CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de aminoácido beta como antagonistas de integrina.
(23/08/2017) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que:
W es**Fórmula**
en la que:
RA es -H o -F; y
RB es -H, -OH o -F, donde si RA es -F, RB es -H o -F;
A es C-R- o N, en donde:
R- es -H u -OH;
R' es -H;
X es:
halo, t-butilo, CF3, CF2H o ciano;**Fórmula**
en la que
R4 y R5 son cada uno independientemente alquil(C-8), o alquil(C-8) sustituido, donde uno o más átomos de hidrógeno se han sustituido independientemente con OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H,-CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3,-N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3 or -S(O)2NH2 ;
R6 es -OH, -CN, -NH2, -CF3, -CF2H, -CH2F, -CO2H, -CO2-alquil(C-8), -C(≥O)NH2, -CH2OH o alcoxi(C-8),…
Derivados del 4-feniltiazol y su utilización como medicamentos para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, el dolor y la epilepsia.
(13/04/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE, DONG, ZHENG, XIN.
Compuesto elegido entre los siguientes compuestos:
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-[3-metil-1-(metilamino)butil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-(1S)-1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 2,6-di-terc-butil-4-{2-[(1R)-I-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol;
- 4-{2-[(1R)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-{2-[(1S)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-[2-(1-aminociclopropil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol;
- 4-[2-(1-aminociclopentil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol;
o una sal de uno de estos últimos.
PDF original: ES-2581955_T3.pdf
Compuestos de indanilo y tetrahidronaftil-amino-azolina para combatir plagas animales.
(08/05/2012) Un compuesto tautomérico de Indanil- o Tetrahidronaftil-amino-azolina de la fórmula I
en donde
n es 1 o 2;
m es 1,2,3 o 4, en donde cuando m es mayor de 1, los radicales R2 pueden tener el mismo o diferentes significados X es O o NR3
en donde R3 es seleccionado de hidrógeno, ciano, nitro, formilo, C(=O)R3c,C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6- alquinilo, C3-C8-cicloalquilo, C1-C6-alcoxi C2-C6-alquinilamino, di(C2-C6-alquinil)amino, (C1-C6-alcoxi)metilen, C1-C6- alquilsulfinilo, C1-C6-alquilsulfenilo o C1-C6-alquilsulfonilo en donde los átomos de carbono en los radicales alifáticos de los grupos antes mencionados pueden portar cualquier combinación de 1, 2 o 3 radicales, independientemente uno de otro…
DERIVADOS DE AMIDINA PARA USO EN LA PREVENCIÓN O EL TRATAMIENTO DE GLAUCOMA.
(11/03/2011) Uso de un compuesto representado por la siguiente fórmula general [I] o una sal del mismo para fabricar un medicamento para prevenir o tratar el glaucoma. en donde R1, R2 y R3 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, o R1 y R3 pueden estar unidos formando un anillo con uno o más dobles enlaces
DERIVADOS HETEROCICLICOS DE 5 MIEMBROS, SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(13/11/2009) Compuesto caracterizado por que se elige entre los siguientes compuestos: - 2,6-diterc-butil-4-{2-[2-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-diterc-butil-4-[4-(hidroximetil)-1,3-oxazol-2-il}fenol; - 2,6-diterc-butil-4-{2-[1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-diterc-butil-4-{2-(metoximetil)-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-diterc-butil-4-{4-[(metilamino)metil]-1,3-oxazol-2-il}fenol; - N-{[4-(3,5-diterc-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}acetamida; - [4-(3,5-diterc-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}carbamato de etilo; - 2,6-diterc-butil-4-[2-(morfolin-4-ilmetil)-1,3-tiazol-4-il]fenol;…
IMIDAZOLIDINAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTO QUE LAS CONTIENE.
