOGICAMENTE TOLERABLE, EN LA SAL.SE EMPLEAN COMO PRODUCTOS FARMACOLOGICOS.

(16/11/1984). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-AMINO-6-ARIL-1,2,4-TRIAZOLO 4,3-B PIRIDAZINAS.CONSISTE EN CICLIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V) EN DONDE AR, R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS PARA LA FORMULA I Y Z REPRESENTA O, S O NH, MEDIANTE CALENTAMIENTO CON ADICION DE UN AGENTE CONDENSANTE, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE R Y R REPRESENTAN HIDROGENO, GRUPOS ALCOHILO CON C 1 A 6, FENILO O CLORO, Y AR REPRESENTA RADICALES AROMATICOS TALES COMO FENILO, FENOXIFENILO, FENILSULFINILFENILO, 1- O 2-NAFTILO. EL COMPUESTO ASI OBTENIDO SE TRANSFORMA, CON UN ACIDO FISIOLOGICAMENTE TOLERABLE, EN LA SAL.

(16/11/1984). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-AMINO-6-ARIL-1,2,4-TRIAZOLO 4,3-B PIRIDAZINAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) EN DONDE R SIGNIFICA CLORO, BROMO O METILTIO, Y AR, R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS PARA LA FORMULA (I), CON AMONIACO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R Y R REPRESENTAN HIDROGENO, GRUPOS ALCOHILO CON C 1 A 6, FENILO O CLORO, Y AR REPRESENTA RADICALES AROMATICOS TALES COMO FENILO, FENILSULFINILFENILO, 1- O 2-NAFTILO. EL COMPUESTO ASI OBTENIDO SE TRANSFORMA, CON UN ACIDO FISIOLOGICAMENTE TOLERABLE, EN LA SAL.

(01/11/1984). Solicitante/s: SANS ROCA,JOSE M. NICOLAU PEREZ,JUAN.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA BENZODIAZEPINA, Y MAS CONCRETAMENTE DE LA 8-CLORO-1-METIL-6-FENIL-4H-S-TRIAZOLO-4 ,3-A()1,4-BENZODIAZEPINA.COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR LA 2-AMINO-5-CLOROBENZOFENONA CON ORTOACETATO DE ETILO Y ACIDO ACETICO GLACIAL PARA OBTENER UN ESTER DE UN ACIDO ETANIMICO, EL CUAL TRATADO CON HIDRATO DE HIDRAZINA DA EL CORRESPONDIENTE QUINAZOLINOL; SEGUNDA, EL QUINAZOLINOL OBTENIDO SE TRATA CON CLORURO DE CLOROACETILO PARA OBTENER LA QUINAZOLINIL-ACETAMIDA , CICLANDOSE ESTA AL TRIAZOLO -DERIVADO EN PRESENCIA DE ACIDO FORMICO; Y POR ULTIMO, EL PRODUCTO CICLADO SE TRATA CON AMONIACO ACUOSO, PARA OBTENER LA TRIAZOLO-BENZODIAZEPINA.