(16/06/2007) Imidazolidinas de la fórmula en la cual significan R1 y R2, independientemente uno de otro, CN, alquilo (C1-C5), alquenilo (C2-C5), alquinilo (C2-C5), cicloalquilo (C3-C6) o cicloalquenilo (C4-C6), en los que todas las cadenas de carbono y los anillos de carbono están sin sustituir o están sustituidos, independientemente uno de otro, con 1 - 11 átomos de F o con hasta dos radicales seleccionados del grupo constituido por OH, NH2, NHCH3, N(CH3)2 y OCH3; o R1 y R2, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo carbonado saturado o insaturado de cinco a ocho miembros, pero sin ningún doble enlace entre los dos átomos de carbono a los cuales…
DERIVADOS DEL ACIDO PROPANOICO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.
(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A.. Inventor/es: COZZI, PAOLO, BANDIERA, TIZIANO, VIANELLO, PAOLA, GALVANI, ARTURO.
Un compuesto que es no peptídico de la siguiente fórmula (I) en la que: G es un grupo seleccionado de entre: a) en la que Q es NH u O y Q es H, alquilo C1-C6, fenilo o fenilalquilo C1-C4; b) c) d) y d) X es un enlace directo o -(CH2)m-X, en la que X es O, S o NH y m es un entero de 1 a 4; B es CONH o CH=CH o CH2-X, en la que X es como se define anteriormente; A es un anillo fenilo no sustituido u opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de halógeno, CF3, alquilo C1-C4, OH y alcoxi C1-C4; Y se selecciona de S(O)n, en la que n es 0, 1 ó 2; R es alquilo un anillo piridina, pirazina, piridazina, pirimidina, tiofeno, pirol, pirazol, imidazol, oxazol o isoxazol no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de halógeno, CF3, alquilo C1-C4, OH y alcoxi C1-C4; y R es hidrógeno, alquilo C1-C6, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE 2-FENILAMINOIMIDAZOLIN FENIL CETONA SUSTITUIDO COMO ANTAGONISTAS DE IP.
(16/03/2006) Un compuesto de fórmula general (I) en donde R1 es un arilo opcionalmente sustituido; en donde R1 está opcionalmente sustituido por uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre (C1-6)-alquilo, alcoxilo, arilo, ariloxi, aril C1-6-alcoxi, halógeno, etilendioxi, y heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, (C1-6)-alquilo, o halógeno; A es -C(O)-(CH2)n- o -C(O)-CH2-O-; y el subíndice n es un entero de 2 a 6 inclusive; o un isómero individual, mezcla racémica o no racémica de isómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de los mismos; en donde el término arilo significa fenilo, naftilo, difenilo…
DERIVADOS IMIDAZOL E IMIDAZOLINA Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.
(16/12/2005). Solicitante/s: SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: WONG, WAI, C., JEON, YOON, T., DHAR, T., G., MURALI, GLUCHOWSKI, CHARLES.
La invención se refiere a nuevos derivados del imidazol y de la imidazolina que son combatientes selectivos de los receptores adrenérgicos {al}{sub,2} humanos clonados. Esta invención se refiere al empleo de estos compuestos para el tratamiento de cualquier enfermedad en la que puedan ser útiles la modulación de los receptores {al}{sub,2}. La invención proporciona además compuestos farmacéuticos que comprenden una cantidad terapéuticamente eficaz de los anteriormente definidos y un portador farmacéuticamente aceptable.
DERIVADOS DE DIFENILUREA Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS ALFA2/5-HT2C.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LAVIELLE, GILBERT, MULLER, OLIVIER, MILLAN, MARK, DEKEYNE, ANNE, BROCCO, MAURICETTE.
Compuestos de **Fórmula** en la cual: R1, R2, R3, R4 representan independientemente un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo, alcoxilo, hidroxilo, alquiltio, mercapto, ciano, amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo), nitro, carboxilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo) o carbamoilo, o bien R3 y R4 forman junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos un ciclo fenilo y L1, L2 forman juntos un grupo -CH2-CH2-, L1 y L2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o forman juntos un grupo -CH2-CH2-, X1, unido en la posición 2 o 3 del ciclo aromático, representa un enlace y en este caso X2 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo, alcoxilo, hidroxilo, nitro, ciano o amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo).
DERIVADOS DE ACIDO CINAMICO Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINA.
(16/01/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: WEIER, RICHARD M., YU, YI, XU, XIANGDONG, CLARE, MICHAEL, MALECHA, JAMES, W., PENNING, THOMAS, D., MIYASHIRO, JULIE M., DOCTER, STEPHEN H., YU, STELLA S., CHEN, BARBARA, B., CHEN, HELEN, Y., KHANNA, ISH, KUMAR, KOSZYK, FRANCIS, JAN, RICO, JOSEPH, G., RUMINSKI, PETER, G., RUSSELL, MARK, A.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA O UNA SAL DERIVADA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA , Y METODOS DE INHIBICION SELECTIVA O ANTAGONIZANTE DEL AL 4 BE 5 MUTUAMENTE.
DERIVADOS BICICLICOS CON CONFORMACION RIGIDA Y DE ADAMANTANO UTILES COMO AGENTES BLOQUEADORES ALFA-2-ADRENERGICOS.
(16/06/2002) UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE: EL ANILLO A ES UNO DE LOS CINCO ANILLOS MULTICICLICOS ALTERNATIVOS MOSTRADOS, EN DONDE LA LINEA DISCONTINUA ADYACENTE A UN ENLACE DOBLE, INDICA QUE EN ESA POSICION PUEDE ESTAR PRESENTE UN ENLACE DOBLE O SIMPLE; R1 ES 2-OXAZOLINA, 2-IMIDAZOLINA O 2-TIAZOLINA; R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, LINEAL O RAMIFICADO, O ALQUENILO INFERIOR DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO, LINEAL O RAMIDICADO, UN ANILLO CICLOALIFATICO DE 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO, FENILO OPCIONALMENTE MONO O DISUSTITUIDO CON HIDROXI, HALOGENO, ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO O ALCOXI DE 1 O 2 ATOMOS DE CARBONO, O METILENDIOXIFENILO; O UN ESTEREOISOMERO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD BLOQUEANTE DE RECEPTORES AL2 ADRENERGICOS, Y POR TANTO SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO O PALIACION…
DERIVADOS DE FENILEN-SULFONAMIDA SUSTITUIDOS EN META.
(16/11/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: CLARE, MICHAEL, RUSSELL, MARK, A., CHANDRAKUMAR, NIZAL, GASIECKI, ALAN, F., DOUBLEDAY, WENDELL.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN TIPO DE COMPUESTOS REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA (I), O A LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y A METODOS PARA INHIBIR O ANTAGONIZAR SELECIVAMENTE LA INTEGRINA AL V BE 3.
NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CLONIDINA.
(16/08/1997). Solicitante/s: ALCON LABORATORIES, INC.. Inventor/es: DEASON, MICHAEL E., PIERCE, DAVID, R., DEAN, WILLIAM D.
SE PRESENTA UN NUEVO PROCESO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CLONIDINA QUE ES MAS CORTO, MAS BARATO Y MAS SEGURO QUE LOS METODOS PREVIAMENTE CONOCIDOS. TAMBIEN SE HA DESCUBIERTO UN NUEVO COMPLEJO DE TIOUREA DE LA FORMULA (I) EN LA QUE: AR ES UN FENIL O NAFTIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO CON UNA O MAS MOLECULAS SELECCIONADAS ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE: CL, F, BR, I, ALQUIL C{SUB, 1-4}, ARIL, ALCOXIDO C{SUB, 1-4} O ARILALCOXIDO; NO{SUB, 2} ESTA EN LA POSICION PARA U ORTO; Y N ES 0-4, DICHO COMPLEJO PUEDE SER DIRECTAMENTE CICLIZADO PARA PRODUCIR EL PRODUCTO HETEROCICLICO CORRESPONDIENTE.
NUEVOS DERIVADOS GUANIDINA, SU PROCESO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/01/1995). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: DE NANTEUIL, GUILLAUME, LACOSTE, JEAN-MICHEL, MALEN, CHARLES.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I). EN LA QUE: R SUB 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO O NO, UN GRUPO CICLOALQUILO (C SUB 3-C SUB 7), R SUB 2 REPRESENTA UN GRUPO TRIFLUOROMETILO O CICLOALQUILO (C SUB 3-C SUB 4), A REPRESENTA UN GRUPO -CH SUB 2-, -CH=, N-, =N-, -NH-, R SUB 3 Y R SUB 4 IDENTICOS O DIFERENTES REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO (C SUB 1-C SUB 6) LINEAL O RAMIFICADO, O FORMAN CON LOS ATOMOS DE NITROGENO A LOS QUE ESTAN ASOCIADOS, UN HETEROCICLO DE 5 O 6 ESLABONES, R REPRESENTA O BIEN UN ATOMO DE HIDROGENO EN EL CASO DE QUE A = -CH SUB 2 -, -CH = N-, -NH-, O BIEN UN ENLACE DEL GRUPO A CUANDO ESTE ES IGUAL A = N-, SUS ENANTIOMEROS Y EPIMEROS ASI COMO SUS SALES DE ADICION O UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. MEDICAMENTOS.
AMIDINA DE FENIL ORTO-SUSTITUIDO Y DERIVADOS DE GUANIDINA DE FENIL Y AGENTES ANTIDIABETICOS O HIPOGLAUQUEMICOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/08/1994). Solicitante/s: THE BOOTS COMPANY PLC. Inventor/es: GOPALAN, BALASUBRAMANIAN.
SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), Y SUS SALES EN LA CUAL N= 0 O 1, R1 Y R2 SON CADA UNA ALIFATICO O CICLOALKIL O BIEN NR1R2 ES UN ANILLO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R3 ES ALKIL, CICLOALKIL O AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R5 ES UN GRUPO ALIFATICO, R6 ES H, UN GRUPO ALIFATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO CICLOALKIL, R3 Y R5 JUNTO CON LOS ATOMOS DE NITROGENO Y DE CARBONO A LOS CUALES ESTAN LIGADOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O R5 Y R6 JUNTO CON EL NITROGENO AL CUAL ESTAN LIGADOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALKIL Y R7 ES ALKIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALCOXIDO, ALKITIO, ALKIL SULFINIL, ALKIL SULFONIL, ALCOXICARBONIL, TRIFLUOROMETIL O CIANO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD COMO AGENTES HIPOGLAUQUEMICOS.
NUEVAS ORTO-ANISAMIDAS, SU PROCEDIMIENTO DE OBTENCION Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.
(16/05/1993). Solicitante/s: LABORATOIRES DELAGRANGE, SOCIETE ANONYME. Inventor/es: COSTALL, BRENDA, ACHER, JACQUES, MONIER, JEAN-CLAUDE, SCHMITT, JEAN-PAUL, GARDAIX-LUTHEREAU, RENEE, NAYLOR, ROBERT, DR.
LA INVENCION CONCIERNE A NUEVAS BENZAMIDAS SUSTITUIDAS DE FORMULA GENERAL (I) SUS ISOMEROS OPTICOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ACTIVADORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. LEYENDA DE LA FORMULA (IV): 1) A = ALQUILO, ALQUENILO, DIETILAMINOETILO; 2) R1, R2 = H, ALQUILO, ALQUENILO; R3,R4,R5,R6 = H, ALQUILO 3) X = HALOGENO; Y = H, HALOGENO; Z = NH, OXIGENO O AZUFRE.
AMINODIDIHIDROOXAZOLES -TIAZOLES E IMIDAZOLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/01/1993). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC. Inventor/es: BEELEY, LEE JAMES BEECHAM PHARMACEUTICALS, BERGE, JOHN BEECHAM PHARMACEUTICALS.
UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE OBTENIDA POR ADICION DE ACIDO Y/O UN SOLVATO FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, DONDE R1 Y R2 REPRESENTA CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO DE C1 A C6 O UN GRUPO ALCOXI DE C1 A C6; R3 Y R4 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE C1 A C6; X REPRESENTA UN ENLACE O UNA MITAD DE CHR5 DONDE R5 ES UN GRUPO R3; Y Z REPRESENTA O O NH. UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS, UNA COMPOSICION FARMACOLOGICA QUE LOS CONTIENE Y EL USO DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES EN MEDICINA.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS BISIMIDAZOLINOAMINO, UTILES COMO COMPUESTOS ANTIALERGICOS.
(01/03/1988). Solicitante/s: USV PHARMACEUTICAL CORPORATION.
METODO DE PREPARAR DERIVADOS BISIMIDAZOLINOAMINO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), A REFLUJO Y EN TETRAHIDROFURANO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SIENDO: R1, H, ALQUILO INFERIOR, ARILO Y OTROS; AR1, FENILO, NAFTILO, OXIGENO Y OTROS; R2 Y R5, H, ALQUILO INFERIOR Y OTROS; R3 Y R4, H, ALQUILO INFERIOR, CIANO Y OTROS; X E Y, O O S; Z1 Y Z13, ENLACE QUIMICO O ALQUILENO DE C 6; R10, RADICAL DE FORMULA (IV); L, -SCH3; Y N, DE 0 A 3. SE UTILIZAN COMO ANTIALERGICOS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS IMIDAZOLIDINOS.
(01/05/1987). Solicitante/s: GYOGYSZERGYAR,EGIS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS IMIDAZOLINOS, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE ETILENDIAMIDA CON UN HALURO SEMIESTER DE FORMULA (II), PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X ES HALOGENO, R Y R8 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES Y N VALE 0-4. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y LA DE REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS SOBRE LA FUNCION DE ALFA-ADRENORRECEPTORES Y H-RECEPTORES, HIPOTENSORES Y DIURETICOS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS IMIDAZOLIDINOS.
(01/05/1987). Solicitante/s: GYOGYSZERGYAR,EGIS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS IMIDAZOLIDINOS, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE ETILENDIAMIDA CON EL CLORHIDRATO DE UN IMINOETER DE FORMULA (II), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R9 ES ALQUILO INFERIOR, R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES Y N VALE 0-4. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y LA DE REFLUJO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS SOBRE LA FUNCION DE ALFA-ADRENORRECEPTORES Y H-RECEPTORES, HIPOTENSORES Y DIURETICOS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS IMIDAZOLIDINOS.
(16/06/1986). Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS IMIDAZOLINOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N VALE 9-4. CONSISTE EN LA REACCION DE ETILENDIAMIDA CON UN DITIOESTER DE FORMULA (II), EN LA QUE Z REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE, R8 ES ARILO, ALQUILO O ARIL-ALQUILO INFERIOR, Y R Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES HIPOTENSIVAS, DIURETICAS, DISMINUIDORAS DE LA PRESION INTRAOCULAR Y ANOVULATORIAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN COMPUESTO.
(01/03/1986). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS 2-FENILAMINOIMIDAZOLINAS. COMPRENDE: HACER REACCIONAR UN ISOCIANATO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN UN ALCANOL INFERIOR COMO DISOLVENTE, EN PRESENCIA DE AGUA, Y A TEMPERATURA ELEVADA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I); B) TRANSFORMAR EL COMPUESTO (I) EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO DE HALOGENO, NITRICO, SULFURICO, CITRICO, TARTARICO O PAMOICO. SIENDO: R1, HAL, ALQUILO DE C 1 A 4 O ALCOXI DE C 1 A 4; R2, H, ALQUILO DE C 1 A 4 O ARILO SUSTITUIDO; R3 Y R4, IGUALES O DIFERENTES, H, ALQUILO DE C 1 A 6, ARILO O ARALQUILO SUSTITUIDO; R5, H, HAL, ALQUILO DE C 1 A 4 O ALCOXI DE C 1 A 4; Y R6 Y R7, IGUALES O DIFERENTES, H, ALQUILO DE C 1 A 4 O ACILO. SE UTILIZAN EN MEDICINA HUMANA Y VETERINARIA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIARREA BLANCA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-ACETONIL-2-(FENILIMINO)-IMIDAZOLIDINAS.
(01/08/1985). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-ACETONIL-2-(FENILIMINO)-IMIDAZOLINAS.CONSISTE EN HIDRATAR UNA 1-PROPARGIL-2-FENILIMINO-IMIDAZOLINA SUSTITUIDA DE FORMULA GENERAL (II), CON O SIN APLICACION DE CATALISIS POR METALES PESADOS,COMO POR EJEMPLO SALES DE MERCURIO, EN MEDIO DE ACIDO SULFURICO DILUIDO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 20 Y 100JC, PARA OBTENER PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I).POSEEN PROPIEDADES ANALGESICAS Y PUEDEN EMPLEARSE PARA COMBATIR ESTADOS ALGICOS O DOLOROSOS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA.
(16/03/1984). Solicitante/s: SYNTHELABO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE P-HIDROXIANILINA CON METILTIO-2-IMIDAZOLINA , EN PIRIDINA; SEGUIDA DE LA NITRATACION DEL COMPUESTO FORMADO CON ACIDO NITRICO; HIDROGENACION EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, TAL COMO CARBONO PALADIADO; Y REACCION CON ACIDO FORMICO EN PRESENCIA DE ANHIDRIDO ACETICO O CON CLORURO DE METILSULFONILO O CON EL COMPUESTO NANCO O RKNCO, SIENDO RK ALCOHILO C1-4.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS, PARA LADESCONGESTION NASAL, PARA EL TRATAMIENTO DE HIPOTENSION ORTOSTATICA, EL GLAUCOMA Y LA HIPERSECRECION GASTRICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENILAMINOIMIDAZOLIDINAS.
(01/06/1983). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FENILAMINOIMIDAZOLIDINAS. CONSTA DE ALGUNA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: 1 ) SOMETER A REACCION A UN COMPUESTO (II) CON R -X. 2 ) SOMETER A REACCION UN COMPUESTO (II) CON H N-CH -CH -NHR . 3 ) SOMETER A REACCION UN COMPUESTO (IV) CON EL (V). 4 ) SOMETER A REACCION UN COMPUESTO (VI) CON R -(CH )M-COZ. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) O UNA SAL DE ADICION DEL MISMO. R ES HALOGENO, ALQUILO O ALCOXI; R ES HIDROGENO, HALOGENO ALQUILO O ALCOXI; R 3 ES UN GRUPO CARBO O HETERO, MONO O BICICLICO; R ES HIDROGENO C O ALQUILO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 2-FENILIMINO- IMIDAZOLIDINAS DISUSTITUIDAS EN 3,4.
(16/02/1981). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-FENILIMINO-IMIDAZOLIDINAS DISUSTITUIDAS EN 3.4 DE FORMULA GENERAL: *FORMULA*, ASI COMO DE SUS SALES POR ADICCION DE ACIDOS. Z REPRESENTA DISTINTOS TIPOS DE RADICALES. SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: *FORMULA* DONDE X E Y PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTA ATOMOS O RADICALES DIVERSOS, CON ETILEN DIAMINA TRRANSFORMANDOSE EN EL COMPUESTO DESEADO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS Y TERAPEUTICAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-IMIDAZOLINA.
(16/02/1981). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVDOS DE 2-IMIDAZOLINA DE FORMULA *FORMULA* DONDE R1, R2 Y R3 SON DISTINTOS TIPOS DE ATOMOS O RADICALES SE OBTIENE HACIENDO REACCIOAR DISTINTOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: *FORMULA* CON ETILENDIAMINA O UNA SAL DE LA MISMA, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: CON NITRO O CON AMINO, SIENDO R1 Y X DISTINTOS TIPOS RADICALES. ESTOS DERIVADOS POSEEN ACTIVIDADES ANTIHIPERTENSORAS, ANTIINFLAMATORIAS, ANALGESICAS Y ANTIULCERA. M.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 2-FENILIMINO-IMIDAZOLIDINAS DISUSTITUIDAS EN 3,4.
(16/12/1980). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-FENILIMINO-IMIDAZOLIDINAS DISUSTITUIDAS EN POSICIONES 3 Y 4, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE Z ES UN RADICAL DEL GRUPO 3-FLUORO-4-METILFENILO , 4-FLUORO-3-METILFENILO , 4-FLUORO-3-NITROFENILO , 4-FLUORO-3-CLOROFENILO Y 4-FLUORO-3-AMINOFENILO. SE HACE REACCIONAR UNA ANILINA DE FORMULA (II), DONDE Z ESTA DEFINIDO ANTERIORMENTE, COMO UN COMPUESTO DE FORMULA (III), DONDE R'' SIGNIFICA UN GRUPO NUCLEOFILICAMENTE INTERCAMBIABLE Y R''' SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O ACCION ALIFATICO. SE SEPARA HIDROLITICAMENTE EL RADICAL ACILO ALIFATICO Y SE TRANSFORMA EL COMPUESTO OBTENIDO EN UNA SAL POR ADICION DE ACIDO, FISIOLOGICAMENTE INOCUA. SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO TERAPEUTICO DE LAS JAQUECAS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA NUEVA 2-(4-FLUORO-3-AMINO FENILIMINO)-IMIDAZOLIDINA.
(01/11/1980). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UNA 2-(4-FLUORO-3-AMINOFENILIMINO)-IMIDAZOLIDINA. CONSISTE EN REDUCIR LA 2-(4-FLUOR-3-NITROFENILIMINO)-IMIDAZOLIDINA POR HIDROGENACION EN PRESENCIA DE CATALIZADORES COMO PALADIO, PLATINO O NIQUEL RANEY, A PRESION NORMAL O A SOBREPRESION O POR MEDIO DE HIDROGENO NACIENTE EMPLEANDO HIDRAZINA EN PRESENCIA DE NIQUL RANEY. SE OBTIENE UN PRODUCTO DE FORMULA GENERAL: *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS 2-FENILIMINO- IMIDAZOLIDINAS SUSTITUIDAS.
(16/05/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
Procedimiento para la preparación de nuevas 2-fenil-imino- imidazolidinas sustituidas de la fórmula general **(Fórmula)** donde R significa un radical 2-bromo-4,5-dihidroxifenilo , 3-cloro-4- hidroxifenilo, 4-bromo-2,5-dihidroxifenilo , 3,5-dihidroxifenilo, 5- cloro-2,4-dihidroxifenilo , 3-hidroxi-4-metilfenilo , 0 3, 4, 5- trihidroxifenilo, así como de sus sales por adición de ácido.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-FENILAMINO-IMIDAZOLINAS-(2) SUSTITUIDAS.
(16/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
Procedimiento para la preparación de 2-fenil- amino-imidazolinas- sustituidas de la fórmula general **(Fórmula)** en que Ar significa los radicales 2,6-dibromofenilo, 2-fluoro-6- trifluorometilfenilo , 2-fluoro-6-clorofenilo , 2- cloro-6-bromofenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,4- diclorofenilo, 2-bromo-3-clorofenilo , 2,6 dicloro- 4-hidroxicarbonil-fenilo , 2,6-dicloro-4- etoxicarbonil-fenilo , 2,6-dicloro-4-metoxi-fenilo o 2 bromo-6-fluorofenilo , así como sus sales por adición de ácido.
